胆碱受体阻断药 (2)优秀PPT.ppt

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1、胆碱受体阻断药1现在学习的是第1页，共19页1.M1.M受体阻滞药受体阻滞药 阻断阻断M M胆碱受体，主要用于内脏绞痛，又胆碱受体，主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，如称平滑肌解痉药，如阿托品阿托品等。等。2.N2.N1 1受体阻滞药受体阻滞药 阻断阻断N N1 1胆碱受体，主要降低血压，如胆碱受体，主要降低血压，如美加明美加明等。等。3.N3.N2 2受体阻滞药受体阻滞药 阻断阻断N N2 2胆碱受体，表现为骨骼肌松弛胆碱受体，表现为骨骼肌松弛作用，主要用作麻醉辅助药，如作用，主要用作麻醉辅助药，如琥珀胆碱、筒箭毒碱琥珀胆碱、筒箭毒碱。2现在学习的是第2页，共19页均为植物中提取，有阿托品

2、均为植物中提取，有阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋莨菪碱）和山莨菪碱。（左旋莨菪碱）和山莨菪碱。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱3现在学习的是第3页，共19页4现在学习的是第4页，共19页阿托品阿托品(atropine)(atropine)药理作用药理作用:选择性阻断选择性阻断M-RM-R（M M1 1、M M2 2、M M3 3），大剂量也阻断），大剂量也阻断N NN N-R-R。一、对心血管作用一、对心血管作用1 1、对心脏作用、对心脏作用 阻断窦房结阻断窦房结M M2 2-R HR-R HR较大剂量（较大剂量（1 12mg2mg）阻断

3、心脏传导系统的阻断心脏传导系统的M M2 2-R -R 心电传导心电传导 5现在学习的是第5页，共19页2 2、对血管作用、对血管作用 较大剂量（较大剂量（1 12mg2mg）扩张血管（如面部潮红）扩张血管（如面部潮红）大剂量（大剂量（2 25mg)5mg)解除小血管痉挛解除小血管痉挛 （治疗休克的药理学基础）（治疗休克的药理学基础）注：注：扩张血管作用与阻断扩张血管作用与阻断M-RM-R受体无关。受体无关。6现在学习的是第6页，共19页1 1、对眼部平滑肌作用：、对眼部平滑肌作用：1 1）瞳孔扩大：）瞳孔扩大：阻断虹膜括约肌阻断虹膜括约肌M-R M-R 平滑肌松弛平滑肌松弛 瞳孔扩大瞳孔扩大

4、2 2）眼内压升高：）眼内压升高：虹膜根部变厚虹膜根部变厚 前房角变窄前房角变窄 房水回流不畅房水回流不畅 眼内压眼内压3 3）调节麻痹（视近物不清）调节麻痹（视近物不清）阻断睫状肌阻断睫状肌M-R M-R 睫状肌松弛睫状肌松弛 悬韧带拉紧悬韧带拉紧 晶状体变薄晶状体变薄 屈光降低屈光降低 成像于视网膜后成像于视网膜后 视视近物近物模糊模糊二、对平滑肌作用二、对平滑肌作用7现在学习的是第7页，共19页8现在学习的是第8页，共19页2 2、对内脏平滑肌作用、对内脏平滑肌作用 阻断内脏平滑肌阻断内脏平滑肌M-R M-R 内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛 不同部位作用存在差异不同部位作用存在差异:1 1

5、）胃肠道平滑肌作用最强；）胃肠道平滑肌作用最强；2 2）胆道、泌尿系统平滑肌次之；）胆道、泌尿系统平滑肌次之；3 3）支气管、子宫平滑肌作用最弱；）支气管、子宫平滑肌作用最弱；三、对腺体作用三、对腺体作用阻断腺体阻断腺体M-R M-R 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 腺体分泌腺体分泌敏感度：唾液腺、汗腺支气管腺消化腺敏感度：唾液腺、汗腺支气管腺消化腺9现在学习的是第9页，共19页四、中枢神经系统作用四、中枢神经系统作用 一般治疗量无明显中枢作用一般治疗量无明显中枢作用较大剂量（较大剂量（1 12mg2mg）兴奋延脑呼吸中枢兴奋延脑呼吸中枢大剂量（大剂量（2 25mg)5mg)兴奋大脑皮层兴奋大脑皮层

6、 （焦虑不安，谵妄，多语）（焦虑不安，谵妄，多语）中毒剂量（中毒剂量（10mg)10mg)幻觉、定向障碍、运动障幻觉、定向障碍、运动障 碍、惊厥。碍、惊厥。严重中毒严重中毒 由兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸由兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸 麻痹。麻痹。10现在学习的是第10页，共19页1.1.缓解内脏绞痛缓解内脏绞痛 胃肠道绞痛效果最好。胆绞痛、肾绞痛疗效较差，胃肠道绞痛效果最好。胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需与镇痛药合用。需与镇痛药合用。2.2.麻醉前给药麻醉前给药 预防窒息和吸入性肺炎，减轻恶心、呕吐。预防窒息和吸入性肺炎，减轻恶心、呕吐。临床应用11现在学习的是第11页，共19页3.3.眼科用药

7、眼科用药（1 1）虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状体粘连，促）虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状体粘连，促 进炎症消退。进炎症消退。（2 2）眼底检查：扩瞳，便于眼底镜观察，因恢复较）眼底检查：扩瞳，便于眼底镜观察，因恢复较慢已被后马托品取代。慢已被后马托品取代。（3 3）验光：使晶状体固定，可准确验出屈光度。）验光：使晶状体固定，可准确验出屈光度。因作用时间长，现已少用。因作用时间长，现已少用。12现在学习的是第12页，共19页4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 窦性心动过缓：窦性心率窦性心动过缓：窦性心率6060次次/min/min 房室传导阻滞：房室传导阻滞：、5.5.感染性休克感染性休克 低排

8、高阻型，解除血管痉挛，改善微循环。低排高阻型，解除血管痉挛，改善微循环。6.6.解救有机磷中毒解救有机磷中毒 阻断阻断M-RM-R，缓解有机磷酸酯中毒的，缓解有机磷酸酯中毒的M M样症状。样症状。部分缓解中枢症状（促进呼吸、促进苏醒）部分缓解中枢症状（促进呼吸、促进苏醒）13现在学习的是第13页，共19页副作用：副作用：口干，视物模糊，面部潮红，心动过口干，视物模糊，面部潮红，心动过 速速 ，排便、排尿困难。，排便、排尿困难。中毒：中毒：中枢兴奋症状，严重中毒出现昏迷、呼吸麻中枢兴奋症状，严重中毒出现昏迷、呼吸麻 痹，死亡。痹，死亡。抢救：抢救：洗胃；应用新斯的明、毒扁豆碱等拟胆碱药。洗胃；应

9、用新斯的明、毒扁豆碱等拟胆碱药。适时应用中枢抑制药（中枢兴奋时）适时应用中枢抑制药（中枢兴奋时）禁忌症：禁忌症：青光眼、前列腺肥大青光眼、前列腺肥大。不良反应及中毒不良反应及中毒14现在学习的是第14页，共19页第二节第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品15现在学习的是第15页，共19页一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药16现在学习的是第16页，共19页二、合成解痉药二、合成解痉药溴丙胺太林（溴丙胺太林（propantheline bromide,propantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛)对对胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌及及腺体腺体选择性作用较强，抑制

10、胃酸选择性作用较强，抑制胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中枢作分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中枢作用。用。临床应用：临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊娠胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊娠 呕吐。呕吐。17现在学习的是第17页，共19页胃复康（胃复康（benactyzinebenactyzine)作用特点作用特点:同溴丙胺太林，尚有安定作用同溴丙胺太林，尚有安定作用 （叔胺类可通过血脑屏障）（叔胺类可通过血脑屏障）应用：应用：兼有焦虑症的溃疡病。兼有焦虑症的溃疡病。18现在学习的是第18页，共19页三、选择性三、选择性M M受体阻断药受体阻断药哌仑西平替仑西平19现在学习的是第19页，共19页