9.肾上腺素受体阻断药.ppt

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1、第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明 1.为什么不作降压药使用？为什么不作降压药使用？2.酚妥拉明对新福林、酚妥拉明对新福林、NE、Adr的升压的升压作用有何不同影响？作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）（全部、部分、翻转）肾上腺素对血压的影响肾上腺素对血压的影响型作用型作用用用-R-R阻断药后阻断药后2 2型作用型作用2 2型作用型作用型作用被型作用被取消取消未用未用-R-R阻断药时阻断药时ADADADAD正常正常血压血压不良反应不良反应1.拟胆碱作用拟胆碱作用:腹痛腹痛,腹泻腹泻,呕吐呕吐,诱发溃疡。诱发溃疡。2.扩血管作用：低血压。扩血管作用：低血压。3.

2、反反射射性性兴兴奋奋心心脏脏作作用用：IV时时，心心率率加加快快，诱诱发发心心律失常或心绞痛。律失常或心绞痛。注意事项注意事项1.缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长二、长 效效 类类酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)特点特点1.口服吸收少，仅作口服吸收少，仅作IV.(刺激性刺激性)，起效慢，起效慢，作用久作用久2.作用强作用强3.属非竞争性拮抗。属非竞争性拮抗。临床应用临床应用临床应用临床应用1.1.外周血管痉挛外周血管痉挛2.2.抗抗休休克克：出出血血性性、创创伤伤性性、感感染染性性休休克克，（在补足血容

3、量时用在补足血容量时用）3.3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.4.前前列列腺腺增增生生所所致致排排尿尿困困难难:(:(阻阻断断前前列列腺腺或膀胱底部或膀胱底部受体受体)选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用途：用途：1.治疗高血压治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（特拉唑嗪（Trazosin）特点：特点：生物利用度高、作用时间长、生物利用度高、作用时间长、口服吸收口服吸收 好好分类分类1.按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：选择性阻断选择性阻断1 阻断阻断1和和 2 阻

4、断阻断（1和和 2）和和受体受体 2.按有无内在拟交感活性按有无内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔 等等 第二节第二节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药表表1 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物药物受体选择性受体选择性内在拟交感活性内在拟交感活性首过消除首过消除()生物利用度生物利用度(）t1/2(h)普萘洛尔普萘洛尔 1，2060703034阿普洛尔阿普洛尔 1，2+901025氧烯洛尔氧烯洛尔 1，2+4070246023吲哚洛尔吲哚洛尔 1，2+1020903

5、4美托洛尔美托洛尔 102560407534醋丁洛尔醋丁洛尔 1+30206024拉贝洛尔拉贝洛尔 1，2，1+60204046不良反应不良反应1.1.一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板2.2.心血管反应心血管反应:加重房室传导阻断，引起心动过缓加重房室传导阻断，引起心动过缓 雷诺氏现象雷诺氏现象3.3.诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.4.反跳现象：反跳现象：长期应用，长期应用，受体上调，突然停药，使原病加重；受体上调，突然停药，使原病加重；5.5.其它：其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌：禁忌：左室心功能不全左室心功能不全窦性心动过缓窦性心动过缓重度房室传导阻断重度房室传导阻断支气管哮喘支气管哮喘肝功能不良等肝功能不良等