第八章 抗菌药优秀PPT.ppt
《第八章 抗菌药优秀PPT.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第八章 抗菌药优秀PPT.ppt(52页珍藏版)》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、第八章 抗菌药1第一页,本课件共有52页抗菌药物抗菌药物是指由微生物是指由微生物(如细菌、真菌、放线菌如细菌、真菌、放线菌)所产生的所产生的化学物质化学物质-抗生素抗生素(antibiotics)及人工半合成、全合成的一类药物及人工半合成、全合成的一类药物的总称。的总称。属抗微生物药物属抗微生物药物(antimicrobialagents)。它们对病原菌具有。它们对病原菌具有抑制或杀灭作用,是防治感染性疾病的一类药物。抑制或杀灭作用,是防治感染性疾病的一类药物。2第二页,本课件共有52页第一节第一节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药3第三页,本课件共有52页 球菌脑膜炎球菌脑膜炎100%链球菌败血症链
2、球菌败血症80%产后感染产后感染90%术后感染术后感染80%细菌性肺炎细菌性肺炎80%感染性疾病感染性疾病死亡率死亡率烈性传染病烈性传染病14世纪欧洲仅因鼠疫就丧失了世纪欧洲仅因鼠疫就丧失了1/3的人口(约的人口(约2000多万)多万)4第四页,本课件共有52页磺胺类药物的发现过程磺胺类药物的发现过程染料中间体(染料中间体(1908)磺胺磺胺百浪多息百浪多息可溶性百浪多息可溶性百浪多息Domagk(1932)抗链球菌和葡萄球菌活性抗链球菌和葡萄球菌活性治疗葡萄球菌引起的败血症。治疗葡萄球菌引起的败血症。5第五页,本课件共有52页 磺胺类药物的作用磺胺类药物的作用药物化学史上重要的里程碑药物化学
3、史上重要的里程碑(1 1)化学治疗概念的确立化学治疗概念的确立,确定了利用化学物质研发,确定了利用化学物质研发 新新药的途径。药的途径。(2 2)寻找寻找“有效核心基团有效核心基团”(构效关系的萌芽构效关系的萌芽)的指导思想的的指导思想的产生。产生。认为化合物分子中的某些基团与其活性关系密切认为化合物分子中的某些基团与其活性关系密切6第六页,本课件共有52页(3 3)制定评价新化合物的效力标准为制定评价新化合物的效力标准为:以体内活性来确定其是否具有药用的价值以体内活性来确定其是否具有药用的价值 (前药思前药思想的萌芽想的萌芽)。(4 4)开辟了一条从开辟了一条从抗代谢寻找新药抗代谢寻找新药的
4、途径、创立了抗代谢学的途径、创立了抗代谢学说。说。另外,还发现了利尿药、降糖药另外,还发现了利尿药、降糖药 (根据磺胺的副作用研究发现)。(根据磺胺的副作用研究发现)。7第七页,本课件共有52页(PABA)二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶+二氢喋啶二氢喋啶人及动物人及动物磺胺类磺胺类叶叶酸酸还还原原酶酶叶酸叶酸一一碳碳基基团团嘌呤嘌呤嘧啶嘧啶磺胺类药物抗菌机制磺胺类药物抗菌机制二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶干扰细菌的叶酸代谢干扰细菌的叶酸代谢核酸核酸对磺胺类敏对磺胺类敏感的细菌感的细菌8第八页,本课件共有52页磺胺类药物的作用机制磺胺类药物的作用机制 分子大小和电荷分
5、布极为相似分子大小和电荷分布极为相似9第九页,本课件共有52页 与生物体内的与生物体内的基本代谢产物基本代谢产物的的结构结构具有某种程度具有某种程度相似相似的化合物,使之与基本代谢物的化合物,使之与基本代谢物竞争竞争或或干扰干扰代谢物的代谢物的利用利用、或或掺入掺入生物大分子的生物大分子的合成合成中形成中形成伪生物大分子伪生物大分子,导致致,导致致死合成(死合成(lethalSynthesis),从而影响细胞的生长。),从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计常用抗代谢物的设计常用生物电子生物电子等排原理等排原理。广泛运用于广泛运用于抗菌、抗疟、抗癌抗菌、抗疟、抗癌药物的设计中。药物的设计中。抗代谢
6、:抗代谢:10第十页,本课件共有52页1.人体细胞能直接利用外源性叶酸,不受影响人体细胞能直接利用外源性叶酸,不受影响2.PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强,需采用与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强,需采用首剂首剂加倍加倍3.脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生PABA对抗抑菌作对抗抑菌作用,必须清创排毒方可应用,用,必须清创排毒方可应用,忌忌与与普鲁卡因普鲁卡因配伍使用配伍使用4.但久用易产生耐药,且为永久的,不可逆的。但久用易产生耐药,且为永久的,不可逆的。磺胺类药物特点磺胺类药物特点11第十一页,本课件共有52页1.1.磺酰氨基的性质磺酰氨基的性质
7、 酸性:酸性:磺胺药物多难溶于水磺胺药物多难溶于水,利用其酸性可制成,利用其酸性可制成钠盐钠盐,配制成水针剂。因其酸性多比碳酸弱(配制成水针剂。因其酸性多比碳酸弱(6.37),),故配制水剂时,须故配制水剂时,须防防CO2。磺胺类药物的理化性质磺胺类药物的理化性质12第十二页,本课件共有52页名名称称pKa可可溶溶于于磺胺磺胺(SN)10.43NaOH磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)6.48Na2CO3磺胺醋酰磺胺醋酰(SA)5.38NaHCO3例如例如13第十三页,本课件共有52页磺磺酰胺基的酰胺基的H原子可被银、钴、铜等离子所取代,成不同颜色的难原子可被银、钴、铜等离子所取代,成不同颜色的难溶性沉
8、淀。溶性沉淀。例如与硫酸铜的呈色反应例如与硫酸铜的呈色反应SA蓝绿色沉淀蓝绿色沉淀SD黄绿色沉淀黄绿色沉淀紫色沉淀紫色沉淀SMZ草绿色沉淀草绿色沉淀药典规定的鉴别方法药典规定的鉴别方法。CuSO4 重金属离子取代反应:重金属离子取代反应:14第十四页,本课件共有52页 磺酰胺基比较稳定,不易水解。磺酰胺基比较稳定,不易水解。磺酰胺基的结构近似四面体,硫原子处于中心位置,磺酰胺基的结构近似四面体,硫原子处于中心位置,整个基团的电子极化度较小(不如酯或酰胺近似平面结构整个基团的电子极化度较小(不如酯或酰胺近似平面结构而极化度较大),不易受到而极化度较大),不易受到H+或或OH-的进攻,的进攻,故不
9、易故不易水解。水解。15第十五页,本课件共有52页2、芳伯氨基的性质、芳伯氨基的性质、弱碱性:弱碱性:碱性比苯胺还弱。虽能溶于矿酸中,碱性比苯胺还弱。虽能溶于矿酸中,但不能形成稳定的盐。但不能形成稳定的盐。、自动氧化:自动氧化:一般游离的磺胺类药物不易发生自动氧化,一般游离的磺胺类药物不易发生自动氧化,而其而其钠盐钠盐则较易发生氧化,尤其在空气中受日光照射时易发生氧则较易发生氧化,尤其在空气中受日光照射时易发生氧化变色,因此磺胺类药物的钠盐注射液需加化变色,因此磺胺类药物的钠盐注射液需加抗氧剂,内充抗氧剂,内充N2以以隔绝空气。隔绝空气。16第十六页,本课件共有52页 、重氮化偶合重氮化偶合:
10、磺胺药物在酸性溶液中,与亚硝酸钠定量地:磺胺药物在酸性溶液中,与亚硝酸钠定量地完成重氮化反应而生成重氮盐,故可用标准亚硝酸钠液进完成重氮化反应而生成重氮盐,故可用标准亚硝酸钠液进行滴定(行滴定(药典含量测定方法药典含量测定方法)。)。17第十七页,本课件共有52页易吸收易吸收:代谢代谢:肝脏乙酰化肝脏乙酰化排泄排泄:肾以原形肾以原形,乙酰化物乙酰化物,结合物三种形式排泄结合物三种形式排泄乙酰化物溶解度低,在酸性尿中易结晶乙酰化物溶解度低,在酸性尿中易结晶.体内过程体内过程18第十八页,本课件共有52页1.1.泌尿系统损害泌尿系统损害 机理:尿中浓度高机理:尿中浓度高,溶解度低,易结晶;溶解度低
11、,易结晶;表现:结晶尿、血尿、疼痛和尿闭。表现:结晶尿、血尿、疼痛和尿闭。不良反应不良反应服等量服等量NaHCO3,以增加溶解度,以增加溶解度多饮水,加速排泄多饮水,加速排泄定期进行尿常规检查定期进行尿常规检查防治措防治措 施施?19第十九页,本课件共有52页3.血液系统反应:血液系统反应:易致溶血性贫血。易致溶血性贫血。2.过敏反应过敏反应:本类交叉过敏。本类交叉过敏。4.CNS反应反应:头晕、失眠,不应从事高空作业和驾驶。头晕、失眠,不应从事高空作业和驾驶。5.其他:消化道反应其他:消化道反应;肝损肝损,急性坏死。急性坏死。20第二十页,本课件共有52页 磺胺药应用注意事项磺胺药应用注意事
12、项 1.1.内服时,需首次剂量加倍。内服时,需首次剂量加倍。2.2.外用时,必须先排脓清创。外用时,必须先排脓清创。3.3.配伍禁忌:不能与某些药合用,如:普鲁卡因。配伍禁忌:不能与某些药合用,如:普鲁卡因。4.4.服药时,多饮水、提高尿液的服药时,多饮水、提高尿液的PHPH值,可减少对泌值,可减少对泌 尿道的损害。尿道的损害。21第二十一页,本课件共有52页磺胺类药物的构效关系磺胺类药物的构效关系与氨基必须互成对位,与氨基必须互成对位,邻位或间位异构体无活性,邻位或间位异构体无活性,以其它酰胺基团代替,活性丧失。以其它酰胺基团代替,活性丧失。其它芳环或引入其它其它芳环或引入其它基团,活性降低
13、或丧基团,活性降低或丧失。失。单取代活性增加,单取代活性增加,杂环取代活性更好,杂环取代活性更好,双取代活性丧失。双取代活性丧失。以其它基团取代或置以其它基团取代或置换可保持或丧失活性,换可保持或丧失活性,氨基的游离或潜在的氨基的游离或潜在的游离状态是活性的关游离状态是活性的关键。键。22第二十二页,本课件共有52页磺胺药物的分类:磺胺药物的分类:局部外用磺胺药局部外用磺胺药肠道难吸收:用于肠道感染肠道难吸收:用于肠道感染柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)磺胺嘧啶银(磺胺嘧啶银(SD-Ag)磺胺米隆(磺胺米隆(SML)磺胺醋酰(磺胺醋酰(SA)长效类长效类(t1/224小时小时):磺胺多辛(磺胺
14、多辛(SDM)肠道易吸收:用于全身性感染的磺胺药肠道易吸收:用于全身性感染的磺胺药短效类短效类(t1/210小时小时):磺胺异噁唑磺胺异噁唑(SIZ)中效类中效类(t1/21024小时小时):磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(、磺胺甲噁唑(SMZ)23第二十三页,本课件共有52页口服易吸收口服易吸收蛋白结合率蛋白结合率45%,分布广,分布广易入胎盘及脑脊液中易入胎盘及脑脊液中首选首选:用于用于流行性脑脊髓膜炎流行性脑脊髓膜炎预防和治疗预防和治疗诺卡菌属诺卡菌属-肺炎肺炎,脑炎脑炎,脑脓肿,脑脓肿,与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)二、常用的磺胺类药
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 第八章 抗菌药优秀PPT 第八 抗菌 优秀 PPT
限制150内