药理学与药物学治疗基础作用于消化系统的药物.ppt
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1、药理学与理学与药物学治物学治疗基基础作用于消作用于消化系化系统的的药物物第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 一、抗酸药一、抗酸药一、抗酸药一、抗酸药 二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药 三、粘膜保护药三、粘膜保护药三、粘膜保护药三、粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药 一、抗一、抗 酸酸 药药药药药药 物物物物作作作作 用用用用 特特特特 点点点点注意事项注意事项注意事项注意事项氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝氢氧化铝(aluminum aluminum hydroxidehydroxide)抗酸作用较强、缓
2、慢、持久。抗酸作用较强、缓慢、持久。抗酸作用较强、缓慢、持久。抗酸作用较强、缓慢、持久。口服难吸收,在胃内形成凝口服难吸收,在胃内形成凝口服难吸收,在胃内形成凝口服难吸收,在胃内形成凝胶,能保护溃疡面。胶,能保护溃疡面。胶,能保护溃疡面。胶,能保护溃疡面。可影响磷的吸收,可致便秘,可影响磷的吸收,可致便秘,可影响磷的吸收,可致便秘,可影响磷的吸收,可致便秘,不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服碳酸钙碳酸钙碳酸钙碳酸钙(calcium calcium carbonatecarbonate)抗酸作用强、快、持久。口抗酸作用强、快、持久。口抗酸作用强、快、
3、持久。口抗酸作用强、快、持久。口服难吸收。中和胃酸产生服难吸收。中和胃酸产生服难吸收。中和胃酸产生服难吸收。中和胃酸产生COCO2 2,可引起嗳气。,可引起嗳气。,可引起嗳气。,可引起嗳气。可致便秘。不宜与四环素类药可致便秘。不宜与四环素类药可致便秘。不宜与四环素类药可致便秘。不宜与四环素类药同服同服同服同服氧化镁氧化镁氧化镁氧化镁(magnesium magnesium oxideoxide)抗酸作用强、缓慢、持久。抗酸作用强、缓慢、持久。抗酸作用强、缓慢、持久。抗酸作用强、缓慢、持久。口服难吸收,可致腹泻。口服难吸收,可致腹泻。口服难吸收,可致腹泻。口服难吸收,可致腹泻。干扰四环素类药物的
4、吸收,避干扰四环素类药物的吸收,避干扰四环素类药物的吸收,避干扰四环素类药物的吸收,避免同时服用。免同时服用。免同时服用。免同时服用。三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁三硅酸镁(magnesium magnesium trisilicatetrisilicate)抗酸作用弱、缓慢、持久。抗酸作用弱、缓慢、持久。抗酸作用弱、缓慢、持久。抗酸作用弱、缓慢、持久。口服难吸收,可致腹泻。口服难吸收,可致腹泻。口服难吸收,可致腹泻。口服难吸收,可致腹泻。不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服不宜与四环素类药同服碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠碳酸氢钠(sodium sodium bicarbonat
5、ebicarbonate)抗酸作用弱、较快而短暂。抗酸作用弱、较快而短暂。抗酸作用弱、较快而短暂。抗酸作用弱、较快而短暂。口服易吸收,可碱化血液和口服易吸收,可碱化血液和口服易吸收,可碱化血液和口服易吸收,可碱化血液和尿液。尿液。尿液。尿液。中和胃酸时产生中和胃酸时产生中和胃酸时产生中和胃酸时产生COCO2 2,可致嗳,可致嗳,可致嗳,可致嗳气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致气、腹胀甚至溃疡穿孔。可致碱血症碱血症碱血症碱血症【用药指导】【用药指导】1抗酸药为碱性物质抗酸药为碱性物质,口服后通过中和胃酸而达到降低口服后通过中和胃酸而达到降低胃酸目的胃酸
6、目的,此类药物的作用特点是作用时间短此类药物的作用特点是作用时间短,服药次数多服药次数多,不良反应大,尤其对于肾功能不全患者更应引起重视。不良反应大,尤其对于肾功能不全患者更应引起重视。2、抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时,、抗酸药的最佳服用时间是症状出现或将要出现时,如餐间和睡眠时间,一日如餐间和睡眠时间,一日4次或更多,最多可达次或更多,最多可达1小时小时1次。次。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂时应嚼服。抗酸药乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂时应嚼服。3、抗酸药与奶制品可形成络合物,要避免同时服用。、抗酸药与奶制品可形成络合物,要避免同时服用。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服
7、。氢氧化铝凝胶能阻酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收,老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。碍磷的吸收,老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药(一)(一)H2受体阻断药受体阻断药 (二)(二)M1受体阻断药受体阻断药 (三)胃泌素受体阻断药(三)胃泌素受体阻断药 (四)胃壁细胞(四)胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药 西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁 法莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁 尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁 罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁 【作用及应用】【作用及应用】【作用及应用】【作用及应用】1.1
8、.作用作用作用作用 阻断阻断阻断阻断HH2 2受体,抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶受体,抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶受体,抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶受体,抑制胃酸分泌,减少胃蛋白酶的分泌。的分泌。的分泌。的分泌。法莫替丁法莫替丁法莫替丁法莫替丁 雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁雷尼替丁 尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁尼扎替丁 罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁罗沙替丁 西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁2.2.应用应用应用应用 消化性溃疡,十二指肠溃疡疗效优。消化性溃疡,十二指肠溃疡疗效优。消化性溃疡,十二指肠溃疡疗效优。消化性溃疡,十二指肠溃疡疗效优。卓卓卓卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、艾综合征、返流性食管炎、
9、胃酸分泌过多、艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、急性胃炎引起的出血。用于各种原因引起的急性胃炎引起的出血。用于各种原因引起的急性胃炎引起的出血。用于各种原因引起的急性胃炎引起的出血。用于各种原因引起的免疫功能低下及抗肿瘤,皮肤瘙痒。免疫功能低下及抗肿瘤,皮肤瘙痒。免疫功能低下及抗肿瘤,皮肤瘙痒。免疫功能低下及抗肿瘤,皮肤瘙痒。一、一、H2受体阻断药受体阻断药【不良反应】1.1.消化系统反应消化系统反应 常见头痛、恶心、呕吐、便秘等。常见头痛、恶心、呕吐、便秘等。长期使用导致肝肾损害。突然停药克引起溃疡穿长期使用导致肝肾损害。突然停药克引起溃疡穿孔。孔。
10、2.2.中枢神经系统反应中枢神经系统反应 常见头痛,眩晕,幻觉等常见头痛,眩晕,幻觉等3.3.造血系统反应造血系统反应 粒细胞缺乏和再生障碍性贫血粒细胞缺乏和再生障碍性贫血4.4.其他其他 此类药物有弱抗雄性激素作用,可能导致性此类药物有弱抗雄性激素作用,可能导致性功能紊乱,功能紊乱,【用药指导】【用药指导】1、药物应在餐后即刻服用,复发率很高,要长期服药或、药物应在餐后即刻服用,复发率很高,要长期服药或反复足量短期疗法可显著降低复发率。疗程一般为反复足量短期疗法可显著降低复发率。疗程一般为4-8周,也可把一日剂量在夜间服用。周,也可把一日剂量在夜间服用。2、H2受体拮抗药的耐药发生很快,而且
11、经常发生,其机受体拮抗药的耐药发生很快,而且经常发生,其机制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般制不明。而停药引起的夜间基础胃酸反跳持续时间一般很短,往往在停药很短,往往在停药9日后即可消失。日后即可消失。3、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥、西米替丁抑制肝药酶可增加抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用,亦可降低酮康唑、四环素的吸收,应分开英钠的作用,亦可降低酮康唑、四环素的吸收,应分开用药。用药。4、药物可从母乳排出,哺乳期用药应停止喂奶。肝功能、药物可从母乳排出,哺乳期用药应停止喂奶。肝功能不良,孕妇及哺乳妇女忌用,儿童慎用。不良,孕妇及哺乳妇女忌用,儿童慎用。二、二、
12、M M1 1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 Pirenzepine 本药能选择性阻断胃壁细本药能选择性阻断胃壁细胞的胞的M1受体,可减少胃酸受体,可减少胃酸及胃蛋白酶原的分泌。主及胃蛋白酶原的分泌。主要用于胃及十二指肠溃疡。要用于胃及十二指肠溃疡。疗效与西咪替丁相当,与疗效与西咪替丁相当,与西咪替丁合用可增强疗效。西咪替丁合用可增强疗效。不良反应较轻。不良反应较轻。三、胃泌素受体阻断药三、胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺 Proglumide 本药结构与胃泌素相似,能竞争性阻本药结构与胃泌素相似,能竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌,抑制断胃泌素受体,减少胃酸分泌,抑制胃酸及胃蛋白酶的分
13、泌。用于胃及十胃酸及胃蛋白酶的分泌。用于胃及十二指肠溃疡的治疗,但疗效不及二指肠溃疡的治疗,但疗效不及H2受受体阻断药。体阻断药。四、四、胃壁细胞胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药 奥美拉唑奥美拉唑【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】1 1抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 2 2促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合促进溃疡愈合 3 3抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】适用于胃及十二指肠溃疡(多种消化性溃适用于胃及十二指肠溃疡(多种消化性溃适用于胃及十二指肠溃疡(多种消化性溃适用于胃及十二指肠溃疡(多种消
14、化性溃疡)、返流性食管炎、上消化疡)、返流性食管炎、上消化疡)、返流性食管炎、上消化疡)、返流性食管炎、上消化 道出血、卓道出血、卓道出血、卓道出血、卓-艾艾艾艾综合征。综合征。综合征。综合征。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹主要有头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃
15、内细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细胞减少、血清转氨酶升高。长期用药可致胃内细菌滋生。菌滋生。菌滋生。菌滋生。【用药指导】【用药指导】【用药指导】【用药指导】1.1.严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。2.2.应注意消化道及神经系统反应。应注意消化道及神经系统反应。应注意消化道及神经系统反应。应注意消化道及神经系统反应。3.3.注意调整剂量注意调整剂量注意调整剂量注意调整剂量【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】1 1、细胞保护作用细胞保护作用细胞保
16、护作用细胞保护作用 促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和促进胃粘膜分泌粘液和HCO3-HCO3-,改善,改善,改善,改善胃粘膜血流供应,增强粘膜的屏障作用。胃粘膜血流供应,增强粘膜的屏障作用。胃粘膜血流供应,增强粘膜的屏障作用。胃粘膜血流供应,增强粘膜的屏障作用。2 2、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 直接作用于胃壁细胞,抑制基础胃酸直接作用于胃壁细胞,抑制基础胃酸直接作用于胃壁细胞,抑制基础胃酸直接作用于胃壁细胞,抑制基础胃酸分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。分泌即食物、组胺、胃
17、泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。分泌即食物、组胺、胃泌素、咖啡因等引起的胃酸分泌。【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。尤其消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。尤其消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。尤其消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。尤其对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。对非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡有特效。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】腹泻、恶心、头痛、眩晕等。因能兴奋子宫使其收缩,腹泻、恶心、头痛、眩晕等
18、。因能兴奋子宫使其收缩,腹泻、恶心、头痛、眩晕等。因能兴奋子宫使其收缩,腹泻、恶心、头痛、眩晕等。因能兴奋子宫使其收缩,故孕妇禁用。故孕妇禁用。故孕妇禁用。故孕妇禁用。三、粘膜保护药三、粘膜保护药-米索前列醇米索前列醇 三、粘膜保护药三、粘膜保护药-硫糖铝硫糖铝 硫糖铝(硫糖铝(硫糖铝(硫糖铝(SwcralfateSwcralfate),嚼碎吞服后在胃酸中解离为氢氧嚼碎吞服后在胃酸中解离为氢氧嚼碎吞服后在胃酸中解离为氢氧嚼碎吞服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用,后者为粘稠多化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用,后者为粘稠多化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用,后者为粘稠
19、多化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用,后者为粘稠多聚体,与病灶表明带正电荷蛋白质结合形成保护膜,牢固聚体,与病灶表明带正电荷蛋白质结合形成保护膜,牢固聚体,与病灶表明带正电荷蛋白质结合形成保护膜,牢固聚体,与病灶表明带正电荷蛋白质结合形成保护膜,牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;并能直地粘附于粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;并能直地粘附于粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;并能直地粘附于粘膜及溃疡基底部,抵御刺激物的侵蚀;并能直接与胃酸和胆汁酸结合,有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。接与胃酸和胆汁酸结合,有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。接与胃酸和胆汁酸结合,有利于粘膜上皮再生和溃
20、疡愈合。接与胃酸和胆汁酸结合,有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。用于胃及十二指肠溃疡,慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。用于胃及十二指肠溃疡,慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。用于胃及十二指肠溃疡,慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。用于胃及十二指肠溃疡,慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。因作用发挥需在酸性环境中,故不可与抗酸药及胃酸分泌因作用发挥需在酸性环境中,故不可与抗酸药及胃酸分泌因作用发挥需在酸性环境中,故不可与抗酸药及胃酸分泌因作用发挥需在酸性环境中,故不可与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用。不良反应轻,主要有便秘,偶有口干、恶心、抑制药合用。不良反应轻,主要有便秘,偶有口干、恶心、抑制药合用。不良反应轻,主要
21、有便秘,偶有口干、恶心、抑制药合用。不良反应轻,主要有便秘,偶有口干、恶心、头昏、皮疹等。头昏、皮疹等。头昏、皮疹等。头昏、皮疹等。三、粘膜保护药三、粘膜保护药-枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】1 1、增强粘膜防御功能、增强粘膜防御功能、增强粘膜防御功能、增强粘膜防御功能 1 1)增强渗透屏障:在胃内酸性条件下,变成氧化铋胶)增强渗透屏障:在胃内酸性条件下,变成氧化铋胶)增强渗透屏障:在胃内酸性条件下,变成氧化铋胶)增强渗透屏障:在胃内酸性条件下,变成氧化铋胶体沉着于粘膜上,与蛋白质紧密结合,可防止体沉着于粘膜上,与蛋白质紧密结合,可防止体沉着于粘膜上,与
22、蛋白质紧密结合,可防止体沉着于粘膜上,与蛋白质紧密结合,可防止H+H+回渗,回渗,回渗,回渗,并促进并促进并促进并促进HCO3HCO3的分泌,及时清除过多的的分泌,及时清除过多的的分泌,及时清除过多的的分泌,及时清除过多的H+H+。2 2)增强)增强)增强)增强粘液屏障:促进粘液分泌,并增加粘蛋白含量,从而阻止粘液屏障:促进粘液分泌,并增加粘蛋白含量,从而阻止粘液屏障:促进粘液分泌,并增加粘蛋白含量,从而阻止粘液屏障:促进粘液分泌,并增加粘蛋白含量,从而阻止胃酸、胃蛋白酶及酸性食物对粘膜的浸蚀胃酸、胃蛋白酶及酸性食物对粘膜的浸蚀胃酸、胃蛋白酶及酸性食物对粘膜的浸蚀胃酸、胃蛋白酶及酸性食物对粘膜
23、的浸蚀 3 3)与胃蛋白酶结合而降低其活性)与胃蛋白酶结合而降低其活性)与胃蛋白酶结合而降低其活性)与胃蛋白酶结合而降低其活性 4 4)刺激胃粘膜合成)刺激胃粘膜合成)刺激胃粘膜合成)刺激胃粘膜合成和释放前列腺素。和释放前列腺素。和释放前列腺素。和释放前列腺素。2 2 杀灭幽门螺杆菌杀灭幽门螺杆菌杀灭幽门螺杆菌杀灭幽门螺杆菌 能抑制抗幽门螺杆菌的致病作用,延能抑制抗幽门螺杆菌的致病作用,延能抑制抗幽门螺杆菌的致病作用,延能抑制抗幽门螺杆菌的致病作用,延缓抗幽门螺杆菌对抗菌药耐药性的产生。缓抗幽门螺杆菌对抗菌药耐药性的产生。缓抗幽门螺杆菌对抗菌药耐药性的产生。缓抗幽门螺杆菌对抗菌药耐药性的产生。
24、【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等,特别适用于幽门螺杆胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等,特别适用于幽门螺杆胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等,特别适用于幽门螺杆胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等,特别适用于幽门螺杆菌感染者。菌感染者。菌感染者。菌感染者。【不良反应】【不良反应】偶有恶心、便秘、腹泻等,服药期间可见舌及偶有恶心、便秘、腹泻等,服药期间可见舌及大便黑染。大便黑染。【用药指导】【用药指导】1、用药期间口中可有氨味,应向病人说明服药、用药期间口中可有氨味,应向病人说明服药期间舌和粪便可呈黑色。期间舌和粪便可呈黑色。2、因其在酸性环境中方起作用,用药时不要与、因
25、其在酸性环境中方起作用,用药时不要与抗酸药或牛奶同用,以免影响疗效。抗酸药或牛奶同用,以免影响疗效。3、肾功不良者及孕妇禁用。、肾功不良者及孕妇禁用。(一)抗生素类(一)抗生素类(二)人工合成抗菌药(二)人工合成抗菌药(三)铋制剂(三)铋制剂 (四)质子泵抑制剂(四)质子泵抑制剂 四、抗幽门螺杆菌药四、抗幽门螺杆菌药 一、助消化药一、助消化药 二、止吐药及胃肠动力药二、止吐药及胃肠动力药 三、泻药三、泻药 四、止泻药四、止泻药第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药药药药药物物物物成分成分成分成分作用与用途作用与用途作用与用途作用与用途不良反不良反不良反不良反应应应应及注意事及注意事及注意事
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