八章胆碱受体阻断药.pptx

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1、2023/2/211主要内容及重点1、掌握阿托品的药理作用、用途及不良反应；2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及用途；3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。第1页/共21页2023/2/212第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱均为植物中提取，有阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋莨菪碱）和山莨菪碱。第2页/共21页2023/2/213第3页/共21页2023/2/214阿托品阿托品(atropine)药理作用:选择性阻断M-R（M1、M2、M3），大剂量也阻断N1-R。一、对心血管作用:1、对心脏作用：阻断窦房结M2-R HR 。较大剂量（12mg）阻断心脏传导

2、系统的M2-R 心 电传导 。注：mg)部分病人心率短暂减慢。(阻断迷走N突触前膜的M2-R，Ach释放 ）第4页/共21页2023/2/215 2、对血管作用：较大剂量（12mg）扩张血管（如面部 潮红）大剂量（25mg)解除小血管痉挛。（治疗休克的药理学基础）注：扩张血管作用与阻断M-R受体无关.二、对平滑肌作用：第5页/共21页2023/2/2161、对眼部平滑肌作用：1）瞳孔扩大：阻断虹膜扩约肌M-R 平滑肌松弛 瞳孔扩大。2）眼内压升高：虹膜根部变厚 前房角变窄 房水回流不畅 眼内压3）调节麻痹（视近物不清）阻断睫状肌M-R 睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体变薄 屈光降低 成像于视网膜

3、后 视物模糊。第6页/共21页2023/2/2172、对内脏平滑肌作用：阻断内脏平滑肌M-R 内脏平滑肌松弛。不同部位作用存在差异:a、胃肠道平滑肌作用最强；b、胆道、泌尿系统平滑肌次之；c、支气管、子宫平滑肌作用最弱；三、对腺体作用：阻断腺体M-R 抑制腺体分泌 腺体分泌敏感度：唾液腺、汗腺支气管腺消化腺第7页/共21页2023/2/218四、中枢神经系统作用：一般治疗量无明显中枢作用：较大剂量（12mg）奋延脑呼吸中枢。大剂量（25mg)兴奋大脑皮层（焦虑 不安，谵妄，多语）中毒剂量（10mg)幻觉，定向障碍，运动障碍，惊厥。严重中毒 由兴奋转入抑制，出现昏迷，呼吸麻痹。第8页/共21页2

4、023/2/219口服吸收迅速，F=50%，1小时达峰浓度可分布于全身组织，易通过血脑屏障和胎盘屏障。T1/2为4小时，作用持续34小时。药物经肾排泄，1/3为原形，2/3为代谢型。体内过程第9页/共21页2023/2/2110一、治疗心血管疾病：1、过缓性心律失常 窦性心动过缓：窦性心率60次/min 房室传导阻滞：I、II、III2、感染性休克：低排高阻型（？），解除血 管痉挛，改善微循环。二、缓解内脏绞痛：胃肠道绞痛效果最好（？）。胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需与镇痛药合用。临床应用第10页/共21页2023/2/2111三、眼科用药：1、虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状体粘连；促进炎症消退。2

5、、眼底检查：扩瞳，便于眼底镜观察，因恢复较慢已被后马托品取代。3、验光：使晶状体固定，可准确验出屈光度。第11页/共21页2023/2/2112四、解救有机磷中毒：阻断M-R，缓解有机磷酸酯中毒的M样症状。部分缓解中枢症状（促进呼吸，促进苏醒。）五、麻醉前给药：预防窒息和吸入性肺炎；减轻恶心、呕吐。第12页/共21页2023/2/2113副作用：口干，泛汗，视物模糊，面部潮红，心动过速，排便尿困难。中毒：中枢兴奋症状，严重中毒出现昏迷、呼吸麻痹，死亡。抢救：洗胃；应用新斯的明，毒扁豆碱等拟胆碱药。适时应用中枢抑制药（中枢兴奋时）禁忌症：青光眼，前列腺肥大。不良反应及中毒第13页/共21页202

6、3/2/2114山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamineanisodamine）作用特点：1、对平滑肌解痉，心血管作用与阿托品相似，稍弱。2、抑制腺体分泌和眼部作用较阿托品弱。（为1/201/10）3、不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。应用：1、感染性休克。2、缓解内脏较痛。第14页/共21页2023/2/2115东莨菪碱（东莨菪碱（scopolaminescopolamine）作用特点：1、对平滑肌解痉及心血管作用 较阿托品弱。2、抑制腺体分泌及眼部作用较产阿托品强。3、具有中枢抑制作用。4、兼有抗晕动病作用（抑制前庭神经内耳功能）应用：1、麻醉前给药；2、抗晕动病；第15页/共21页20

7、23/2/2116第二节第二节 阿托品的合阿托品的合成代用品成代用品第16页/共21页2023/2/2117一、合成扩瞳药合成扩瞳药第17页/共21页2023/2/2118二、合成解痉药二、合成解痉药溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁苯辛)对胃肠道平滑肌及腺体选择性作用较强，抑制胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中枢作用。临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊娠呕吐。第18页/共21页2023/2/2119胃复康（胃复康（benactyzine hydrochloridebenactyzine hydrochloride)作用特点:同溴丙胺太林，尚有安定作用 （叔胺类可通过血脑屏障）应用：兼有焦虑症的溃疡病。第19页/共21页2023/2/2120三、选择性三、选择性MM受体亚型阻断药受体亚型阻断药 哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)作用特点：选择性阻断胃腺壁细胞M1-R，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。应用：消化性溃疡（口干、视力模糊反应轻，无中枢作用）。第20页/共21页2023/2/2121感谢您的观看！第21页/共21页