《药理学》教学课件第2章--药物效应动力学.pptx

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1、L O G O第二章第二章 药物药物效应效应动力学动力学药效药效学学第一第一节 药物的基本作用物的基本作用一、药物作用一、药物作用 1.1.药物作用：药物作用：药物与机体大分子间的初始作用药物与机体大分子间的初始作用 2 2.药理效应药理效应：药物作用引起机体的反应药物作用引起机体的反应 举例：举例：肾上腺素肾上腺素n兴奋兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素）n抑制抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）1.1.直接作用和间接作用（方式）直接作用和间接作用（方式）直接作用：直接作用：原发作用原发作用 间接作用：间接

2、作用：继发作用，由直接作用引起继发作用，由直接作用引起2.2.局部作用与全身作用（范围）局部作用与全身作用（范围）局部作用：局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥关部位发挥作用作用二、药物作用的方式二、药物作用的方式二、二、药物物作用作用的方式的方式 3.3.药物药物作用的选择性作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在

3、作用性质和作用强度方面的差异，作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性即药物作用的选择性强心苷强心苷毛毛 果果芸香碱芸香碱1.1.治疗作用：治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用符合用药目的，能达到防治疾病的作用 （1 1）对对因治疗：因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药）治本：消除致病因素（抗菌药）（2 2）对症）对症治疗：治疗：治标治标：改善疾病症状（发热的治疗：改善疾病症状（发热的治疗）2 2.不良反应：不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 （1 1）副作用副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应治疗剂量发生的与治疗目的

4、无关的反应 （2 2）毒性反应）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）（3 3）后遗效应：后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应残存的药理效应 三、三、药物物作用的两重性作用的两重性（4 4）停药）停药反应：反应：突然停药病情加剧，又叫突然停药病情加剧，又叫反跳反跳（5）变态反应：变态反应：过敏反敏反应 （接触致敏原）（接触致敏原）（6 6）特异特异质反应：质反应：特异特异质患者患者对某些某些药物的反物的反应三、三、药物物作用的两重性作用的两重性一、剂量与效应（量效关系）一、剂量与效应（量效关系）剂量

5、剂量-效应关系：效应关系：药理效应与剂量药理效应与剂量在一定范围内在一定范围内成比成比例。例。第二第二节 药物物剂量与效量与效应关系关系量效曲线：量效曲线：用药理效应为用药理效应为纵坐标、药物浓度为横坐纵坐标、药物浓度为横坐标作图得到的直方双曲线，标作图得到的直方双曲线，将药物浓度改为对数值则将药物浓度改为对数值则为典型的为典型的S S型曲线。型曲线。1.1.量反应：量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：字或量的分级表示：血压，血糖等血压，血糖等 无效量无效量 最小有效量最小有效量 极量极量 最小中毒量最小中毒量 最小致死量最小致死量第

6、二第二节 药物物剂量与效量与效应关系关系治疗量治疗量 2.2.质反应：质反应：药药理效理效应只用有无、阴性或阳性表示：只用有无、阴性或阳性表示：死亡等死亡等 半数有效量半数有效量ED50：A A 量反量反应，最大效，最大效应一半一半时剂量量 B B 质反反应，半数阳性反，半数阳性反应时剂量量 半数致死量半数致死量LD50：质反反应，半数死亡，半数死亡时剂量量 治疗指数（治疗指数（TI）=LD50/ED50=LD50/ED50 安全范围安全范围=ED95=ED95 与与LD5LD5之之间距离距离 效能：效能：最大效最大效应 效价强度：效价强度：性性质相同相同药物之物之间的作用比的作用比较 量量效

7、关系效关系第三第三节 药物的作用机制物的作用机制一、药物的非受体作用机制一、药物的非受体作用机制（一）非特异性药物作用机制一）非特异性药物作用机制 1.1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压渗透压（二）特异性药物作用机制二）特异性药物作用机制 1.1.影响酶的活性：影响酶的活性：酶促或酶抑制剂酶促或酶抑制剂 2.2.参与或干扰参与或干扰细胞物质代谢细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药抗代谢和促代谢药 3.3.影响物质影响物质转运：转运：干扰离子激素等转运干扰离子激素等转运 4 4.作用作用于受体

8、于受体 二、药物的二、药物的受体作用机制受体作用机制 1.1.受体的概念受体的概念 受体：受体：存在于存在于细胞膜上或胞膜上或细胞内大分子物胞内大分子物质，能特异性与能特异性与药物或体内生物物物或体内生物物质暂时结合合 识别、传递信息、信息、产生生物效生生物效应 配体：配体：能能与受体特异性与受体特异性结合的物合的物质（内源性和外源性）（内源性和外源性）受受点点：受体上能准确受体上能准确识别并特异性与配体并特异性与配体结合的合的 特定部位特定部位 ，也即配体结合位点。，也即配体结合位点。第三第三节 药物物的作用机制的作用机制2.2.受体的特性受体的特性 高灵敏性：高灵敏性：低浓度可产生高效应低

9、浓度可产生高效应 高特异性：高特异性：有选择性有选择性 高高亲和性：和性：低浓度即可引起药理效应低浓度即可引起药理效应 饱和性：和性：数量有限数量有限 可逆性：可逆性：可被可被置换置换 多多样性性 药物物的受体机制的受体机制 药物物的受体机制的受体机制3.3.药物与受体的相互作用药物与受体的相互作用 4.4.作用于受体的药物分类作用于受体的药物分类 作用作用于受体的药物，效应取决于于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力药物与受体的亲和力和和药物药物的内在活性的内在活性 A.激激动药：亲和力高，内在活性高。与受体和力高，内在活性高。与受体结合并激合并激动受体受体而而产生效生效应。B.部分激部

10、分激动药：较强的的亲和力，内在活性低，微弱的效和力，内在活性低，微弱的效应力力药物物 C.拮抗拮抗药：阻断：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效和力高，无内在活性，无效应力力 药物物的受体机制的受体机制 5.5.受体类型受体类型lG G蛋白偶联型受体蛋白偶联型受体l配体门控离子通道型受体配体门控离子通道型受体l铬氨酸激酶型受体铬氨酸激酶型受体l胞内受体胞内受体l其他酶类受体其他酶类受体药物物的受体机制的受体机制 6.6.细胞细胞内信号转导内信号转导l环磷腺苷环磷腺苷l环磷环磷鸟苷鸟苷l肌醇肌醇磷脂磷脂l钙钙离子离子药物物的受体机制的受体机制7.7.受体受体调节 定义：定义：指受体在与配体作用指受体在与配体作用过程中，在各种程中，在各种 生理、病理及生理、病理及药理因素的影响下，其理因素的影响下，其 数量、数量、亲和力和效和力和效应力力发生的生的变化化 向上调节与向下调节向上调节与向下调节 激激动剂向下向下调节（受体脱敏）（受体脱敏）拮抗拮抗剂向上向上调节（受体增敏）（受体增敏）药物物的受体机制的受体机制