药剂学第4-7章.ppt

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1、四、胶囊剂和滴丸四、胶囊剂和滴丸 1.1.胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质胶囊剂：药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。囊壳中的固体制剂。特点特点：（1 1）掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性）掩盖药物不良臭味、提高药物的稳定性（2 2）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（与片剂相比）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（与片剂相比）（3 3）油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊油脂类药或难溶性药物溶于适当的油中装入软胶囊中中（4 4）使药物具有定位，缓控释作用。）使药物具有定位，缓控释作用。不适宜不适宜制成胶囊剂的药物：制成胶囊剂的药物：（1 1）水溶液或稀

2、乙醇液的药物；（）水溶液或稀乙醇液的药物；（2 2）易风化药物；）易风化药物；（3 3）易吸湿药物；（）易吸湿药物；（4 4）易溶性的刺激性药物。）易溶性的刺激性药物。2.2.滴丸：固体或液体药物与适宜基质滴丸：固体或液体药物与适宜基质加热熔融后加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液互不作用的冷凝液中，由于表面张力作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。滴收缩成球状而制成的制剂，主供口服。冷却液分为两类：冷却液分为两类：（1 1）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的醇；）脂溶性基质滴丸选用水、不同浓度的

3、醇；（2 2）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。）水溶性基质滴丸选用石蜡、甲基硅油等。冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对相对密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证密度，使滴丸在冷却液中缓缓下沉上浮，保证成型完好）。成型完好）。最佳选择题最佳选择题1.1.下列关于胶囊剂的概念正确叙述是下列关于胶囊剂的概念正确叙述是(）A.A.系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂 B.B.系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂系指将药

4、物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂 C.C.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的囊中而制成的固体或半固体制剂固体或半固体制剂 D.D.系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的囊中而制成的固体制剂固体制剂 E.E.系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂体制剂 2.2.以水溶性基质制备滴丸时应选用哪种冷凝液以水溶性基质制备滴丸时应选用哪种冷凝液()()A.A.水与醇的混合液水与醇的混合液B.B

5、.液体石蜡液体石蜡C.C.乙醇与甘油的混合液乙醇与甘油的混合液D.D.液体石蜡与乙醇的混合液液体石蜡与乙醇的混合液 E.E.以上都不行以上都不行DB3.3.下列关于滴丸剂概念正确的叙述是下列关于滴丸剂概念正确的叙述是()()A.A.系指系指固体或液体固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入滴入不相混溶的冷凝液不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 B.B.系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂

6、C.C.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 D.D.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂 E.E.系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂 A多项选择题：多项选择题：4.4.胶囊剂具有如下哪些胶囊剂具有如下

7、哪些特点特点（）A.A.能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性 B.B.可弥补其它固体剂型的不足可弥补其它固体剂型的不足 C.C.可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用可将药物水溶液密封于软胶囊中，提高生物利用度度 D.D.可延缓药物的释放和定位释药可延缓药物的释放和定位释药 E.E.生产自动化程度较片剂高、成本低生产自动化程度较片剂高、成本低 5.5.哪些性质的药物一般哪些性质的药物一般不宜不宜制成胶囊剂（制成胶囊剂（）A.A.药物是水溶液药物是水溶液 B.B.药物油溶液药物油溶液 C.C.风化性药物风化性药物D.D.药物稀乙醇溶液药物稀乙醇溶液 E.E.吸湿性很强

8、的药物吸湿性很强的药物 ABDACDE五、栓剂五、栓剂1.栓剂的分类、特点与质量要求栓剂的分类、特点与质量要求2.常用基质的分类、特点、应用与质量要求常用基质的分类、特点、应用与质量要求3.栓剂的制备栓剂的制备4.栓剂的作用与栓剂的作用与影响栓剂中药物吸收的因素影响栓剂中药物吸收的因素栓剂栓剂:药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部与全身作用逐渐释放药物，产生局部与全身作用油性基质油性基质：可可豆脂；各种半合成或全合成脂肪酸酯。可可豆脂；各

9、种半合成或全合成脂肪酸酯。水溶性基质：甘油明胶；聚乙二醇（水溶性基质：甘油明胶；聚乙二醇（PEGPEG）；）；局部作用和全身作用（直肠给药，距肛门约局部作用和全身作用（直肠给药，距肛门约2cm2cm处，则处，则50-7550-75的药物不经门肝系统，可避免首过作用）的药物不经门肝系统，可避免首过作用）冷压法、热熔法冷压法、热熔法局部作用栓剂：应选熔化、液化慢，释药慢、药物不被局部作用栓剂：应选熔化、液化慢，释药慢、药物不被吸收的基质，如甘油明胶。吸收的基质，如甘油明胶。全身作用栓剂：水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性全身作用栓剂：水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸

10、收快。选择水性基质，释药快，则吸收快。1.1.生理因素：生理因素：（1 1）用药部位不同，影响药物的吸收与分布。）用药部位不同，影响药物的吸收与分布。距肛门约距肛门约2cm2cm处，则处，则50-7550-75的药物不经门的药物不经门肝系统，可避免首过作用。肝系统，可避免首过作用。（2 2）直肠液的）直肠液的pHpH值值7.47.4，且无缓冲能力，直肠，且无缓冲能力，直肠液的液的pHpH是由进入直肠的药物决定的。是由进入直肠的药物决定的。（3 3）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。物在直肠保留时间越长，吸收越完全。2.2

11、.药物的理化性质：药物的理化性质：（1 1）溶解度：水溶性大的药物吸收较多）溶解度：水溶性大的药物吸收较多,难溶性难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。性基质的栓剂。（2 2）粒径：药物的粒径小有利于吸收，可将药物）粒径：药物的粒径小有利于吸收，可将药物微粉化。微粉化。（3 3）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收；而药物的解离度与溶液的最易吸收；而药物的解离度与溶液的pHpH有关，弱有关，弱酸性药物酸性药物pKa4.3pKa4.3，弱碱性药物，弱碱性药物pKa8.5pKa8.5

12、吸收均吸收均较快，但弱酸性药物较快，但弱酸性药物pKa3pKa3，弱碱性药物，弱碱性药物pKa10pKa10吸收则慢。吸收则慢。3.3.基质与附加剂基质与附加剂（1 1）全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质）全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收。而基质的溶解特性与中迅速释放、扩散、吸收。而基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。性基质，释药快，则吸收快。（2 2）表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂

13、）表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同。促进吸收的程度是不同。最佳选择题：最佳选择题：1.1.下列关于栓剂的概述错误的叙述是（下列关于栓剂的概述错误的叙述是（）A.A.栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂腔道给药的固体制剂B.B.栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液速软化、熔融或溶解于分泌液C.C.栓剂的形状因使用腔道不同而异栓剂的形状因使用腔道不同而异D.D.使用腔道不同而有不同的名称使用腔道不同而有不同的名

14、称E.E.栓剂属于局部用药，仅能发挥局部作用栓剂属于局部用药，仅能发挥局部作用E2.下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙下列关于药物的理化性质影响直肠吸收的因素叙述错误的是述错误的是()A.脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜B.碱性药物碱性药物pKa低于低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收者可被直肠黏膜迅速吸收C.酸性药物酸性药物pKa在在4.3以上可被直肠黏膜迅速吸收以上可被直肠黏膜迅速吸收D.粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快E.溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也溶解度小的药物，因在直肠中溶解的少，吸收也较少，溶解成为吸

15、收的限速过程较少，溶解成为吸收的限速过程A3.下列关于栓剂的叙述中正确的为（下列关于栓剂的叙述中正确的为（）A.栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度大栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度大B.局部用药应选释放快的基质局部用药应选释放快的基质C.置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值D.粪便的存在有利于药物的吸收粪便的存在有利于药物的吸收E.水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用C4.全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响因素叙述错误的是因素叙述错误的是(

16、)A.此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇此类栓剂一般要求迅速释放药物，特别是解热镇痛类药物痛类药物B.此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表此类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质面活性作用较强的油脂性基质C.一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质，有利于药物释放，增加吸收质，有利于药物释放，增加吸收D.表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的表面活性剂能增加药物的亲水性，有助于药物的释放、吸收释放、吸收E.吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药吸收促进剂可改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程物

17、的转运过程C多项选择题：多项选择题：3.栓剂的一般质量要求（栓剂的一般质量要求（）A.药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑B.塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用全身作用C.脂溶性栓剂的熔点最好是脂溶性栓剂的熔点最好是70D.应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形E.栓剂应绝对无菌栓剂应绝对无菌ABD六、软膏剂、眼膏剂、凝胶剂六、软膏剂、眼膏剂、凝胶剂(自学）自学

18、）1.软膏剂的概念、分类与质量要求软膏剂的概念、分类与质量要求2.软膏剂基质的作用，要求，分类及常用品种的性软膏剂基质的作用，要求，分类及常用品种的性质、特点和应用质、特点和应用3.软膏剂的制备方法和处方分析软膏剂的制备方法和处方分析4.软膏剂的质量评价软膏剂的质量评价5.眼膏剂的概念、特点与质量要求眼膏剂的概念、特点与质量要求眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂6.眼膏剂的常用基质、制备方法及质量检查眼膏剂的常用基质、制备方法及质量检查7.凝胶剂的概念、特点与分类凝胶剂的概念、特点与分类8.凝胶剂的常用基质及其特点凝胶剂的常用基质及

19、其特点七、气雾剂、膜剂、涂膜剂（自学）七、气雾剂、膜剂、涂膜剂（自学）1.气雾剂的概念、特点、不足、分类与质量气雾剂的概念、特点、不足、分类与质量要求要求2.吸入气雾剂中药品的吸收吸入气雾剂中药品的吸收3.气雾剂的组成气雾剂的组成4.气雾剂的制备及质量评价气雾剂的制备及质量评价5.喷雾剂与粉雾剂的概念喷雾剂与粉雾剂的概念6.膜剂的概念、特点膜剂的概念、特点7.膜剂的成膜材料与制备方法膜剂的成膜材料与制备方法8.涂膜剂的概念、应用、常用成膜材料、增涂膜剂的概念、应用、常用成膜材料、增塑剂及溶剂塑剂及溶剂1.加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（加入下列哪种物料可改善凡士林吸水性（）A.植物油植物油

20、B.液体石蜡液体石蜡C.鲸蜡鲸蜡D.羊毛脂羊毛脂E.海藻酸钠海藻酸钠2.常用于常用于O/W型乳剂型基质乳化剂（型乳剂型基质乳化剂（）A.三乙醇胺皂三乙醇胺皂B.羊毛脂羊毛脂C.硬脂酸钙硬脂酸钙D.司盘类司盘类E.胆固醇胆固醇3.下列是软膏水溶性基质的是（下列是软膏水溶性基质的是（）A.植物油植物油B.固体石蜡固体石蜡C.鲸蜡鲸蜡D.凡士林凡士林E.聚乙二醇聚乙二醇DAE4.对眼膏剂的叙述中错误的是（对眼膏剂的叙述中错误的是（）A.眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的半固眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的半固体制剂体制剂B.眼用软膏均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼部无眼用软膏均匀、细腻、易涂

21、布于眼部，对眼部无刺激刺激C.成品中不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌成品中不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌D.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌，且不用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌，且不得加抑菌剂或抗氧剂得加抑菌剂或抗氧剂E.眼膏基质：黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂（眼膏基质：黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂（8：1：1）AA、单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯B、甘油、甘油C、白凡士林、白凡士林D、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钠E、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸乙酯上述辅料在软膏中的作用上述辅料在软膏中的作用5、辅助乳化剂（、辅助乳化剂（）6、保湿剂（、保湿剂（）7、油性基质（、油性基质（）8、乳

22、化剂（、乳化剂（）ABCD最佳选择题：最佳选择题：1 1、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是（、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是（）A.A.系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂容器中而制成的制剂 B.B.是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C.C.系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂制剂 D.D.系指微粉化药物与载体

23、以胶囊、泡囊储库形式装于具有系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊储库形式装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制 E.E.系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患系指药物与适宜抛射剂采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂者主动吸入雾化药物的制剂 A多项选择题：多项选择题：2.2.下列关于气雾剂的叙述中错误的为（下列关于气雾剂的叙述中错误的为（）A.A.脂脂/水分配系数小的药物，吸收速度也快水分配系数小的药物，吸收速度也快 B.B.气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射亚于静脉注射 C.C.吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 D.D.肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好 E.E.小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快因而吸收快 AD