胆碱受体阻断药(2)精选课件.ppt
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1、关于胆碱受体阻断药关于胆碱受体阻断药 (2)02.03.20231第一页,本课件共有52页02.03.20232n n什么是样作用?什么是样作用?n n毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些?毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些?第二页,本课件共有52页02.03.20233本次课主要内容本次课主要内容n n阿托品的作用、用途和不良反应阿托品的作用、用途和不良反应n n阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱作用的异同点。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱作用的异同点。第三页,本课件共有52页02.03.20234n n M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n
2、 n 第四页,本课件共有52页02.03.20235一、一、M M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药n n n n M M1 1胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品n n 哌仑西平哌仑西平n nM M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M2 2胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品n n M M3 3胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品n n 异丙基阿托品异丙基阿托品第五页,本课件共有52页02.03.20236第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱:天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。阿托品、东
3、莨菪碱、山莨菪碱等。【来源来源】从从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋 金花、金花、唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品:二、人工合成的阿托品类代用品:后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛第六页,本课件共有52页02.03.20237毛地黄毛地黄(foxglove)颠茄颠茄(deadly nightshade)地高辛地高辛(digoxin)阿托品阿托品(atropine)第七页,本课件共有52页02.03.20238(654)【构效关系构效关系】第八页,本课件共有52页02.03.20239n n 阿托品阿托品(atropine)(atropine)
4、n n阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。莨菪碱。现已人工合成。n n 药理作用及用途药理作用及用途 n n作用机制:作用机制:阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药,对对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断力,阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。第九页,本课件共有52页02.03.202310n n阿托品对阿托品对M M胆碱受体亚型的选择性较低,对胆碱受体亚型的选择性较低,对M M1 1、M M2 2、M M3 3受体
5、均有阻断作用。受体均有阻断作用。n n大剂量阿托品对大剂量阿托品对N N1 1(神经节神经节)胆碱受体有阻断胆碱受体有阻断作用。作用。n n阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均的生物合成、贮存、释放过程均无影响。无影响。第十页,本课件共有52页02.03.202311n n1.1.腺体腺体n n 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 n n唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,强,0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大
6、剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。用于麻醉前给药用于麻醉前给药东莨菪碱效果更好东莨菪碱效果更好引起口干、皮肤干燥、引起口干、皮肤干燥、体温升高体温升高第十一页,本课件共有52页02.03.202312【临床应用临床应用】1.减少腺体分泌:减少腺体分泌:(1)全身麻醉前给药:目的是减少呼吸全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌道腺体的分泌,防止吸入防止吸入 性肺炎的发生。性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症。第十二页,本课件共有52页02.03.202313n n2.2.眼眼n n(1)(1)扩瞳扩瞳阻断虹膜括约阻断虹膜括约肌肌M受体受体
7、持续持续1-2周周第十三页,本课件共有52页02.03.202314n n(2)(2)眼内压升高眼内压升高青光眼患者禁青光眼患者禁用用第十四页,本课件共有52页02.03.202315n n(3)(3)调节麻痹调节麻痹n n睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧悬韧带拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减低屈光度减低,近近物模糊物模糊,远物清楚称调节麻痹。持续远物清楚称调节麻痹。持续2-32-3天。天。n n 睫状肌睫状肌n n M受受体体悬韧带悬韧带第十五页,本课件共有52页02.03.202316第十六页,本课件共有52页02.03.202
8、317应用应用n n虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 与缩瞳药交替使用与缩瞳药交替使用n n验光配眼镜验光配眼镜n n眼底检查眼底检查作用时间长,用作用时间长,用 后马托品、后马托品、托吡卡胺托吡卡胺代替代替第十七页,本课件共有52页02.03.202318n n3.平滑肌平滑肌n n松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。态的平滑肌松弛作用更为明显。n n(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕n n动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。n n(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有
9、松弛和降低对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。张力的作用。第十八页,本课件共有52页02.03.202319n n(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。弛作用较弱。n n(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。常取决于括约肌的功能状态。对胃肠绞痛疗效最好(山莨菪碱效果更优)对胃肠绞痛疗效最好(山莨菪碱效果更优),对对膀胱刺激症状次之膀胱刺激症状次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用对肾、胆绞痛常与度冷丁合用第十九页,本课件共有52页02.03.202320 4.心脏
10、心脏n n(1)心率心率n n心率减慢:阿托品心率减慢:阿托品0.40.6mg时可出现心时可出现心率减慢,每分钟可减慢率减慢,每分钟可减慢48 次,但作用短次,但作用短暂。暂。n n机制:阿托品可阻断突触前膜机制:阿托品可阻断突触前膜M1受体,促受体,促进进Ach的释放所致(突触前膜的释放所致(突触前膜M1受体激动受体激动时负反馈抑制时负反馈抑制Ach的释放)。的释放)。第二十页,本课件共有52页02.03.202321n n心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的托品阻断
11、心脏的M2受体,解除迷走神经对受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。心脏的抑制作用。n n(2)房室传导加快:房室传导加快:n n 解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制治疗迷走神经过度兴奋所致的治疗迷走神经过度兴奋所致的 心动过缓及房室传阻滞心动过缓及房室传阻滞第二十一页,本课件共有52页02.03.202322n n5.血管与血压血管与血压n n治疗量对血管与血压无明显影响,治疗量对血管与血压无明显影响,n n大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。对皮肤血管扩张作用灌注量,改善微循环。对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。
12、明显,出现潮红、湿热。n n阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关,受体阻断无关,可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。的代偿性散热反应。注意注意第二十二页,本课件共有52页02.03.202323用于抗感染性休克用于抗感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。克。n n n n对于休克伴有高热或心率过速者对于休克伴有高热或心率过速者n n能用阿托品吗?能用阿托品吗?山莨菪碱效果更好山莨菪碱效果更好第二十三页,本课件共有52页02.03.202324n
13、 n6.中枢作用中枢作用n n较大剂量(较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢)可兴奋延脑呼吸中枢n n和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。抑制作用的解救。n n中毒剂量(中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。厥等。第二十四页,本课件共有52页02.03.202325n n不良反应不良反应n n1.口干、皮肤干燥(口干、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、),心率加快、瞳孔散大、视力模糊(瞳孔散大、视力模糊(1mg)。)。n n2.阿
14、托品中毒(阿托品中毒(510mg)n n致死量:成人致死量:成人80130mg,儿童,儿童10mg。n n禁忌症禁忌症青光眼及前列腺肥青光眼及前列腺肥大大 禁用禁用 第二十五页,本课件共有52页02.03.202326 阿托品阿托品抑腺解痉治绞痛,抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升,散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。农药中毒早足量。第二十六页,本课件共有52页02.03.202327n n 东莨菪碱(东莨菪碱(scopolamine)n n特点:特点:n n1.麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品n n (1
15、)(1)东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静,n n 较大剂量催眠。较大剂量催眠。较大剂量催眠。较大剂量催眠。n n (2)兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。n n (3)(3)抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强n n2.2.抗晕动病抗晕动病 及止吐及止吐 预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好n n3.治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病治疗帕金森病n n禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同
16、阿托品禁忌症同阿托品第二十七页,本课件共有52页02.03.202328n n 山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)(anisodamine,654-2)n n是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为是我国学者提取而来的生物碱,天然品称为654-1654-1,人工合成品,人工合成品,人工合成品,人工合成品称为称为称为称为654-2654-2n n特点:特点:特点:特点:n n1.1.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑
17、制腺体本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的分泌作用为阿托品的分泌作用为阿托品的分泌作用为阿托品的1/201/101/201/10。n n2.2.解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主要解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主要解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主要解除血管痉挛作用比较明显,胃肠平滑肌解痉作用稍弱,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。抢救有机磷酸值类中毒,效果不及阿托用于感染性休克及内脏绞痛。抢救有机磷酸值类中毒,效果不及阿托用于感染性
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