《传出神经系统》课件.ppt

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1、第五讲 传出神经系统药物作用的生理基础2/25/20232/25/20231 1神经系统中枢神经周围神经传入神经传出神经运动神经自主神经（植物神经植物神经）副交感神经交感神经1 1、自主神经主要支配心脏、血管、腺体、内脏器官和平滑肌等；运动神经、自主神经主要支配心脏、血管、腺体、内脏器官和平滑肌等；运动神经支配骨骼肌。支配骨骼肌。2 2、交感神经和、交感神经和副交感神经的形态结构和生理功能不同副交感神经的形态结构和生理功能不同3 3、交感神经和副交感神经分为节前纤维（神经节前部分）和节后纤维（神交感神经和副交感神经分为节前纤维（神经节前部分）和节后纤维（神经节后部分）。经节后部分）。4、运动神

2、经由中枢发出后，中间不更换神经元直接到达所支配的骨骼肌，、运动神经由中枢发出后，中间不更换神经元直接到达所支配的骨骼肌，无节前纤维和节后纤维之分。无节前纤维和节后纤维之分。2/25/20232/25/20232 2交感神经起源于脊髓胸腰段灰质侧角，交感神经起源于脊髓胸腰段灰质侧角，在全身分布广泛，多数神经节离效应器在全身分布广泛，多数神经节离效应器较远。较远。副交感神经起源于脑干内第副交感神经起源于脑干内第、对脑神经的神经核及脊髓骶段，分布对脑神经的神经核及脊髓骶段，分布较为局限，神经节在效应器官内或附近。较为局限，神经节在效应器官内或附近。多数内脏器官及组织通常受交感和副交多数内脏器官及组织

3、通常受交感和副交感神经纤维的双重支配，二者的作用呈感神经纤维的双重支配，二者的作用呈现生理拮抗效应，通过调节实现对立统现生理拮抗效应，通过调节实现对立统一的协调一致。一的协调一致。2/25/20232/25/20233 3感受器感受器感受器感受器 中枢神经中枢神经中枢神经中枢神经 效效效效 应应应应 器器器器传入神经传入神经传出神经传出神经局麻药（交感副交感（交感副交感 运动神经）运动神经）2/25/20232/25/20234 4一、传出神经的解剖分类一、传出神经的解剖分类一、传出神经的解剖分类一、传出神经的解剖分类n n传出神经分类模式图传出神经分类模式图n n Ach:Ach:乙酰胆碱乙

4、酰胆碱 NA:NA:去甲肾腺素去甲肾腺素2/25/20232/25/20235 5二、传出神经突触的超微结构二、传出神经突触的超微结构二、传出神经突触的超微结构二、传出神经突触的超微结构n n交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连续的膨胀交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为部分，呈稀疏串珠状，称为膨体膨体膨体膨体。膨体与效应器细胞膜之间形成。膨体与效应器细胞膜之间形成突触突触突触突触。每个神经元约有。每个神经元约有3 3万个膨体。膨体内有线粒体万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨体每一个膨体内约有内约有1000 1000 个囊泡个囊泡,囊泡内

5、可合成递质囊泡内可合成递质,贮存递质。贮存递质。2/25/20232/25/20236 6n n突触突触突触突触：神经元：神经元：神经元：神经元与次一级神经元的衔接处或神经末梢与效应与次一级神经元的衔接处或神经末梢与效应与次一级神经元的衔接处或神经末梢与效应与次一级神经元的衔接处或神经末梢与效应器的接头。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。器的接头。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。器的接头。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。器的接头。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。突触

6、由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。n n突触前膜突触前膜突触前膜突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。n n突触后膜突触后膜突触后膜突触后膜:效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后

7、效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后膜膜膜膜,后膜上有与递质相结合受体。后膜上有与递质相结合受体。后膜上有与递质相结合受体。后膜上有与递质相结合受体。n n突触间隙突触间隙突触间隙突触间隙:前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有15151515 1000nm,1000nm,1000nm,1000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。间隙内存在有递质及灭活递质的酶。间隙内存在有递质及灭活递质的酶。间隙内存在有递质及灭活递质的酶。2/25/20232/25/20237 7n

8、 n 2/25/20232/25/20238 8三、三、传出神经系统的递质传出神经系统的递质n n递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。n n递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、突触前膜释放，释放的递质与突触后膜上的受体结合产生效应，或被酶所灭活。n n 2/25/20232/25/20239 9 l乙酰胆碱(Ach)（Loewi；1921年）l去甲肾上腺素(NA)（1946年）传出神经系统递质（R）-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚）2/25/20232/25/20231010(一一

9、一一)、NANA的生物合成、贮存、释放及消失过程的生物合成、贮存、释放及消失过程的生物合成、贮存、释放及消失过程的生物合成、贮存、释放及消失过程2/25/20232/25/20231111n n1.NA1.NA1.NA1.NA的合成的合成的合成的合成n n 囊泡囊泡胞浆胞浆酪氨酸酪氨酸多巴胺-羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴多巴胺多巴胺酪氨酸羟化酶NANAAd(Ad(肾上腺素肾上腺素)苯乙胺-N-甲基转移酶ATP2/25/20232/25/20231212n n2.NA的贮存n nNANA与与ATPATP和嗜铬和嗜铬颗粒蛋白结合颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中，贮存于囊泡中，一个囊泡内约含一个囊泡内约含有有

10、1000010000分子的分子的NANA。2/25/20232/25/20231313n n3.NA3.NA的释放的释放n n(1)(1)胞裂外排胞裂外排(exocytosis)(exocytosis)：当神经冲：当神经冲动到达末梢时，动到达末梢时，CaCa2+2+进入进入末梢，末梢，CaCa2+2+降低胞浆粘稠降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂囊泡与前膜融合，形成裂孔，孔，NANA排入突触间隙。排入突触间隙。2/25/20232/25/20231414n n(2)(2)量子化释放量子化释放(quantal release)(quantal re

11、lease)：每一个每一个“量子量子”相当相当一个囊泡的释放量，一个一个囊泡的释放量，一个“量子量子”释放不引起动作释放不引起动作电位，数百个电位，数百个“量子量子”释释放才引起动作电位的产生放才引起动作电位的产生及效应。及效应。n n(3)(3)从囊泡中溢出从囊泡中溢出NANA。2/25/20232/25/20231515n n4.NA4.NA的消失的消失n n(1)(1)摄取摄取摄取摄取(uptake)(uptake)n n 摄取摄取摄取摄取-1(uptake-1)-1(uptake-1)或神经或神经或神经或神经摄取摄取摄取摄取(neuroal up-take)(neuroal up-ta

12、ke)或摄或摄或摄或摄取贮存。释放到间隙的取贮存。释放到间隙的取贮存。释放到间隙的取贮存。释放到间隙的NANA约有约有约有约有7590%7590%被神经末梢摄取到被神经末梢摄取到被神经末梢摄取到被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转囊泡内贮存重新利用。主动转囊泡内贮存重新利用。主动转囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。运机制。运机制。运机制。2/25/20232/25/20231616摄取摄取-2(uptake-2(uptake-2)2)或非神经组织摄取或非神经组织摄取或非神经组织摄取或非神经组织摄取（non-neuroal up-non-neuroal up-take)take)或摄取代谢

13、。心或摄取代谢。心或摄取代谢。心或摄取代谢。心肌、血管、肠道平滑肌肌、血管、肠道平滑肌肌、血管、肠道平滑肌肌、血管、肠道平滑肌摄取摄取摄取摄取NA,NA,摄取的摄取的摄取的摄取的NANA很快很快很快很快被儿茶酚氧位甲基转移被儿茶酚氧位甲基转移被儿茶酚氧位甲基转移被儿茶酚氧位甲基转移酶酶酶酶（COMTCOMT）和单胺氧和单胺氧和单胺氧和单胺氧化酶化酶化酶化酶（MAOMAO）代谢。代谢。代谢。代谢。2/25/20232/25/20231717n n(2).(2).灭活灭活灭活灭活n n 摄取摄取摄取摄取-1-1的的的的NANA，部分末进，部分末进，部分末进，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体入囊泡可

14、被胞质中的线粒体入囊泡可被胞质中的线粒体入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶膜上的单胺氧化酶膜上的单胺氧化酶膜上的单胺氧化酶(mono-(mono-anine ox-dase,MAO)anine ox-dase,MAO)破坏。破坏。破坏。破坏。n n摄取摄取摄取摄取-2-2的的的的NANA被细胞内的儿被细胞内的儿被细胞内的儿被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶茶酚氧位甲基转移酶茶酚氧位甲基转移酶茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-(actechol-O-ethyltransferease,COMT)ethyltransferease,COMT)和和和和MAOMAO所破坏。所破坏。所破坏。所

15、破坏。n n(3).(3).释放的释放的释放的释放的NANA与突触后膜的与突触后膜的与突触后膜的与突触后膜的受体结合产生效应。受体结合产生效应。受体结合产生效应。受体结合产生效应。2/25/20232/25/20231818(二二二二)、AchAch的生物合成、贮存、释放及消失过程的生物合成、贮存、释放及消失过程的生物合成、贮存、释放及消失过程的生物合成、贮存、释放及消失过程2/25/20232/25/20231919n n1.Ach1.Ach的合成的合成2/25/20232/25/20232020n n2.Ach2.Ach的贮存的贮存n nAchAch合成后进入囊合成后进入囊泡，与囊泡内的泡

16、，与囊泡内的ATPATP及蛋白结合，及蛋白结合，贮存于囊泡中。贮存于囊泡中。每一个囊泡内约每一个囊泡内约含含10001000 5000050000分分子的子的AchAch。2/25/20232/25/202321213.Ach3.Ach3.Ach3.Ach的释放的释放的释放的释放n n胞裂外排和量子化胞裂外排和量子化胞裂外排和量子化胞裂外排和量子化释放。释放。释放。释放。n n4.Ach4.Ach4.Ach4.Ach的消失的消失的消失的消失n nAchAchAchAch释放到间隙后，释放到间隙后，释放到间隙后，释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆被间隙内的乙酰胆被间隙内的乙酰胆被间隙内的乙酰胆碱酯酶

17、碱酯酶碱酯酶碱酯酶(AchE)(AchE)(AchE)(AchE)所水所水所水所水解。每一分子的解。每一分子的解。每一分子的解。每一分子的AchE 1minAchE 1minAchE 1minAchE 1min内可水内可水内可水内可水解解解解101010105 5 5 5分子分子分子分子AchAchAchAch。2/25/20232/25/20232222四、传出神经按递质分类四、传出神经按递质分类n n根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。2/25/20232/25/20232323n n1 1、胆碱能神经、胆碱能神经(cholinergic nerve

18、)(cholinergic nerve)：兴奋时神经：兴奋时神经末梢能释放末梢能释放AchAch的神经。的神经。n n(1)(1)全部交感和副交感神经节前纤维；全部交感和副交感神经节前纤维；n n(2)(2)全部副交感神经节后纤维；全部副交感神经节后纤维；n n(3)(3)运动神经；运动神经；n n(4)(4)极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺n n 髓质。髓质。2/25/20232/25/20232424n n2、去甲肾上腺素能神经n n兴奋时神经末梢能释放NA的神经。n n包括：绝大部分交感神经节后纤维2/25/20232/25/20232525五、传

19、出神经系统的受体五、传出神经系统的受体n n(一）、受体命名n n 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。n n1、胆碱受体(acetylcholine receptor)：能选择性与Ach相结合的受体。n n2、肾上腺素受体(adrenoceptor)：能选择性与NA、AD相结合的受体。2/25/20232/25/20232626n n(二二)、受体分型、受体分型n n1 1、胆碱受体、胆碱受体n n(1)M(1)M 胆碱受体胆碱受体(毒蕈碱受体，毒蕈碱受体，Muscarine Muscarine receptor,Mreceptor,M受体受体)n n用药理学方法用药理学方法,以配体对不同

20、组织以配体对不同组织M M受体相对亲和力受体相对亲和力不同不同,将将M M受体分为五种亚型受体分为五种亚型,称为称为M M1 1、M M2 2、M M3 3、M M4 4、M M5 5。而用分子生物基因技术发现。而用分子生物基因技术发现M M受体也有五种亚受体也有五种亚型，分别用型，分别用m m1 1、m m2 2、m m3 3、m m4 4、m m5 5命名。这两种亚型命名。这两种亚型M M受受体的分布、效应基本相对应。体的分布、效应基本相对应。n n 2/25/20232/25/20232727n nM M1 1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。：中枢皮质、海马：中枢兴奋。n n 突触前膜：激动

21、时抑制突触前膜：激动时抑制AchAch释放。释放。n n 神经节：神经节除极化。神经节：神经节除极化。n n 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。n n 瞳孔括约肌、睫状肌、各种腺体。瞳孔括约肌、睫状肌、各种腺体。n nM M2 2：中枢、突触前膜：中枢、突触前膜:激动时抑制激动时抑制AchAch释放。释放。n n 心脏：窦房结、心房，房室结、心室，心脏：窦房结、心房，房室结、心室，n n 激动时抑制。激动时抑制。2/25/20232/25/20232828n nM M3 3:外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加n n 胃肠平滑肌、支气管

22、平滑肌、膀胱逼尿胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿 n n 肌兴奋收缩。肌兴奋收缩。n n 血管平滑肌扩张血管平滑肌扩张n n 中枢抑制中枢抑制n nM M4 4:外分泌腺、平滑肌、中枢神经外分泌腺、平滑肌、中枢神经n nM M5 5:中枢神经中枢神经2/25/20232/25/20232929n nMM受体小结：受体小结：n n心脏：抑制。心脏：抑制。n n腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。n n 分泌增加。分泌增加。n n眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。n n胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约

23、肌 n n 松弛。松弛。n n膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 n n 松弛。松弛。n n支气管平滑肌：兴奋时收缩。支气管平滑肌：兴奋时收缩。2/25/20232/25/20233030n n(2)N 胆碱受体（烟碱受体，Nicotine receptor)n nN1(NN)受体：神经节N受体n nN2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体 2/25/20232/25/20233131n n2、肾上腺素受体（根据对拟肾上腺素类药物敏感性的（根据对拟肾上腺素类药物敏感性的不同及阻断剂的不同分类）不同及阻断剂的不同分类）n n(1)受体n n 1 1

24、 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管，受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管，1 1受体激受体激动时血管收缩。动时血管收缩。n n冠状血管收缩。冠状血管收缩。n n胃肠平滑肌松弛。胃肠平滑肌松弛。2/25/20232/25/20233232n n 突触前膜：激动时负反馈抑制突触前膜：激动时负反馈抑制NANA的释放。的释放。n n n n n n 2 2受体受体n n n n n n 突触后膜（突触后膜（20%20%）:皮肤、粘膜血管收缩，皮肤、粘膜血管收缩，n n 胃、肠平滑肌松弛胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。脂肪分解。n n n n n n n n 2/25/20232/25/20233333n n(2)

25、(2)受体受体n n 1 1受体：心脏，受体：心脏，1 1受体激动时心脏兴奋性增加，受体激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。增加。2/25/20232/25/20233434n n 2 2受体：受体：n n支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的 2 2受受体激动时均表现为扩张。体激动时均表现为扩张。n n骨骼肌收缩。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异生、脂肪分解。糖原分解、糖异生、脂肪分解。2/25/20232/25/20233535n n突触前膜受体：激动时促进NA释放。n n中枢受体：激动

26、时交感神经活性增加。2/25/20232/25/20233636n n3、多巴胺受体（、多巴胺受体（DA)n n(1)中枢DAn n(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。2/25/20232/25/202337372/25/20232/25/20233838n n（三）受体反应的分子机制（三）受体反应的分子机制n n 递质、药物与受体结合后，如何递质、药物与受体结合后，如何产生物效应，至今了解较少。目前认产生物效应，至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。为存在几种偶联方式。n n1 1、受体与离子通道的偶联、受体与离子通道的偶联n n N N2 2受体属于配体门控离子通道受受体属

27、于配体门控离子通道受体。体。N N2 2受体是一种脂蛋白，分子量为受体是一种脂蛋白，分子量为2525万，由万，由4 4种种5 5个亚基组成，包括两个个亚基组成，包括两个 亚基，分子量为亚基，分子量为40,00040,000；一个；一个 亚基，亚基，分子量为分子量为50,00050,000；一个；一个 亚基，分子亚基，分子量为量为57,00057,000和一个和一个 亚基，其排列方亚基，其排列方式是：式是：。2/25/20232/25/20233939n n5 5个亚基均贯穿细胞膜，个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形围绕成圆筒状，中间形成离子通道，在成离子通道，在两个两个 亚亚基上各有一个

28、基上各有一个AchAch结合位结合位点，当点，当AchAch与与 亚基结合亚基结合后，促使门控离子通道后，促使门控离子通道开放，胞外开放，胞外NaNa+、CaCa2+2+进进入胞内，产生动作电位，入胞内，产生动作电位，导致肌肉收缩。导致肌肉收缩。2/25/20232/25/20234040n n n n5 5个亚基各含约个亚基各含约450450个氨基酸，此个氨基酸，此5 5个肽链形成一个肽链形成一个跨膜的环，在细胞内固定于细胞骨架上，每一个跨膜的环，在细胞内固定于细胞骨架上，每一肽链跨膜肽链跨膜4 4次，次，N N 端和端和C C端都位于胞外部端都位于胞外部。肽链在。肽链在胞外被糖基化，在胞内

29、被磷酸化，导致受体脱敏，胞外被糖基化，在胞内被磷酸化，导致受体脱敏，2 2个个 单位各有一个单位各有一个AchAch结合点，两者都结合结合点，两者都结合1 1分子分子AchAch后，钠离子通道开放，细胞除极兴奋。后，钠离子通道开放，细胞除极兴奋。2/25/20232/25/20234141n n2、受体与酶的偶联n n(1)M(1)M受体与受体与G-G-蛋白（鸟苷酸结合调节蛋白）偶联，蛋白（鸟苷酸结合调节蛋白）偶联，M M受体激动后，通过受体激动后，通过G-G-蛋白蛋白 激活激活 磷脂酶磷脂酶C(phospha-Lipase C)C(phospha-Lipase C)增加增加 三磷酸肌醇三磷酸

30、肌醇(IP(IP3 3)和二和二酰基甘油酰基甘油(DAG)(DAG)的形成的形成 产生产生 一系列的生物效应。一系列的生物效应。n n磷脂酰肌醇系统磷脂酰肌醇系统磷脂酰肌醇系统磷脂酰肌醇系统2/25/20232/25/20234242n nG-G-蛋白位于细胞膜内侧，由蛋白位于细胞膜内侧，由、三个亚单位组三个亚单位组成的三聚体。成的三聚体。n n兴奋性兴奋性G-G-蛋白蛋白(Gs)(Gs)：激活腺苷酸环化酶：激活腺苷酸环化酶(AC)(AC)，使，使cAMPcAMP增加。增加。n n抑制性抑制性G-G-蛋白蛋白(Gi)(Gi)：抑制：抑制AC,AC,使使cAMPcAMP减少。减少。n nM M受

31、体激动时，抑制受体激动时，抑制ACAC，激活，激活K K+通道而抑制通道而抑制CaCa2+2+通道通道产生效应。产生效应。2/25/20232/25/20234343n n(2)(2)1 1受体与兴奋性受体与兴奋性G-G-蛋白蛋白(Gs)(Gs)偶联，通过偶联，通过GsGs激活激活磷脂酶磷脂酶C C，增加第二信使，增加第二信使IPIP3 3和和DGADGA的形成，而产生的形成，而产生作用。作用。n n(3)(3)(3)(3)2 2受体与抑制性受体与抑制性G-G-蛋白蛋白(Gi)(Gi)偶联，通过偶联，通过GiGi抑制抑制腺苷酸环化酶，使腺苷酸环化酶，使cAMPcAMP减少而产生作用。减少而产生

32、作用。n n(4)(4)2 2受体与受体与兴奋性兴奋性G-G-蛋白蛋白(Gs)(Gs)偶联偶联，通过通过GsGs激活激活腺苷酸环化酶，使腺苷酸环化酶，使cAMPcAMP增加，而产生作用。增加，而产生作用。2/25/20232/25/20234444n n 细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为

33、第一信使，包子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为第二信使，包括第二信使，包括第二信使，包括第二信使，包括cAMPcAMPcAMPcAMP、IPIPIPIP3 3 3 3、CaCaCaCa2+2+2+2+等，则承担将细胞接受的外等，则承担将细胞接受的外等，则承担将细胞接受的外等，则承担将细胞接受的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其信息传来信息转导至细胞内，最终引

34、起相应的生物效应，其信息传来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其信息传来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其信息传递过程一般为：递过程一般为：递过程一般为：递过程一般为：n n第一信使第一信使第一信使第一信使 受体受体受体受体 第二信使第二信使第二信使第二信使 效应蛋白质效应蛋白质效应蛋白质效应蛋白质n n n n 生物效应生物效应生物效应生物效应n n 信息转递信息转递2/25/20232/25/20234545六、传出神经系统的生理功能六、传出神经系统的生理功能n n 去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：心脏：兴奋兴奋 抑制抑制血

35、管：血管：收缩收缩 扩张扩张胃肠平滑肌：胃肠平滑肌：舒张舒张 收缩收缩支气管平滑肌：支气管平滑肌：舒张舒张 收缩收缩膀胱逼尿肌：膀胱逼尿肌：舒张舒张 收缩收缩瞳孔：瞳孔：散大散大 缩小缩小唾液：唾液：稠稠 稀稀汗腺：汗腺：手心脚心分泌手心脚心分泌 全身分泌全身分泌骨骼肌：骨骼肌：收缩收缩(2 2受体受体)收缩收缩2/25/20232/25/20234646七、传出神经系统药物的基本七、传出神经系统药物的基本作用及分类作用及分类n n（一）基本作用（一）基本作用n n1.1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质

36、腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。断药或拮抗药。2/25/20232/25/20234747n n2.2.影响递质的生物合成影响递质的生物合成影响递质的生物合成影响递质的生物合成 有些药物可以抑制递质的生物合成。有些药物可以抑制递质的生物合成。有些药物可以抑制递质的生物合成。有些药物可以抑制递质的生物合成。n n3 3 影响递

37、质的转化影响递质的转化影响递质的转化影响递质的转化 有些药物（间接拟胆碱药）可以抑制胆碱酯酶活性，妨碍有些药物（间接拟胆碱药）可以抑制胆碱酯酶活性，妨碍有些药物（间接拟胆碱药）可以抑制胆碱酯酶活性，妨碍有些药物（间接拟胆碱药）可以抑制胆碱酯酶活性，妨碍乙酰胆碱水解，使乙酰胆碱水解，使乙酰胆碱水解，使乙酰胆碱水解，使突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产生胆碱受体激动。生胆碱受体激动。生胆碱受体激动。生胆碱受体激动。如新斯的明，有机磷酸酯类等。如新斯的明，有机磷酸酯类等。如新斯的明，有机磷酸酯类等。

38、如新斯的明，有机磷酸酯类等。n n4 4 4 4 影响影响影响影响递质的释放和贮存递质的释放和贮存递质的释放和贮存递质的释放和贮存n n（1 1）促进递质释放，如麻黄素，间羟胺等。）促进递质释放，如麻黄素，间羟胺等。）促进递质释放，如麻黄素，间羟胺等。）促进递质释放，如麻黄素，间羟胺等。n n（2 2）抑制递质释放，如可乐定，碳酸锂等。）抑制递质释放，如可乐定，碳酸锂等。）抑制递质释放，如可乐定，碳酸锂等。）抑制递质释放，如可乐定，碳酸锂等。n n（3 3）影响递质转运和贮存，如利舍平，去甲丙咪嗪等。）影响递质转运和贮存，如利舍平，去甲丙咪嗪等。）影响递质转运和贮存，如利舍平，去甲丙咪嗪等。）

39、影响递质转运和贮存，如利舍平，去甲丙咪嗪等。2/25/20232/25/20234848n n(二）、分类二）、分类二）、分类二）、分类n n拟似药拟似药拟似药拟似药 拮抗药拮抗药拮抗药拮抗药n n1 1、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药 1 1、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n(1)M,N(1)M,N受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:卡巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱 (1)M (1)M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药n n(2)M(2)M受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香碱毛果芸香

40、碱 非选性非选性非选性非选性MM受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:阿托品阿托品阿托品阿托品n n(3)N(3)N受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:烟碱烟碱烟碱烟碱 M M1 1受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平n n2 2、抗、抗、抗、抗AchEAchE药药药药:新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明 M M2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:拉碘胺拉碘胺拉碘胺拉碘胺n n3 3、肾上腺受体激动药、肾上腺受体激动药、肾上腺受体激动药、肾上腺受体激动药 M M3 3受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:n n(1)(1)受体激动药

41、受体激动药受体激动药受体激动药 hexahydrosiladifenidol hexahydrosiladifenidoln n 1 1 2 2 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素 2 2、AchEAchE复活药复活药复活药复活药:解磷定解磷定解磷定解磷定n n 1 1受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素 3 3、肾上腺受体阻断药、肾上腺受体阻断药、肾上腺受体阻断药、肾上腺受体阻断药 2/25/20232/25/20234949n n 2 2 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:

42、可乐定可乐定可乐定可乐定 (1)(1)受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 n n(2)(2)、受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 1 1 2 2 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:酚妥拉酚妥拉酚妥拉酚妥拉n n(3)(3)受体激动药明受体激动药明受体激动药明受体激动药明 1 1 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪n n 1 1受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺 2 2 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:育亨宾育亨宾育亨宾育亨宾n n 1 1、2 2受体激

43、动药受体激动药受体激动药受体激动药:异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素(2)(2)受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药n n 2 2 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药:沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇 1 1、2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔n n 1 1 受体阻断药：阿替洛尔受体阻断药：阿替洛尔受体阻断药：阿替洛尔受体阻断药：阿替洛尔n n 2 2 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药:布他沙明布他沙明布他沙明布他沙明n n (3)(3)1 1、2 2、1 1、2 2受体阻受体阻受体阻受体阻 断药断药断药断药:拉贝洛拉贝洛拉贝洛拉贝洛n n 2/25/20232/25/20235050作业：1、简述递质乙酰胆碱的合成、释放和消除过程。2、简述传出神经药物的主要作用。2/25/20232/25/20235151