药物溶液的形成理论精选课件.ppt
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1、关于药物溶液的形成理论第一页,本课件共有49页object 掌握掌握 溶解度、溶解速度的概念;溶解度、溶解速度的概念;增加药物溶解度的药剂学方法。增加药物溶解度的药剂学方法。熟悉熟悉 药用溶剂种类、特性;药用溶剂种类、特性;影响药物溶解度的因素。影响药物溶解度的因素。第二页,本课件共有49页溶液的形成溶液的形成 -制备液体制剂的基础制备液体制剂的基础第三页,本课件共有49页1 药用溶剂的种类及性质药用溶剂的种类及性质溶溶液液状状态态的的制制剂剂注射剂注射剂合剂、芳香水剂、糖浆剂、合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂溶液剂、酊剂洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴鼻
2、剂滴耳剂、滴鼻剂高分子溶液剂高分子溶液剂第四页,本课件共有49页一、药用溶剂的种类一、药用溶剂的种类 1、水水 water 最常用最常用 纯化水、注射用水或无菌注射用水等。纯化水、注射用水或无菌注射用水等。2、非水溶剂非水溶剂 醇与多元醇类醇与多元醇类 乙醇、丙二醇、甘油乙醇、丙二醇、甘油 醚类醚类 四氢糠醛聚乙二醇醚四氢糠醛聚乙二醇醚 酰胺类酰胺类 二甲基甲酰胺二甲基甲酰胺 酯类酯类 乳酸乙酯、三醋酸甘油酯乳酸乙酯、三醋酸甘油酯 植物油类植物油类 花生油、玉米油花生油、玉米油 亚砜类亚砜类 二甲基亚砜二甲基亚砜(DMSO)第五页,本课件共有49页二、药用溶剂的性质二、药用溶剂的性质 1.介电
3、常数介电常数 dielectric constant 将相反电荷在溶液中分开的能力。将相反电荷在溶液中分开的能力。反映溶剂分子的极性大小。反映溶剂分子的极性大小。溶剂的电容值溶剂的电容值电容器在真空时电容器在真空时的电容值的电容值第六页,本课件共有49页7n溶剂按介电常数溶剂按介电常数()大小进行分类大小进行分类:极性溶剂极性溶剂 40:水水,甘油甘油,DMSO半极性溶剂半极性溶剂 40:乙醇乙醇,丙二醇丙二醇,聚乙二醇聚乙二醇.非极性溶剂非极性溶剂 药物分子与溶剂分子间的作用力药物分子与溶剂分子间的作用力 药物溶解度小药物溶解度小第二十页,本课件共有49页21药药物物溶溶解解涉涉及及药药物物
4、分分子子间间、溶溶剂剂分分子子间间、药物分子与溶剂分子间的相互作用力。药物分子与溶剂分子间的相互作用力。分子间的相互作用力有以下四种分子间的相互作用力有以下四种:a.离子离子偶极作用力偶极作用力 b.离子离子-诱导偶极作用力诱导偶极作用力 c.范德华引力范德华引力 d.氢键氢键 分子间氢键分子间氢键-溶解度溶解度分子内氢键分子内氢键-极性溶剂中溶解度极性溶剂中溶解度第二十一页,本课件共有49页22增加药物溶解度增加药物溶解度:制成可溶性盐制成可溶性盐 有机弱酸弱碱性药物制成可溶性盐有机弱酸弱碱性药物制成可溶性盐 溶解度溶解度 引入亲水基团引入亲水基团 溶解度溶解度 阴离子亲水基:阴离子亲水基:
5、-SO3Na、-CH2OSO2Na、-COONa、-OH等;等;阳离子亲水基阳离子亲水基:氨基、季铵基等;氨基、季铵基等;如如VK3分子中引入分子中引入-SO3HNa制成注射剂。制成注射剂。第二十二页,本课件共有49页23 部分弱酸、弱碱性药物及其盐溶解度(部分弱酸、弱碱性药物及其盐溶解度(2020)弱电解质弱电解质 溶解度溶解度 盐盐 溶解度溶解度青霉素青霉素G水杨酸水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸磺胺嘧啶磺胺嘧啶苯巴比妥苯巴比妥阿托品阿托品普鲁卡因普鲁卡因可卡因可卡因可待因可待因罂粟碱罂粟碱弱弱 酸酸 弱弱 碱碱 微溶微溶1:4601:3001:130001:10001:4551:2001:60
6、01:1201:10000青霉素青霉素G钠钠水杨酸水杨酸钠钠乙酰水杨酸乙酰水杨酸钙钙磺胺嘧啶磺胺嘧啶钠钠苯巴比妥苯巴比妥钠钠硫酸硫酸阿托品阿托品盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因盐酸盐酸可卡因可卡因盐酸盐酸可待因可待因盐酸盐酸罂粟碱罂粟碱1:501:0.91:61:21:1 1:0.41:11:0.4 1:2.31:40第二十三页,本课件共有49页242)溶剂化作用与水合作用溶剂化作用与水合作用 溶剂化是描述药物分子或离子与溶剂分子溶剂化是描述药物分子或离子与溶剂分子的结合作用,如果溶剂是水就是水合作用。的结合作用,如果溶剂是水就是水合作用。药物离子的水合作用与离子性质有关药物离子的水合作用与离子性质有
7、关,阳离子和水之间的作用力很强;阳离子和水之间的作用力很强;离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。离子的水合数目随离子半径增大而降低。离子的水合数目随离子半径增大而降低。一般单价阳离子结合一般单价阳离子结合4 4个水分子。个水分子。第二十四页,本课件共有49页253 3)多晶型的影响)多晶型的影响 多晶型多晶型polymorphism 同一化构的药物,由于结晶条件(如溶剂、同一化构的药物,由于结晶条件(如溶剂、温度、冷却速度等)不同温度、冷却速度等)不同形成结晶时分子形成结晶时分子排列、晶格结构不同而形成。排列、晶格结构不同而形成。晶型不同
8、,导致晶格能不同,晶型不同,导致晶格能不同,药物的熔点、溶解速度、溶解度等亦不同。药物的熔点、溶解速度、溶解度等亦不同。第二十五页,本课件共有49页26无定型无定型amorphous forms 无结晶结构的药物,无晶格束缚,自由能无结晶结构的药物,无晶格束缚,自由能大,所以溶解度和溶解速度较结晶型大。大,所以溶解度和溶解速度较结晶型大。伪多晶型伪多晶型pseudopolymorphism 药物结晶过程中,溶剂分子进入晶格使结药物结晶过程中,溶剂分子进入晶格使结晶型改变,形成药物的溶剂化物。如溶剂为晶型改变,形成药物的溶剂化物。如溶剂为水即为水合物。水即为水合物。溶解度和溶解速度:水合物无水物
9、有机化物溶解度和溶解速度:水合物无水物有机化物 第二十六页,本课件共有49页27药物溶剂化对药物熔点和溶解度的影响药物溶剂化对药物熔点和溶解度的影响药物药物溶剂溶剂熔点熔点 25溶解度溶解度 mg/ml氨苄青霉素氨苄青霉素无水物无水物20010.10水(水(3:1)2037.60苯乙哌啶酮苯乙哌啶酮无水物无水物680.92水(水(1:1)830.26琥珀酰磺胺嘧啶琥珀酰磺胺嘧啶无水物无水物1880.39戊醇(戊醇(1:1)1910.80水(水(1:1)-0.10丙酮缩氟氢羟龙丙酮缩氟氢羟龙无水物无水物2200.06乙酸乙酯乙酸乙酯(0.5:1)-0.15戊醇(戊醇(7:1)-0.33第二十七页
10、,本课件共有49页4 4)粒子的大小的影响)粒子的大小的影响 可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大;难溶性药物粒径难溶性药物粒径2000nm时对溶解度无影响。时对溶解度无影响。粒径粒径0.1100nm时,溶解度随粒径时,溶解度随粒径 而而 。例如例如 硫酸钙在硫酸钙在25水中溶解度水中溶解度:当当r2000nm时,溶解度为时,溶解度为15.33mmol/L;当当r=300nm时,溶解度为时,溶解度为18.2mmol/L。第二十八页,本课件共有49页5)温度影响温度影响 取决于溶解过程是吸热还是放热取决于溶解过程是吸热还是放热 Hs 0,溶解度随温度溶解度随温
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