《药理学》教学课件第22章--抗心绞痛药.pptx

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1、L O G O第二十二章第二十二章抗心绞痛药抗心绞痛药一、心绞痛病理生理学基础一、心绞痛病理生理学基础因冠脉供血不足引起心肌因冠脉供血不足引起心肌急急剧、暂时性缺血与缺氧剧、暂时性缺血与缺氧所导所导致的阵发性的胸骨压榨性疼致的阵发性的胸骨压榨性疼痛并向左上肢发散症候群。痛并向左上肢发散症候群。1.1.稳定型：稳定型：由劳累，紧张，由劳累，紧张，情绪激动等引起氧耗增加情绪激动等引起氧耗增加2.2.不稳定性：不稳定性：由冠脉内斑由冠脉内斑块破溃等引起，可恶化块破溃等引起，可恶化3.3.变异型：变异型：与冠脉痉挛有关与冠脉痉挛有关心绞痛心绞痛概述概述室室内内压压室室内内容容积积心肌供氧与需氧的关系心

2、肌供氧与需氧的关系冠脉血流冠脉血流 心肌收缩力心肌收缩力 心心 率率 心室壁张力心室壁张力 心肌缺血心肌缺血心绞痛心绞痛O2 需求需求 O2 供应供应灌灌注注压压血血流流量量侧侧支支循循环环心绞痛概述心绞痛概述二、抗心绞痛药作用机制二、抗心绞痛药作用机制 1.1.减少耗氧减少耗氧 舒张静脉、舒张静脉、回心血量，降低前负荷；回心血量，降低前负荷；舒张外周小动脉舒张外周小动脉，降低后负荷；，降低后负荷；心率、心率、左室舒张末压左室舒张末压耗氧。耗氧。2.2.增加供氧增加供氧 舒张冠脉，舒张冠脉，开放侧支开放侧支/血流重分布血流重分布冠脉供血冠脉供血 抗血小板聚集，抗血小板聚集，抑制血栓生成，加快血

3、流抑制血栓生成，加快血流 促进心肌血流重新分布，促进心肌血流重新分布，增加心内膜下区供血增加心内膜下区供血心绞痛概述心绞痛概述三三、抗心绞痛药的分类、抗心绞痛药的分类 1 1.硝酸酯类：硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯硝酸甘油、硝酸异山梨酯 2 2.受体阻断药受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔 3 3.钙通道阻断药钙通道阻断药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 4.4.其他西药其他西药 双嘧达莫、吗多明双嘧达莫、吗多明 5.5.中草药中草药心绞痛概述心绞痛概述硝酸甘油硝酸甘油药理作用：药理作用：直接松弛血管平滑肌直接松弛血管平滑肌1.1.心肌耗氧量心肌耗氧量 小剂量：舒张小剂

4、量：舒张静脉静脉回心血量回心血量前负荷前负荷 室壁张力室壁张力耗氧量耗氧量 大剂量：舒张小大剂量：舒张小动脉动脉 左室内压和室壁张力左室内压和室壁张力 耗氧量耗氧量2.2.扩张冠脉，扩张冠脉，开放侧支，开放侧支，增加缺血区的血流增加缺血区的血流3.3.重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应一、硝酸酯类一、硝酸酯类 非缺血区非缺血区缺血区缺血区对对 照照硝酸酯类的效应硝酸酯类的效应非缺血区非缺血区缺血区缺血区输输送送血血管管阻阻力力血血管管一、硝酸酯类一、硝酸酯类体内过程：体内过程：脂溶性高，舌下含服，避免脂溶性高，舌下含服，避免“首过效应首过效应”

5、作用机制：作用机制：促进机体释放促进机体释放NONO，扩张血管，扩张血管临床应用临床应用 1.1.各型心绞痛：各型心绞痛：稳定型稳定型（首选）（首选）2.2.急性心肌梗塞：急性心肌梗塞：早期应用早期应用 3.3.心衰：心衰：急性急性(静脉给药静脉给药),),慢性慢性(长效制剂长效制剂+强心药强心药)4.4.呼吸衰竭及肺动脉高压呼吸衰竭及肺动脉高压一、硝酸酯类一、硝酸酯类不良反应不良反应 1.1.扩血管反应扩血管反应 局部：局部：面、颈皮肤潮红，头晕、搏动性头痛面、颈皮肤潮红，头晕、搏动性头痛 颅内压颅内压，眼内压，眼内压 全身：全身：血压过度血压过度反射性心悸，诱发心绞痛反射性心悸，诱发心绞痛

6、 体位性体位性BPBP晕厥晕厥2.2.高铁血红蛋白血症：高铁血红蛋白血症：亚甲蓝静注解毒亚甲蓝静注解毒3.3.耐受性，不宜大量长期使用。可间歇或减小剂量。耐受性，不宜大量长期使用。可间歇或减小剂量。硝酸异山梨酯：硝酸异山梨酯：弱、慢、长弱、慢、长亚硝酸异戊酯：亚硝酸异戊酯：肺吸收迅速，短效，用于急性发作肺吸收迅速，短效，用于急性发作一、硝酸酯类一、硝酸酯类药理作用药理作用 1.1.降低心肌耗氧量：总耗氧降低心肌耗氧量：总耗氧 阻断阻断RR心率心率及收缩力及收缩力耗氧耗氧 收缩力收缩力射血时间射血时间心室容积心室容积耗氧耗氧 2.2.改善缺血区血供改善缺血区血供:心肌耗氧心肌耗氧非缺血区血管阻力

7、非缺血区血管阻力，血流流向缺，血流流向缺血区已舒张的血管，增加供血；血区已舒张的血管，增加供血；心率心率、舒张期延长，利于冠脉灌注，利于血流、舒张期延长，利于冠脉灌注，利于血流由心外膜流向心内膜缺血区。由心外膜流向心内膜缺血区。3.3.改善心肌代谢，保护心肌细胞等改善心肌代谢，保护心肌细胞等二二、受体阻断药受体阻断药临床应用临床应用 1.1.稳定型心绞痛，尤高血压或室性心律失常者稳定型心绞痛，尤高血压或室性心律失常者 2.2.不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛 3.3.变异型心绞痛：变异型心绞痛：忌用忌用不良反应不良反应 1.1.有效量个体差异较大，应从小量开始。有效量个体差异较大，应从小量开始。2

8、.2.久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。应逐渐减量。二、受体阻断药药 硝苯地平硝苯地平 维拉帕米维拉帕米 地尔硫卓地尔硫卓药理作用药理作用 1.1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，舒张血管，降低外周阻力，后负荷后负荷心率，心率，收缩力；收缩力；2.2.扩张冠脉、开放侧支循环，增加缺血区血供扩张冠脉、开放侧支循环，增加缺血区血供 3.3.保护缺血心肌保护缺血心肌:Ca Ca2+2+超载；超载；氧自由基产生氧自由基产生 4.4.抑制血小板聚集抑制血小板聚集三、钙通道阻断药三、钙通道阻断药临床应用临床应用 各型心绞痛和心肌

9、梗死，对变异型心绞痛最有效各型心绞痛和心肌梗死，对变异型心绞痛最有效 硝苯地平：硝苯地平：对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效 也用于稳定型及不稳定型心绞痛也用于稳定型及不稳定型心绞痛 维拉帕米：维拉帕米：特别适于伴有心律失常的心绞痛患者特别适于伴有心律失常的心绞痛患者 地尔硫卓：地尔硫卓：对变异，稳定和不稳定心绞痛都有效对变异，稳定和不稳定心绞痛都有效三、钙通道阻断药三、钙通道阻断药一一.选药选药 1.硝酸酯类适于各种心绞痛，紧急情况舌下含服硝酸酯类适于各种心绞痛，紧急情况舌下含服 2.受体阻断药不适于治疗变异型心绞痛受体阻断药不适于治疗变异型心绞痛 3.钙通道阻

10、断药对变异型心绞痛最有效钙通道阻断药对变异型心绞痛最有效二二.剂量与疗程剂量与疗程 1.从小剂量开始，最佳疗效最小不良反应从小剂量开始，最佳疗效最小不良反应 2.停药时应逐渐减量，否则诱发心绞痛停药时应逐渐减量，否则诱发心绞痛 3.硝酸酯类易产生耐受性，给药间隔硝酸酯类易产生耐受性，给药间隔8h以上以上 4.心绞痛清晨发病率高，建议起床前服药心绞痛清晨发病率高，建议起床前服药合理用药合理用药三三.联合用药联合用药 1.1.硝酸酯类和硝酸酯类和阻断药合用：阻断药合用：协同协同氧耗，氧耗，阻断药阻断药 可取消硝酸甘油所致心率可取消硝酸甘油所致心率、收缩力、收缩力；硝酸甘油；硝酸甘油 可可阻断药阻断药所致心室容积和心室射血时间所致心室容积和心室射血时间。因两药均降压，故用量均因两药均降压，故用量均 2.2.硝酸酯类和钙通道阻断药合用：硝酸酯类和钙通道阻断药合用：扩血管作用扩血管作用 硝酸酯类主要作用静脉，硝酸酯类主要作用静脉，CCB主要扩张小动脉主要扩张小动脉 3.3.受体阻断药和钙通道阻断药合用：受体阻断药和钙通道阻断药合用：协同协同氧耗氧耗 阻断药可取消阻断药可取消CCB反射性心率反射性心率；而；而CCB可可 阻断药缩血管作用。联合用药更合理。阻断药缩血管作用。联合用药更合理。合理用药合理用药