成教高职《药理学》第7章--抗胆碱药.pptx

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1、L O G O第七章第七章抗胆碱药抗胆碱药抗胆碱药M胆碱受体阻断药M1受体阻断药M2受体阻断药M3受体阻断药N胆碱受体阻断药NN受体阻断药NM受体阻断药第一第一节节 受体阻断药受体阻断药一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱洋金花洋金花唐古特唐古特莨菪莨菪莨菪莨菪 阿托品阿托品作用机制：作用机制：竞争性阻断受体，大剂量阻断竞争性阻断受体，大剂量阻断受体受体药理作用与临床应用：药理作用与临床应用：抑制腺体分泌，抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感唾液和汗腺最敏感可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道 眼，眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹松弛括约肌，扩瞳、眼内压

2、升高，调节麻痹用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 平滑肌，平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱心脏，心脏，加快心率，加快心率，解除解除迷走神经迷走神经对心脏的抑制对心脏的抑制加快房室传导，加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常可用于治疗缓慢型心律失常 部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢血管，血管，大剂量扩张血管，大剂量扩张血管，与抗胆碱作用无关与抗胆碱作用无

3、关可用于抗休克，改善微循环可用于抗休克，改善微循环大剂量兴奋中枢神经系统，大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制严重中毒后转为抑制解救有机磷酸酯中毒解救有机磷酸酯中毒脑神经中最长，分布最广的脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等器官及心脏等一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱剂量与活性关系剂量与活性关系腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹瞳孔扩大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率加快心率加快中毒剂量则出现中枢作用中毒剂量则出现中枢作用不良反应：不良反应：无用的药理活性无用的药理活性中毒解救：中毒解救

4、：一般解救毒扁豆碱地西泮一般解救毒扁豆碱地西泮不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿托品和异丙嗪托品和异丙嗪剂剂量量增增加加一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱山莨菪碱山莨菪碱和阿托品相比和阿托品相比1.1.选择性解除血管痉挛，选择性解除血管痉挛，可用于感染中毒性休克可用于感染中毒性休克2.2.选择性解除平滑肌痉挛，选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛可用于内脏绞痛 东莨菪碱东莨菪碱和阿托品相比和阿托品相比 1.1.腺体及中枢抑制作用强腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。

5、2.2.中枢抗胆碱作用，中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）可用于帕金森病（苯海索）一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱1.1.合成扩瞳药，合成扩瞳药，用于眼科检查用于眼科检查2.2.合成解痉药合成解痉药 季胺类季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）溴丙胺太林（普鲁本辛）A A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B B 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 叔胺类叔胺类 贝那替嗪（胃复康）贝那替嗪（胃复康）A A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌 B B 安定作用安定作用 C C 适于兼有焦虑症的溃疡病适于

6、兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者亢进或膀胱刺激症状者 二、人工合成代用二、人工合成代用品品 一、一、N NN N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 药理作用：药理作用：与与N NN N受体结合，阻断冲动在神经节的传导受体结合，阻断冲动在神经节的传导 1.1.阻断交感神经节：阻断交感神经节：扩张血管，血压下降扩张血管，血压下降 2.2.阻断副交感神经节：阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿潴留便秘、扩瞳、口干、尿潴留临床应用：临床应用：麻醉时控制血压，减少手术出血麻醉时控制血压，减少手术出血第二节第二节 N受体阻断药受体阻断药1.1.骨骼肌松弛药，骨骼肌松弛

7、药，阻断神经肌肉接头的阻断神经肌肉接头的N N2 2胆碱受体胆碱受体 妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用 使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。2.2.根据其作用方式的特点，可分为根据其作用方式的特点，可分为 除极化型除极化型 非除极化型非除极化型二、二、NM受体阻断药受体阻断药 非除极化型肌松药（竞争型肌松药）非除极化型肌松药（竞争型肌松药）作用机制：作用机制：作用特点：作用特点：短暂的肌束颤动短暂的肌束颤动 眼肌眼肌四肢、颈部四肢、颈部躯干躯干呼吸麻痹（大剂量）呼吸麻痹（大剂量）有一定神经节阻断作用，可

8、使血压下降。有一定神经节阻断作用，可使血压下降。在同类阻断药之间有相加作用。在同类阻断药之间有相加作用。与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。全麻药和氨基甙类能加强和延长药物的作用全麻药和氨基甙类能加强和延长药物的作用乙酰胆碱乙酰胆碱+受体受体 效应效应 +药物药物二、二、NM受体阻断药受体阻断药箭箭 毒毒筒箭毒碱筒箭毒碱二、二、NM受体阻断药受体阻断药筒箭毒碱，筒箭毒碱，从箭毒中提出的生物碱从箭毒中提出的生物碱药理活性药理活性 1.1.肌肉松弛，肌肉松弛，3-4分钟产生作用分钟产生作用 头颈小肌肉头颈小肌肉四肢、躯干、颈肌肉四肢、躯干、颈肌肉肋间肌肋间肌膈肌膈肌 2.神

9、经节阻断、促进组胺释放，神经节阻断、促进组胺释放，使血压短时下降等使血压短时下降等注意事项注意事项 1.禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者 2.10岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童 3.作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救二、二、NM受体阻断药受体阻断药 去极化型肌松药去极化型肌松药 1.1.静息电位：静息电位：细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜 内外侧所存在的电位差。内外侧所存在的电位差。2.2.膜的极化：膜的极化：静

10、息电位存在时膜两侧所保持的内负静息电位存在时膜两侧所保持的内负 外正状态外正状态 3.3.除极化：除极化：细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠 通道的开放，通道的开放，Na+Na+顺浓度梯度从膜外进入顺浓度梯度从膜外进入 膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。二、二、NM受体阻断药受体阻断药极化态极化态除极除极复极复极超极化超极化二、二、NM受体阻断药受体阻断药作用机制：作用机制：药物与运动终板膜上的药物与运动终板膜上的N N2 2胆碱受体相结胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除

11、极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。琥珀胆碱琥珀胆碱由琥珀酸和两分子胆碱组成由琥珀酸和两分子胆碱组成 二、二、NM受体阻断药受体阻断药极化态极化态除极除极 肌肉收缩肌肉收缩复极复极Ach+N2受体受体离子通道开放离子通道开放Ach快速水解快速水解二、二、NM受体阻断药受体阻断药极化态极化态除极除极 肌肉松弛肌肉松弛复极很慢复极很慢琥珀胆碱琥珀胆碱+N2受体受体离子通道开放离子通道开放假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶水解很慢水解很慢Ach+N2受体无法除极，受体无法除极，不能使肌肉收缩不能使肌肉收缩二、二、NM受体阻断药受体阻断药作用特点作用

12、特点 常先出现短时的肌束颤动。常先出现短时的肌束颤动。连续用药可产生快速耐受性。连续用药可产生快速耐受性。抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，却反能加强之。作用，却反能加强之。在临床用量时，并无神经节阻断作用。在临床用量时，并无神经节阻断作用。二、二、NM受体阻断药受体阻断药药理作用：药理作用：肌肉松弛肌肉松弛 1.1min起效，起效，2min达作用高峰，达作用高峰，5min作用消失。作用消失。2.松弛顺序：松弛顺序：颈部颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢。四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显，以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，舌、咽

13、喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌对呼吸肌 麻痹作用不明显。麻痹作用不明显。临床应用：临床应用：1.对对喉肌喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。的麻痹力强，静注适于气管内插管等。2.静滴适用于较长时手术，常先用静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠硫喷妥钠麻醉。麻醉。二、二、NM受体阻断药受体阻断药不良反应：不良反应：1.术后肌痛，术后肌痛，肌肉酸痛甚至形态改变。肌肉酸痛甚至形态改变。35天自愈天自愈 2.升高眼内压，升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用青光眼和白内障摘除术患者禁用 3.琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子，琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫 和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥 珀胆碱，以免产珀胆碱，以免产 生高血钾症性心跳骤停。生高血钾症性心跳骤停。4.呼吸肌麻痹，呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。用时必须备有人工呼吸机。二、二、NM受体阻断药受体阻断药