《微囊的制备》PPT课件.ppt

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1、微囊微囊利用囊材（天然/合成的高分子材料）将固体或液体药物（囊心物）包嵌而成的直径15000 m的微小胶囊。膜壳膜壳型：囊心物外包囊材型：囊心物外包囊材镶嵌型镶嵌型：囊心物与囊材镶嵌在一起：囊心物与囊材镶嵌在一起 药物微囊化后有什么优点？v具有缓释作用，可延长药效v提高药物稳定性v掩盖药物不良臭味v控制微囊大小可做成靶向制剂微囊的组成微囊中药物的释放机理（一）一）扩散（扩散（主要通过囊壁上的微主要通过囊壁上的微孔，在囊内外渗透压差的推动下）孔，在囊内外渗透压差的推动下）药物的释放可分为四个阶段：药物的释放可分为四个阶段：初期的迅速释放初期的迅速释放 慢速释放慢速释放 较快速稳态释放较快速稳态释

2、放 最后的较缓慢释放最后的较缓慢释放 （二）二）囊壁的溶解（物理过程）囊壁的溶解（物理过程）囊壁的溶解速度取决于囊材的性质、体囊壁的溶解速度取决于囊材的性质、体液的体积、液的体积、PHPH以及温度等。以及温度等。（三）（三）囊壁的消化与降解囊壁的消化与降解（生化过程）（生化过程）通过聚合物的水解，分子量减少，低分通过聚合物的水解，分子量减少，低分子碎片易溶解使药物释放。子碎片易溶解使药物释放。物理化学法物理化学法指相分离-凝聚法，是在囊心物与囊材的混合物中，加入另一种物质或采用其他手段使囊材的溶解度降低，自溶液中凝聚出来产生一个新相的过程。单凝聚法单凝聚法（适用于水不溶性固体或液体药物）囊材囊

3、材溶于水溶于水 微粉化药物微粉化药物 制成混悬液制成混悬液 加入凝聚剂加入凝聚剂 微囊微囊备注：这种凝聚是可逆的，要采取措施使凝聚备注：这种凝聚是可逆的，要采取措施使凝聚微囊胶凝与固化（如微囊胶凝与固化（如CAP在强酸性介质中固化）在强酸性介质中固化）复凝聚法v利用两种具有相反电荷的高分子利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材；材料作囊材；v将囊心物混悬或乳化在囊材的水将囊心物混悬或乳化在囊材的水溶液中；溶液中；v在一定条件下，相反电荷的材料在一定条件下，相反电荷的材料互相交联形成复合物，溶解度下互相交联形成复合物，溶解度下降，自溶液中凝聚析出成束。降，自溶液中凝聚析出成束。溶剂-非溶剂法将囊

4、心物混悬于囊材的有机溶剂将囊心物混悬于囊材的有机溶剂中，然后加入另一种对该囊材不能中，然后加入另一种对该囊材不能溶解的液体，引起相分离而将囊心溶解的液体，引起相分离而将囊心物包成微囊物包成微囊复乳包囊法液中干燥法制成制成W/O型乳剂，再与水相乳化制型乳剂，再与水相乳化制成成W/O/W型复乳；型复乳；在常压或减压加热或透析除去乳滴中在常压或减压加热或透析除去乳滴中的有机溶剂，最后得到自由流动的干的有机溶剂，最后得到自由流动的干燥粉末状的微囊；燥粉末状的微囊；这种微囊属于三层微囊，适用于水溶这种微囊属于三层微囊，适用于水溶性及水不溶性固体或液体药物。性及水不溶性固体或液体药物。影响微囊囊径大小的因素o囊心物大小o囊材用量o制备方法o制备温度o制备时的搅拌温度o囊材的相黏度思考：o微囊剂与胶囊剂有何异同？o单凝聚法与复凝聚法的制备原理及过程如何，有什么异同？