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1、执业药师考前培训执业药师考前培训执业药师考前培训执业药师考前培训药理学药理学药理学药理学 重庆医药高等专科学校重庆医药高等专科学校 第二十四章第二十四章 抗心力衰竭药抗心力衰竭药心衰的表现心衰的表现 心肌收缩力心肌收缩力心输出量心输出量心内残余血量心内残余血量肾血流量肾血流量 回心血量回心血量 醛固酮醛固酮 静脉压静脉压 水钠潴留水钠潴留血容血容左心淤血左心淤血 右心淤血右心淤血肺循环淤血肺循环淤血 体循环淤血体循环淤血 心力衰竭药物治疗增强心肌收缩力增强心肌收缩力(降低前、后负荷)(降低前、后负荷)(降低前、后负荷)(降低前、后负荷)非强心苷类正性肌力非强心苷类正性肌力强心苷强心苷减负荷药减
2、负荷药肾素肾素-血管紧张血管紧张素系统抑制药素系统抑制药利尿药利尿药血管舒张药血管舒张药1受体激动剂受体激动剂作用于作用于受体的药物受体的药物受体阻断药受体阻断药一、血管紧张素转化酶抑制药一、血管紧张素转化酶抑制药本类药物有卡托普利、依那普利、西拉普利、贝那普利、雷米普利及福辛普利等。血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素转转化酶(化酶(ACE)收缩血管收缩血管促交感神经递质释放促交感神经递质释放促进醛固酮分泌促进醛固酮分泌细胞增殖细胞增殖血管紧张素血管紧张素血管紧张素血管紧张素受体受体(AT1受体)受体)肾素肾素降解产物降解产物缓激肽缓激肽肾素抑制药肾素抑制药ACE
3、IAT1受体阻断药受体阻断药血管舒张血管舒张交感神经递质释放减少交感神经递质释放减少醛固酮分泌醛固酮分泌减少减少减少减少细胞增殖细胞增殖1.抑制血管紧张素转化酶(抑制血管紧张素转化酶(ACEACE)活性)活性2.抑制心肌及血管重构抑制心肌及血管重构3.对血流动力学的影响明显降低全身血管阻力、增加心排明显降低全身血管阻力、增加心排出量,出量,改善心脏的舒张功能,还能降低左室充盈压、左室舒张末压及容积,降低肾血管阻力,增加肾血流量。4.抑制交感神经活性作用。【临床应用】常与利尿药、地高辛合用,是治疗治疗心力衰竭的基础药物心力衰竭的基础药物。二、二、ATAT1 1受体阻断药受体阻断药氯沙坦氯沙坦直接
4、阻断直接阻断Ang Ang 与与ATAT1 1(血管紧张(血管紧张素素受体)受体)的结合的结合,对抗Ang 缩血管及促生长作用,能预防及逆转心血管的重构。抗心力衰竭作用与ACEI相似,但不但不增加缓激肽水平增加缓激肽水平,显著减轻咳嗽、血管神经性水肿等副作用,病人耐受良好。第二节强心苷第二节强心苷 地高辛【药动学特点】口服吸收率约口服吸收率约75%75%,血浆蛋白结合率25%,肝肠循环率7%。血浆半衰期3336小时,主要经肾脏排泄。【作用机制作用机制】(禁钙补钾)(禁钙补钾)强心苷作用于细胞膜上Na+-K+-ATP酶(强心苷的受体)Na+-K+交换减少,Na+-Ca2+交换增加,心肌细胞内【C
5、a2+】增加,【K+】减少 心肌收缩力加强【作用作用】(一正两负(一正两负)1.增强心肌收缩力(正性肌力作用)2.减慢心率(负性频率作用)3.减慢传导(负性传导作用)1.增强心肌收缩力(正性肌力作用)(1)正常心脏:只增加收缩力,不增加心排出量。原因加强收缩力的同时,使外周小A收缩,心脏后负荷加大。(2)衰竭心脏:显著增加排出量,原因加强收缩力,心排出量增加,反射性兴奋迷走神经,外周小A扩张,其后负荷降低。(3)降低衰竭心脏耗氧量奠定其治疗心衰的基础。奠定其治疗心衰的基础。【临床应用】1CHF(1)伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全,疗效最好。2某些心律失常(1)心房纤颤(2)心房扑动(3)阵
6、发性室上性心动过速【不良反应】1毒性反应(1)胃肠道反应(2)神经系统反应 视觉异常(3)心脏反应 细胞内失钾 快速型心律失常氯化钾、苯妥英钠(首选)、利多卡因 房室传导阻滞阿托品 窦性心动过缓阿托品【用法】1.每日维持量疗法 每日每日0.25mg0.25mg,6 67 7日达到稳定血浓度日达到稳定血浓度。2.传统给药法:先给全效量达到疗效后,再给维持量法。第三节 利尿药【药理作用及作用机制】噻嗪类利尿药促进Na+Na+、水的排泄,减少血管、水的排泄,减少血管壁细胞内壁细胞内Ca2+Ca2+的含量,使血管壁的张力下降,外周的含量,使血管壁的张力下降,外周阻力降低;利尿药减少血容量,降低心脏前、
7、后负阻力降低;利尿药减少血容量,降低心脏前、后负荷荷,消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿和外周水肿。【临床应用】对轻度心力衰竭,单独应用噻嗪类利尿药效果良好;对中度心力衰竭,可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。卡维地洛【药理作用】为为、受体阻断药受体阻断药。已被推荐为治疗慢性心功能不全的常规用常规用药药。(1)阻断交感神经张力升高及儿茶酚胺对心肌的毒性作用,从而保护心肌;(2)减慢心率,延长左心室充盈时间,增加心肌血流灌注,降低心肌的耗氧量;(3)抗心律失常作用可减少心力衰竭时心律失常的发生;(4)逆转和减慢心力衰竭患者的心肌肥厚、心肌重构及心脏纤维化。【临床应用】可用于心功能比较稳定
8、的可用于心功能比较稳定的级的心力衰竭患者,级的心力衰竭患者,基础病因为扩张型心肌病者尤为适宜。常规治疗心力衰竭方法无效时亦可试用。多巴酚丁胺激动心脏心脏1 1受体,增强心肌收缩力受体,增强心肌收缩力,增加心,增加心排出量排出量,改善心、肾功能,短期内应用可改善症短期内应用可改善症状状。但不降低心力衰竭患者的死亡率不降低心力衰竭患者的死亡率,并且使心率加快,心肌耗氧量增加,易诱发心律失常,不不宜用作常规治疗宜用作常规治疗。米力农为磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂,主要通过抑制磷酸二抑制磷酸二酯酶酯酶(PDE-)的活性,升高细胞内的活性,升高细胞内cAMPcAMP(环(环磷酸腺苷)水平,从而产生心
9、收缩力加强和扩张磷酸腺苷)水平,从而产生心收缩力加强和扩张血管作用。血管作用。治疗急性心衰。(C)(C)(C)(C)(D)(D)(D)(D)A A型题型题(C)(C)(C)(C)(B)(B)(B)(B)(A,B,C,E)(A,B,C,E)(A,B,C,E)(A,B,C,E)X X型题型题(ABC)(ABC)(ABC)(ABC)(BD)(BD)(BD)(BD)1.1.药物分类药物分类抗高血压药物的分类及各类代表药抗高血压药物的分类及各类代表药2.2.常用抗高血压药常用抗高血压药依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺的药甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺的药理作用特点、临床应用及其主要不良反应理作用特点、临床应用及其主要不良反应3.3.其他抗高血压药其他抗高血压药噻嗪类利尿药抗心力衰竭的药理作用、主要机制及其临床应用噻嗪类利尿药抗心力衰竭的药理作用、主要机制及其临床应用4.4.抗高血压药的合理应用抗高血压药的合理应用合理用药原则合理用药原则考试大纲考试大纲(要点要点)
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