[药学]药物化学绪论.ppt

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1、第一章第一章 绪论绪论 樊丽娟教学目标：教学目标：1、系统了解药物化学的内容和任务、系统了解药物化学的内容和任务2、重点掌握化学药物的质量和质量、重点掌握化学药物的质量和质量评定标准评定标准3、掌握杂质的来源及种类、掌握杂质的来源及种类4、了解药物化学的近代史与我国药、了解药物化学的近代史与我国药物化学事业的成就物化学事业的成就重点和难点：重点和难点：1、药物质量评定、药物质量评定2、药物质量评定标准、药物质量评定标准3、药物的杂质来源、药物的杂质来源一、药物化学的内容和任务一、药物化学的内容和任务1、药物化学的内容：、药物化学的内容：药物化学是研药物化学是研究化学药物的结构组成、制备方法、理

2、究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。谢以及寻找新药的一门综合性学科。注：注：药物化学以化学学科为基础，药物化学以化学学科为基础，与生物与生物化学、药理学、药代动力学和计算机科学化学、药理学、药代动力学和计算机科学等多种学科相互渗透，与药剂学、药物分等多种学科相互渗透，与药剂学、药物分析、制药工艺学以及药事管理学等学科密析、制药工艺学以及药事管理学等学科密不可分，不可分，是药学领域的一门重要学科。是药学领域的一门重要学科。2、药物化学的研究对象：、药物化学的研究对象：化学药物化学药物课堂互动课堂互动

3、1、药物化学是研究化学药物的（、药物化学是研究化学药物的（）()()()（）（）以及（）以及（）的一门综）的一门综合性学科。合性学科。2、药物化学以（、药物化学以（）为基础，）为基础，与其他学科相辅相成，是药学领域的一与其他学科相辅相成，是药学领域的一门重要学科。门重要学科。3、药物化学的研究对象是（、药物化学的研究对象是（）。）。3、药物定义：、药物定义：是指预防、缓解、诊断、是指预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理机能的物质。治疗疾病及调节机体生理机能的物质。4、药物根据来源分类：、药物根据来源分类：天然药物、天然药物、化学合成药物和基因工程药物。化学合成药物和基因工程药物。注：注：化

4、学药物：从天然矿物、动植物中提取的化学药物：从天然矿物、动植物中提取的有效成分以及化学合成或生物合成制的的药物。有效成分以及化学合成或生物合成制的的药物。目前临床上应用的绝大多数药物是目前临床上应用的绝大多数药物是化学药物化学药物。5、药物化学的主要任务：、药物化学的主要任务：为合理、有效地应用现代化学药物提供为合理、有效地应用现代化学药物提供理论基础。理论基础。为生产化学药物提供科学合理、技术先为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。进、经济实用的方法和工艺。为创造和开发新药提供新颖的工艺。为创造和开发新药提供新颖的工艺。学习方法：学习方法：药物化学的学习应以药物化学的学

5、习应以化学结构化学结构为中为中心，掌握心，掌握结构和性质、结构和稳定结构和性质、结构和稳定性以及结构与疗效性以及结构与疗效的关系。的关系。课堂互动课堂互动1、药物是指具有（、药物是指具有（）（）（）（）（）（）及（）及（）的物质。）的物质。2、药物根据来源分为（、药物根据来源分为（）（）（）（）。）。3、目前临床上所用的主要药物为（、目前临床上所用的主要药物为（）。）。4、药物化学的学习应以（、药物化学的学习应以（）为中）为中心，掌握（心，掌握（）、（）、（）和）和（）三种关系。）三种关系。简答题简答题简述药物化学药物的主要任务？简述药物化学药物的主要任务？二、药物化学的近代发展史二、药物化学

6、的近代发展史与我国药物化学事业的成就与我国药物化学事业的成就 罂粟罂粟 莨菪莨菪 解痉解痉 日臻完善日臻完善三、化学药物的质量三、化学药物的质量1、药品标准定义：、药品标准定义：是国家控制药是国家控制药物质量的标准，是药品在生产、检物质量的标准，是药品在生产、检验、供应、管理和使用等方面必须验、供应、管理和使用等方面必须共同遵守的法定依据。共同遵守的法定依据。2、中国药品标准、中国药品标准 中国药典中国药典 药品标准药品标准注：注：药品只有药品只有合格品和不合格品合格品和不合格品两种，两种，只有符合药典要的药物才能作为合格的药只有符合药典要的药物才能作为合格的药品应用。品应用。中国药典自新中国

7、成立后，已中国药典自新中国成立后，已经颁了经颁了8版，现在执行的是版，现在执行的是2005年版。年版。课堂互动课堂互动1、名词解释、名词解释 药品标准药品标准2、我国药品标准有（、我国药品标准有（）和（）和（）。）。3、药品只有（、药品只有（）和（）和（）两）两种，只有符合（种，只有符合（）要求的药物）要求的药物才能作为合格的药品使用。才能作为合格的药品使用。4、中华人民共和国药典自新中国成立后，、中华人民共和国药典自新中国成立后，已经颁布了（已经颁布了（）版，现在执行的是（）版，现在执行的是（）年版。未被列入中华人民共和国药典的）年版。未被列入中华人民共和国药典的药品，其质量必须达到国家相关

8、药品管理部门药品，其质量必须达到国家相关药品管理部门的（的（）的要求。）的要求。3、药物的质量评定标准、药物的质量评定标准两个方面：两个方面：药物的疗效和不良反应药物的疗效和不良反应 药物的纯度药物的纯度4、药物纯度定义：、药物纯度定义：是指药物的纯杂程度，也称药用是指药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在药物的性状、的一种体现，具体表现在药物的性状、物理常数、有效成分的含量、生物活物理常数、有效成分的含量、生物活性等方面。性等方面。5、杂质、杂质 定义：定义：是药物生产和贮存过程中是药物生产和贮存过程中可能引入的药物以外

9、的其他物质。可能引入的药物以外的其他物质。危害：危害：杂质的存在可能产生不良杂质的存在可能产生不良反应和毒性而影响药物的疗效。反应和毒性而影响药物的疗效。课堂互动课堂互动1、药物的评定标准有两个方面，分别是（、药物的评定标准有两个方面，分别是（），（），（）。）。2、药物的纯度是指药物的（、药物的纯度是指药物的（），也），也称（称（）或（）或（），是药物中（），是药物中（）的一种体现，具体表现在药物的（）的一种体现，具体表现在药物的（）、）、（）、（）、（）、（）、（）等方面。等方面。3、名词解释、名词解释 杂质杂质4、简述题、简述题 杂质的危害？杂质的危害？6、怎样鉴别药物的好坏、怎样鉴别药

10、物的好坏 质量好的药物应该是在治疗剂量内，质量好的药物应该是在治疗剂量内，药理作用确切，疗效高，不良反应少的药理作用确切，疗效高，不良反应少的药物。药物。质量好的药物应该是达到一定的纯度质量好的药物应该是达到一定的纯度且杂质的含量越少越好，一般情况下，且杂质的含量越少越好，一般情况下，在不影响药物的疗效和机体健康的前提在不影响药物的疗效和机体健康的前提下，允许杂质存在一定的限度。下，允许杂质存在一定的限度。7、化学品试剂为什么不能作为药物直、化学品试剂为什么不能作为药物直接使用？接使用？药物的纯度要求和其他的化学品试剂的药物的纯度要求和其他的化学品试剂的纯度要求不同，药物的纯度必须以保证药物纯

11、度要求不同，药物的纯度必须以保证药物疗效和不危害机体健康为前提。而一般化学疗效和不危害机体健康为前提。而一般化学品试剂的纯度，通常只考虑杂质的存在是否品试剂的纯度，通常只考虑杂质的存在是否影响其使用范围和使用目的，而不用考虑这影响其使用范围和使用目的，而不用考虑这些杂质对机体健康的作用，所以化学品试剂些杂质对机体健康的作用，所以化学品试剂不能作为药物直接使用。不能作为药物直接使用。课堂互动（简答题）课堂互动（简答题）1、怎样评价药物的好坏？、怎样评价药物的好坏？2、化学品及试剂为什么不能作为药、化学品及试剂为什么不能作为药物直接使用？物直接使用？8、药物中杂质的来源、药物中杂质的来源 制备时引

12、入制备时引入 在药物制备时，在药物制备时，原料不纯，原料不纯，反应不完全，反应过程中，反应所用的反应不完全，反应过程中，反应所用的设备设备等均可引入杂质。等均可引入杂质。贮存时引入贮存时引入 在药物贮存时，受在药物贮存时，受外界条外界条件（空气、日光、温度、湿度、微生物、件（空气、日光、温度、湿度、微生物、金属离子等）而发生（水解、分解、氧金属离子等）而发生（水解、分解、氧化、还原、聚合等）化、还原、聚合等）化学反应产生杂质。化学反应产生杂质。9、药物中杂质分类、药物中杂质分类 根据来源分类：根据来源分类：一般性杂质和特殊性杂质一般性杂质和特殊性杂质 解释：解释：一般性杂质：一般性杂质：是在自

13、然界中分布广泛，是在自然界中分布广泛，是在大多数药物的生产及贮存过程中容易是在大多数药物的生产及贮存过程中容易引入的杂质，如：水分、氯化物、硫酸盐、引入的杂质，如：水分、氯化物、硫酸盐、重金属、铁盐等。重金属、铁盐等。特殊性杂质：特殊性杂质：是在药物的生产和贮存过是在药物的生产和贮存过程中由药物本身的性质和生产工艺决定引程中由药物本身的性质和生产工艺决定引入的杂质，具有特殊性，只存在于个别药入的杂质，具有特殊性，只存在于个别药物中，如：阿司匹林中的水杨酸。物中，如：阿司匹林中的水杨酸。课堂互动课堂互动1、药物中杂质的来源主要有两个方面，分别、药物中杂质的来源主要有两个方面，分别是（是（），（）

14、，（）。）。2、药物中的杂质根据来源分为（、药物中的杂质根据来源分为（）（）（）。）。3、药物通常会受外界条件的影响而变质，、药物通常会受外界条件的影响而变质，这些外界调件包括（这些外界调件包括（）（）（）（）（）（）（）（）（）()等。等。4、药物的变质反应通常有（、药物的变质反应通常有（）（）（）（）（）（）（）（）（）等反应。）等反应。4、药物中的杂质根据来源分为（、药物中的杂质根据来源分为（)和（和（）两类。）两类。5、一般性杂质是在药物的（、一般性杂质是在药物的（）和（）和（）过程中容易引入的杂质，如（）过程中容易引入的杂质，如（）、）、（）、（）、（）、）、（）、（）、（）等。）等。6、特殊性杂质是在药物的生产和贮存过、特殊性杂质是在药物的生产和贮存过程中由（程中由（）（）（）决定引入的杂质，具有特殊性，只存）决定引入的杂质，具有特殊性，只存在于个别药物中。在于个别药物中。绪论复习