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1、-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物Reasonable Application of-Lactam Antibacterial Drugs抗菌药物应用案例合理?肺炎肺炎 静脉静脉 头孢他啶头孢他啶2g qd 2g qd 1金葡菌感染金葡菌感染 静脉静脉 头孢曲松头孢曲松2g qd2g qd2-内酰胺类抗菌药物共同特性杀菌剂对人体毒性低-内酰胺类抗菌药物不同特性多个亚类抗菌谱不尽相同代谢排泄途径不同特殊人群进行调整回答问题肺炎肺炎 静脉静脉 头孢他啶头孢他啶2g qd 2g qd 1时间依赖性药物,需要一天多次给药才能达到较好效果分类-内酰胺类青霉素类其他内酰胺类头孢菌素类青霉素类共同特点杀菌作
2、用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉大剂量CSF浓度高过敏反应率高青霉素分类不耐酶阿莫西林 氨苄西林 美洛西林哌拉西林 磺苄西林苯唑西林 氯唑西林氟氯西林不耐酶不耐酶耐酶耐酶广谱广谱青霉素G 青霉素V苄星青霉素青霉素青霉素G:u抗菌谱:对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性,肺炎链球菌近年来出现耐药株(PISP、PRSP)u临床适应证:首选用药:溶链、肺链、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎,螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体 其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热u不良反应 主要为过敏反应:过敏性休克、皮疹、药物热等 其他不良反应发生率低不良反应不良反应过敏反应过敏反应(
3、降解物或高分子聚合物导致降解物或高分子聚合物导致)药疹和血清病型反应(多但不严重)过敏性休克(少见而严重)赫氏反应赫氏反应(herxheimer reaction)(herxheimer reaction)在治疗螺旋体病或炭疽时,可有症状加剧现象(全身不 适、寒战、发热、咽痛肌痛、心跳加快等)。可能是螺 旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放内毒 素致热原的关系。其他不良反应其他不良反应 局部反应:肌注钾盐较明显;高钾、高钠血症:大剂量静脉给药可发生;青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴可发生。现配现用过敏性休克过敏性休克u发生率低,死亡率高u主要表现:喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压骤降、
4、惊厥、昏迷u过敏性休克的主要防治措施:详细询问病史,有青霉素过敏史者禁用;注射前应做皮试,更换批号时应重做皮试;药物必须临时配制;不在无急救药物和抢救设备的条件下使用;使用前半小时加强观察;青霉素皮试方法青霉素皮试方法皮试液的制备:青霉素类药物可用青霉素G作皮试,用0.9%氯化钠注射液稀释为500IU/ml的皮试液;试验方法:用75%酒精消毒前臂屈侧腕关节上约6.6 cm处,用1mL注射器抽取青霉素皮试液0.1mL皮内注射(小儿注射0.02-0.03 mL),使成直径等于或小于0.5 cm的皮丘,拔针后切勿按揉结果观察:皮内注射20 min后,如局部出现直径大于1cm的红肿或局部红晕或伴有小水
5、疱者或有头晕、心慌、恶心感均判为阳性;对于可疑阳性者,应在另一侧前臂用生理盐水作对照试验。头孢菌素类讲解提纲 1 1、分类分类 2 2、抗菌谱抗菌谱 3 3、临床应用临床应用 4 4、肾毒性肾毒性 5 5、注意事项注意事项 分类头孢吡肟头孢噻肟 头孢他啶头孢哌酮 头孢唑肟头孢呋辛头孢美唑头孢唑林头孢拉定第第1 1代代第第2 2代代第第3 3代代第第4 4代代抗菌谱G+第1代第2代第3代第4代G+球菌:葡萄球菌属、链球菌属;G+杆菌 与第一代相仿或略差弱于前两代比第三代略强(金葡、肺链)葡萄球菌属:表葡、溶葡、金葡 (甲氧西林敏感)链球菌属:溶链、肺链、化脓链、草链G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌
6、等抗菌谱G-第1代第2代第3代第4代 弱或无效较第一代强(G-杆菌)与第三代相仿或略强无效无效头孢他啶头孢哌酮有效强于前两代(肠杆菌科)抗铜绿假单胞菌活性抗G-菌变化趋势第4代第3代第2代第1代抗G-菌逐渐增强临床应用第1代第2代第3代第4代G+球菌、G+杆菌所致感染G+菌、G-菌轻中度感染G-菌:肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致感染多重耐药G-杆菌所致院内感染和免疫缺陷感染 思考题:为什么头孢唑林常作为外科清洁手术预防用药?回答问题金葡菌感染金葡菌感染 静脉静脉 头孢曲松头孢曲松 2头孢曲松对革兰氏阳性菌作用弱肾毒性基于动物实验基于动物实验和临床观察和临床观察头孢菌素类临床使用注意事项 过敏反
7、应 双硫仑样反应 低凝血酶原血症过敏反应(皮疹、过敏性休克)头孢菌素类临床使用注意事项双硫仑样反应 乙 醛 乙 醇乙 酸 CO2乙醇脱氢酶乙醇脱氢酶+H2O乙醛脱氢酶乙醛脱氢酶头孢菌素类临床使用注意事项胸闷、气短、喉头水肿、面部潮红、多汗、心率加快、血压下降等甲硫四氮唑侧链头孢菌素类抗菌药物双硫仑样反应用药前后用药前后7272小时小时内应内应避免饮酒或含酒精饮料避免饮酒或含酒精饮料头孢菌素类临床使用注意事项低凝血酶原血症低凝血酶原血症 头孢菌素可抑制肠道细菌合成头孢菌素可抑制肠道细菌合成VitKVitK,影响凝血酶原合,影响凝血酶原合成,可致低凝血酶原血症,表现为易黏膜出血成,可致低凝血酶原血症,表现为易黏膜出血 头孢哌酮、拉氧头孢最易发生头孢哌酮、拉氧头孢最易发生 出血风险高患者应避免和加强监测出血风险高患者应避免和加强监测 用药后注意观察和监测凝血象用药后注意观察和监测凝血象 可用维生素可用维生素K K预防和治疗预防和治疗 头孢菌素类临床使用注意事项谢谢谢谢谢谢谢谢
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