执业药师考试辅导《中药药剂学》第十章 栓剂.docx

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1、执业药师考试辅导中药药剂学第十章 栓剂第 11 页分值：1-3.5 分考试大纲25 大考点小单元细目要点（1）作用特点（一）基本要求（二）栓剂的基质作用特点、吸收途径及影响因素要求与类型（2）直肠栓中药物的吸收途径及影响因素（1） 基质的要求（2） 基质的类型、代表品种及其性质（1） 栓剂的制法（2） 热熔法的制备要点与应用（三）栓剂的制备制备方法（四）栓剂的质量要求与检质量要求与检查查（3） 润滑剂的种类与选用（4） 置换价及其计算（1） 质量要求（2） 融变时限检查方法答疑编号：NODE70093300110100000101第一节 概述学习要点：1. 栓剂的作用特点2. 直肠栓中药物的吸

2、收途径及影响因素栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。按给药途径分类：直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形 2g 3-4cm阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形尿道栓：棒状答疑编号：NODE70093300110100000102一、栓剂的作用特点局部、全身；药物不受胃肠道pH 值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；大部分药物直肠吸收，避免首过作用的破坏；适用于不能/不愿口服给药的患者。答疑编号：NODE70093300110100000103二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素1. 直肠给药栓剂中药物的吸收途径直肠上静脉经门静脉肝脏大循环直肠下静脉+肛门静脉髂内静脉（绕过肝脏）

3、下腔大静脉大循环直肠淋巴系统答疑编号：NODE700933001101000001042. 影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素肠药基（1） 生理因素塞入深度（最好距肛门口 2cm） 粪便、腹泻及组织脱水直肠液的pH 值（2） 药物因素溶解度脂溶性与解离度：脂溶性、非解离型易吸收粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出。（3） 基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放，注意避免形成胶 束。答疑编号：NODE70093300110100000105最佳选择题：栓剂在距肛门 2cm 处给药后，药物的吸收途径为A.药物直肠上

4、静脉门静脉大循环 B.药物门静脉肝脏大循环C.药物门静脉直肠下静脉和肛门静脉下腔大静脉大循环D.药物直肠下静脉和肛门静脉肝脏大循环E.药物直肠下静脉和肛门静脉大部分药物进入下腔大静脉大循环【正确答案】E答疑编号：NODE70093300110100000106多项选择题：下列关于栓剂的说法正确的是A.可起局部作用B.可起全身作用C.供腔道给药D.可避免药物对胃黏膜的刺激性E.药物不受肝脏首过作用破坏【正确答案】ABCD答疑编号：NODE70093300110100000107第二节 栓剂的基质学习要点：1. 基质的要求2. 基质的类型、代表品种及其性质答疑编号：NODE700933001101

5、00000108一、基质的要求（1）硬度：塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。（2） 与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。（3） 熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。（4） 不易霉变，且理化性质稳定。答疑编号：NODE70093300110100000109二、基质的类型1. 油脂性基质可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰子油酯/ft苍子油酯/棕榈油酯）可可豆脂具有同质多晶性，其中 、型不稳定，熔点较低， 型稳定，熔点为 34。可可豆脂制备时常采取的措施有：缓缓加热至总量 2/3 熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；在

6、熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型；在基质熔化凝固时，将温度控制在2832，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。答疑编号：NODE700933001101000001102. 水溶性及亲水性基质（1）甘油明胶阴道栓基质，鞣酸（与蛋白质有配伍禁忌） 软化溶于分泌液，作用缓和持久（2）聚乙二醇类混用，如PEG-1000:PEG-4000=96:4遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。如何减轻聚乙二醇对黏膜的刺激性？加水20%纳入腔道前先用水润湿在栓剂表面涂鲸蜡醇/硬脂醇薄膜其他：聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类：S-40 聚ft梨酯 61吐温

7、61答疑编号：NODE70093300110100000111最佳选择题：制备栓剂时，为使水溶性药物较快释放于分泌液中，应选用下列哪种基质A.半合成棕榈油酯B.甘油明胶C.PEG 类D.吐温 80E.吐温 61【正确答案】A【答案解析】半合成棕榈油酯属于油脂性基质，水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散 至分泌液中，故吸收较快。答疑编号：NODE70093300110100000112配伍选择题： A.聚乙二醇 B.可可豆脂C.半合成ft苍子油酯D.半合成椰子油酯 E.单硬脂酸甘油酯1. 可作为栓剂亲水性基质的是【正确答案】A2. 具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂

8、基质是【正确答案】B3. 有辅助乳化作用，可用于乳膏的O/W 基质的是【正确答案】E答疑编号：NODE70093300110100000113配伍选择题： A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类E.聚ft梨酯1. 制备时应缓缓加热至总量 23 熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化【正确答案】B2. 不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质【正确答案】D3. 对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形【正确答案】A4. 阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物【正确答案】C答疑编号：NODE70093300110

9、100000114多项选择题：下列可用做栓剂基质的是A. 甘油明胶B. 氮酮（吸收促进剂） C.聚乙二醇 6000D.海藻酸 E.没食子酸【正确答案】AC答疑编号：NODE70093300110100000115多项选择题：可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质的有A.凡士林 B.羊毛脂 C.可可豆油D.甘油明胶E.聚乙二醇 6000【正确答案】DE【答案解析】栓剂：可可豆脂、甘油明胶、聚乙二醇6000；软膏剂：凡士林、羊毛脂、甘油明胶、聚乙二 醇 6000。答疑编号：NODE70093300110100000116第三节 栓剂的制备学习要点：1. 栓剂的制法2. 热熔法的制备要点与应用3. 润滑剂

10、的种类与选用4. 置换价及其计算答疑编号：NODE70093300110200000101一、栓剂的制备要点1. 药物细粉或提取物的加入方法（1） 不溶性：粉碎后与基质混匀。（2） 亲脂性：直接溶解或分散于已熔化的油脂性基质中； 少量用乙醇溶解后或乳化加入水溶性基质中；（3） 亲水性直接与已熔化的水溶性基质混匀；羊毛脂吸收后或制成干浸膏粉，与油脂性基质混匀。答疑编号：NODE700933001102000001022. 常用附加剂吸收促进剂：氮酮、聚ft梨酯 80吸收阻滞剂：海藻酸、羟丙基甲基纤维素增塑剂：聚ft梨酯 80、甘油脂肪性基质抗氧剂：没食子酸、维生素C答疑编号：NODE700933

11、00110200000103答疑编号：NODE700933001102000001043.置换价答疑编号：NODE70093300110200000105制备每粒栓剂所需基质的理论用量（X）为：例：如制备鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸0.2g，空白基质栓重 2g，已知鞣酸置换价为 1.6，则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量?解：已知，G2.0g，W0.2g，f=1.6实际应用中还应增补操作过程中的损耗。答疑编号：NODE70093300110200000106最佳选择题：已知空白栓重 2g，鞣酸置换值为 1.6，制备每粒含鞣酸 0.2g 的栓剂 1000 粒，基质的用量为A.2000g B.1875

12、gC.1680g D.920g E.800g【正确答案】B【正确解析】2-0.2/1.6=1.875g 1.8751000=1875g答疑编号：NODE70093300110200000107二、栓剂的制法1. 搓捏法临时小量制备脂肪性基质栓剂2. 冷压法大量生产脂肪性基质栓剂3. 热熔法最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备工艺流程：熔融基质加入药物（混匀）注模冷却刮削取出成品栓剂热熔法操作要点：（1） 模型内部涂布润滑剂油脂性基质：肥皂：甘油：90%乙醇1：1：5（肥皂醑） 水溶性或亲水性基质：油性润滑剂（液状石蜡、植物油）（2） 将计算量的基质锉末并加热熔融（勿过热），加药

13、混均，混合时减少气泡带入，必要时脱气。（3） 注模时，应将熔融混合液不间断地倾入模孔至稍溢出模口。（4） 注模后，应放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，开启模具将栓剂取出。答疑编号：NODE70093300110200000108最佳选择题：关于栓剂的叙述，正确的是A. 栓剂是一种供腔道使用的固体制剂B. 栓剂中解离型药物较分子型药物易吸收C.栓剂最常用的制法是冷压法D.制备水溶性或亲水性基质栓剂时，可选用肥皂醑作润滑剂E.基质不影响栓剂中药物的释放速度【正确答案】A答疑编号：NODE70093300110200000109最佳选择题：热熔法制备油脂性基质的栓剂，常用的润滑剂是A.植物油 B

14、.液体石蜡C.甘油D.肥皂：水：90%乙醇1：1：5 E.肥皂：甘油：90%乙醇1：1：5【正确答案】E答疑编号：NODE70093300110200000110配伍选择题：A.冷压法B.热压法C.热熔法D.压制法E.搓捏法1. 大量生产脂肪性基质栓剂【正确答案】A2. 橡胶膏剂的制备方法【正确答案】B3. 软膏剂的制备方法【正确答案】C答疑编号：NODE70093300110200000111多项选择题：下列有关栓剂制备的叙述，正确的是A. 中药挥发油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基质中B. 中药水提浓缩液可制成干浸膏粉与熔化的油脂性基质混匀，或用适量羊毛脂混合后再与油脂性基质混匀C.

15、制备甘油明胶基质的药物栓剂时，模孔应涂用液状石蜡等油性润滑剂D.制备可可豆脂基质的药物栓剂时，模孔应涂用水性润滑剂E.热熔法仅适用于油脂性基质栓剂的制备【正确答案】ABCD答疑编号：NODE70093300110200000112第四节 栓剂的质量要求与检查学习要点：1. 栓剂的质量要求2. 栓剂融变时限检查方法一、质量要求药物与基质应混合均匀外形要完整光滑塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。应在 30以下密闭贮存，防止变形、发霉、变质。答疑编号：NODE70093300110200000113二、

16、栓剂的质量检查1.重量差异限度平均粒重1.0g3.0g重量差异7.5%超出重量差异限度的不得多于 1 粒，并不得超出限度 1 倍。凡规定检查含量均匀度的栓剂，可不进行重量差异检查。2.融变时限融变时限检查法（370.5） 脂肪性基质：30min ；水溶性基质：60min3.微生物限度答疑编号：NODE70093300110200000114配伍选择题： A.120min B.60min C.30min D.15min E.5min1. 脂肪性基质栓剂的融变时限为【正确答案】C2. 水溶性基质栓剂的融变时限为【正确答案】B答疑编号：NODE70093300110200000115第五节 栓剂典型品种举例熊胆痔灵栓：直肠栓、油脂性基质（半合成脂肪酸酯）、热熔法复方沙棘籽油栓：阴道栓、水溶性基质（甘油明胶）、热熔法保妇康栓：阴道栓、水溶性基质（PEG+卖泽+氮酮）、热熔法答疑编号：NODE7009330011020000011610 大考点栓剂的作用特点直肠栓中药物的吸收途径及影响因素基质的要求基质的类型、代表品种及其性质栓剂的制法热熔法的制备要点与应用润滑剂的种类与选用置换价及其计算质量要求融变时限检查方法 答疑编号：NODE70093300110200000117