特殊剂型的使用课件学习教案.pptx
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1、会计学1特殊剂型特殊剂型(jxng)的使用课件的使用课件第一页,共69页。哮喘控制和降低风险的哮喘控制和降低风险的阶梯阶梯(jit)(jit)治疗治疗第2页/共69页第二页,共69页。第3页/共69页第三页,共69页。治疗哮喘治疗哮喘(xiochun)(xiochun)药物主要分为两类:药物主要分为两类:n n(1)缓解哮喘发作n n 此类药物主要作用为舒张支气管,故也称支气管舒张药n n2 肾上腺素受体激动剂(简称2 激动剂)n n抗胆碱药n n茶碱(ch jin)类n n(2)控制或预防哮喘发作 n n 此类药物主要治疗哮喘的气道炎症,亦称抗炎药n n 糖皮质激素、LT调节剂、H1受体拮抗
2、剂第4页/共69页第四页,共69页。缓解哮喘发作缓解哮喘发作(fzu)(fzu)2 2 肾上腺素受体激动剂(简称肾上腺素受体激动剂(简称2 2 激动剂)激动剂)药理作用:药理作用:药理作用:药理作用:2 2 2 2 激激动剂主要通过激动呼吸道的激激动剂主要通过激动呼吸道的激激动剂主要通过激动呼吸道的激激动剂主要通过激动呼吸道的2 2 2 2 受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷酸腺苷受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷酸腺苷受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷酸腺苷受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷酸腺苷(cAMPcAMPcAMPcAMP)含量增加,游离)含量增加,游离)含量增加,游
3、离)含量增加,游离 Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+减少,从而松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作的首选药减少,从而松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作的首选药减少,从而松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作的首选药减少,从而松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作的首选药物。物。物。物。常用的短效常用的短效常用的短效常用的短效受体激动剂:受体激动剂:受体激动剂:受体激动剂:沙丁胺醇(沙丁胺醇(沙丁胺醇(沙丁胺醇(salbutamolsalbutamolsalbutamolsalbutamol)、特布他林()、特布他林()、特布他林()、特布他林(terbutalineterbutalineterb
4、utalineterbutaline)和非诺特罗()和非诺特罗()和非诺特罗()和非诺特罗(fenoterolfenoterolfenoterolfenoterol),),),),作用时间:作用时间:作用时间:作用时间:4-6 4-6 4-6 4-6 小时。小时。小时。小时。长效长效长效长效2 2 2 2 受体激动剂:受体激动剂:受体激动剂:受体激动剂:福莫特罗(福莫特罗(福莫特罗(福莫特罗(formoterolformoterolformoterolformoterol)、沙美特罗()、沙美特罗()、沙美特罗()、沙美特罗(salmaterolsalmaterolsalmaterolsalm
5、aterol)及丙卡特罗()及丙卡特罗()及丙卡特罗()及丙卡特罗(procaterol procaterol procaterol procaterol),作用时间:作用时间:作用时间:作用时间:10-12 10-12 10-12 10-12 小时。小时。小时。小时。长效长效长效长效2 2 2 2 激动剂尚具有一定的抗气道炎症,增强黏液激动剂尚具有一定的抗气道炎症,增强黏液激动剂尚具有一定的抗气道炎症,增强黏液激动剂尚具有一定的抗气道炎症,增强黏液-纤毛运输功能的作用。不主张长效纤毛运输功能的作用。不主张长效纤毛运输功能的作用。不主张长效纤毛运输功能的作用。不主张长效2 2 2 2 受体激动
6、剂单独使用,须与吸入激素受体激动剂单独使用,须与吸入激素受体激动剂单独使用,须与吸入激素受体激动剂单独使用,须与吸入激素(j s)(j s)(j s)(j s)联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素,因其心血管副作用多而已被高选择性的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素,因其心血管副作用多而已被高选择性的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素,因其心血管副作用多而已被高选择性的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素,因其心血管
7、副作用多而已被高选择性的2 2 2 2 激动剂激动剂激动剂激动剂所代替。所代替。所代替。所代替。第5页/共69页第五页,共69页。2 2 2 2 肾上腺素受体激动剂用药肾上腺素受体激动剂用药肾上腺素受体激动剂用药肾上腺素受体激动剂用药(yn yo)(yn yo)(yn yo)(yn yo)方法方法方法方法n n方法:定量气雾剂(方法:定量气雾剂(方法:定量气雾剂(方法:定量气雾剂(MDIMDIMDIMDI)吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等,也可采用口服或静脉注射。)吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等,也可采用口服或静脉注射。)吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等,也可采用口服或静脉注射。)吸入、干粉吸入、
8、持续雾化吸入等,也可采用口服或静脉注射。n n首选吸入法:因药物吸入气道直接作用于呼吸道,局部浓度高且作用迅速,所用剂量较小,全身性不良反应少。首选吸入法:因药物吸入气道直接作用于呼吸道,局部浓度高且作用迅速,所用剂量较小,全身性不良反应少。首选吸入法:因药物吸入气道直接作用于呼吸道,局部浓度高且作用迅速,所用剂量较小,全身性不良反应少。首选吸入法:因药物吸入气道直接作用于呼吸道,局部浓度高且作用迅速,所用剂量较小,全身性不良反应少。n n常用剂量:常用剂量:常用剂量:常用剂量:n n沙丁胺醇或特布他林沙丁胺醇或特布他林沙丁胺醇或特布他林沙丁胺醇或特布他林 MDI MDI MDI MDI:每喷
9、:每喷:每喷:每喷 100ug 100ug 100ug 100ug,每天,每天,每天,每天 3-4 3-4 3-4 3-4 次,每次次,每次次,每次次,每次 1-2 1-2 1-2 1-2 喷。通常喷。通常喷。通常喷。通常(tngchng)5-10(tngchng)5-10(tngchng)5-10(tngchng)5-10 分钟即可见效,可维持分钟即可见效,可维持分钟即可见效,可维持分钟即可见效,可维持 4-6 4-6 4-6 4-6 小时。小时。小时。小时。n n福莫特罗福莫特罗福莫特罗福莫特罗 :4.5ug4.5ug4.5ug4.5ug,每天,每天,每天,每天 2 2 2 2 次,每次一
10、喷,可维持次,每次一喷,可维持次,每次一喷,可维持次,每次一喷,可维持 12 12 12 12 小时。小时。小时。小时。n n应教会患者正确掌握应教会患者正确掌握应教会患者正确掌握应教会患者正确掌握 MDI MDI MDI MDI 吸入方法。吸入方法。吸入方法。吸入方法。第6页/共69页第六页,共69页。儿童或重症患者儿童或重症患者(hunzh)(hunzh)的用药方法的用药方法n n可在可在 MDI MDI 上加贮雾瓶(上加贮雾瓶(spacerspacer):雾化释出的药物在瓶中停留数秒,患者):雾化释出的药物在瓶中停留数秒,患者(hunzh)(hunzh)可从容吸入,并可减少雾滴在口咽部沉
11、积引起刺激。可从容吸入,并可减少雾滴在口咽部沉积引起刺激。n n干粉吸入方法较易掌握。干粉吸入方法较易掌握。n n持续雾化吸入使用方法简单,易于配合。如沙丁胺醇持续雾化吸入使用方法简单,易于配合。如沙丁胺醇 5mg 5mg 稀释在稀释在 5-2Oml 5-2Oml 溶溶液中雾化吸入。沙丁胺醇或特布他林一般口服用法为液中雾化吸入。沙丁胺醇或特布他林一般口服用法为 2.4-2.5mg 2.4-2.5mg,每日,每日 3 3 次,次,15-30 15-30 分钟起效,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应较多。分钟起效,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应较多。n n我院雾化吸入:吸入用布地奈德混悬液我院雾化吸入:吸
12、入用布地奈德混悬液 2mL:1mg 2mL:1mgn n 硫酸特布他林雾化液硫酸特布他林雾化液 2mL:5mg 2mL:5mgn n 吸入用异丙托溴铵溶液吸入用异丙托溴铵溶液 2mL:0.5mg 2mL:0.5mgn n 盐酸氨溴索盐酸氨溴索 2mL:15mg 2mL:15mg第7页/共69页第七页,共69页。注射用盐酸氨溴索雾化注射用盐酸氨溴索雾化注射用盐酸氨溴索雾化注射用盐酸氨溴索雾化(w hu)(w hu)(w hu)(w hu)吸入吸入吸入吸入给药给药给药给药的合理性分析的合理性分析的合理性分析的合理性分析nn目前德国、意大利等国外版本的氨溴索说明书,剂型为雾化吸入溶液,可雾化使用(马
13、丁代尔药物大典)。我国尚无此剂型,但临床以及大多数研究目前德国、意大利等国外版本的氨溴索说明书,剂型为雾化吸入溶液,可雾化使用(马丁代尔药物大典)。我国尚无此剂型,但临床以及大多数研究均以静脉制剂替代,也有不少关于氨溴索雾化吸入给药的临床经验报道。楼洪刚等对氨溴索雾化吸入用于治疗肺炎的临床试验做了系统性评价,发现均以静脉制剂替代,也有不少关于氨溴索雾化吸入给药的临床经验报道。楼洪刚等对氨溴索雾化吸入用于治疗肺炎的临床试验做了系统性评价,发现与对照组比较氨溴索雾化吸入可明显提高临床总有效率、改善呼吸道症状及缩短住院时间与对照组比较氨溴索雾化吸入可明显提高临床总有效率、改善呼吸道症状及缩短住院时间
14、(shjin)(shjin);项燕鸥对;项燕鸥对7070例例AECOPDAECOPD患者进行随机对照试验,患者进行随机对照试验,结果显示盐酸氨溴索注射液氧雾化吸入组总有效率高于其静脉滴注治疗组。除此之外,还有关于盐酸氨溴索注射液雾化吸入用于治疗支气管肺炎、哮结果显示盐酸氨溴索注射液氧雾化吸入组总有效率高于其静脉滴注治疗组。除此之外,还有关于盐酸氨溴索注射液雾化吸入用于治疗支气管肺炎、哮喘等呼吸道疾病的相关文献报道,均认为其雾化给药疗效优于静脉给药。喘等呼吸道疾病的相关文献报道,均认为其雾化给药疗效优于静脉给药。科室科室药品信息药品信息超说明书内容超说明书内容通用名商品名适应证具体用法依据ICU
15、氨溴索氨溴索沐舒坦沐舒坦1.德国、意大利、奥地利、菲律宾等版本的氨溴索雾化说明书,剂型为雾化吸入溶液剂型为雾化吸入溶液,成分、辅料与其注射剂基本一样(意大利15mg版完全一致)2.马丁代尔药物大典广东药学会发布(fb)了超药品说明书用药目录2015版第8页/共69页第八页,共69页。注射用盐酸注射用盐酸(yn sun)(yn sun)氨溴索雾化吸入给药氨溴索雾化吸入给药的合理性分析的合理性分析 氨溴索注射剂型的说明书和中华人民共和国药典中推荐的给药方式:iv或ivgtt 含有的辅料:如一水柠檬酸、二水磷酸氢二钠等具有刺激性,吸入给药可能加重气道高反应性。事实上盐酸氨溴索的静脉制剂并不完全适用于
16、雾化给药,且文献报道的这些临床研究样本量较少,随机抽样方法也不明确,缺乏相关安全性研究资料,可参考性较低。因此有必要进一步开展大型、设计严谨、随机双盲对照的临床研究对其雾化吸入给药的有效性和安全性予以进一步论证。因此当前盐酸氨溴索并未被推荐为COPD常规用药(yn yo)。另外,注射用盐酸氨溴索配制成的溶液剂型为酸性溶液(pH=5),而覆盖在呼吸道上皮的表层液体为中性等渗液,吸入给药的渗透压过高或pH过低会引起咳嗽,甚至导致气道痉挛。故不能与pH大于6.3的其他溶液混合。2012年成人慢性气道疾病雾化吸入治疗专家共识也提出,盐酸氨溴索与布地奈德混悬液的配伍也没有足够的循证医学证据评价其相容性,
17、因此应避免使用这种混合配伍。但此种雾化吸入给药的方案缺乏足够的循证医学证据,其安全性和稳定性还有待进一步论证。第9页/共69页第九页,共69页。缓解哮喘缓解哮喘(xiochun)(xiochun)发作发作 抗胆碱药抗胆碱药n n吸入抗胆碱药如异丙托溴胺(吸入抗胆碱药如异丙托溴胺(ipratropine bromideipratropine bromide):(爱全乐):(爱全乐)n n为胆碱能受体(为胆碱能受体(M M 受体)拮抗剂,可以阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性而起舒张支气管作用,并有减受体)拮抗剂,可以阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性而起舒张支气管作用,并有减少痰液分
18、泌的作用。与少痰液分泌的作用。与2 2 受体激动剂联合吸入有协同作用,尤其适用于夜间哮喘及多痰的患者。受体激动剂联合吸入有协同作用,尤其适用于夜间哮喘及多痰的患者。n n可用可用 MDI MDI,每日,每日 3 3 次,每次次,每次 25-75ug 25-75ugn n持续雾化吸入:用持续雾化吸入:用 100-150ug/ml 100-150ug/ml 的溶液。约的溶液。约 10 10 分钟起效,维持分钟起效,维持 4-6 4-6 小时。小时。n n不良反应少,少数患者有口苦或口干感。不良反应少,少数患者有口苦或口干感。n n噻托溴铵吸入干粉剂:近年发展的选择性噻托溴铵吸入干粉剂:近年发展的选
19、择性 M1 M1、M3 M3 受体拮抗剂如泰乌托品(噻托溴铵受体拮抗剂如泰乌托品(噻托溴铵 tiotropium bromide tiotropium bromide)作用更)作用更强,持续时间更久(可达强,持续时间更久(可达 24 24 小时)、不良反应更少。但不适用于小时)、不良反应更少。但不适用于1818岁儿童。岁儿童。n n延长支气管扩张的活性。在可逆性气道阻塞的维持治疗和延长支气管扩张的活性。在可逆性气道阻塞的维持治疗和COPDCOPD的使用同异丙托溴胺的使用同异丙托溴胺n n但不适用于急性但不适用于急性(jxng)(jxng)支气管痉挛的初始治疗。支气管痉挛的初始治疗。n n噻托溴
20、铵胶囊中的吸入粉末包含噻托溴铵胶囊中的吸入粉末包含22.5g22.5g噻托溴铵水合物,相当于噻托溴铵水合物,相当于18g18g噻托溴铵,由吸入装置的接嘴供应噻托溴铵,由吸入装置的接嘴供应10g10g噻托噻托溴铵,每天在同一时间吸入溴铵,每天在同一时间吸入1 1粒胶囊。粒胶囊。第10页/共69页第十页,共69页。缓解哮喘发作缓解哮喘发作(fzu)(fzu)茶碱类茶碱类n n药理作用:药理作用:n n茶碱类除能抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌细胞内的茶碱类除能抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌细胞内的 cAMP cAMP 浓度外,还能拮抗腺苷受体;刺激肾上腺浓度外,还能拮抗腺苷受体;刺激肾上腺分泌肾上腺素,增强
21、呼吸肌的收缩;增强气道纤毛清除功能和抗炎作用。是目前治疗哮喘的有效药分泌肾上腺素,增强呼吸肌的收缩;增强气道纤毛清除功能和抗炎作用。是目前治疗哮喘的有效药物。茶碱与糖皮质激素合用具有协同作用。物。茶碱与糖皮质激素合用具有协同作用。n n口服给药:口服给药:n n包括氨茶碱和控(缓)释茶碱,后者且因其昼夜血药浓度平稳,不良反应较少,且可维持较好的治包括氨茶碱和控(缓)释茶碱,后者且因其昼夜血药浓度平稳,不良反应较少,且可维持较好的治疗浓度,平喘作用可维持疗浓度,平喘作用可维持 12-24 12-24 小时,可用于控制夜间小时,可用于控制夜间(y jin)(y jin)哮喘。一般剂量每日哮喘。一般
22、剂量每日 6-6-10mg/kg10mg/kg,用于轻,用于轻-中度哮喘。静脉注射氨茶碱首次剂量为中度哮喘。静脉注射氨茶碱首次剂量为 4-6mg/kg 4-6mg/kg,注射速度不宜超过注射速度不宜超过 0.25mg/0.25mg/(kgmin kgmin),静脉滴注维持量为),静脉滴注维持量为 0.6-0.8mg/0.6-0.8mg/(kghkgh)。日注射量一般不超过)。日注射量一般不超过 1.0g 1.0g。静脉给药。静脉给药主要应用于重、危症哮喘。主要应用于重、危症哮喘。n nADR:ADR:n n胃肠道症状(恶心、呕吐),心血管症状(心动过速、心律失常、血压下降)及尿多,偶可兴奋呼胃
23、肠道症状(恶心、呕吐),心血管症状(心动过速、心律失常、血压下降)及尿多,偶可兴奋呼吸中枢,严重者可引起抽搐乃至死亡。最好在用药中监测血浆氨茶碱浓度,其安全有效浓度为吸中枢,严重者可引起抽搐乃至死亡。最好在用药中监测血浆氨茶碱浓度,其安全有效浓度为 6-6-15ug/ml15ug/ml。发热、妊娠、小儿或老年,患有肝、心、肾功能障碍及甲状腺功能亢进者尤须慎用。合。发热、妊娠、小儿或老年,患有肝、心、肾功能障碍及甲状腺功能亢进者尤须慎用。合用西咪替丁(甲氰咪胍)、喹诺酮类、大环内酯类药物等可影响茶碱代谢而使其排泄减慢,应减少用西咪替丁(甲氰咪胍)、喹诺酮类、大环内酯类药物等可影响茶碱代谢而使其排
24、泄减慢,应减少用药量。用药量。第11页/共69页第十一页,共69页。控制控制(kngzh)(kngzh)或预防哮喘发作或预防哮喘发作 吸入糖皮质激素吸入糖皮质激素n n药理作用:药理作用:药理作用:药理作用:n n由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症,糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症,糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症,糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症,糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作
25、用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化;抑制细胞因子的生成;抑制炎症介质的释放;增强平滑肌细胞症细胞的迁移和活化;抑制细胞因子的生成;抑制炎症介质的释放;增强平滑肌细胞症细胞的迁移和活化;抑制细胞因子的生成;抑制炎症介质的释放;增强平滑肌细胞症细胞的迁移和活化;抑制细胞因子的生成;抑制炎症介质的释放;增强平滑肌细胞2 2 2 2 受体的反应性。可分为吸受体的反应性。可分为吸受体的反应性。可分为吸受体的反应性。可分为吸入、口服和静脉用药。入、口服和静脉用药。入、口服和静脉用药。入、口服和静脉用药。n nICS:ICS:ICS:ICS:n n吸入治疗吸入治疗吸入治疗吸入治疗(zhlio)(zhlio)(
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