非甾体抗炎药 (3)精选课件.ppt

《非甾体抗炎药 (3)精选课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《非甾体抗炎药 (3)精选课件.ppt（33页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、关于非甾体抗炎关于非甾体抗炎关于非甾体抗炎关于非甾体抗炎药药 (3)(3)第一页，本课件共有33页简简简简 介介介介 v炎症炎症：机体对感染的一种防御机制：机体对感染的一种防御机制 主要表现为红肿，疼痛等主要表现为红肿，疼痛等 v抗炎药物的作用：治疗抗炎药物的作用：治疗胶原组织疾病。胶原组织疾病。如风湿、类风湿性、如风湿、类风湿性、关节炎、风湿热、骨关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。强直性脊椎炎等疾病。第二页，本课件共有33页甾体抗炎药甾体抗炎药甾体抗炎药甾体抗炎药第三页，本课件共有33页1.吡唑酮类吡唑酮类2.邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类 3.吲哚乙酸

2、类吲哚乙酸类4.芳基烷酸类芳基烷酸类 5.其它其它 羟布宗甲芬那酸分类分类分类分类吲哚美辛布洛芬第四页，本课件共有33页吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类羟布宗羟布宗羟布宗羟布宗4-丁基丁基-1-（4-羟基苯基）羟基苯基）-2-苯基苯基-3，5-吡唑烷二酮吡唑烷二酮 第五页，本课件共有33页安替比林安替比林安替比林安替比林 氨基比林氨基比林氨基比林氨基比林 安乃近安乃近安乃近安乃近保泰松保泰松保泰松保泰松 羟布宗羟布宗羟布宗羟布宗发发 现现第六页，本课件共有33页理化性质理化性质理化性质理化性质酸性酸性酸性酸性巴比妥类药物巴比妥类药物第七页，本课件共有33页鉴别鉴别鉴别鉴别 酸水解后重排，呈芳伯

3、胺反应酸水解后重排，呈芳伯胺反应 与与亚硝酸钠亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐试液作用生成黄色重氮盐 再与再与-萘酚萘酚偶合生成橙色沉淀偶合生成橙色沉淀 第八页，本课件共有33页构效关系构效关系构效关系构效关系第九页，本课件共有33页保泰松的代谢保泰松的代谢保泰松的代谢保泰松的代谢第十页，本课件共有33页邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类甲芬那酸甲芬那酸甲芬那酸甲芬那酸N-（2，3-二甲基苯基）氨基二甲基苯基）氨基-苯甲酸苯甲酸第十一页，本课件共有33页吲哚乙酸类吲哚乙酸类吲哚乙酸类吲哚乙酸类吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛2-甲基甲基-1-（4-氯苯甲酰基）氯苯甲酰基）-

4、5-甲氧基甲氧基-1H-吲哚吲哚-3-乙酸乙酸 第十二页，本课件共有33页5-5-羟色胺羟色胺羟色胺羟色胺 色氨酸色氨酸色氨酸色氨酸发发 现现 吲哚美辛的出现也并不偶然，吲哚美辛的出现也并不偶然，它不过是我们大量抗炎研究工它不过是我们大量抗炎研究工 作的必然酬报罢了。作的必然酬报罢了。沈宗瀛先生沈宗瀛先生第十三页，本课件共有33页合合合合 成成成成第十四页，本课件共有33页理化性质理化性质理化性质理化性质酸性酸性酸性酸性 pKa=4.5 几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液 第十五页，本课件共有33页水解性水解性水解性水解性 可被强酸或强碱水解可被强酸或强碱水解 水

5、溶液在水溶液在pH 28时较稳定时较稳定 室温空气中室温空气中稳定稳定，但对，但对光光敏感敏感 脱羧：脱羧：5-甲氧基甲氧基-2，3-二甲基吲哚二甲基吲哚 可以被氧化成有色物质可以被氧化成有色物质第十六页，本课件共有33页鉴别反应鉴别反应鉴别反应鉴别反应 v本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和 硫酸反应，呈紫色硫酸反应，呈紫色。v与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置 后渐变黄色。后渐变黄色。第十七页，本课件共有33页代代代代 谢谢谢谢第十八页，本课件共有33页作用作用作用作用强力强力的镇痛消炎药的镇痛消炎药 约为保泰松的约为保泰松

6、的25倍倍 解热解热阿司匹林和对乙酰氨基酚阿司匹林和对乙酰氨基酚 镇痛镇痛=阿司匹林的阿司匹林的10倍倍 治疗风湿性和类风湿性关节炎治疗风湿性和类风湿性关节炎 毒副作用较严重毒副作用较严重 作用机理作用机理：不是对抗不是对抗5-羟色胺羟色胺 而是抑制前列腺素的生物合成而是抑制前列腺素的生物合成 第十九页，本课件共有33页芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类布洛芬布洛芬布洛芬布洛芬异丁苯丙酸异丁苯丙酸 -甲基甲基-4-4-（2-2-甲基丙基）苯乙酸甲基丙基）苯乙酸第二十页，本课件共有33页v无论服用布洛芬的哪种异构体，其主要代谢产物都是无论服用布洛芬的哪种异构体，其主要代谢产物都是S体体体内

7、消旋体内消旋体内消旋体内消旋SR第二十一页，本课件共有33页1,2-1,2-苯并噻嗪类苯并噻嗪类苯并噻嗪类苯并噻嗪类吡罗昔康吡罗昔康吡罗昔康吡罗昔康2-甲基甲基-4-羟基羟基-N-（2-吡啶基）吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪苯并噻嗪-3-甲酰胺甲酰胺-1,1-二氧化物二氧化物第二十二页，本课件共有33页活性活性活性活性v抗炎：抗炎：保泰松和萘普生保泰松和萘普生 吲哚美辛吲哚美辛v镇痛：镇痛：布洛芬、萘普生、保泰松布洛芬、萘普生、保泰松 阿司匹林阿司匹林 吲哚美辛吲哚美辛第二十三页，本课件共有33页作用靶点作用靶点作用靶点作用靶点1.抑制多核白细胞向炎症部位迁移和抑制这些细胞中溶抑制多核白细胞

8、向炎症部位迁移和抑制这些细胞中溶酶体酶的释放；酶体酶的释放；2.抑制花生四烯酸抑制花生四烯酸环氧化酶环氧化酶的活性，从而抑制前列腺的活性，从而抑制前列腺素的生物合成。素的生物合成。v环氧化酶环氧化酶是这一类药物的共同的靶点。是这一类药物的共同的靶点。第二十四页，本课件共有33页同类药物同类药物同类药物同类药物第二十五页，本课件共有33页小结小结小结小结v非甾体抗炎药物的作用机制非甾体抗炎药物的作用机制:抑制环氧化酶抑制环氧化酶COX 减少前列腺素的合成减少前列腺素的合成.第二十六页，本课件共有33页对胃肠道刺激作用的认识对胃肠道刺激作用的认识对胃肠道刺激作用的认识对胃肠道刺激作用的认识1.胃肠

9、道的刺激胃肠道的刺激羧基羧基2.做成栓剂，鼻吸入等做成栓剂，鼻吸入等仍有仍有副作用。副作用。3.1972年：年：抑制了胃壁产生的前列腺素抑制了胃壁产生的前列腺素作用和副作用都是抑制环氧化酶引起的作用和副作用都是抑制环氧化酶引起的第二十七页，本课件共有33页环氧化酶环氧化酶环氧化酶环氧化酶COXCOX的亚型的亚型的亚型的亚型v1991年，年，环氧化酶环氧化酶COX至少有至少有2个亚型，个亚型，COX-1：合成前列腺素维持机体的正常功能合成前列腺素维持机体的正常功能，保持胃粘膜的完整性和稳定性保持胃粘膜的完整性和稳定性。COX-2：是一个诱导酶，在正常的生理状态下，是一个诱导酶，在正常的生理状态下

10、，产生的量很少，但是在炎症细胞内，在产生的量很少，但是在炎症细胞内，在 炎症因子的诱导下，炎症因子的诱导下，COX-2可大量产生。可大量产生。v发现发现者者谢维林谢维林第二十八页，本课件共有33页COX-1 COX-2 第二十九页，本课件共有33页塞来昔布塞来昔布塞来昔布塞来昔布v抑制作用：抑制作用：COX1：COX2=1:400v活性：活性：传统的非甾体抗炎药传统的非甾体抗炎药第三十页，本课件共有33页环氧化酶环氧化酶环氧化酶环氧化酶COX1COX1与与与与COX2COX2的结构示意图的结构示意图的结构示意图的结构示意图第三十一页，本课件共有33页第三十二页，本课件共有33页感谢大家观看第三十三页，本课件共有33页