支气管扩张药物.pptx

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1、受体激动剂受体激动剂第1页/共45页受体激动剂受体激动剂-药理药理1和2受体均有强大的激动作用，对受体几无作用血管平滑肌2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。支气管平滑肌2受体，支气管平滑肌松驰。第2页/共45页受体激动剂受体激动剂【药药 动动 学学】雾化吸入吸收完全，25min起效，作用维持0.52h。静脉注射作用维持不到1h。舌下给药1530min起效，维持12h。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。【不良反应不良反应】常见心悸、口咽发干等，少见心绞痛、恶心、震颤、头晕、出汗等。过量可致心律失常。【相互作用相互作用】与单胺氧化酶抑制剂及胍乙啶合用本

2、品升压作用增强。可加快茶碱消除。第3页/共45页受体激动剂受体激动剂-注意事项注意事项心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用长期使用可产生耐药性，停药710日后耐受性可消失不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，可与盐酸去氧肾上腺素同时使用 心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压洋地黄中毒所致的心动过速慎用第4页/共45页硫酸沙丁胺醇硫酸舒喘灵，舒喘宁，嗽必妥，爱纳灵、喘乐宁、全乐宁、万托林万托林Salbutamol，Sulate Ventolin,Albuterol Sulate，proventil 硫酸间羟叔丁肾上腺素特布他林特布他林、叔丁喘宁、间羟舒喘宁、博利康尼博利康尼、喘康速

3、 Terbutaline Sulphate Brethine、Bristurin、Bronchodil、Bricanyl第5页/共45页硫酸异丙肾上腺素异丙肾上腺素，喘息定，治喘灵Isoprenaline Hydrochloride，Isopreterenol,Isopropylnor adrenaline 左旋肾上腺素Vaponephrine,Racepinephrine弱2受体兴奋剂，-粘膜血管兴奋剂第6页/共45页硫酸间羟异丙肾上腺素间羟异丙肾上腺素/异丙喘宁/奥西那林/间羟喘息定/羟喘 Metaproterenol sulfate，Alupent，Metaprel其他药物盐酸氯丙那林

4、氯喘，邻氯喘息定，氯喘通Clorprenaline Hydrochloride Isoprophenamine,Asthone第7页/共45页氢溴酸非诺特罗酚丙喘定，酚间羟异丙肾上腺素、备劳特备劳特Fenoterol Hydrobromide Partusisten、Berote 急性哮喘发作，预防运动性哮喘。也用于过敏性鼻炎 第8页/共45页其他药物其他药物盐酸丙卡特罗 美喘清美喘清Procaterol Hydrochlorid Meptin 盐酸班布特罗 帮备片剂bambuterol HClBambec盐酸克仑特罗 盐酸双氯醇胺，氨哮素，克喘素Clenbuterol Hydrochlori

5、de Spiropent第9页/共45页其他药物其他药物盐酸沙美特罗 施立稳 SalmeterolSerevent盐酸妥洛特罗 丁氯喘，喘舒，叔丁氯喘通Tulobuterol Hydrochloride Chlobamol 富马酸福莫特罗 奥克斯都保、安通克formoterol fumarate Atock第10页/共45页胆碱能拮抗剂胆碱能拮抗剂第11页/共45页【药理毒理药理毒理】抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生，具有高度特异性，即使在极低剂量，对呼吸道仍具局部作用，特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病。本药极少从粘膜吸收，其全身性副作用极轻微，因而适用于心脏病和循环系统疾病的患者。

6、【药药 动动 学学】吸入后5-10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5-6 hr，轻度或中度支气管痉挛的急性发作。半衰期(活性成分及其代谢产物)为3-4 hr，静脉使用后标记量的70%由肾脏清除，血浆蛋白结合少于20%。第12页/共45页胆碱能拮抗剂胆碱能拮抗剂【适适 应应 证证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎。【不良反应不良反应】可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉挛，加重尿潴留；偶有变态反应。【相互作用相互作用】预先使用受体激动剂或黄嘌呤类药可加强本品作用。阻滞剂则减弱之。第13页/共45页异丙托溴铵溴化异丙托品、爱全乐爱全乐、爱喘乐、可必特可必特Ipratropium Bromide A

7、trovent Inhalant Solution、Combivent 噻托溴铵思力华思力华高选择性胆碱能受体阻滞剂噻托溴铵是目前唯一的一种长效、高选择性M3受体阻滞剂。M3受体解离半衰期是异丙托溴铵的100多倍,而M2受体的解离半衰期较短,因此是一种理想的COPD治疗药物。第14页/共45页茶碱类药物茶碱类药物第15页/共45页适应症适应症茶茶碱类药物碱类药物支气管哮喘喘息性支气管炎哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗心源性哮喘及高血压合并哮喘。第16页/共45页作用机制作用机制茶碱类药物茶碱类药物本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致内源性肾

8、上腺素与去甲肾上腺素释放嘌呤受体阻滞剂，对抗腺嘌呤等对呼吸道收缩作用茶碱能增强膈肌收缩力第17页/共45页不良反应不良反应茶碱类药物茶碱类药物局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐肌注局部红肿疼痛。静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。茶碱毒性血清浓度15-20g/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等20g/ml，可出现心动过速、心律失常40g/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死第18页/共45页相互作用相互作用茶碱类药物茶碱类药物地尔硫卓、维拉帕米增加本品血药浓度西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（

9、或）毒性红霉素和依诺沙星降低茶碱清除率，增高其血药浓度苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，血浆中浓度均下降美西律可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度第19页/共45页注意事项注意事项茶碱类药物茶碱类药物不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品第20页/共45页 氨茶碱氨茶碱茶碱乙烯双胺、茶碱乙二胺盐

10、AminophyllineDiaphylline、Theophylline ethylenediamine 支气管哮喘和喘息性支气管炎，对哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗。也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。第21页/共45页葆乐辉茶碱缓释片、优喘平Protheotheophylline 达复啉多索茶碱doxofylline缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿的可逆性支气管痉挛。第22页/共45页茶碱Theophylline舒氟美舒氟美茶碱缓释片支气管哮喘、喘息型支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。治疗慢性支气管炎肺气肿,心源性哮喘，肾性水肿的利

11、尿消肿。第23页/共45页其他药物其他药物二羟丙茶碱栓 Diprophylline；支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性肺气肿以及心源性水肿、心绞痛等，尤其是伴有明显心动过速或不能耐受茶碱者。二羟丙茶碱片 喘定喘定、喘啶、丙羟基茶碱、二羟基醛茶碱、甘油茶碱、新噻林、DIPROPHYLLINE第24页/共45页激素类药物激素类药物第25页/共45页药理作用药理作用抗炎作用抗过敏作用松弛气道平滑肌的作用可阻止迟发性变态反应和降低支气管的高反应性第26页/共45页用法泼尼松龙和泼尼松常口服用,成人每日30mg,数天后产生最大功效,减量维持在515mg。常用疗程为7天氢化可的松可注射用,首次剂量4mg/k

12、g体重,每6小时1次,一般用13天,有效后改口服雾化吸入二丙酸倍氯米松、丁地去炎松等,剂量为每天800g第27页/共45页丙酸倍氯米松气雾剂丙酸倍氯米松气雾剂 倍氯松、必可酮、伯克纳Beclometasone Dipropionate Aldecin、Proctisone、Becotid、Beconase 支气管哮喘，特别是其它平喘药疗效不佳，对糖皮质激素有依赖性的病人。也用于过敏性鼻炎及各种皮肤病。第28页/共45页布地奈德 宝益苏budesonide支气管哮喘。布地奈德干粉吸入剂 普米克气雾剂普米克气雾剂BudesonidePulmicort 需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管

13、哮喘患者；也适用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。第29页/共45页抗过敏药抗过敏药第30页/共45页干扰或阻断气道变应性疾病每一环节的药物都可称为抗过敏药物,此类药物为哮喘防治的一线药物。第31页/共45页富马酸酮替芬胶囊富马酸酮替芬胶囊 甲哌噻庚酮，噻哌酮KetotifenZaditen,Benzocycloheptathiophene 各型哮喘的预防，对成年哮喘的疗效较儿童哮喘为差。对过敏性鼻炎、过敏性结直肠炎、过敏性皮炎及湿疹等也有疗效。第32页/共45页色甘酸钠色甘酸钠色甘酸二钠、色苷酸钠、咳乐钠、咽泰Sodium Cromogl

14、icateCromoglycate Sodium、Inostral、Intal、Na Cromoglicate、Natrium Cromoglicate、Sodium Cromoglycate、Sodium Hydroxypropyl Cromate1支气管哮喘：可用于预防各型哮喘发作。对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的青年患者疗效更佳。服药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，使用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。可预防运动性哮喘患者

15、的发作。第33页/共45页白三烯类拮抗剂白三烯类拮抗剂第34页/共45页孟鲁司特顺尔宁顺尔宁Montelukast Sodium 适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。第35页/共45页 扎鲁司特安可来zafirlukastAccolate，Zeneca,ICI204219可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘、慢性支气管炎。哮喘的预防和长期治疗。第36页/共45页曲尼司特 利喘贝，利喘平Tranilast Rizaben 预防支气管哮喘的发作和防治过敏性鼻炎、过敏性皮炎和其它过敏性疾病等。吡嘧司特 Pemir

16、olast potassium 支气管哮喘的长期治疗。第37页/共45页抗组胺释放剂抗组胺释放剂第38页/共45页盐酸去氯羟嗪 克喘羟嗪，克喘嗪，克敏嗪Decloxizine hydrochloride，有较强的H1受体选择性阻断作用，对白细胞三烯等过敏活性介质亦有一定的抑制作用。用于过敏性疾病如急慢性荨麻疹，支气管哮喘和喘息性支气管炎。第39页/共45页黄嘌呤类药物黄嘌呤类药物第40页/共45页该类药物的药理作用有:舒张支气管:通过刺激内源性儿茶酚胺的释放和抑制磷酸二酯酶而实现。增强呼吸肌的收缩力;兴奋呼吸中枢;影响钙离子的转运;拮抗腺苷酸作用;抗炎作用。因此可用于哮喘的治疗。第41页/共4

17、5页复方制剂复方制剂第42页/共45页复方制剂复方制剂复方茶碱 哮喘片Compound Theophylline 喘息性支气管炎、慢性支气管炎和支气管哮喘复方甲氧那明胶囊 阿斯美阿斯美 Asmeton 咳嗽，多痰，哮喘。甲氧那明+喘咳宁Methoxyphenamine Hydrochloride支气管哮喘。舒利迭吸入剂舒利迭吸入剂 Seretide其组分为：沙美特罗+丙酸氟替卡松。可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括儿童和成人哮喘。第43页/共45页其他药物其他药物盐酸曲托喹酚 夜罗宁，盐酸三甲醌醇，喘速宁Tretoquinol Hydrochloride Trimethoquinol,Inolin,Antene支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、矽肺等。第44页/共45页感谢您的观看！第45页/共45页