4.影响药物作用的因素.ppt

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1、第四章第四章 影响药物作用的因素影响药物作用的因素 药效学药效学药物药物机体机体影影 响响 因因 素素药动学药动学药动学变化药动学变化影响因素影响因素药物因素药物因素 机体因素机体因素个体差异个体差异 量差异量差异 质差异质差异药物效应变化药物效应变化一一、药物药物方面的方面的因素因素（一）化学结构和理化性质（一）化学结构和理化性质（二）药物剂型（二）药物剂型（三）给药方面（三）给药方面（四）药物相互作用（四）药物相互作用一一、药物药物方面的方面的因素因素（一）化学结构和理化性质（一）化学结构和理化性质1.1.极性极性2.2.解离度解离度3.分子量分子量扩散扩散吸收吸收分布分布5.5.化学结构

2、化学结构与靶位特异结合与靶位特异结合 特异性特异性 主动转运主动转运吸收吸收分布分布排泄排泄4.4.溶解度溶解度 吸收吸收分布分布排泄排泄（二）药物剂型（二）药物剂型1.1.剂型：释放度剂型：释放度 生物利用度生物利用度 口服制剂：口服液胶囊片剂口服制剂：口服液胶囊片剂 （缓释剂，控释剂、分散剂）（缓释剂，控释剂、分散剂）注射剂：水剂乳剂油剂注射剂：水剂乳剂油剂 透皮贴剂：持久释放透皮贴剂：持久释放 靶向制剂：微球制剂，脂质体制剂、纳米制剂靶向制剂：微球制剂，脂质体制剂、纳米制剂2.2.工艺和批号：崩解度工艺和批号：崩解度相对生物利用度相对生物利用度CT 缓释剂缓释剂控释剂控释剂（三）给药方面

3、（三）给药方面：静脉吸入肌内皮下静脉吸入肌内皮下口服口服直肠贴直肠贴皮皮 硫酸镁硫酸镁溶液溶液口服口服80%80%不吸收不吸收 小肠小肠渗透压渗透压容积性导泻容积性导泻血管血管扩张扩张中枢中枢抑制抑制BP BP 镇静作用镇静作用 静脉注射静脉注射(全身作用全身作用)无吸收过程无吸收过程（局部作用）（局部作用）1)1)质的差异质的差异2)2)量的差异量的差异1.途径途径2.2.剂量剂量1 1）量变化：剂量依赖关系（直方双曲线）量变化：剂量依赖关系（直方双曲线）2 2）质变化：剂量）质变化：剂量 反应性质变化反应性质变化剂量剂量巴比妥类巴比妥类镇静镇静 催眠催眠 抗惊厥抗惊厥 麻醉麻醉 呼吸抑制呼

4、吸抑制 死亡死亡 3.3.时间时间1 1）时辰：时辰药理学（药物）时辰：时辰药理学（药物-生物钟）生物钟）2 2）间隔时间：参考）间隔时间：参考t t1/21/23 3）持续时间：疗程）持续时间：疗程4.4.生活：饮食、睡眠、运动、娱乐、嗜好、环境生活：饮食、睡眠、运动、娱乐、嗜好、环境ED吸收：普鲁卡因肾上腺素吸收：普鲁卡因肾上腺素普鲁卡因吸收普鲁卡因吸收药药 苯巴比妥碳酸氢钠苯巴比妥碳酸氢钠苯巴比妥吸收苯巴比妥吸收动分布：竞争性血浆蛋白结合动分布：竞争性血浆蛋白结合学学 代谢：药酶诱导剂代谢：药酶诱导剂,药酶抑制剂药酶抑制剂 排泄主动：丙磺舒青霉素排泄主动：丙磺舒青霉素青霉素排泄青霉素排泄

5、 被动：苯巴比妥碳酸氢纳被动：苯巴比妥碳酸氢纳（四）药物相互作用（四）药物相互作用体外：发生物理及化学变化，出现混浊、沉淀、变色体外：发生物理及化学变化，出现混浊、沉淀、变色、及药效、及药效、失效、毒性、失效、毒性配伍禁忌配伍禁忌 协同作用协同作用 相加：相加：1 12222 增强：增强：1 123 23 药效学药效学 增敏增敏:拮抗作用：拮抗作用：1 12 2 2 2 （四）药物相互作用（四）药物相互作用二、机体方面的因素二、机体方面的因素（一）生理因素（一）生理因素1.1.年龄年龄儿童药理学：儿童用药规律儿童药理学：儿童用药规律 老年药理学：老年人用药规律老年药理学：老年人用药规律 （临床

6、药理学）（临床药理学）2.2.性别：女性性别：女性 月经期、月经期、妊娠期妊娠期、分娩期、哺乳期、分娩期、哺乳期 （临床药理学：临床药理学：围产期药理学）围产期药理学）3.3.体重：剂量（体重：剂量（按体表面积给药按体表面积给药）（二）遗传（二）遗传因素因素种属差异种属差异:人与动物，动物之间人与动物，动物之间种族差异：种族之间的差异种族差异：种族之间的差异个体差异：人群差异（高敏性，低敏性）个体差异：人群差异（高敏性，低敏性）特异体质：个别人与众不同特异体质：个别人与众不同1.1.药物代谢酶药物代谢酶 快型：国人快型：国人50%50%慢型：国人慢型：国人25%25%（白种人（白种人50%50

7、%以上）以上）乙酰转移酶乙酰转移酶 基因差异基因差异和变异和变异异烟肼异烟肼乙酰异烟肼乙酰异烟肼外周神经炎外周神经炎 肝肝 损损 害害 （二）遗传（二）遗传因素因素2.G6PD2.G6PD缺乏缺乏磺胺、阿司匹林、伯氨喹、磺胺、阿司匹林、伯氨喹、呋喃类、苯氨类、呋喃类、苯氨类、Vi t.KVi t.K、蚕豆、蚕豆溶血性贫血溶血性贫血高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症(三三)病理因素病理因素1.1.肝功能肝功能白蛋白合成白蛋白合成蛋白结合率蛋白结合率 游离血药浓度游离血药浓度中毒（中毒（剂量剂量）2.2.肾功能肾功能尿蛋白尿蛋白 蛋白结合率蛋白结合率 游离血药浓度游离血药浓度 中毒（中毒（剂量剂量）3.

8、3.心功能心功能淤血淤血血流量血流量药物吸收、分布药物吸收、分布4.4.胃肠道胃肠道药物吸收药物吸收5.5.营养营养白蛋白合成白蛋白合成游离血药浓度游离血药浓度中毒中毒（四）精神因素（四）精神因素精神振奋精神振奋,情绪激动情绪激动降压药、镇静催眠药降压药、镇静催眠药精神萎靡精神萎靡,情绪低落情绪低落免疫功能免疫功能 化学治疗化学治疗精神精神状态状态心理心理活动活动信赖信赖,愉悦愉悦,暗示治疗暗示治疗疗效疗效不信任不信任,抵触抵触,逆反心理逆反心理疗效疗效安慰剂安慰剂（placebo）非特异性药物效应非特异性药物效应非特异性医疗效应非特异性医疗效应 疾病的自然恢复疾病的自然恢复 30%30%50%50%疗效疗效（疼痛、睡眠、神经官能症（疼痛、睡眠、神经官能症）