药理学胆碱相关用药.ppt

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1、药理学胆碱相关用理学胆碱相关用药目目录：药品的相关知品的相关知识药物的相关反物的相关反应了解了解药物相关知物相关知识点点小小题试炼小小题解答解答药品相关知品相关知识：1.概念：改名和概念：改名和查明明组织、器官的生理功能和病理状、器官的生理功能和病理状态，用于，用于预防、防、诊断、治断、治疗疾病疾病2.命名：命名：1.中文中文采用中国采用中国药品通用名称（品通用名称（药典名称）典名称）2.英文英文采用国采用国际非非专利利药名（名（INM）3.商品名（商品名（trademarkname）例：例：中文名：普中文名：普萘洛洛尔英文名：英文名：Propranolol商品名：心得安，恩得来，商品名：心得

2、安，恩得来，萘心安，心安，inderal,angilol,cardinol.剂型型:注射注射剂、片、片剂、滴丸、滴丸剂、颗粒粒剂、粉、粉剂3.分分类使用分使用分类：处方方药（ND）非）非处方方药（OTC）管理管理方法：普通方法：普通药、特殊、特殊药（麻醉（麻醉类、精神、精神类、放射放射类、医用用毒医用用毒类。4.使用方法：日常使用方法：日常处方方药注射注射类用量用量1日。日。控控释制制用量用量7日，日，其余其余剂型型3日，日，5.产品批号：品批号：1310071（年月日，第几批）（年月日，第几批）护士用士用药职责：1.执好医嘱。好医嘱。2.三三查八八对（操作的前中后，床号，姓名，（操作的前中后

3、，床号，姓名，药名，名，药物物浓度，度，剂量，使用方法，量，使用方法，时间，有效日期），有效日期）3.指指导用用药4.用用药宣宣传（正确用（正确用药方法，用方法，用药时间）5.观察察药物物疗效和不良反效和不良反应。药物的相关反物的相关反应：（：（药物的基本作用，作用物的基本作用，作用类型型，作用机制，作用机制，体体内内过程程）1.基本作用：基本作用：兴奋、抑制（概念）、抑制（概念）2.作用作用类型：型：A.局部和吸收局部和吸收、B.选择性（性（剂量和作用量和作用)、C.防治防治（对症，症，对因，因，补充和替代）、充和替代）、D.不良反不良反应：a.副作用：在治副作用：在治疗剂量量时出出现的与治

4、的与治疗无关的不适反无关的不适反应，可以，可以预知但是知但是难以避免。以避免。b.毒性反毒性反应：药物物剂量量过大或蓄大或蓄积过多多时机体机体发生的危害性反生的危害性反应，比比较严重，可以重，可以预知避免。知避免。c.后后遗效效应：停：停药后机体血后机体血药浓度已降至度已降至阈值以下量残存的以下量残存的药理理效效应。d.停停药反反应：突然停：突然停药后原有疾病的加后原有疾病的加剧现象，双称反跳反象，双称反跳反应。e.变态反反应：机体接受：机体接受药物刺激后物刺激后发生的不正常的免疫反生的不正常的免疫反应，又，又称称过敏反敏反应。f.特异性反特异性反应：受体：能与受体特异性受体：能与受体特异性结

5、合的物合的物质称称为配体，能激活受体的配配体，能激活受体的配体称体称为激激动药，能阻断受体活性的配体称，能阻断受体活性的配体称为拮抗拮抗药。g.依依赖性：某些性：某些药一旦使用，患者一旦使用，患者对药产生依生依赖，精神和生理的，精神和生理的依依赖，需，需连续用用药，一旦停止会，一旦停止会产生某些病症或疾病加生某些病症或疾病加剧。作用作用类型：型：作用机制：作用机制：1.受体机制：受体机制：A.受体受体：概念：存在于：概念：存在于细胞膜上或胞膜上或细胞膜内，能胞膜内，能够识别并特异性地并特异性地与配体与配体结合，并通合，并通过信息信息传递引起特定生物效引起特定生物效应的大分子物的大分子物质。特征

6、：灵敏性，可逆性，特异性，多特征：灵敏性，可逆性，特异性，多样性，性，饱和性。和性。B.配体配体：概念：能与受体特异性：概念：能与受体特异性结合的物合的物质C.相互作用相互作用：亲和力，内在活性、和力，内在活性、D.受体的受体的药物物类型型：激：激动药亲和力和内在活性两全，和力和内在活性两全，（完全（完全两者都两者都较强，部分，部分内在活性内在活性较弱，弱，亲和力和力较强）拮抗拮抗药只具有只具有较强的的亲和力无内在活性。和力无内在活性。E.受体的受体的调节：（数目：（数目亲和力和力效效应力受生理，病理，力受生理，病理，药物影响而物影响而改改变。）。）向上向上数目，数目，亲和力，效和力，效应力力

7、向下向下数目，数目，亲和力，效和力，效应力力2.其他机制：其他机制：A.细胞周胞周围环境的理化条件改境的理化条件改变B.干干扰细胞物胞物质代代谢C.影响影响载体体转运运D.影响影响酶的活性的活性E.影响影响细胞膜的离子通道胞膜的离子通道F.影响免疫机制影响免疫机制G.影响体内活性物影响体内活性物质的合成和的合成和释放放体内体内过程：吸收，分布，代程：吸收，分布，代谢，排泄。，排泄。1.吸收吸收:A.消化道：口服消化道：口服简单，经济，安全，有首关消除（，安全，有首关消除（药物物失活，循失活，循环血量血量。舌下舌下方便方便给药，起效快，无首关消除（硝酸，起效快，无首关消除（硝酸甘油用于治甘油用于

8、治疗急性心急性心绞痛痛发作）作）直直肠免首关，栓免首关，栓剂放于距肛放于距肛门2CM处，现首关，栓首关，栓剂放于距肛放于距肛门6CM处，B.吸入吸入给药气体，气气体，气雾剂，挥发性液体性液体C.经皮皮给药外用外用药局部吸收，制局部吸收，制剂中加入中加入氮氮酮制成制成铁皮皮剂，促，促进药物透皮吸收。物透皮吸收。2.分布：分布：药物与血物与血红蛋白蛋白结合，合，器官学流量，器官学流量，药物物亲和力，体液和力，体液PH值，体内屏障体内屏障血血脑屏障（有屏障（有选择通透性，阻断大分子，水溶性通透性，阻断大分子，水溶性解离型解离型药物，）胎物，）胎盘屏障（无，孕期注意用屏障（无，孕期注意用药)血眼屏障（

9、局部用血眼屏障（局部用药）3.代代谢：概念：概念药物在体内化学物在体内化学结构构发生改生改变。（生物。（生物转化）化）步步骤1.氧化，氧化，还原，水解原，水解 2.结合合药物代物代谢酶专一和非一和非专一一 药物代物代谢酶诱导剂肝肝药酶活性活性苯巴比妥苯巴比妥 抑制抑制剂肝肝药酶活性活性氯酶素素4.排泄：排泄：概念：概念：药物以原形或者代物以原形或者代谢产物自体内排至体外的物自体内排至体外的过程。程。器官：器官：肾，依次：，依次：肠道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺道，胆道，汗腺，乳腺，唾液腺，肺脏。分分类：肾，胆汁，其他途径，胆汁，其他途径胆碱受体胆碱受体药：（激：（激动药，阻断，阻断药）1.受

10、体：受体：能与受体特异性能与受体特异性结合的物合的物质称称为配体，能激活受体的配体配体，能激活受体的配体称称为激激动药，能阻断受体活性的配体称，能阻断受体活性的配体称为拮抗拮抗药。激激动药：既有：既有亲和力双有内在活性。和力双有内在活性。拮抗拮抗药：有：有较强的的亲和力，但缺乏内在活性。分和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非争性和非竞争性。争性。第二信使：第二信使：环磷腺苷磷腺苷(cAMP)、环磷磷鸟苷苷(cGMP)、肌醇磷脂、肌醇磷脂、钙离子、离子、廿廿烯类2.激激动药A.作用：作用：1、M样作用作用（兴奋胆碱能神经节后纤维兴奋胆碱能神经节后纤维）小剂量小剂量 iv:iv:a.a.心率心率、血

11、管舒张、血压、血管舒张、血压 b.b.支气管支气管、泌尿道、泌尿道、胃肠道平滑肌兴奋胃肠道平滑肌兴奋c.c.瞳孔括约肌和睫状肌收缩瞳孔括约肌和睫状肌收缩 d.d.腺体分泌增加腺体分泌增加2、N样作用作用(剂量稍大量稍大,许多器官受双重支配许多器官受双重支配表现表现优势效应优势效应）激激动N1ACH胃肠道、平滑肌兴奋胃肠道、平滑肌兴奋,腺体分泌增加腺体分泌增加、心脏兴奋、小血心脏兴奋、小血管收缩、血压升高管收缩、血压升高 过大剂量由兴奋转入抑制过大剂量由兴奋转入抑制激激动N2ACH骨骼肌兴奋收缩骨骼肌兴奋收缩，过大剂量过大剂量-神经节丛兴奋神经节丛兴奋抑制抑制3、中枢作用：不易透、中枢作用：不易

12、透过血血脑屏障屏障另有：氨甲另有：氨甲酰胆碱胆碱分分类：M胆碱受体激胆碱受体激动药：毛果芸香碱：毛果芸香碱作用：作用：1、眼：表、眼：表现为缩瞳、降低眼内瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：用：1、青光眼、青光眼:闭角型（充血性青光眼闭角型（充血性青光眼)效果好效果好 开角型（单纯性青光眼）开角型（单纯性青光眼）也可用也可用 2、缩瞳瞳3、阿托品、阿托品样中毒（皮下注射）中毒（皮下注射）不良反不良反应：1.兴奋症状，出汗，流涎，呕吐。症状，出汗，流涎，呕吐。2出出现远物模糊物模糊现象象.N胆碱受体激胆碱受体激动药：烟碱、洛烟碱、洛

13、贝林林（毒性（毒性强）ACH酶的抑制的抑制药：1.分分类：易逆性易逆性抗抗ACHE：新斯的明：口服吸收小而不新斯的明：口服吸收小而不规则，无中枢作用无中枢作用作用：作用：1.抑制抑制ACHE活性，使活性，使ACH，呈，呈M,N样作用。作用。2.激激动骨骼肌骨骼肌终板上的板上的N2ACH,3.促促进运运动神神经末梢末梢释放放AchAch4.兴奋胃胃肠道和膀胱平滑肌，减弱眼，心血管，支气管平滑道和膀胱平滑肌，减弱眼，心血管，支气管平滑肌的肌的兴奋。应用：用：1、重症肌无力、重症肌无力2、手、手术后腹气后腹气胀及尿潴留及尿潴留3、阵发性室上性心性室上性心动过速速4、肌松、肌松药的解毒的解毒另有：毒扁

14、豆碱另有：毒扁豆碱难逆性逆性抗抗ACHE：有机磷酸：有机磷酸酯类1.中毒症状：中毒症状：1.M样作用症状作用症状2.N样作用症状作用症状3.中枢抑制系中枢抑制系统症症状状2.分类 A.杀虫药:剧毒：内吸磷（E1059）对硫磷（1605）强毒：敌敌畏（DDVP）低毒:敌百虫，乐果，马拉硫磷 B.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩3.中毒途径：中毒途径：消化道、呼吸道、皮肤消化道、呼吸道、皮肤4.中毒表中毒表现：M样作用症作用症a.眼：瞳孔缩小，眼眉痛，头痛，视物不清b.腺体分泌腺体分泌：汗，泪，呼吸腺，消化腺：汗，泪，呼吸腺，消化腺c.平滑肌平滑肌兴奋：支气管：支气管呼吸困呼吸困难平滑肌平滑肌兴奋：胃胃

15、肠厌食，食，恶心，呕吐，腹痛、腹泻，便失禁心，呕吐，腹痛、腹泻，便失禁膀胱：尿失禁膀胱：尿失禁N样作用症状：作用症状：心血管心血管心率减慢，血心率减慢，血压中枢神中枢神经系系统：先：先兴奋后抑制。后抑制。ACHE复活复活药：碘解磷定，：碘解磷定，氯磷定。磷定。1.作用：作用：使磷使磷酰化胆碱化胆碱酯酶复活复活与体内游离的有机磷与体内游离的有机磷结合，防止胆碱合，防止胆碱酯酶磷磷酰化化2.临床床应用：迅速控制肌用：迅速控制肌颤。不能不能对抗大量堆抗大量堆积的的Ach所致的所致的M样作用一般合用阿托作用一般合用阿托品品3.不良反不良反应：静脉滴注静脉滴注过快快，可有乏力可有乏力，视力模糊，力模糊，

16、恶心，呕吐，心，呕吐，心率快心率快（碘解磷定：碘解磷定：临用配制，静注用配制，静注给药、氯磷定：肌注或静注磷定：肌注或静注）4.碘解磷定（碘解磷定（PAM）：）：应用：用：中、重度有机磷酸中、重度有机磷酸酯类中毒中毒(合用阿托品合用阿托品)，碘碘过敏者禁用敏者禁用治治疗：1.1.对内吸磷，内吸磷，马拉硫磷，拉硫磷，对硫磷硫磷疗效好。效好。2.2.对敌百虫，百虫，敌敌畏畏疗稍差。稍差。3.3.对乐果无效。果无效。氯解磷定（解磷定（PAM-CI）特点：特点：1.水溶性好水溶性好 2.副作用小，副作用小，临床常用床常用ACHE阻断阻断药：1.分分类：a.M胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞药：平滑肌解：平滑肌

17、解痉药：阿托品：阿托品b.N1胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞药：又称神：又称神经节阻断阻断药，主用降血，主用降血压，有六甲，有六甲双双铵、美加明、美加明c.N2胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞药：骨骼肌松：骨骼肌松驰药，用于麻醉，用于麻醉辅助助剂，有琥珀，有琥珀胆碱、筒箭毒碱胆碱、筒箭毒碱2.M胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞药：阿托品：阿托品：作用：作用：1.松松驰内内脏平滑肌平滑肌2.增加腺体分泌增加腺体分泌3.眼：眼：扩瞳、眼内瞳、眼内压升高、升高、调节麻痹麻痹4.心血管系心血管系统：低：低剂量心率减慢量心率减慢,大大剂量可量可扩张血管。血管。5.中枢神中枢神经系系统应用：用：1、解除平滑肌、解除平滑肌痉挛：

18、用于各种内：用于各种内脏绞痛痛2、抑制腺体分泌：全身麻醉前、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光光4、抗体克：感染中毒性休克、抗体克：感染中毒性休克5、抗心率失常、抗心率失常：阿托品治：阿托品治疗导致迷走神致迷走神经兴奋。6、解救有机磷酸、解救有机磷酸酯类中毒中毒中毒症状：用中毒症状：用镇静静药或抗惊厥或抗惊厥药对抗阿托品的中枢抗阿托品的中枢兴奋症状，用症状，用拟胆碱胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗抗“阿托品化阿托品化”3.具体具体药物：物：东莨菪碱：小莨菪碱：小剂量有明量有明显镇静作用，大静作用，大剂量有催眠作用。与苯海

19、拉量有催眠作用。与苯海拉明用于明用于晕船，船，晕车。呕吐。呕吐。山莨菪碱：有明山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。，降低血粘度。用于感染中毒性休克。用于感染中毒性休克。N1胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞药-神神经节阻滞阻滞药：美加明、咪：美加明、咪噻吩：主用作麻吩：主用作麻醉醉辅助助药。N2胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞药-骨骼肌松骨骼肌松驰药：本：本类药物的阻断作用可被胆物的阻断作用可被胆碱碱酯酶抑制抑制剂(新新)拮抗。拮抗。非去极化型肌松非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大，中毒用新斯的明解救。大

20、剂量量血血压下降，支气管下降，支气管痉挛。泮泮库溴溴铵：作用是筒的：作用是筒的5倍，不引起血倍，不引起血压下降支气管下降支气管痉挛。去极化型肌松去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。持短。1药物的何种不良反物的何种不良反应与用与用药剂量的大小无关：量的大小无关：A副作用副作用B毒性反毒性反应C继发反反应D变态反反应E特异特异质反反应2毛果芸香碱毛果芸香碱对眼的作用是：眼的作用是：A瞳孔瞳孔缩小，眼内小，眼内压升高，升高，调节痉挛B瞳孔瞳孔缩小，眼内小，眼内压降低、降低、调节麻痹麻痹C瞳孔瞳孔缩小，眼内小，眼内压降低，降低，调节痉挛D瞳孔散大，眼内

21、瞳孔散大，眼内压升高，升高，调节麻痹麻痹E瞳孔散大，眼内瞳孔散大，眼内压降低，降低，调节痉挛3毛果芸香碱激毛果芸香碱激动M受体可引起：受体可引起：A支气管收支气管收缩B腺体分泌增加腺体分泌增加C胃胃肠道平滑肌收道平滑肌收缩D皮肤粘膜、皮肤粘膜、骨骼肌血管骨骼肌血管扩张E以上都是以上都是4新斯的明禁用于：新斯的明禁用于：A重症肌无力重症肌无力B支气管哮喘支气管哮喘C尿潴留尿潴留D术后后肠麻痹麻痹E阵发性室上性心性室上性心动过速速5有机磷酸有机磷酸酯类的毒理是：的毒理是：A直接激直接激动M受体受体B直接激直接激动N受体受体C易逆性抑制胆碱易逆性抑制胆碱酯酶D难逆性抑制胆碱逆性抑制胆碱酯酶E阻断阻断

22、M、N受体受体6有机磷有机磷农药中毒属于烟碱中毒属于烟碱样症状的表症状的表现是是：A呕吐、腹痛呕吐、腹痛B出汗、呼吸道分泌增多出汗、呼吸道分泌增多C骨骼肌骨骼肌纤维震震颤D呼吸困呼吸困难、肺部出、肺部出现口口罗音音E瞳孔瞳孔缩小，小，视物模糊物模糊7麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是麻醉前常皮下注射阿托品，其目的是A增增强麻醉效果麻醉效果B协助松弛骨骼肌助松弛骨骼肌C抑制中枢，抑制中枢，稳定病人情定病人情绪D减少呼吸道腺体分泌减少呼吸道腺体分泌E预防心防心动过缓、房室、房室传导阻滞阻滞8对伴有心肌收伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首力减弱及尿量减少的休克患者首选：A肾上腺素上腺素B异丙异丙

23、肾上腺素上腺素C多巴胺多巴胺D阿托品阿托品E去甲去甲肾上腺素上腺素9肾上腺素不宜用于上腺素不宜用于抢救救:A心跳心跳骤停停B过敏性休克敏性休克C支气管哮喘急性支气管哮喘急性发作作D感染中毒性休克感染中毒性休克E以上都是以上都是10为延延长局麻作用局麻作用时间和防止局麻和防止局麻药吸收中毒，常在局麻吸收中毒，常在局麻药液中加少量：液中加少量：A去甲去甲肾上腺素上腺素B肾上腺素上腺素C多巴胺多巴胺D异丙异丙肾上腺素上腺素E阿托品阿托品11肾上腺素用量上腺素用量过大或静注大或静注过快易引起：快易引起：A激激动不安、震不安、震颠B心心动过速速C脑溢血溢血D心室心室颤抖抖E以上都是以上都是12不是不是肾上腺素禁忌症的是：上腺素禁忌症的是：A高血高血压B心跳心跳骤停停C充血性心力衰竭充血性心力衰竭D甲状腺机能亢甲状腺机能亢进症症E糖尿病糖尿病多巴胺它能增多巴胺它能增强心肌收心肌收缩力，力，还能增加能增加肾脏动脉的血液流量，有效增加脉的血液流量，有效增加肾小球的小球的虑过。Thanks!Thanks!谢谢！