药物基础知识.pptx
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1、1一、药物作用的基本形式一、药物作用的基本形式 兴奋兴奋凡使机能活动加强的称为兴奋作用,如苯甲酸钠咖啡因。凡使机能活动加强的称为兴奋作用,如苯甲酸钠咖啡因。抑制抑制凡使机能活动减弱的称为抑制作用,如巴比妥类药物。凡使机能活动减弱的称为抑制作用,如巴比妥类药物。第一节 药物对动物机体的作用第1页/共36页2 二、动物作用的类型二、动物作用的类型 局部作用局部作用(local function)(local function)药物吸收入血药物吸收入血之前,在用药部位产生的作用。例如松节油之前,在用药部位产生的作用。例如松节油 吸收作用吸收作用(absorptive action)(absorpti
2、ve action)药物吸收药物吸收入血之后,分布到全身各部发生的作用。例如阿入血之后,分布到全身各部发生的作用。例如阿斯匹林解热作用斯匹林解热作用 直接作用直接作用药物在分布的组织器官直接产生的药物在分布的组织器官直接产生的作用。如强心苷洋地黄可使血压升高作用。如强心苷洋地黄可使血压升高 间接作用间接作用由直接作用引发的其他作用,如利由直接作用引发的其他作用,如利尿作用或消除水肿尿作用或消除水肿第一节 药物对动物机体的作用第2页/共36页3二、动物作用的类型二、动物作用的类型 药物作用的选择性药物作用的选择性:多数药物在使用适当剂量时,只对某些器官组织产生比较明显的作用,而对其他:多数药物在
3、使用适当剂量时,只对某些器官组织产生比较明显的作用,而对其他器官组织作用较小或不产生作用,例如缩宫素器官组织作用较小或不产生作用,例如缩宫素.特点特点:选择性高,针对性强,应用范围小,不良反应少;选择性低,针对性差,应用范围广,不良反:选择性高,针对性强,应用范围小,不良反应少;选择性低,针对性差,应用范围广,不良反应多应多.第一节 药物对动物机体的作用第3页/共36页4二、动物作用的类型二、动物作用的类型 治疗作用治疗作用是指药物作用于机体后,产生对是指药物作用于机体后,产生对疾病有防治效果的作用。治疗可分为对因治疗和疾病有防治效果的作用。治疗可分为对因治疗和对症治疗,治疗时须遵循对症治疗,
4、治疗时须遵循“急则治其标,缓则治急则治其标,缓则治其本,标本兼顾其本,标本兼顾”原则。原则。不良反应不良反应是指药物作用于机体后,产生与是指药物作用于机体后,产生与治疗无关,甚至对机体不利的作用。治疗无关,甚至对机体不利的作用。药物的不良反应一般分为副作用、毒性反药物的不良反应一般分为副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、继发反应、变态反应应、过敏反应、后遗效应、继发反应、变态反应和特异质反应等。和特异质反应等。第一节 药物对动物机体的作用第4页/共36页5三、药物作用的两重性三、药物作用的两重性 副作用副作用(side effect)(side effect)是指药物在治疗剂量是指药物在治疗
5、剂量时出现与用药目的无关的作用;时出现与用药目的无关的作用;毒性反应毒性反应(toxic effect)(toxic effect)是指药物用量过是指药物用量过大,或用药时间过长,超过动物机体的耐受力,大,或用药时间过长,超过动物机体的耐受力,以致造成对机体有明显损害的作用。以致造成对机体有明显损害的作用。包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应(三致:致癌、致畸、致突变三致:致癌、致畸、致突变)副作用和毒性反应副作用和毒性反应可预知可预知,过敏反应过敏反应不可预不可预知知第一节 药物对动物机体的作用第5页/共36页6三、药物作用的机三、药物作用的机制制 受
6、体受体receptorreceptor 是是能药物结合并产生生理能药物结合并产生生理效应的细胞的特殊部位。效应的细胞的特殊部位。其其研究的由来研究的由来:18781878年年阿托品及阿托品及匹罗卡品对猫唾液腺相匹罗卡品对猫唾液腺相互拮抗作用;互拮抗作用;第一节 药物对动物机体的作用酪氨酸激酶活性受体第6页/共36页7三、药物作用的机制三、药物作用的机制 19051905年年箭毒拮抗烟碱时观察到直接刺激肌肉仍箭毒拮抗烟碱时观察到直接刺激肌肉仍能引起收缩。人们发现这些药物既不作用于神经,能引起收缩。人们发现这些药物既不作用于神经,也不作用于腺体和肌肉,而是作用于体内的特殊物也不作用于腺体和肌肉,而
7、是作用于体内的特殊物质质 “接受物质接受物质”。19131913年年设想化疗药物和病原体相互作用,如同设想化疗药物和病原体相互作用,如同“锁与钥锁与钥”的关系,并提出了受体这一名词。的关系,并提出了受体这一名词。1933 1933年年在研究乙酰胆碱时发现,乙酰胆碱发生在研究乙酰胆碱时发现,乙酰胆碱发生作用时,其分子只能覆盖心肌细胞面积的作用时,其分子只能覆盖心肌细胞面积的0.016%0.016%,这是对受体学说的有力支持,受体一词才得以的应这是对受体学说的有力支持,受体一词才得以的应用和推广。用和推广。7070年代年代利用蛇毒神经毒从电鳐电器官中分离出利用蛇毒神经毒从电鳐电器官中分离出了乙酰胆
8、碱受体,证实了受体的存在。了乙酰胆碱受体,证实了受体的存在。第二节 药物对机体的作用第7页/共36页8三、药物作用的机制三、药物作用的机制 改变机体的理化性质改变机体的理化性质而发挥作用;例如碳酸氢钠内服汉胃酸过多症。而发挥作用;例如碳酸氢钠内服汉胃酸过多症。改变酶的活性改变酶的活性而发挥作用;例如新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性而而发挥作用;例如新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性而产生拟胆碱作用。产生拟胆碱作用。参与或影响细胞的物质代谢参与或影响细胞的物质代谢过程而发挥作用;例如磺胺药干扰细菌过程而发挥作用;例如磺胺药干扰细菌叶酸代谢叶酸代谢 改变细胞膜的通透性改变细胞膜的通透性而发挥作用;例如,苯扎
9、溴铵。而发挥作用;例如,苯扎溴铵。影响体内活性物质影响体内活性物质的合成和释放而发挥作用;例如阿斯匹林抑制的合成和释放而发挥作用;例如阿斯匹林抑制PGEPGE合成而发挥解热作用。合成而发挥解热作用。第二节 药物对机体的作用第8页/共36页9四、药物的构效关系四、药物的构效关系 药物的药理作用的特异药物的药理作用的特异性取决于特定的化学结构。性取决于特定的化学结构。结构相似结构相似的化合物,能产生的化合物,能产生相似相似或或相反相反的反应。的反应。化学化学结构完全相同结构完全相同的的药物,因药物,因光学异构体光学异构体的不同,的不同,药理作用药理作用差异很大差异很大。多数药。多数药物的左旋体有药
10、理活性,右物的左旋体有药理活性,右旋体无活性,如左旋氯霉素、旋体无活性,如左旋氯霉素、左旋咪唑。左旋咪唑。第二节 药物对机体的作用第9页/共36页10五、药物的量效关系五、药物的量效关系 量效关系量效关系:指在一定的剂量范围内,药物的作用:指在一定的剂量范围内,药物的作用强度与药物的剂量之间的关系。强度与药物的剂量之间的关系。剂量剂量:用药的分量。:用药的分量。无效剂量无效剂量:剂量过小不产生效应的剂量。:剂量过小不产生效应的剂量。最小有效量最小有效量:指剂量增加到开始出现效应的药量。:指剂量增加到开始出现效应的药量。有效量有效量:剂量增加,效应也随之增加,达到疗效:剂量增加,效应也随之增加,
11、达到疗效而又不引起毒性的剂量,又称为治疗量。而又不引起毒性的剂量,又称为治疗量。最小中毒量最小中毒量:指能引起毒性反应的最小剂量。:指能引起毒性反应的最小剂量。中毒量中毒量:超过有效剂量并能引起毒性反应的量:超过有效剂量并能引起毒性反应的量 致死量致死量:指比中毒量大并能引起死亡的剂量。:指比中毒量大并能引起死亡的剂量。第二节 药物对机体的作用第10页/共36页11 量效曲线量效曲线是一条先陡后平的曲线,随剂是一条先陡后平的曲线,随剂量或浓度的增加,效应相应增加直至达到最量或浓度的增加,效应相应增加直至达到最大效应效能大效应效能 .第二节 药物对机体的作用五、药物的量效关系第11页/共36页1
12、2五、药物的量效关系五、药物的量效关系 半数有效量半数有效量EDED5050 :对:对50%50%动物有效的剂量。动物有效的剂量。半数致死量半数致死量LDLD5050 :能引起:能引起50%50%动物死亡的剂量。动物死亡的剂量。第二节 药物对机体的作用第12页/共36页13一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运第二节 动物机体对药物的作用 1 1、被动转运(顺流转运,passive passive transport transport):由药物浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧。扩散速度与药物浓度差成正比。第13页/共36页14一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运包括简单扩散和滤过;包括简单扩散和
13、滤过;简单扩散简单扩散(simple diffusionsimple diffusion)又称易化扩散)又称易化扩散:大多数外源物质的转运方式,不耗能量,从浓度高的大多数外源物质的转运方式,不耗能量,从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散(顺浓度差),直到饱和。一侧向浓度低的一侧扩散(顺浓度差),直到饱和。滤过滤过(filtrationfiltration):由膜孔顺浓度差通过,相对分子量为:由膜孔顺浓度差通过,相对分子量为100100-200200;第二节 动物机体对药物的作用第14页/共36页15一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运第二节 动物机体对药物的作用2 2、特殊转运(special s
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