心内科常用药物PPT课件.ppt
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1、心血管内科常用药物心血管内科常用药物Contents抗心力衰竭药抗心力衰竭药1抗心律失常药抗心律失常药2抗缺血药抗缺血药3降压药降压药4抗凝药抗凝药51.1.利尿剂利尿剂v 机制:机制:降低心脏前负荷降低心脏前负荷v 合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基础合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基础 (1 1)能够最充分控制心衰的液体潴留)能够最充分控制心衰的液体潴留(2 2)能更快的缓解心衰症状)能更快的缓解心衰症状(3 3)适当使用利尿剂是其它药物治疗的基础,但不能单独用于心力衰)适当使用利尿剂是其它药物治疗的基础,但不能单独用于心力衰竭竭C C期的治疗期的治疗v 原则:原则:长期小剂量维持长期小剂量维
2、持v 不良反应不良反应:电解质紊乱电解质紊乱(低钾、低钠等)、(低钾、低钠等)、神经内分泌激活神经内分泌激活 低血压、氮质血症低血压、氮质血症v用于心力衰竭、高血压的治疗用于心力衰竭、高血压的治疗利尿剂利尿剂A A作用于髓袢的利尿剂:呋塞米作用于髓袢的利尿剂:呋塞米(速尿)、托拉塞米、布美他(速尿)、托拉塞米、布美他尼尼B B排钾利尿剂:氢氯噻嗪(双氢排钾利尿剂:氢氯噻嗪(双氢克尿噻)、吲达帕胺克尿噻)、吲达帕胺C C醛固酮拮抗剂:螺内酯(安体醛固酮拮抗剂:螺内酯(安体舒通)舒通)A.呋塞米呋塞米(速尿)(速尿)v药效学:药效学:v本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对本类药物主要通过抑制肾小
3、管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收的主动重吸收,结果管腔液,结果管腔液Na+、CI-浓度浓度升高,而髓质间液升高,而髓质间液Na+、CI-浓度降低浓度降低,使渗透压使渗透压梯度差降低梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、CI-排泄增多排泄增多v药动学:药动学:v口服和口服和静脉用药静脉用药后作用开始时间分别为后作用开始时间分别为3060分钟和分钟和5分钟分钟,达峰时间达峰时间为为12小时和小时和0.331小时小时。作用。作用持续时间持续时间分别为分别为68小时和小时和2小时小时。速速尿尿v用法与用量用法与用量v治疗水肿性疾病:治疗水肿性疾病:起始剂
4、量为起始剂量为20-40mg,每日,每日1次次,必要时,必要时6-8小时小时后追加后追加20-40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制但一般应控制在在100mg以内以内,分,分2-3次服用。治疗次服用。治疗急性左心衰竭急性左心衰竭时,时,起始起始40mg静脉注射静脉注射,必要时每,必要时每小时追加小时追加80mg,直至出现满意疗效。,直至出现满意疗效。v治疗急性肾功能衰竭时,可用治疗急性肾功能衰竭时,可用200-400mg加于氯化钠注射液加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注内静脉滴注,滴注,滴注速速度每分钟不超过度每分
5、钟不超过4mg。v治疗高血压:治疗高血压:起始每日起始每日40-80mg,分,分2次服用,并酌情调整剂量。治疗高次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时,起始血压危象时,起始40-80mg静注静注速尿给药说明速尿给药说明v(1)药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。v(2)主张静脉给药、主张静脉给药、不主张肌内注射,不主张肌内注射,大剂量静脉注射时每分钟不超大剂量静脉注射时每分钟不超过过4mg。v(3)本药静脉注射时宜用氯化钠注射液稀
6、释,而不宜用葡萄糖注射液稀本药静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。释。v(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补钾。v(5)如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。如每日用药一次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。氢氯噻嗪氢氯噻嗪v药效学药效学:本类药物作用机制主要本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻作用较轻)对氯化钠的重吸收对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管,从而增加远端小管和集合管的和集合管的Na+-K交换,交换,K+分泌增多。分泌增多。v药动学药动学:口服口服2小时小
7、时起作用起作用,达峰达峰时间为时间为4小时小时,作用持续时间为作用持续时间为612小时小时。氢氯噻嗪氢氯噻嗪-用法与用量用法与用量v心脏性水肿心脏性水肿:每日每日12.5-25mg,小剂量起始小剂量起始.v高血压高血压:开始每日开始每日50-75mg,早晚两次分服早晚两次分服.一周后减为一周后减为每日每日25-50mg维持量维持量.长期服用可致低钠血症长期服用可致低钠血症,低氯血症和低氯血症和低钾血症低钾血症.突然停药可引起钠突然停药可引起钠,氯及水的潴留氯及水的潴留.醛固酮受体拮抗剂醛固酮受体拮抗剂v 机制:机制:抑制心血管的重构,改善慢性心力衰竭的远期预后抑制心血管的重构,改善慢性心力衰竭
8、的远期预后v 使用中注意:使用中注意:选用时应权衡其益处和致命性高钾血症的危险选用时应权衡其益处和致命性高钾血症的危险 与与ACEIsACEIs、ARBsARBs联合时慎用联合时慎用 基础血钾基础血钾5.0mmol/L5.0mmol/L禁用禁用 v 副作用:副作用:血钾增高,尤其与血钾增高,尤其与ACEIACEI合用时合用时v 常用药:常用药:螺内酯螺内酯 起始剂量一般为起始剂量一般为20mg20mg,1 12 2次次/日日螺内酯螺内酯v药效学药效学:作用于远曲小管和集合管,作用于远曲小管和集合管,阻阻断断Na+-K+和和Na+-H+交换,结果交换,结果Na、+CI-和水和水排泄增多,排泄增多
9、,K+、Mg2和和H+排泄减少排泄减少,对对Ca2和和P3-的作用不定。的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和由于本药仅作用于远曲小管和集合管集合管,对肾小管其他各段无作用,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用故利尿作用较弱。较弱。v药动学:药动学:口服口服1日日左右起效,左右起效,-日日达达高峰,停药后作用仍可维持高峰,停药后作用仍可维持-日。日。药药物物起始剂量(日)起始剂量(日)最大剂量(日)最大剂量(日)作用时间作用时间袢利尿剂丁尿酸丁尿酸速尿速尿托拉塞米托拉塞米0.5-1mg,1-2次次20-40mg,1-2次次10-20mg,1次次10mg600mg20mg4-6h6-8h12-16
10、h噻嗪类利尿剂氯噻嗪氯噻嗪氯噻酮氯噻酮氢氯噻嗪氢氯噻嗪吲哒帕胺吲哒帕胺美托拉宗美托拉宗250-500mg,1-2次次12.5-25mg,1次次25mg,1-2次次2.5mg,1次次2.5mg,1次次1000mg100mg200mg5mg20mg6-12h24-72h6-12h36h12-24h保钾利尿剂阿米洛利阿米洛利螺内酯螺内酯氨苯喋啶氨苯喋啶5mg,1次次10-20mg,1次次50-75mg,2次次20mg40mg200mg24h2-3天天7-9h序列肾单位阻断剂美托拉宗美托拉宗氢氯噻嗪氢氯噻嗪氯噻嗪氯噻嗪(IV)2.5mg-10mg,1次次,加袢利尿剂加袢利尿剂25-100mg,1-2次
11、次,加袢利尿剂加袢利尿剂500-1000mg,1次次,加袢利尿剂加袢利尿剂慢性心力衰竭合并液体潴留治疗中推荐使用的口服利尿剂慢性心力衰竭合并液体潴留治疗中推荐使用的口服利尿剂 ACEACE血管紧张素原血管紧张素原肾素肾素Ang IAng IAng IIAng IIATAT1 1受体受体ATAT2 2受体受体ATAT3 3受体受体ATAT4 4受体受体血管收缩血管收缩增殖增殖基质形成基质形成醛固酮分泌醛固酮分泌血管舒张血管舒张抗增殖抗增殖凋亡凋亡血管完整性血管完整性 PAI-1PAI-1?ACEIACEI 抑抑制制激肽原激肽原缓激肽缓激肽激肽释放酶激肽释放酶 血管舒张血管舒张一氧化氮一氧化氮前列
12、腺素前列腺素 EDHFEDHF无活性肽无活性肽BK BBK B2 2受体受体2.ACE2.ACE抑制剂:抑制剂:拮抗神经体液机制,抑制心室重塑拮抗神经体液机制,抑制心室重塑ARBARB阻阻断断ACEIACEIn 注意事项:注意事项:心衰治疗的基石,高血压的一线用药心衰治疗的基石,高血压的一线用药 可明显降低死亡率,改善预后 适用于心功能A(多种危险因素)BCD期 小剂量开始,逐渐增加剂量通常与-受体阻滞剂合用 一般不与保钾利尿剂和钾盐合用一般不与保钾利尿剂和钾盐合用 咳嗽不能耐受可停用咳嗽不能耐受可停用ACEIACEI,换用,换用ARBARBn 副作用副作用:低血压、高钾、BUN、咳嗽、血管性
13、水肿n 禁忌症禁忌症:CRF(肌酐256mol/L)、妊娠、高钾(5.5mmol/L)、双侧肾动脉狭窄3.ARB3.ARBv机制机制:阻断血管紧张素阻断血管紧张素ATAT1 1受体,作用机制类似于受体,作用机制类似于ACEIACEIv注意事项注意事项:在慢性心衰时,在慢性心衰时,ACEIACEI是第一选择,但是第一选择,但ARBsARBs可作为替代使用可作为替代使用 禁止禁止ARB+ACEI+ARB+ACEI+醛固酮受体阻断剂合用醛固酮受体阻断剂合用 v常见副作用常见副作用:低血压、高钾、:低血压、高钾、BUNBUN 4.4.-阻滞剂阻滞剂 v 机制:机制:抑制交感神经过度兴奋抑制交感神经过度
14、兴奋v 注意事项注意事项:由禁忌证变为适应证由禁忌证变为适应证 可减轻心衰症状,降低住院率,降低死亡率可减轻心衰症状,降低住院率,降低死亡率 适用于慢性心功能不全,心功能适用于慢性心功能不全,心功能-级:清晨静息心级:清晨静息心率达率达55556060次次/分分v 副作用副作用:心动过缓、低血压、心功能恶化心动过缓、低血压、心功能恶化v 禁忌症禁忌症:支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度及以上房室传导阻支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度及以上房室传导阻滞滞v 临床试验证实有效的临床试验证实有效的-阻滞剂阻滞剂:美托洛尔,比索洛尔(美托洛尔,比索洛尔(1 1选择性)选择性)卡维地洛(卡维地洛(、受体阻
15、滞剂)受体阻滞剂)5.强心剂强心剂洋地黄类:洋地黄类:西地兰、地高辛西地兰、地高辛非洋地黄类:非洋地黄类:多巴胺:多巴胺:兴奋兴奋、和多巴胺受体,疗效与剂量有关,和多巴胺受体,疗效与剂量有关,小剂量强心,较大剂量升压小剂量强心,较大剂量升压 多巴酚丁胺:多巴酚丁胺:作用于作用于 受体受体 米力农:米力农:磷酸二酯酶抑制剂,短期应用于顽固性心磷酸二酯酶抑制剂,短期应用于顽固性心功能不全,由于可以出现严重心律失常现在已基本淘汰功能不全,由于可以出现严重心律失常现在已基本淘汰正性肌力药物正性肌力药物-洋地黄洋地黄机制机制1.1.抑制抑制NaNa-K-K-ATPase-ATPase,NaNa-Ca-C
16、a交换增加,强心作用交换增加,强心作用 2.2.兴奋迷走神经减慢心率兴奋迷走神经减慢心率 3.3.负性传导负性传导适应证适应证急慢性心功能不全,室上性快速性心律失常,心脏扩大急慢性心功能不全,室上性快速性心律失常,心脏扩大 心脏扩大伴房颤者最佳心脏扩大伴房颤者最佳 可改善症状,但不能降低死亡率可改善症状,但不能降低死亡率禁忌证禁忌证-预激合并房颤,肥厚型梗阻性心肌病,急性心肌梗死预激合并房颤,肥厚型梗阻性心肌病,急性心肌梗死 缓慢性心律失常(病态窦房结综合征,二度或三度房室传导阻滞)缓慢性心律失常(病态窦房结综合征,二度或三度房室传导阻滞)二尖瓣狭窄呈窦性心律,明显低钾血症,高钙血症二尖瓣狭窄
17、呈窦性心律,明显低钾血症,高钙血症 肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差,易于中毒肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差,易于中毒制剂制剂适应证适应证给药给药途径途径作用开作用开始时间始时间峰效峰效 时间时间 半衰半衰期期用用 法法排泄排泄DigoxinDigoxin慢性心衰慢性心衰口服口服1-2h1-2h4-8h4-8h1.6d1.6d0.125-0.25mg/d0.125-0.25mg/d肾肾西地兰西地兰急性肺水肿急性肺水肿静脉静脉10min10min1-2h1-2h33h33h0.2-0.4mg/0.2-0.4mg/次次,24h24h总量可达总量可达0.8-1.2mg0.8-1.2mg
18、肾肾毒毛旋毒毛旋 K K花子甙花子甙急性肺水肿急性肺水肿静脉静脉5-10min5-10min0.5-1h0.5-1h22h22h0.25mg/0.25mg/次,次,24h24h总总量可达量可达0.5-0.75mg0.5-0.75mg肾肾洋地黄类药物洋地黄类药物常用制剂和用法常用制剂和用法应用注意事项:应用注意事项:个体化原则个体化原则以下情况减量:以下情况减量:肾功能不全;老年患者;甲减;低钾;肾功能不全;老年患者;甲减;低钾;冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病;药物合用冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病;药物合用毒性反应毒性反应 消化系统症状:纳差、恶心、呕吐消化系统症状:纳差、恶心、呕吐 新出现的
19、心律失常:频发室早二联律、非阵发性交界性心新出现的心律失常:频发室早二联律、非阵发性交界性心动过速等动过速等 神经系统表现:黄视、绿视等神经系统表现:黄视、绿视等毒性反应的处理毒性反应的处理 早期诊断及时停药是治疗的关键早期诊断及时停药是治疗的关键洋地黄类药物毒性反应及处理洋地黄类药物毒性反应及处理正性肌力药物正性肌力药物-多巴胺及多巴酚丁胺多巴胺及多巴酚丁胺药药物物作用靶点作用靶点作用机制作用机制剂量剂量适应证适应证多多巴巴胺胺多巴胺受体多巴胺受体增加肾血流量、利增加肾血流量、利尿尿3g/(kg5g/(kg5g/(kgmin)min)多多巴巴酚酚丁丁胺胺 1 1受体受体 2 2受体受体增加心
20、率、增加心率、增加心肌收缩力,增加心肌收缩力,小剂量时轻度扩管小剂量时轻度扩管大剂量时收缩血管大剂量时收缩血管2-20g/(kg2-20g/(kgmin)min)用于外周低灌注(低用于外周低灌注(低血压、肾功能下降)血压、肾功能下降)伴或不伴有淤血或肺伴或不伴有淤血或肺水肿,使用最佳剂量水肿,使用最佳剂量的利尿扩管剂无效时的利尿扩管剂无效时主要用于AHF伴有低血压、尿少时6.扩管剂扩管剂机制机制-扩张动、静脉,降低心脏前后负荷扩张动、静脉,降低心脏前后负荷类型类型:n 扩张静脉:硝酸酯类n 扩张动脉:ACEI、肼苯达嗪、钙通道阻滞剂n 扩张动、静脉:硝普钠、哌唑嗪注意:低血压,特别是体位性低血
21、压禁忌证:n 血容量不足,低血压、肾功能衰竭n 瓣膜狭窄和肥厚型梗阻性心肌病者禁用动脉扩管剂慢性心力衰竭慢性心力衰竭vACEIACEI长作为基础用药长作为基础用药v可可以以考考虑虑用用于于瓣瓣膜膜反反流流性性心心脏脏病病、室室间间隔隔缺缺损损以以减减少少返返流或分流流或分流v心衰时,有负性肌力作用钙通道阻滞剂禁用心衰时,有负性肌力作用钙通道阻滞剂禁用v如如用用于于治治疗疗心心衰衰合合并并心心绞绞痛痛或或高高血血压压时时,可可尝尝试试选选择择性性较高的钙通道阻滞剂如:氨氯地平和非洛地平较高的钙通道阻滞剂如:氨氯地平和非洛地平扩管剂适应证扩管剂适应证扩管剂适应证急性心力衰竭急性心力衰竭v血血管管扩
22、扩张张剂剂为为一一线线药药物物,包包括括硝硝酸酸酯酯类类、硝普钠硝普钠v不不推推荐荐使使用用钙钙拮拮抗抗剂剂,地地尔尔硫硫卓卓、维维拉拉帕米和二氢吡啶类均为禁忌帕米和二氢吡啶类均为禁忌 常用扩管剂药物常用扩管剂药物扩管剂扩管剂机制机制适应证适应证剂量剂量副作用副作用其他其他硝酸甘油硝酸甘油5-5-单硝酸单硝酸酯酯静脉扩张静脉扩张剂为主剂为主AHFAHF,血压,血压正常时正常时20g/min20g/min,可可 增增 至至200g/min200g/min低血压,低血压,头痛头痛持续使用持续使用会产生耐会产生耐受性受性硝酸异山硝酸异山梨酯梨酯 静脉扩张静脉扩张剂为主剂为主AHFAHF,血压,血压正
23、常时正常时1mg/h1mg/h增加至增加至10mg/h10mg/h低血压,低血压,头痛头痛持续使用持续使用会产生耐会产生耐受性受性硝普钠硝普钠动静脉扩动静脉扩张剂张剂高血压危象高血压危象,心源性休克心源性休克联合使用正联合使用正性肌力药物性肌力药物0.3-5g/kg/min0.3-5g/kg/min,低血压,低血压,异氰酸盐异氰酸盐中毒中毒需避光需避光抗心律失常药抗心律失常药快速性快速性心律失心律失常常.抗心律失常抗心律失常缓慢性缓慢性心律失心律失常常治疗快速性心律失常药物治疗快速性心律失常药物类类类类类类类类其它其它抗快速性心律失常药物抗快速性心律失常药物抗快速性心律失常药物v类:阻滞类:阻
24、滞NaNa+通道通道 aa:奎尼丁(:奎尼丁(APDAPD)bb:利多卡因利多卡因-室性心律失常室性心律失常 cc:心律平心律平-室上性、室性心室上性、室性心律失常律失常 v类:类:-受体抑制剂受体抑制剂-室上性心律室上性心律失常失常v类:类:K K+通道阻滞剂通道阻滞剂-室上性、室室上性、室性心律失常性心律失常 v类:类:钙拮抗剂钙拮抗剂-室上性心律失常室上性心律失常v其它:其它:ATPATP、MgSOMgSO4 4、KClKCl室上性期前收缩的治疗(窄QRS)v房性期前收缩:常无需治疗。去除诱发因素,可应用镇静房性期前收缩:常无需治疗。去除诱发因素,可应用镇静药物,药物,有症状者用有症状者
25、用阻断剂和钙通道阻滞剂阻断剂和钙通道阻滞剂v交界性期前收缩:同房性期前收缩交界性期前收缩:同房性期前收缩局局灶灶局灶提前发放一次冲动形成另类P波(P波)房速的治疗(窄QRS)v洋地黄中毒者洋地黄中毒者:停用洋地黄停用洋地黄;补充钾盐补充钾盐;应用应用受体阻滞剂受体阻滞剂及及IAIA、ICIC和和类抗心律失常药物类抗心律失常药物v非洋地黄中毒:非洋地黄中毒:洋地黄、洋地黄、受体阻滞剂受体阻滞剂,钙拮抗钙拮抗剂剂可控制心室率。一般可转复为窦性心律。可控制心室率。一般可转复为窦性心律。药物药物无效可选用导管射频消融治疗无效可选用导管射频消融治疗室上性心动过速的治疗(室上性心动过速的治疗(窄QRS)1
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