医学专题—第五章-抗寄生虫药6059.ppt
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1、学习目标学习目标:1 掌握抗寄生虫药物的基本概念、作用机制掌握抗寄生虫药物的基本概念、作用机制 2 熟练常用抗寄生虫药的药理作用、临床应用熟练常用抗寄生虫药的药理作用、临床应用及注意事项及注意事项重点重点(zhngdin)、难点、难点:抗寄生虫药的药理作用、临床应用及注意事项抗寄生虫药的药理作用、临床应用及注意事项第一页,共八十三页。概概 述述1、抗寄生虫药的概念与分类、抗寄生虫药的概念与分类(1)概念)概念 抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内(t ni)、外寄生虫的药物。、外寄生虫的药物。第二页,共八十三页。概概 述述(2)抗寄生虫药的分类)抗寄生虫药的分类 根据药
2、物抗虫作用和寄生虫分类,可将抗寄根据药物抗虫作用和寄生虫分类,可将抗寄生虫药分为生虫药分为:抗蠕虫抗蠕虫(r chn)药药又称又称驱虫药驱虫药。根据蠕虫的种类,。根据蠕虫的种类,又可将此类药物分为:又可将此类药物分为:驱线虫药、驱线虫药、驱绦虫药、驱绦虫药、驱吸虫药驱吸虫药。抗原虫药抗原虫药 根据原虫的种类,分为:根据原虫的种类,分为:抗球虫药、抗球虫药、抗锥虫抗锥虫药、药、抗焦虫药抗焦虫药(抗梨形虫药抗梨形虫药)、抗滴虫药抗滴虫药。杀虫药杀虫药 又称又称杀昆虫、杀蜱螨药杀昆虫、杀蜱螨药。第三页,共八十三页。概概 述述2、作用、作用(zuyng)机理机理第四页,共八十三页。概概 述述3、应用注
3、意、应用注意(1)正确认识和处理好正确认识和处理好药物、寄生虫、宿主药物、寄生虫、宿主三者之间的三者之间的关系关系(2)尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或少残留,不易产生耐药性的药物;无残留或少残留,不易产生耐药性的药物;(3)必要时联合)必要时联合(linh)用药;用药;(4)准确掌握剂量和给药时间;)准确掌握剂量和给药时间;(5)混饮前应禁饮、混饲前应禁饲、药浴前应多饮水)混饮前应禁饮、混饲前应禁饲、药浴前应多饮水等;等;第五页,共八十三页。概概 述述(6)预试)预试(7)交替用药交替用药(8)药残药残遵守有关药物在动物组织
4、中的遵守有关药物在动物组织中的最高最高残留限量残留限量(xinling)和和休药期休药期的规定。的规定。第六页,共八十三页。第一节第一节 抗蠕虫抗蠕虫(r chn)药药概念概念 抗蠕虫药是能杀灭或驱除寄生于畜禽抗蠕虫药是能杀灭或驱除寄生于畜禽体内体内(t ni)蠕虫的药物,亦称蠕虫的药物,亦称驱虫药驱虫药。分类分类 驱线虫驱线虫、驱绦虫驱绦虫、驱吸虫驱吸虫。第七页,共八十三页。一、驱线虫一、驱线虫(xin chn)药药主要的驱线虫主要的驱线虫(xin chn)药物药物:1、抗生素类、抗生素类 伊维菌素、伊维菌素、阿维菌素阿维菌素、多拉菌素、多拉菌素、依立菌素、依立菌素、莫西菌素、莫西菌素、越霉
5、素越霉素A 潮霉素潮霉素B 米尔倍霉素肟、米尔倍霉素肟、2、苯并咪唑类、苯并咪唑类 喹苯咪唑、喹苯咪唑、丙硫苯咪唑丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑硫苯咪唑、磺苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪丁苯咪唑、唑、苯双硫脲、苯双硫脲、丙氧苯咪唑、丙氧苯咪唑、丙丙噻苯咪唑。噻苯咪唑。第八页,共八十三页。一、驱线虫一、驱线虫(xin chn)药药3、咪唑并噻唑类、咪唑并噻唑类 左咪唑左咪唑、四咪唑。四咪唑。4、四氢嘧啶类、四氢嘧啶类 噻嘧啶、噻嘧啶、甲噻嘧啶、甲噻嘧啶、羟嘧啶。羟嘧啶。5、有机磷化合物、有机磷化合物 敌百虫敌百虫、敌敌畏、敌敌畏、哈罗哈罗(h lu)松、松、蝇毒磷蝇毒磷。6、其他驱线虫药、其
6、他驱线虫药 乙胺嗪、乙胺嗪、碘噻青胺碘噻青胺 硫胂胺钠硫胂胺钠等。等。第九页,共八十三页。(一一)咪唑咪唑(m zu)并噻唑类并噻唑类 对畜禽主要对畜禽主要消化道消化道寄生线虫和寄生线虫和肺线肺线虫虫有效,驱虫范围较广,主要包括:有效,驱虫范围较广,主要包括:四咪唑四咪唑(m zu)(噻咪唑噻咪唑)、左旋咪唑左旋咪唑(左咪唑、左噻咪唑左咪唑、左噻咪唑)。四咪唑为四咪唑为混旋体混旋体,左旋咪唑为四咪,左旋咪唑为四咪唑的唑的左旋体左旋体,驱虫主要由,驱虫主要由左旋体左旋体发挥作发挥作用。用。第十页,共八十三页。(一一)咪唑咪唑(m zu)并噻唑类并噻唑类左咪唑左咪唑(m zu)左旋咪唑左旋咪唑、左
7、噻咪唑左噻咪唑理化理化(lhu)性质性质 常用其盐酸盐或磷酸盐。为白色晶粉。常用其盐酸盐或磷酸盐。为白色晶粉。易溶于水,在易溶于水,在酸性酸性水溶液性质水溶液性质稳定稳定,在,在碱性碱性水溶液中易水溶液中易水解水解失效。失效。NNSC11H12S1N2H第十一页,共八十三页。(一一)咪唑咪唑(m zu)并噻唑类并噻唑类作用与应用作用与应用驱虫作用驱虫作用 左咪唑为左咪唑为广谱广谱、高效高效、低毒低毒驱虫药,对牛、羊驱虫药,对牛、羊主要消化道线虫和肺线虫有极佳的驱虫作用。主要消化道线虫和肺线虫有极佳的驱虫作用。对多数寄生虫对多数寄生虫幼虫幼虫的作用效果的作用效果不明显不明显,但对毛,但对毛首线虫
8、、肺线虫、古柏线虫幼虫仍有良好驱除作用。首线虫、肺线虫、古柏线虫幼虫仍有良好驱除作用。对对苯并咪唑苯并咪唑类耐药的类耐药的捻转血矛线虫捻转血矛线虫和和蛇形毛圆蛇形毛圆线虫线虫,应用左咪唑仍有高效。,应用左咪唑仍有高效。左咪唑还能使虫体肌肉挛缩左咪唑还能使虫体肌肉挛缩(lun su),加之药物的,加之药物的拟胆碱拟胆碱作用,使麻痹的虫体迅速排出体外。作用,使麻痹的虫体迅速排出体外。第十二页,共八十三页。(一一)咪唑咪唑(m zu)并噻唑类并噻唑类免疫调节功能免疫调节功能 左咪唑还具有明显的免疫调节功能,通过刺激淋左咪唑还具有明显的免疫调节功能,通过刺激淋巴组织的巴组织的T细胞细胞系统,增强淋巴细
9、胞对有丝分裂原的系统,增强淋巴细胞对有丝分裂原的反应,提高淋巴细胞活性物质的产生,增加反应,提高淋巴细胞活性物质的产生,增加淋巴细胞淋巴细胞数量,并增强数量,并增强巨噬细胞巨噬细胞和和嗜中性白细胞嗜中性白细胞的吞噬作的吞噬作用,从而对宿主具有明显的用,从而对宿主具有明显的免疫兴奋免疫兴奋作用作用(zuyng)。毒副作用毒副作用 毒副作用类似于毒副作用类似于抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶后的效应,可用后的效应,可用阿托品解毒。阿托品解毒。第十三页,共八十三页。(一一)咪唑咪唑(m zu)并噻唑类并噻唑类注意事项注意事项注射给药,时有发生中毒事故,因此单胃动物除注射给药,时有发生中毒事故,因此单胃动物除
10、肺线虫肺线虫(xin chn)宜选用注射给药外,一般宜宜选用注射给药外,一般宜内服内服给药。给药。局部注射时对组织有局部注射时对组织有较强刺激性较强刺激性,尤以盐酸左咪唑为,尤以盐酸左咪唑为甚,磷酸左咪唑刺激性稍弱。甚,磷酸左咪唑刺激性稍弱。马慎用、骆驼禁用马慎用、骆驼禁用;泌乳期禁用。泌乳期禁用。休药期休药期:内内 服服,牛,牛2d,羊、猪,羊、猪3d;皮下注射皮下注射,牛,牛 14d、羊、羊28d。第十四页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类 苯并咪唑类是广谱、高效、低毒的抗蠕苯并咪唑类是广谱、高效、低毒的抗蠕虫药。虫药。主要的药物主要的药物(yow)有:有:甲苯咪唑、甲苯咪唑、芬苯
11、达唑芬苯达唑、康苯咪唑、康苯咪唑、丁苯咪唑、丁苯咪唑、阿苯达唑阿苯达唑、奥芬达唑、奥芬达唑、芬苯达唑、芬苯达唑、三氯苯咪唑、三氯苯咪唑、尼托比明尼托比明。第十五页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类作用作用 主要主要(zhyo)对线虫具有较强的对线虫具有较强的驱杀驱杀作用,有作用,有的不仅对的不仅对成虫成虫,而且对,而且对幼虫幼虫也有效,有些还具有杀也有效,有些还具有杀虫卵虫卵作用。作用。但由于理化性质和药动学特征的差异,其作但由于理化性质和药动学特征的差异,其作用也有不同,有些药物对用也有不同,有些药物对绦虫绦虫、吸虫吸虫也有驱除效也有驱除效果,如:果,如:阿苯达唑阿苯达唑;三氯苯达唑
12、三氯苯达唑主要做驱吸虫药。主要做驱吸虫药。第十六页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类不良反应不良反应 一般一般毒性低毒性低、安全范围安全范围大。大。具有具有致畸致畸作用,对妊娠作用,对妊娠24周的母绵羊给予周的母绵羊给予(jy)阿苯达唑、丁苯咪唑或康苯咪唑可诱发各种阿苯达唑、丁苯咪唑或康苯咪唑可诱发各种胚胎畸形,以胚胎畸形,以骨骼畸形骨骼畸形占多数。占多数。其其致畸作用致畸作用认为与抑制微管蛋白和认为与抑制微管蛋白和有丝分裂有丝分裂的的作用机理有关。作用机理有关。苯并咪唑类苯并咪唑类药物对人类也可引起与动物同样的药物对人类也可引起与动物同样的潜在危害,应引起关注。潜在危害,应引起关注。
13、第十七页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类阿苯达唑阿苯达唑 (丙硫苯咪唑(丙硫苯咪唑(m zu)、抗蠕敏)抗蠕敏)理化性质理化性质 白色白色(bis)或类白色或类白色(bis)粉末。无臭、无味。在粉末。无臭、无味。在水中水中不溶不溶,在氯仿或丙酮中微溶。在冰醋酸中溶解。,在氯仿或丙酮中微溶。在冰醋酸中溶解。NNNOOCH3H3CSC12H15 N3O2S1第十八页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类作用与应用作用与应用 作用机理作用机理 能抑制虫体能抑制虫体延胡索酸还原酶延胡索酸还原酶的活性,阻的活性,阻断断ATP的产生,导致虫体肌肉麻痹而死亡。的产生,导致虫体肌肉麻痹而死亡。作
14、用范围作用范围 为广谱、高效为广谱、高效(o xio)、低毒的新型驱虫药,、低毒的新型驱虫药,对动物对动物线虫、吸虫、绦虫线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用。均有驱除作用。第十九页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类羊羊:低剂量低剂量 对以下虫体均具良好效果:对以下虫体均具良好效果:血矛线虫、血矛线虫、奥斯特线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、毛圆线虫、细颈线虫、细颈线虫、食道口线虫、食道口线虫、夏伯特线虫、夏伯特线虫、马歇尔线虫、马歇尔线虫、古柏线虫、古柏线虫、网尾线虫、网尾线虫、莫尼茨绦虫成虫莫尼茨绦虫成虫高限治疗量高限治疗量 对以下虫体亦有明显驱除效果:对以下虫体亦有明显驱除效果:多数胃肠线虫幼
15、虫多数胃肠线虫幼虫(yuchng)、网尾线虫末成熟虫体、网尾线虫末成熟虫体、肝片吸虫成虫肝片吸虫成虫 第二十页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类牛牛:对牛大多数胃肠道线虫成虫及幼虫对牛大多数胃肠道线虫成虫及幼虫(yuchng)均有良好效均有良好效果。果。毛圆线虫、毛圆线虫、古柏线虫、古柏线虫、牛仰口线牛仰口线虫、虫、奥斯特线虫、乳突类圆线虫、奥斯特线虫、乳突类圆线虫、捻转血矛线虫捻转血矛线虫的的成成虫虫及及幼虫幼虫均有极佳的驱除效果。均有极佳的驱除效果。高限治疗量高限治疗量 对对:辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、肝辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、肝片吸虫、莫尼茨绦虫片吸虫、莫尼
16、茨绦虫亦有良效。亦有良效。通常对小肠、真胃未成熟虫体效果优良,而通常对小肠、真胃未成熟虫体效果优良,而对盲肠及大肠未成熟虫体效果较差。对盲肠及大肠未成熟虫体效果较差。阿苯达唑对肝片吸虫童虫效果不稳定阿苯达唑对肝片吸虫童虫效果不稳定。第二十一页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类马马:马马大型圆线虫大型圆线虫(普通(普通(ptng)圆形线虫、无齿圆圆形线虫、无齿圆形线虫、马圆形线虫)及多数形线虫、马圆形线虫)及多数小型圆形线虫小型圆形线虫的成的成虫及幼虫均有高效。虫及幼虫均有高效。猪猪:猪蛔虫、猪蛔虫、食道口线虫、食道口线虫、六翼泡首线虫、六翼泡首线虫、毛首线虫、刚棘颗口线虫、后圆线虫毛首
17、线虫、刚棘颗口线虫、后圆线虫(肺线虫肺线虫)均有均有良好效果。阿苯达唑对良好效果。阿苯达唑对蛙状巨吻棘头虫蛙状巨吻棘头虫效果不稳效果不稳定。定。第二十二页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类犬、猫犬、猫:对犬蛔虫及对犬蛔虫及犬钩虫、绦虫犬钩虫、绦虫均有高效均有高效(o xio)。每日每日20mg/kg连用连用3d,对犬对犬肠期旋毛虫肠期旋毛虫亦有良好效果。亦有良好效果。感染感染克氏肺吸虫克氏肺吸虫的猫,每日的猫,每日3次,内服次,内服5mg/kg,连用,连用14d,能杀灭所有虫体。,能杀灭所有虫体。第二十三页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类家禽家禽:对对鸡蛔虫鸡蛔虫(huchn
18、g)成虫及未成熟虫体有良好效成虫及未成熟虫体有良好效果,对果,对赖利绦虫赖利绦虫成虫亦有较好效果。成虫亦有较好效果。但对鸡异刺线虫、毛细线虫作用很弱但对鸡异刺线虫、毛细线虫作用很弱。对对鹅剑带绦虫、棘口吸虫、鹅裂口线虫、棘口鹅剑带绦虫、棘口吸虫、鹅裂口线虫、棘口吸虫吸虫有高效。有高效。野生动物野生动物:对白尾鹿对白尾鹿捻转血矛线虫、奥斯特线虫、毛捻转血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、细颈线虫圆线虫、细颈线虫疗效甚佳。疗效甚佳。对肝片吸虫成虫及童虫效果极差。对肝片吸虫成虫及童虫效果极差。第二十四页,共八十三页。(二二)苯并咪唑类苯并咪唑类注意注意马较敏感,不能连续给予大剂量马较敏感,不能连续给予大
19、剂量;牛、羊妊娠牛、羊妊娠(rnshn)45d内禁用内禁用;产奶期禁用。产奶期禁用。休药期:牛休药期:牛27d、羊、羊7d。第二十五页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类 阿维菌素类药物是由阿维菌素类药物是由阿维链霉菌阿维链霉菌产生的一产生的一组新型组新型大环内醋类大环内醋类抗寄生虫药。抗寄生虫药。目前在这类药物中己商品化的有:目前在这类药物中己商品化的有:阿维菌素、阿维菌素、伊维菌素、伊维菌素、多拉菌素、多拉菌素、依立菌素。依立菌素。阿维菌素类药物由于其优异的阿维菌素类药物由于其优异的驱虫活性驱虫活性和较和较高的高的安全性安全性,是理想抗,是理想抗内、外内、外寄生虫药。寄生虫药。特
20、点特点:广谱广谱(un p)、高效、安全、用量小,、高效、安全、用量小,第二十六页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类药动学药动学 具有具有高脂溶性高脂溶性,因此其药物动力学特征具有较大,因此其药物动力学特征具有较大的表观分布容积和较缓慢的消除过程。的表观分布容积和较缓慢的消除过程。吸收吸收 经经口服、注射口服、注射给药,均给药,均易吸收易吸收,且吸收速率,且吸收速率较快。以皮下注射的生物利用度较高,体内药物持较快。以皮下注射的生物利用度较高,体内药物持续时间较长。对某些寄生虫尤其续时间较长。对某些寄生虫尤其节肢动物节肢动物的杀灭作的杀灭作用用皮下注射皮下注射优于内服优于内服(nif
21、)给药。给药。排泄排泄 伊维菌素主要在肝和脂肪中代谢,伊维菌素主要在肝和脂肪中代谢,98%从粪从粪便中排泄。便中排泄。第二十七页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类 安全性安全性 伊维菌素和阿维菌素对哺乳动物伊维菌素和阿维菌素对哺乳动物(brdngw)(brdngw)、鸟类、鸡、鸭毒性很小。、鸟类、鸡、鸭毒性很小。阿维菌素类药物对阿维菌素类药物对植物无毒植物无毒,不影,不影响土壤微生物,对环境是安全的。响土壤微生物,对环境是安全的。第二十八页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类耐药性耐药性 近几年来,在许多近几年来,在许多(xdu)国家相继出现了阿维国家相继出现了阿维菌素类
22、的菌素类的耐药虫株耐药虫株,且主要集中于绵羊和山羊。,且主要集中于绵羊和山羊。阿维菌素类驱虫药耐药性产生的阿维菌素类驱虫药耐药性产生的机制机制可能包括可能包括虫体对药物虫体对药物摄入量摄入量的减少、的减少、代谢增强代谢增强和和氯离子通道氯离子通道受体受体发生改变三个方面。发生改变三个方面。频繁频繁用药和用药和亚剂量亚剂量用药可能是导致耐药性产生用药可能是导致耐药性产生的两大主要原因。的两大主要原因。第二十九页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类伊维菌素伊维菌素 主要主要(zhyo)成分为:成分为:22,23-二氢阿维菌素二氢阿维菌素B1aC4647H7074O14HOH3COOOH3
23、COH3COCH3OCH3OCH3OCH3OHOOOCH3C2H5CH3OH阿维菌素阿维菌素伊维菌素伊维菌素B1bCH3B1aC2H5第三十页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类作用作用(zuyng)与应用与应用 具有广谱、高效、用量小、安全等优点,具有广谱、高效、用量小、安全等优点,对对线虫线虫、昆虫昆虫和和蛹蛹均具有高效驱杀作用。均具有高效驱杀作用。马、牛、羊、猪马、牛、羊、猪消化道和呼吸道线虫、消化道和呼吸道线虫、马马盘尾丝虫的微丝蚴、盘尾丝虫的微丝蚴、猪猪肾虫等均有良好驱肾虫等均有良好驱虫效果。虫效果。马马胃蝇、胃蝇、羊羊鼻蝇的各期幼虫有极好的杀鼻蝇的各期幼虫有极好的杀灭作用
24、。灭作用。第三十一页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类 牛、羊牛、羊的疥螨、痒螨、毛虱、血虱、腭虱、的疥螨、痒螨、毛虱、血虱、腭虱、猪猪疥螨、猪血虱等外寄生虫有极好的杀灭作用。疥螨、猪血虱等外寄生虫有极好的杀灭作用。兔兔疥螨、痒螨、疥螨、痒螨、家禽家禽羽虱都有高效杀灭作用。羽虱都有高效杀灭作用。犬、猫犬、猫钩口线虫的成虫及幼虫、钩口线虫的成虫及幼虫、犬犬恶丝虫的恶丝虫的微丝蚴、微丝蚴、狐狸狐狸鞭虫、鞭虫、犬犬弓首蛔虫的成虫和幼虫、弓首蛔虫的成虫和幼虫、狮狮弓蛔虫、弓蛔虫、猫猫弓首蛔虫、弓首蛔虫、犬猫犬猫耳痒螨和疥螨均有良耳痒螨和疥螨均有良好的驱杀作用。好的驱杀作用。对传播疾病的对传
25、播疾病的节肢动物节肢动物(jizh-dngw)(jizh-dngw)如蜱、蚊、如蜱、蚊、库蠓等均有杀灭效果,并干扰其库蠓等均有杀灭效果,并干扰其产卵产卵或或蜕化蜕化。第三十二页,共八十三页。(三)阿维菌素类(三)阿维菌素类注意注意 (1)伊维菌素的安全范围较大,)伊维菌素的安全范围较大,应用过程应用过程(guchng)很少出现不良反应,但很少出现不良反应,但是是超剂量超剂量可引起中毒,可引起中毒,无特效无特效解毒药。解毒药。(2)肌内注射后会产生严重的)肌内注射后会产生严重的局局部反应部反应(马马尤为显著,应慎用尤为显著,应慎用),一般,一般采用皮下注射方法给药或内服。采用皮下注射方法给药或内
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