《药理学》教学课件第16章--镇痛药.pptx

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1、L O G O第十六章第十六章镇痛药镇痛药疼痛疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应。时的一种保护性反应。痛感觉；痛感觉；痛反应：痛反应：运动反应运动反应情绪反应情绪反应概述概述疼痛的意义：疼痛的意义：A.机体受到不良刺激或损害的信号和反应。机体受到不良刺激或损害的信号和反应。B.可引起生理功能的紊乱甚至休克。可引起生理功能的紊乱甚至休克。疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。WHO对疼痛程度的分类对疼痛程度的分类A.0A.0分：

2、无痛分：无痛B.1-3B.1-3分，分，1 1级：级：轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠C.4-7C.4-7分，分，2 2级：级：中度疼痛，不能忍受，影响睡眠中度疼痛，不能忍受，影响睡眠D.8-10D.8-10分，分，3 3级：级：重度疼痛，不能忍受，需要用药重度疼痛，不能忍受，需要用药概述概述2.2.常用镇痛药物常用镇痛药物 概念：概念：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物分类：分类：A.A.强镇痛药，强镇痛药，又叫麻醉性镇痛药，镇痛作用强大；又叫麻醉性镇痛药

3、，镇痛作用强大；反复应用易成瘾反复应用易成瘾B.B.弱镇痛药，弱镇痛药，解热镇痛抗炎药，镇痛作用较小解热镇痛抗炎药，镇痛作用较小不易成瘾不易成瘾概述概述第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药镇痛药作用机制镇痛药作用机制阿片类镇痛药与阿片受体结合，激活阿片类镇痛药与阿片受体结合，激活“抗痛系统抗痛系统”阿片药物阿片药物第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药阿片受体：阿片受体：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质痛觉传入、整合、感觉痛觉传入、整合、感觉边缘系统、蓝斑核：边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动。情绪、精神活动。中脑盖前核：中脑盖前

4、核：缩瞳缩瞳孤束核：孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低镇咳、呼吸抑制、交感张力降低脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动。胃肠活动。第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药 吗啡吗啡 药理作用药理作用1.中枢神经系统中枢神经系统镇痛镇静作用镇痛镇静作用镇痛作用强大，对持续性钝痛优于间断性锐痛镇痛作用强大，对持续性钝痛优于间断性锐痛镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应可有欣快舒适感。可有欣快舒适感。结结构构制制剂剂第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药抑制呼吸抑制呼吸小剂量：呼吸变慢而深小剂量：呼吸变慢而深大剂

5、量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。镇咳镇咳催吐催吐缩瞳缩瞳针尖样瞳孔是针尖样瞳孔是吗啡中毒的一项指标吗啡中毒的一项指标第一节 阿片受体激动药2.平滑肌平滑肌胃肠道平滑肌：胃肠道平滑肌：兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，达到痉挛的程度，使推进性蠕动减弱。达到痉挛的程度，使推进性蠕动减弱。胆道平滑肌：胆道平滑肌：胆道括约肌痉挛，胆排空受阻胆道括约肌痉挛，胆排空受阻子宫平滑肌：子宫平滑肌：延长产程，抑制新生儿呼吸延长产程，抑制新生儿呼吸3.心血管系统心血管系统扩张血管，引起体位性低血压，颅内压升高扩张血管，引起体位性低血压，颅内压升

6、高4.抑制免疫系统抑制免疫系统第一节 阿片受体激动药临床应用临床应用1.镇痛：镇痛：可用于各种疼痛可用于各种疼痛2.心源性哮喘：心源性哮喘：左心衰竭者可因急性肺水肿导致左心衰竭者可因急性肺水肿导致镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。降低中枢对降低中枢对CO2的敏感。缓解急促的浅表呼吸的敏感。缓解急促的浅表呼吸扩血管，降低外周阻力。扩血管，降低外周阻力。注意：注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。3.止泻：止泻：急慢性消耗性腹泻。急慢性消耗性腹泻。注意：注意：细菌感染者应同时应用抗生素。细菌感染者应同时应用抗生素。第一节

7、 阿片受体激动药不良反应不良反应1.治疗量下引起：治疗量下引起：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。体位性低血压、呼吸抑制等。2.耐受性和依赖性耐受性和依赖性戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤，戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大第一节 阿片受体激动药可待因，甲基吗啡可待因，甲基吗啡1.镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为镇咳作用为1/4。镇静作用弱，镇静作用弱，抑制呼吸作用轻。抑制呼吸作用轻。2.用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。3.用于中等

8、程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。用于中等程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。4.可致依赖性，不宜持续应用。可致依赖性，不宜持续应用。第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药哌替啶哌替啶药理作用药理作用1.中枢神经系统：中枢神经系统：与吗啡相似，作用较弱，时间短与吗啡相似，作用较弱，时间短镇痛，镇静，抑制呼吸，催吐。镇痛，镇静，抑制呼吸，催吐。无镇咳作用无镇咳作用2.平滑肌：平滑肌：类似吗啡，但较弱。类似吗啡，但较弱。肠道：肠道：提高张力，不致便秘。也无止泻作用。提高张力，不致便秘。也无止泻作用。胆道：胆道：平滑肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。平滑肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。支气管平滑肌：支气管

9、平滑肌：影响小，大剂量可致收缩。影响小，大剂量可致收缩。子宫：子宫：不对抗催产素的作用。不缩短产程。不对抗催产素的作用。不缩短产程。3.心血管：心血管：脑血管扩张，体位性低血压脑血管扩张，体位性低血压第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药临床应用临床应用 1.1.镇痛：镇痛：创伤性、术后疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛创伤性、术后疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛 2.2.麻醉前给药及人工冬眠麻醉前给药及人工冬眠 3.3.心源性哮喘心源性哮喘 不良反应不良反应 1.1.治疗量同吗啡：治疗量同吗啡：恶心、体位性低血压、眩晕等恶心、体位性低血压、眩晕等 2.2.久用易成瘾久用易成瘾 3.3.抑制呼吸抑制呼吸 4.

10、4.震颤、肌肉痉挛、惊厥：震颤、肌肉痉挛、惊厥：与代谢产物有关。与代谢产物有关。第一节第一节阿片受体激动药阿片受体激动药第二第二节安片受体激安片受体激动-阻断阻断药特点：特点：v镇痛强度镇痛强度小小v呼吸呼吸抑制作用轻抑制作用轻v很少很少产生依赖性产生依赖性v可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良反应可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良反应常用药物：喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺和纳布啡常用药物：喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺和纳布啡等。等。喷喷他他佐佐辛辛第二第二节安片受体激安片受体激动-阻断阻断药v主要激动主要激动、受体，对受体，对受体表现为部分激受体表现为部分激动动作用（作用（或称轻度阻断作用）或称轻

11、度阻断作用）。v镇痛效价强度是吗啡的镇痛效价强度是吗啡的1/3，呼吸抑制效价，呼吸抑制效价强强度是度是吗啡的吗啡的1/2。v大剂量可使心率增快，血压大剂量可使心率增快，血压升高对升高对肠道和肠道和子子宫的宫的作用与哌替啶作用与哌替啶相似相似v激动激动、受体，镇静作用弱，较高剂量时甚受体，镇静作用弱，较高剂量时甚至至出现出现恶梦、恶梦、幻觉、烦躁幻觉、烦躁不安等症状不安等症状。v对对受体具有一定的阻断作用，本药成瘾性小受体具有一定的阻断作用，本药成瘾性小，未，未列入麻醉药品管理范围。列入麻醉药品管理范围。喷喷他他佐佐辛辛第二第二节安片受体激安片受体激动-阻断阻断药v心血管系统作用不同于吗啡心血管

12、系统作用不同于吗啡（扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷（扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷）v大大剂量或静脉给药使心率加快，血压剂量或静脉给药使心率加快，血压升高升高v冠心病冠心病患者静脉注射，升高平均动脉压患者静脉注射，升高平均动脉压、左、左室室舒张末压，使心脏做功量舒张末压，使心脏做功量增增v提高血浆中去甲肾上腺素水平提高血浆中去甲肾上腺素水平喷喷他他佐佐辛辛第二第二节安片受体激安片受体激动-阻断阻断药v慢性剧痛及术后疼痛；慢性剧痛及术后疼痛；v口服、注射均可，主要在肝脏代谢。口服、注射均可，主要在肝脏代谢。v不良反应不良反应:恶心、呕吐、出汗、眩晕。恶心、呕吐、出汗、眩晕。v剂量过大引起

13、呼吸抑制、血压升高、剂量过大引起呼吸抑制、血压升高、心率心率加快加快及心律失常。及心律失常。v局部注射有刺激症状。局部注射有刺激症状。v减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡成瘾者本减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡成瘾者本药药可可促进戒断症状的产生（催瘾作用）。促进戒断症状的产生（催瘾作用）。第三节第三节其他镇痛药其他镇痛药曲马多曲马多l曲曲马朵镇痛强度约是吗啡的马朵镇痛强度约是吗啡的1/10，激动，激动受体，抑受体，抑制中枢神经系统制中枢神经系统5和和的的再摄取再摄取l临床临床用途同用途同吗啡吗啡l长期长期或大剂量服用可以成瘾，停药后的戒断反应非或大剂量服用可以成瘾，停药后的戒断反应非常强烈，常强烈，不亚于毒品，故不用于一般性疼痛。不亚于毒品，故不用于一般性疼痛。纳洛酮纳洛酮 纳曲酮纳曲酮1.1.拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。2.2.与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽3.3.用于解救吗啡中毒用于解救吗啡中毒 第四节第四节阿片受体阻断药阿片受体阻断药