抗心绞痛药(34p)课件.ppt

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1、 第第2121章章 抗心绞痛药 要点1了解硝酸酯类、-受体阻断药、钙拮抗的抗心绞痛机制。2掌握各类抗心肌缺血药的临床用途。根本原因：根本原因：心肌供氧和需氧平衡失调心肌供氧和需氧平衡失调心绞痛是心肌急剧的短暂的缺血与缺氧引起心绞痛是心肌急剧的短暂的缺血与缺氧引起的临床综合征，表现为阵发性的胸骨后压榨的临床综合征，表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散。性疼痛并向左上肢放散。心绞痛心绞痛何谓心绞痛?影响心肌耗氧量及供氧量的因素药物作用机制药物作用机制1.1.增加心肌供增加心肌供O O2 2 -舒张冠舒张冠A -解除冠解除冠A痉挛痉挛 -心率心率冠冠A血流灌注时间血流灌注时间 -抑制或消除血

2、栓的生成：抑制或消除血栓的生成：2.2.减少心肌耗氧减少心肌耗氧 扩张血管扩张血管,减轻心脏负荷减轻心脏负荷 小静脉扩张小静脉扩张心脏前负荷心脏前负荷心室壁张力心室壁张力小动脉扩张小动脉扩张外周阻力外周阻力心脏后负荷心脏后负荷 抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力,减慢心率减慢心率常用的硝酸酯类药物：常用的硝酸酯类药物：硝酸甘油硝酸甘油 硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯 硝酸甘油硝酸甘油体内过程体内过程 舌下含服：生物利用度高，显效快。舌下含服：生物利用度高，显效快。经皮肤吸收：软膏、贴膜，持续时间长。经皮肤吸收：软膏、贴膜，持续时间长。口服：有口服：有“首关效应首关效应”，显效

3、慢。，显效慢。抗心绞痛机制：抗心绞痛机制：1心肌耗心肌耗O2：舒张舒张V回心血量回心血量 心室容积心室容积 室壁张力室壁张力舒张阻力血管舒张阻力血管外周总阻力外周总阻力BP（较大剂量）（较大剂量）（3）心心肌肌耗耗O2继继发发非非缺缺血血区区血血管管阻阻力力，迫使血流从非缺血区流到缺血区迫使血流从非缺血区流到缺血区;注注意意：血血管管舒舒张张BP反反射射性性兴兴奋奋心心脏脏心心力力、心心率率耗耗O2部部份份抵抵消消其其有有益益作用作用.2.急性心肌梗塞急性心肌梗塞：心肌损伤，缩小梗塞范围心肌损伤，缩小梗塞范围 但血压过低者勿用。但血压过低者勿用。3.心功能不全心功能不全 扩张血管，降低负荷扩张

4、血管，降低负荷4.临床应用时注意的问题：临床应用时注意的问题：(1)置密闭棕色瓶，保存有效期置密闭棕色瓶，保存有效期6个月个月 (2)失效：失效：a.无疗效无疗效 b.无头胀感无头胀感 c.舌下无麻剌感或烧灼感舌下无麻剌感或烧灼感 (3)对心绞痛发作者，亦采用坐位含服，对心绞痛发作者，亦采用坐位含服，因为立位引起体位性低血压因为立位引起体位性低血压局局 部部全全 身身面、颈皮肤潮红面、颈皮肤潮红BP反射性心悸反射性心悸 加重心绞痛加重心绞痛头晕、头痛头晕、头痛颅内压颅内压直立性低血压直立性低血压晕厥晕厥眼内压眼内压不良反应不良反应1、舒张血管引起、舒张血管引起2、高铁血红蛋白血症、高铁血红蛋白

5、血症 长期大剂量长期大剂量3、耐受性、耐受性 持续给药持续给药2-3周即可产生，短时停药即可恢复周即可产生，短时停药即可恢复 禁忌症：禁忌症：脑颅外伤、脑出血、低脑颅外伤、脑出血、低BP、低血容量、低血容量、过敏（禁）；眼内压过敏（禁）；眼内压（慎）（慎）硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯 特点：作用弱特点：作用弱 起效慢起效慢 持续时间长持续时间长2、改善缺血区心肌供血：、改善缺血区心肌供血：（1）心率减慢，舒张期延长，利于供血）心率减慢，舒张期延长，利于供血 （2）心肌耗氧量降低，使非缺血区阻力）心肌耗氧量降低，使非缺血区阻力 增大，迫使血液流向缺血区增大，迫使血液流向缺血区用途用途 主要用于劳累性

6、和混合型心绞痛的治疗主要用于劳累性和混合型心绞痛的治疗 但禁用于自发性心绞痛。但禁用于自发性心绞痛。硝酸甘油和硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛受体阻断药合用抗心绞痛更好更好。硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛1.抗心绞痛作用协同抗心绞痛作用协同2.互相弥补不足互相弥补不足 心率心率 心室壁张力心室壁张力 冠脉阻力冠脉阻力 硝酸甘油 受体阻断药 3.降低血压作用相加，应予注意！降低血压作用相加，应予注意！总结总结-受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药扩张全身血管扩张全身血管阻断阻断受体受体心容积心容积心容积心容积心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力扩张冠脉扩张冠脉冠状阻力冠状阻力心率心率心

7、率心率心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量硝酸甘油硝酸甘油钙拮抗剂钙拮抗剂常用于抗心绞痛的钙拮抗药：常用于抗心绞痛的钙拮抗药：硝苯地平硝苯地平 （心痛定）心痛定）维拉帕米维拉帕米 （异搏定）（异搏定）地尔硫卓地尔硫卓 3舒张冠舒张冠A心肌供心肌供O2，增加侧枝循环增加侧枝循环;4.保护缺血心肌：保护缺血心肌：缺血时细胞内钙超负荷，线粒体肿胀失去氧缺血时细胞内钙超负荷，线粒体肿胀失去氧 化磷酸化的功能。化磷酸化的功能。阻止阻止Ca2+内流，减缓内流，减缓Ca2+超负荷所致细胞损超负荷所致细胞损 伤伤用途用途 抗心绞痛：对各型心绞痛有效，抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对自发性心绞痛疗效尤佳对自发

8、性心绞痛疗效尤佳不良反应：不良反应：硝苯地平硝苯地平可致反射性心脏兴奋，治疗心可致反射性心脏兴奋，治疗心绞痛时，应与绞痛时，应与-受体阻断药受体阻断药合用合用 抗心绞痛药的合并应用抗心绞痛药的合并应用原则上用一种药物控制心绞痛，但如效果欠佳原则上用一种药物控制心绞痛，但如效果欠佳者应合并用药者应合并用药由于不同类型药物的作用机制不同，合并用药由于不同类型药物的作用机制不同，合并用药可可疗效，互相抵销不良反应。疗效，互相抵销不良反应。思考题思考题硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛有何优点痛有何优点?为什么为什么?（从其作用原理（从其作用原理解释不良影响互相抵销）解释不良影响互相抵销）