西医药理学 抗高血压药.pptx

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1、2023/2/181 病理生理基础病理生理基础病理生理基础病理生理基础 高高高高血血血血压压压压状状状状态态态态小小小小动动动动脉脉脉脉硬硬硬硬化化化化（长长长长期期期期的的的的小小小小A A A A痉痉痉痉挛挛挛挛）脑脑脑脑（脑脑脑脑水水水水肿肿肿肿等等等等）、心心心心（心心心心肌肌肌肌肥肥肥肥厚厚厚厚与与与与心心心心力力力力衰衰衰衰竭）、肾（肾单位萎缩、肾衰）的损害。竭）、肾（肾单位萎缩、肾衰）的损害。竭）、肾（肾单位萎缩、肾衰）的损害。竭）、肾（肾单位萎缩、肾衰）的损害。持久的高血压持久的高血压持久的高血压持久的高血压有利于脂质在大、中有利于脂质在大、中有利于脂质在大、中有利于脂质在大、

2、中A A A A内膜的沉积而发生动脉粥样硬化。内膜的沉积而发生动脉粥样硬化。内膜的沉积而发生动脉粥样硬化。内膜的沉积而发生动脉粥样硬化。高血压是脑卒中和冠心病等的危险因素。高血压是脑卒中和冠心病等的危险因素。高血压是脑卒中和冠心病等的危险因素。高血压是脑卒中和冠心病等的危险因素。流行病学调查流行病学调查流行病学调查流行病学调查 1.1.1.1.高血压病是世界各国最常见的心血管疾病高血压病是世界各国最常见的心血管疾病高血压病是世界各国最常见的心血管疾病高血压病是世界各国最常见的心血管疾病 2.2.2.2.诱诱诱诱因因因因:不健康生活方式不健康生活方式不健康生活方式不健康生活方式 主要危险因素：主

3、要危险因素：主要危险因素：主要危险因素：年龄、性别、高血压、高血脂、年龄、性别、高血压、高血脂、年龄、性别、高血压、高血脂、年龄、性别、高血压、高血脂、吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力吸烟、不平衡膳食、糖尿病、肥胖、缺少运动以及精神压力。1第1页/共40页2023/2/1822 血压水平的分类（WHO/ISHWHO/ISH，19991999）第2页/共40页2023/2/183 直接影响动脉血压调节的基本因素直接影响动脉血压调节的基本因素有有外周血管阻力外周血管阻力、心脏

4、功能心脏功能和和血容量血容量。这些因素主要通过这些因素主要通过交感神经系统；交感神经系统；肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮两个系统醛固酮两个系统的的调控来保持血压的相对稳定。调控来保持血压的相对稳定。影响因素：影响因素：影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降。第3页/共40页第一节抗高血压药分类第一节抗高血压药分类 根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为以下根据药物的主要作用部位及作用机制将抗高血压药分为以下5 5类：类：1.1.利尿药利尿药 氢氯噻嗪等。氢氯噻嗪等。2.2.钙通道阻滞药钙通道阻滞药 硝苯地平、尼群地平、吲达帕胺等。硝苯

5、地平、尼群地平、吲达帕胺等。3.RAAS3.RAAS抑制药抑制药 (1)ACE-I(1)ACE-I 卡托普利、依那普利等。卡托普利、依那普利等。(2)(2)血管紧张素血管紧张素受体阻断药受体阻断药 氯沙坦等。氯沙坦等。第4页/共40页4.4.交感神经抑制药交感神经抑制药(1)(1)肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 受体阻断药：哌唑嗪等；受体阻断药：哌唑嗪等；受受体体阻阻断断药药：普普萘萘洛洛尔尔、阿阿替替洛洛尔尔等；等；、受体阻断药：拉贝洛尔等。受体阻断药：拉贝洛尔等。(2)(2)中中枢枢性性交交感感神神经经抑抑制制药药 可可乐乐定定、甲甲基基多多巴巴等。等。(3)(3)去去甲甲肾肾上上腺

6、腺素素能能神神经经末末梢梢阻阻断断药药 利利血血平平、胍乙啶等。胍乙啶等。(4)(4)神经节阻断药神经节阻断药 美加明等。美加明等。5.5.血管扩张药血管扩张药 (1)(1)直接扩张血管药直接扩张血管药 肼屈嗪、硝普钠等。肼屈嗪、硝普钠等。(2)(2)钾通道开放药钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔等。二氮嗪、米诺地尔等。第5页/共40页2023/2/186一线抗高血压药一线抗高血压药 一、利尿药一、利尿药一、利尿药一、利尿药 二、二、二、二、-受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 三、血管紧张素转化酶抑制药三、血管紧张素转化酶抑制药三、血管紧张素转化酶抑制药三、血管紧张素转化酶抑制药 四、血管

7、紧张素四、血管紧张素四、血管紧张素四、血管紧张素受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 五、钙通道阻滞药五、钙通道阻滞药五、钙通道阻滞药五、钙通道阻滞药 1 1 1 1-受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药6 利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素受体阻断药是受体阻断药是受体阻断药是受体阻断药是WHOWHOWHOWHO

8、和国际高血压和国际高血压和国际高血压和国际高血压学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用 。第6页/共40页第二节第二节 常用抗高血压药常用抗高血压药 一、利尿药一、利尿药 利尿药是用于治疗高血压的基础药，包括高效、中效及低效利尿药三类。其中高效利

9、尿药作用强，但不良反应较大，仅短期用于重度高血压，如高血压危象等。临床一般多选用中效利尿药噻嗪类，以氢氯噻嗪最为常用。第7页/共40页 氢氯噻嗪氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)(hydrochlorothiazide)药理作用药理作用 特特点点：降降压压作作用用缓缓慢慢、温温和和、持持久久；无无水水钠钠潴潴留留现现象象；不不易易产产生生耐耐受受性性；不不引引起起直直立立性性低低血压；钠盐摄人的多少可影响降压效果。血压；钠盐摄人的多少可影响降压效果。氢氯噻嗪降压机制：氢氯噻嗪降压机制：用药用药初期降压初期降压与排钠利尿、减少血容量与排钠利尿、减少血容量有关；有关；长期用药长期用

10、药血容量恢复正常，其降压作用血容量恢复正常，其降压作用与排与排NaNa+造成血管平滑肌细胞内造成血管平滑肌细胞内NaNa+减少有关，减少有关，细胞内缺细胞内缺NaNa+可减少可减少NaNa+-Ca-Ca2+2+交换，使细胞内交换，使细胞内CaCa2+2+减少，从而使血管扩张，血压下降。减少，从而使血管扩张，血压下降。常与其他降压药合用，既可增强降压效常与其他降压药合用，既可增强降压效果又可减轻不良反应。果又可减轻不良反应。第8页/共40页 用用 途途 单单独独使使用用可可治治疗疗轻轻度度高高血血压压，与与其其他他抗抗高高血血压压药药合合用用可可治治疗疗中中、重重度度高高血血压压，是是抗抗高高血

11、血压压联联合合用用药药方方案案中中重重要要的的药药物物之之，对对钠钠敏敏感型高血压、老年收缩期高血压疗效显著。感型高血压、老年收缩期高血压疗效显著。不良反应不良反应 长长期期应应用用可可引引起起低低血血钠钠、低低血血钾钾、低低血血镁；高血糖；引起高脂血和高尿酸血症等。镁；高血糖；引起高脂血和高尿酸血症等。第9页/共40页2023/2/181010二、钙通道阻滞药二、钙通道阻滞药（calcium channel blockers，CCB）CCB能抑制细胞外Ca2+的内流，松弛平滑肌、舒张血管，使血压下降。降血压时不降低重要器官的血流量，不引起脂质代谢及血糖的变化。CCB也可与其他抗高血压药合用，

12、加强降压效果的同时，抵消不良反应，如与受体阻断剂合用，可消除硝苯地平因舒张血管引起的反射性心动过速，与利尿药合用可消除扩张血管引起的水钠潴留。第10页/共40页2023/2/1811 【临床应用与评价临床应用与评价】1.1.1.1.用用于于原原发发性性或或肾肾性性高高血血压压，对对重重症症、恶恶性性高血压或高血压脑病也有效高血压或高血压脑病也有效 2.2.2.2.尚尚可可用用于于治治疗疗冠冠心心病病，尤尤以以冠冠状状动动脉脉痉痉挛挛引起的心绞痛更佳引起的心绞痛更佳 3.3.3.3.常常用用于于口口服服或或舌舌下下含含服服。目目前前研研制制出出的的缓缓释释或或控控释释制制剂剂，可可每每日日1 1

13、 1 12 2 2 2次次，作作用用可可持持续续24242424小时小时 4.4.4.4.与与受受体体阻阻滞滞药药和和利利尿尿剂剂合合用用，可可加加强强疗疗效，并能减轻不良反应效，并能减轻不良反应第11页/共40页2023/2/1812吲达帕胺（寿比山,钠催离，indapmideindapmide）常用剂量为轻微的常用剂量为轻微的利尿利尿作用，主要表现为血管扩张作用（该药具有作用，主要表现为血管扩张作用（该药具有钙通道阻滞钙通道阻滞作作用）用）不具有不具有传统利尿剂造成代谢异常的传统利尿剂造成代谢异常的副作用副作用 降压有效率在降压有效率在80%80%80%80%左右，目前已在临床左右，目前已

14、在临床广泛应用。广泛应用。12第12页/共40页2023/2/18131、ACEI2、血管紧张素(AT1)受体拮抗剂三、三、R-A-AS抑制药抑制药 第13页/共40页2023/2/1814 血管紧张素原血管紧张素原 肾素肾素 血管紧张素血管紧张素 （）（）ACE-IACE-I ACE ACE 卡托普利、卡托普利、依那普利依那普利 血管紧张素血管紧张素 （二）（二）ATAT受体阻断药受体阻断药 氯沙坦氯沙坦 +ATAT 1 1受体受体 血管收缩血管收缩血管收缩血管收缩 醛固酮醛固酮醛固酮醛固酮 血容量血容量血容量血容量血压血压血压血压 心血管重构（心室肥厚心血管重构（心室肥厚心血管重构（心室肥

15、厚心血管重构（心室肥厚 心衰；血管增心衰；血管增心衰；血管增心衰；血管增厚）厚）厚）厚）14第14页/共40页2023/2/1815降压优点降压优点：不加快心率，心排出量无明显变化；不加快心率，心排出量无明显变化；增强机体对胰岛素的敏感性；增强机体对胰岛素的敏感性；增加肾血流量；增加肾血流量；长期使用可逆转心血管重构；长期使用可逆转心血管重构；不易引起电解质及脂代谢异常；不易引起电解质及脂代谢异常；无耐受性，停药后无反跳现象。无耐受性，停药后无反跳现象。ACE-IACE-I第15页/共40页2023/2/1816【临床药动学】1.口服吸收迅速，食物可减少其吸收，宜饭前1h服用。口服后15min

16、起效，6090min达到作用高峰，t1/2为2h，作用持续46h，为短效ACEI。2.部分经肝脏代谢，40%50%经肾脏排出，肾功能不良时会产生蓄积。卡托普利（巯甲丙脯酸）卡托普利（巯甲丙脯酸）第16页/共40页2023/2/181717【作用作用】1.1.抑制抑制ACEACE活性活性,使使AngAng生成生成AngAng。2.2.因因为为ACEACE与与激激肽肽酶酶为为同同一一酶酶，故故它它也也能能减少减少缓激肽（扩血管）缓激肽（扩血管）降解。降解。3.3.长长期期使使用用可可逆逆转转心心血血管管重重构构，保保护护靶靶器器官官，并并可可增增加加糖糖尿尿病病及及高高血血压压患患者者对对胰胰岛岛

17、素素的敏感性。的敏感性。【临床应用临床应用】可可用用于于各各型型高高血血压压，轻轻中中度度高高血血压压单单用用即即可可，伴伴有有心心力力衰衰竭竭、糖糖尿尿病病或或肾肾病病的的高高血血压压患者，患者，ACEI为为首选药首选药。第17页/共40页2023/2/1818【不良反应不良反应】每日总量小于每日总量小于每日总量小于每日总量小于37.5 mg37.5 mg37.5 mg37.5 mg很少发生严重不良反应很少发生严重不良反应很少发生严重不良反应很少发生严重不良反应 1.1.1.1.干干干干咳咳咳咳，发发发发生生生生率率率率为为为为15151515一一一一30303030，可可可可能能能能与与与

18、与缓缓缓缓激激激激肽肽肽肽、P P P P物物物物质或前列腺素等的积聚有关。质或前列腺素等的积聚有关。质或前列腺素等的积聚有关。质或前列腺素等的积聚有关。2.2.2.2.血血血血管管管管神神神神经经经经性性性性水水水水肿肿肿肿、皮皮皮皮疹疹疹疹。亦亦亦亦见见见见味味味味觉觉觉觉异异异异常常常常或或或或丧丧丧丧失失失失，停药后即可恢复。停药后即可恢复。停药后即可恢复。停药后即可恢复。3.3.3.3.高高高高K K K K+4.4.4.4.血压急剧下降，血压急剧下降，血压急剧下降，血压急剧下降，应从小剂量开始，且逐渐增加应从小剂量开始，且逐渐增加应从小剂量开始，且逐渐增加应从小剂量开始，且逐渐增加

19、 第18页/共40页2023/2/1819氯沙坦氯沙坦 (Losartan(Losartan，洛沙坦，洛沙坦)【机制机制】1.1.1.1.松松松松驰驰驰驰血血血血管管管管平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌、扩扩扩扩张张张张血血血血管管管管、增增增增加加加加肾肾肾肾脏脏脏脏盐盐盐盐和和和和水水水水的排泄、减少血浆容量的排泄、减少血浆容量的排泄、减少血浆容量的排泄、减少血浆容量。2.2.2.2.兼兼兼兼有有有有ACEIACEIACEIACEI的的的的作作作作用用用用机机机机制制制制，没没没没有有有有血血血血管管管管性性性性水水水水肿肿肿肿及及及及咳咳咳咳嗽嗽嗽嗽等副作用。等副作用。等副作用。等副作用。【临床

20、应用临床应用】1.1.1.1.用于不能耐受用于不能耐受用于不能耐受用于不能耐受ACEIACEIACEIACEI的患者的患者的患者的患者 2.2.2.2.心功能不全心功能不全心功能不全心功能不全血管紧张素血管紧张素(AT)(AT)受体拮抗剂受体拮抗剂第19页/共40页2023/2/182020 1.1.受体阻断剂受体阻断剂 受体阻断药的种类很多，受体阻断药的种类很多，最常用者为普最常用者为普萘洛尔萘洛尔(Propranolol,(Propranolol,心得安心得安)。其它如美托。其它如美托洛尔洛尔(Metoprolol)(Metoprolol)、阿替洛尔、阿替洛尔(Atenolol)(Aten

21、olol)、纳多洛尔、比索洛尔等纳多洛尔、比索洛尔等 拉贝洛尔、卡维地洛等兼有拉贝洛尔、卡维地洛等兼有-及及-受体阻受体阻断作用断作用四、交感神经抑制药四、交感神经抑制药肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断剂第20页/共40页2023/2/182121【机制机制】1 1抑制肾素的释放抑制肾素的释放2 2降低心输出量降低心输出量3 3阻断突触前膜阻断突触前膜受体受体4 4中枢作用中枢作用第21页/共40页2023/2/18221受体兴奋 致密斑球旁细胞血管紧张素原血管紧张素原 血管紧张素血管紧张素 血管紧张素血管紧张素肾上腺皮质肾上腺皮质（分泌醛固酮）（分泌醛固酮）肾素肾素ADADBP；钠水潴留第

22、22页/共40页2023/2/1823 【临床应用临床应用】1.1.可可单独单独应用作为轻、中度高血压的应用作为轻、中度高血压的首选药首选药，也可与其他降压药（利尿药、血管扩张药）也可与其他降压药（利尿药、血管扩张药）合合用于重度高血压。用于重度高血压。2.2.对对伴有心绞痛、脑血管病变者、伴有心绞痛、脑血管病变者、心输出量心输出量及肾素活性偏高者疗效较好及肾素活性偏高者疗效较好 3.3.与与其其他他降降压压药药相相比比，其其优优点点为为不不引引起起直直立性低血压立性低血压第23页/共40页2023/2/182424【不良反应不良反应】1.1.可引起可引起严重心动过缓、房室传导阻滞严重心动过缓

23、、房室传导阻滞、诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺诱发急性心衰或支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺氏现象。氏现象。哮喘、窦缓、重度房室传导阻滞、严哮喘、窦缓、重度房室传导阻滞、严重心功能不全者重心功能不全者忌用忌用 2.2.长期、大剂量使用可对长期、大剂量使用可对脂代谢脂代谢产生影响，产生影响，使使HDLHDL，TGTG 3.3.须个体化用药须个体化用药，根据心律、心率及血压变，根据心律、心率及血压变化而及时调整用量。中断治疗时应逐渐撤药，化而及时调整用量。中断治疗时应逐渐撤药，骤然停药可使病情恶化骤然停药可使病情恶化 第24页/共40页2023/2/182525哌唑嗪哌唑嗪 (Prazosin

24、)(Prazosin)【机制机制】选选选选择择择择性性性性作作作作用用用用于于于于突突突突触触触触后后后后1 1 1 1受受受受体体体体，使使使使容容容容量量量量血血血血管管管管和和和和阻阻阻阻力力力力血血血血管管管管扩扩扩扩张张张张 心心心心脏脏脏脏的的的的前前前前、后后后后负负负负荷荷荷荷使使使使血血血血压压压压。对对对对心心心心率率率率、心心心心输输输输出出出出量量量量、肾肾肾肾血血血血流流流流量量量量和和和和肾肾肾肾小小小小球球球球滤滤滤滤过过过过率率率率都都都都无无无无明明明明显显显显影影影影响响响响。降降降降压压压压作作作作用用用用维维维维持持持持的的的的时时时时间间间间较较较较药

25、药药药物物物物T T T T1/21/21/21/2为为为为长长长长，尤尤尤尤其其其其是是是是长期应用时。长期应用时。长期应用时。长期应用时。与与与与非非非非选选选选择择择择性性性性 -受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断药药药药酚酚酚酚妥妥妥妥拉拉拉拉明明明明不不不不同同同同，在在在在降降降降压压压压时不引起心率增快时不引起心率增快时不引起心率增快时不引起心率增快。2 2、1 1受体阻断剂受体阻断剂第25页/共40页2023/2/1826【临床应用临床应用】1.1.1.1.可用于各种高血压的初次治疗。可用于各种高血压的初次治疗。可用于各种高血压的初次治疗。可用于各种高血压的初次治疗。2.2.2.

26、2.因因因因可可可可降降降降低低低低TCTCTCTC和和和和LDLLDLLDLLDL、VLDLVLDLVLDLVLDL，升升升升高高高高HDLHDLHDLHDL，故故故故有有有有利利利利于于于于高高高高血压伴有动脉粥样硬化血压伴有动脉粥样硬化血压伴有动脉粥样硬化血压伴有动脉粥样硬化的治疗。的治疗。的治疗。的治疗。3.3.3.3.也也也也可可可可与与与与利利利利尿尿尿尿剂剂剂剂和和和和/或或或或其其其其他他他他抗抗抗抗高高高高血血血血压压压压药药药药物物物物合合合合用用用用。在在在在肾功能不全时亦可使用。肾功能不全时亦可使用。肾功能不全时亦可使用。肾功能不全时亦可使用。【不良反应不良反应】1.1

27、.1.1.首首首首剂剂剂剂现现现现象象象象，睡睡睡睡前前前前服服服服用用用用或或或或自自自自小小小小剂剂剂剂量量量量开开开开始始始始服服服服用用用用以以以以避避避避免免免免之。之。之。之。2.2.2.2.头痛、体重增加、口干、腹泻等。头痛、体重增加、口干、腹泻等。头痛、体重增加、口干、腹泻等。头痛、体重增加、口干、腹泻等。第26页/共40页2023/2/1827特拉唑嗪 (Terazosin)(Terazosin)口口服服吸吸收收较较哌哌唑唑嗪嗪更更完完全全，生生物物利利用用度度约约90%90%90%90%。血血药药浓浓度度峰峰值值在在口口服服后后1 1 1 12 2 2 2小小时时出出现现，

28、与与食食物物同同进进，无无明明显显影影响响。药药物物在在肝肝内内广广泛泛代代谢谢，胆胆道道是是主主要要排排泄泄途途径径。T T T T1/21/21/21/2约为约为12121212小时小时，是哌唑嗪的，是哌唑嗪的2 2 2 23 3 3 3倍倍27第27页/共40页2023/2/1828（二）交感神经末梢抑制药（二）交感神经末梢抑制药 1.1.抑制交感神经末梢摄取抑制交感神经末梢摄取NANA和和DADA，耗竭递，耗竭递质而产生降压作用，如利血平及胍乙啶。质而产生降压作用，如利血平及胍乙啶。2.是印度萝芙木根中的主要生物碱，国产是印度萝芙木根中的主要生物碱，国产萝芙木提取的总生物碱的制剂称降压

29、灵。萝芙木提取的总生物碱的制剂称降压灵。3.降压特点是缓慢而持久。因不良反应较降压特点是缓慢而持久。因不良反应较多，仅作为降压药复方制剂的成分多，仅作为降压药复方制剂的成分之一之一。第28页/共40页2023/2/1829(一一)直接扩张血管药直接扩张血管药-肼屈嗪肼屈嗪 1.1.降压作用降压作用:直接扩张小动脉血管平滑直接扩张小动脉血管平滑肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是肌，降低外周阻力而降压。降压机制可能是干预血管平滑肌细胞干预血管平滑肌细胞CaCa2+2+内流。内流。2.2.降压时伴有反射性心率降压时伴有反射性心率，心输出，心输出量量，血浆肾素活性，血浆肾素活性及水钠潴留及水钠潴留

30、，从而，从而减弱其降压作用。减弱其降压作用。故一般不单独使用。合用利尿药和故一般不单独使用。合用利尿药和受受体阻滞药可增效。体阻滞药可增效。五、血管扩张药五、血管扩张药【降压特点】降低舒张压收缩压。降压作用快而较强，口服后2030 min显效。1次给药维持12 h。第29页/共40页2023/2/1830【不良反应不良反应】头痛、面红、粘膜充血、心动过速，并头痛、面红、粘膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭；可诱发心绞痛和心力衰竭；大剂量长期应用可产生大剂量长期应用可产生红斑狼疮样综合红斑狼疮样综合征征，一旦发生，一旦发生,应停药并用皮质激素治疗。应停药并用皮质激素治疗。第30页/共40

31、页2023/2/18311.降压作用：快、强、短。扩张小A、小V血管平滑肌，减少心脏前后负荷，利于改善心功能。硝普钠硝普钠（亚硝基铁氰化钠）（亚硝基铁氰化钠）2.2.作用机制：在血管平滑肌内代谢产生作用机制：在血管平滑肌内代谢产生NONO，与血，与血管舒张因子（管舒张因子（EDRFEDRF）相似，）相似，NONO激动鸟苷酸环化酶，激动鸟苷酸环化酶，使使cGMPcGMP增加而舒张血管。增加而舒张血管。3.3.口服不吸收，需静脉注射。口服不吸收，需静脉注射。4.4.用于高血压危象，亦用于高血压合并难治性心衰、嗜铬细胞瘤引起的高血压等。5.5.不良反应:过度降压引起呕吐、出汗、头痛、心悸。第31页/

32、共40页2023/2/1832【药理作用药理作用】1.1.扩张血管，血压下降，作用强于哌唑扩张血管，血压下降，作用强于哌唑嗪。嗪。2.2.降压机制降压机制:通过开放通过开放K K通道，通道，K K外流外流，细胞膜超极化，细胞膜超极化，CaCa2 2内流内流 ，血管舒，血管舒张，血压张，血压。(二)钾通道开放药【临床应用临床应用】主要用于轻、中度高血压。与利尿主要用于轻、中度高血压。与利尿药和药和受体阻滞药合用可提高疗效。受体阻滞药合用可提高疗效。【不良反应不良反应】水钠潴留、头痛、嗜睡、心悸、体水钠潴留、头痛、嗜睡、心悸、体位性低血压等。位性低血压等。第32页/共40页2023/2/18331

33、.1.确切平稳持续降压：确切平稳持续降压：以药物治疗为主，力求以药物治疗为主，力求将血压控制在将血压控制在138/83mmHg138/83mmHg以下，降低并发症的以下，降低并发症的发生率、死亡率。从小剂量开始，避免降压过发生率、死亡率。从小剂量开始，避免降压过快、过剧，而损害靶器官。快、过剧，而损害靶器官。平稳降压应注意：平稳降压应注意：平稳降压应注意：平稳降压应注意：任何药物均应从任何药物均应从任何药物均应从任何药物均应从最低剂量开始最低剂量开始最低剂量开始最低剂量开始治疗，以免引起血压过治疗，以免引起血压过治疗，以免引起血压过治疗，以免引起血压过低，随后依据血压情况逐渐增加剂量；低，随后

34、依据血压情况逐渐增加剂量；低，随后依据血压情况逐渐增加剂量；低，随后依据血压情况逐渐增加剂量；尽量选用尽量选用尽量选用尽量选用缓释剂、控释剂或长效药物缓释剂、控释剂或长效药物缓释剂、控释剂或长效药物缓释剂、控释剂或长效药物；不可突然停药不可突然停药不可突然停药不可突然停药，以免发生反跳现象，引起血压骤升。，以免发生反跳现象，引起血压骤升。，以免发生反跳现象，引起血压骤升。，以免发生反跳现象，引起血压骤升。第三节第三节抗高血压药的应用原则抗高血压药的应用原则第33页/共40页2023/2/18342.2.根据高血压程度选用药根据高血压程度选用药非药物治疗限限盐盐合合理理膳膳食食充分充分休息休息适

35、宜适宜运动运动愉愉悦悦精精神神戒戒烟烟限限酒酒控控制制体体重重+药物治疗第34页/共40页2023/2/1835轻度轻度选用氢氯噻嗪利尿药。选用氢氯噻嗪利尿药。中度中度加用或单用其它药如加用或单用其它药如受体阻断药，受体阻断药，ACE-ACE-，钙拮抗药等。，钙拮抗药等。重度重度利尿药加利尿药加受体阻断药或加直接扩张血受体阻断药或加直接扩张血管的药物。管的药物。高血压危象、高血压脑病高血压危象、高血压脑病静脉给药，如硝普静脉给药，如硝普钠。钠。第35页/共40页2023/2/18363.根据并发症选药根据并发症选药合并合并室性心性过速室性心性过速，宜用，宜用受体阻断药。受体阻断药。合并合并消化

36、道溃疡消化道溃疡，宜用可乐定，禁用利血平。，宜用可乐定，禁用利血平。合并合并精神抑郁精神抑郁，不宜用利血平或甲基多巴。，不宜用利血平或甲基多巴。合并合并心衰心衰，心脏扩大者，宜用氢氯噻嗪，硝苯，心脏扩大者，宜用氢氯噻嗪，硝苯地平、地平、ACEACE等，不宜用等，不宜用受体阻断药。受体阻断药。合并肾功能不良，宜用卡托普利，硝苯地平、合并肾功能不良，宜用卡托普利，硝苯地平、甲基多巴。甲基多巴。合并合并哮喘哮喘，慢性阻塞性肺疾病，不宜用，慢性阻塞性肺疾病，不宜用受体受体阻断药。阻断药。合并合并糖尿病或痛风糖尿病或痛风，不宜用噻嗪类，不宜用噻嗪类第36页/共40页2023/2/18374.4.长期使用

37、，联合用药长期使用，联合用药以增强疗效，减少以增强疗效，减少不良反应。不良反应。受体阻断药受体阻断药+钙拮抗剂钙拮抗剂 受体阻断药受体阻断药+ACE-I+ACE-I 5 5剂量个体化剂量个体化 :根据病人的年龄、性别、种属、病情、并发症等情况，采用个体根据病人的年龄、性别、种属、病情、并发症等情况，采用个体化治疗方案。化治疗方案。第37页/共40页2023/2/1838抗高血压药物治疗的新概念有效治疗、终生治疗保护靶器官联合用药个体化治疗平稳降压 38抗高血压治疗的目标血压是138/83mmHg138/83mmHg第38页/共40页2023/2/1839谢 谢 大 家！第39页/共40页2023/2/18西医药理40感谢您的观看！第40页/共40页