医学专题—急诊及危重症、急性中毒及消化系统用药13984.ppt
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1、无无忧PPT整理整理发布布消化系统消化系统(xiohu xtng)药物药物同济同济(tn j)医院医院 陈倩陈倩Digestive System Agents第一页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布根据根据(gnj)(gnj)临床治疗目的,消化系统药物可分为临床治疗目的,消化系统药物可分为:抗消化性溃疡抗消化性溃疡(kuyng)(kuyng)药药促胃肠动力药促胃肠动力药止吐药和催吐药止吐药和催吐药泻药和止泻药泻药和止泻药胃肠解痉药胃肠解痉药助消化药助消化药 第二页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布 发病原因:发病原因:1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处,是由胃、消化性溃疡发生在
2、胃幽门和十二指肠处,是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤液的消化作用引起的胃粘膜损伤(snshng)。2、发生溃疡的基本原因:胃酸分泌过多,胃粘膜抵、发生溃疡的基本原因:胃酸分泌过多,胃粘膜抵抗力下降,或两者兼而有之。抗力下降,或两者兼而有之。第一节第一节 抗溃疡抗溃疡(kuyng)药药(Anti-ulcer Agents)第三页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布胃酸(wi sun)形成组胺(z n)胃壁细胞(xbo)刺激胃粘膜组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂抗酸剂抗酸剂胃粘膜保胃粘膜保护剂护剂第四页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布1、中和过量、中和过量(gul
3、ing)胃酸的抗酸药胃酸的抗酸药2、H2-受体拮抗剂受体拮抗剂3、(、(H+-K+-ATP酶)质子泵抑制剂酶)质子泵抑制剂4、胃粘膜保护剂、胃粘膜保护剂根据根据(gnj)胃酸分泌机制:胃酸分泌机制:第五页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布抗酸抗酸药碱性碱性(jin xn)药物物中和胃酸中和胃酸(wi sun)、降低胃蛋白降低胃蛋白酶活性活性消除消除(xioch)胃酸胃酸对溃疡面的刺激和腐面的刺激和腐蚀1 1、碳酸钙:吸收性抗酸药,可经、碳酸钙:吸收性抗酸药,可经肠道吸收入血肠道吸收入血2 2、铝碳酸镁:非吸收性抗酸药、铝碳酸镁:非吸收性抗酸药极高的酸反极高的酸反应率(率(98%-100%
4、98%-100%)可吸附胃蛋白可吸附胃蛋白酶,抑制其活性,抑制其活性同同时含有含有铝、镁离子,抵消了便秘和腹泻的离子,抵消了便秘和腹泻的不良反不良反应口服不吸收,可在粘膜表面形成保口服不吸收,可在粘膜表面形成保护层刺激前列腺素刺激前列腺素E2E2合成增加合成增加第六页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布 理想理想(lxing)(lxing)的抗酸的抗酸药应该是作用迅药应该是作用迅速持久、不吸收、速持久、不吸收、不产气、不引起不产气、不引起腹泻或便秘,对腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。保护、收敛作用。3 3、复方制剂、复方制剂(zhj)(zhj):复方氢氧化铝片:复
5、方氢氧化铝片胃舒平胃舒平(含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏)(含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏)抗酸抗酸保护保护收敛收敛(shuli(shulin)n)便秘便秘抗酸抗酸保护保护腹泻腹泻解除解除胃肠胃肠道痉道痉挛挛斯达舒斯达舒(含氢氧化铝、维生素(含氢氧化铝、维生素U U、颠茄提取物)、颠茄提取物)抗酸抗酸保护保护收敛收敛便秘便秘净化溃疡净化溃疡面、促进面、促进溃疡愈合溃疡愈合解除解除胃肠胃肠道痉道痉挛挛第七页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布H2-受体拮抗剂受体拮抗剂胃壁组胺胃壁组胺(z n)(z n)H2H2受受体体组胺组胺兴奋平滑肌,引起支气管平滑肌,引起支气管痉挛,胃,胃肠绞痛痛(
6、jio tn);刺激;刺激胃壁胃壁细胞,引起胃酸分泌胞,引起胃酸分泌拮抗剂拮抗剂抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌抑制食物、咖啡因抑制食物、咖啡因等刺激引起的胃酸等刺激引起的胃酸分泌分泌抑制胃蛋白酶分泌抑制胃蛋白酶分泌第八页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布*一、药物一、药物(yow)发展发展H2-受体拮抗剂受体拮抗剂第一代第一代第九页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布NHSCH3CH3NONHCH3NO2雷尼替丁雷尼替丁呋喃呋喃(fnn)类类噻唑噻唑(sizu)类类法莫替丁法莫替丁尼扎替丁尼扎替丁第二代第二代第三代第三代10第十页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布西咪替丁西咪
7、替丁与很多与很多药物都会物都会产生相互作用,使生相互作用,使这些些药物物浓度升度升高,高,产生危生危险因素(因素(华法林、咖啡因等)法林、咖啡因等)体内分布广泛,所以不良反体内分布广泛,所以不良反应较多:多:1 1、可通、可通过胎胎盘屏障并屏障并进入入(jnr)(jnr)乳汁,所以孕乳汁,所以孕妇和哺乳期禁用和哺乳期禁用2 2、对骨髓有抑制作用,引起再障骨髓有抑制作用,引起再障3 3、可通、可通过血血脑屏障,引起屏障,引起头昏昏头痛,甚至抽搐、幻痛,甚至抽搐、幻觉等等4 4、作用于心血管系、作用于心血管系统,导致心致心动过缓、面部潮、面部潮红突然停突然停药,可引起胃酸突然升高,引起消化性,可引
8、起胃酸突然升高,引起消化性溃疡穿穿孔孔抗雄性激素作用抗雄性激素作用11第十一页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布 H H+-K-K+-ATP-ATP酶能将酶能将H H+从胃壁细胞内转运到胃腔中从胃壁细胞内转运到胃腔中,胃腔中的胃腔中的H H+和和ClCl-结合结合,形成形成(xngchng)(xngchng)胃酸。胃酸。该类药物的作用:阻止胃酸形成,作用强度较高,该类药物的作用:阻止胃酸形成,作用强度较高,时间长(酶失活后作用不能恢复)时间长(酶失活后作用不能恢复)H H+-K-K+-ATP-ATP酶拮抗剂酶拮抗剂12第十二页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布第一代:奥美拉唑、兰索
9、拉唑、洋托拉唑第一代:奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑第二代:雷贝拉唑、埃索美拉唑第二代:雷贝拉唑、埃索美拉唑缺点:与其他药物的相互作用明显、进食对药物的影响大、缺点:与其他药物的相互作用明显、进食对药物的影响大、起效时间起效时间(shjin)(shjin)慢、不能慢、不能2424小时连续抑酸小时连续抑酸作用更强、起效快、作用更强、起效快、2424小时小时(xiosh)(xiosh)连续抑酸、不受药物相连续抑酸、不受药物相互作用影响互作用影响第十三页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布奥美拉奥美拉唑临床床应用:消化性用:消化性溃疡、反流性食管炎、卓艾、反流性食管炎、卓艾综合症合症联合用合用药,
10、治,治疗(zhlio)胃幽胃幽门螺杆菌:螺杆菌:A 奥美拉奥美拉唑+阿莫西林阿莫西林+克拉霉素克拉霉素 或或B 奥美拉奥美拉唑+甲硝甲硝唑+克拉霉素克拉霉素注射注射剂:消化性:消化性溃疡出血、出血、应激状激状态或阿司匹或阿司匹林等林等药物引起的急性胃黏膜物引起的急性胃黏膜损伤、胃手、胃手术后后预防防大出血等大出血等第十四页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布使用注意:和部分使用注意:和部分药物有相互作用,使它物有相互作用,使它们代代谢减减慢。慢。例如:服用例如:服用劳拉西泮或氟西泮期拉西泮或氟西泮期间,口服奥美拉,口服奥美拉唑可可致步致步态紊乱;紊乱;与地高辛合用与地高辛合用(hyng)(
11、hyng)时,地高辛吸收增加,所,地高辛吸收增加,所以以应该调整整剂量并量并进行地高辛的血行地高辛的血药浓度度监测;蒙脱石、蒙脱石、铝碳酸碳酸镁等有吸附作用,因此,奥美拉等有吸附作用,因此,奥美拉唑与与这些些药物合用物合用时,要尽量分开服用。,要尽量分开服用。奥美拉奥美拉唑15第十五页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布奥美拉奥美拉唑稳定性稳定性:在酸性条件下,奥美拉唑极易分解,出现变色等现象。在配置奥美拉唑注射剂时尤其应注意。1、我国药典规定葡萄糖注射液pH值为3.25.5,氯化钠注射液的pH值为4.57.0,因此奥美拉唑在pH值较高的0.9%的氯化钠注射液中比5%的葡萄糖注射液中更为(
12、n wi)稳定2、配制的药液应单独使用,不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生素C、酚磺乙胺注射液等一同输液3、奥美拉唑钠注射液应现配现用,不宜放置。光线也是造成药液缓慢变色的原因之一,故在静脉滴注过程中注意避光第十六页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布胃粘膜保胃粘膜保护剂屏障受屏障受损可可导致致溃疡。保保护剂可以抵抗和防止胃酸和胃蛋白可以抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵的侵蚀作用,作用,预防和治防和治疗胃粘膜胃粘膜损伤,保,保护胃粘膜,促胃粘膜,促进组织修修复复(xif)和和溃疡愈合。愈合。胃粘膜的保胃粘膜的保护护(boh)(boh)机制机制细胞胞(xbo)屏障屏障粘液粘液-
13、碳酸碳酸氢盐屏障屏障粘液血流粘液血流表皮生表皮生长因子因子前列腺素前列腺素17第十七页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布在在PHPH4 4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮情况下,可聚合成胶状,粘于上皮 细胞和溃疡细胞和溃疡(kuyng)(kuyng)基底,形成保护屏障。基底,形成保护屏障。促进粘膜促进粘膜(zhn m)(zhn m)合成前列腺素合成前列腺素E2 E2 增强增强(zngqing)(zngqing)生长因子的作用生长因子的作用 抑制幽门螺杆菌繁殖抑制幽门螺杆菌繁殖 在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用硫糖铝硫糖铝18第十八页,共七十七页。
14、无无忧PPT整理整理发布布米索前列米索前列(qinli)醇醇前列腺素前列腺素E1E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌作用泌作用也可减少胃蛋白酶的分泌也可减少胃蛋白酶的分泌能刺激能刺激(cj)(cj)碳酸氢盐和粘液的分泌而起到碳酸氢盐和粘液的分泌而起到细胞保护作用细胞保护作用增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量不良反应:主要为腹泻。还有兴奋子宫的作用,不良反应:主要为腹泻。还有兴奋子宫的作用,故孕妇禁用故孕妇禁用第十九页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾胃粘膜保护剂和隔离剂胃粘膜保护剂和隔离剂在胃酸作用下与溃疡面或炎症部位的蛋白质在胃酸作用下与
15、溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性沉淀,牢固粘附于溃烂面上形成保形成不溶性沉淀,牢固粘附于溃烂面上形成保护屏障,抵制胃酸与胃蛋白酶对粘膜面的侵蚀护屏障,抵制胃酸与胃蛋白酶对粘膜面的侵蚀与阿莫西林或甲硝唑或奥美拉唑合用,可升与阿莫西林或甲硝唑或奥美拉唑合用,可升高对幽门螺杆菌的清除高对幽门螺杆菌的清除几乎不被胃肠道吸收几乎不被胃肠道吸收不良反应:用药期间舌苔及大便呈黑色不良反应:用药期间舌苔及大便呈黑色使用注意:服药前后半小时禁食,不得使用注意:服药前后半小时禁食,不得(bu de)(bu de)同时饮用牛奶及乙醇等,否则干扰作用同时饮用牛奶及乙醇等,否则干扰作用第二十页,共七十七页。无无忧PP
16、T整理整理发布布第二节第二节 促胃肠动力促胃肠动力(dngl)药药(prokinetics)作用作用(zuyng)(zuyng)机制:机制:增加胃肠推进性运动;增加胃肠推进性运动;增强胃肠道收缩;增强胃肠道收缩;促进和刺激胃排空;促进和刺激胃排空;降低细菌在胃部的滞留时间;降低细菌在胃部的滞留时间;减轻食物对胃壁的刺激减轻食物对胃壁的刺激第二十一页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布促胃肠动力(dngl)药的发展甲氧甲氧氯氯普胺普胺多潘立多潘立酮酮西沙比利西沙比利莫沙比利莫沙比利依托依托(ytu)(ytu)比比利利镇吐、加速胃排空吐、加速胃排空能通能通过血血脑屏障引屏障引起中枢神起中枢神经
17、系系统副副作用,出作用,出现锥体外体外系症状系症状血血脑屏障透屏障透过性性差,避免了中枢差,避免了中枢不良反不良反应,但可但可能能发生泌乳素升生泌乳素升高,高,导致女性泌致女性泌乳,男性乳房乳,男性乳房发育等育等 不不仅可作用于胃和十二指可作用于胃和十二指肠,而且,而且可刺激小可刺激小肠和大和大肠的蠕的蠕动。无中枢。无中枢不良反不良反应。不影响正常胃排空。不影响正常胃排空。可可能能发生生痉挛性腹痛、腹泻等;有潜性腹痛、腹泻等;有潜在心在心脏毒性毒性作用更作用更强,但,但对小小肠和和结肠无作用,无作用,故故对便秘无效便秘无效替加色替加色罗罗新型的新型的动力促力促进剂,改善内改善内脏高敏感性,高敏
18、感性,纠正功能性胃正功能性胃肠病,病,改善便秘,是第一个改善便秘,是第一个成功用于治成功用于治疗便秘型便秘型肠道易激道易激综合征的合征的药物,并能物,并能缓解便秘解便秘时伴有的腹痛、腹伴有的腹痛、腹胀症症状状第二十二页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布多潘立酮多潘立酮临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用:用于胃排空延缓、胃食管反流、食管炎用于胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良症状、各种原因引起的恶心、呕吐;引起的消化不良症状、各种原因引起的恶心、呕吐;消化消化性溃疡性溃疡。服药时间:服药时间:吗丁啉血药高峰浓度是在服药后吗丁啉血药高峰浓度是在服药后2020303
19、0分钟,分钟,故宜在餐前故宜在餐前3030分钟左右服药。分钟左右服药。23第二十三页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布不宜与下列消化系统药物合用:不宜与下列消化系统药物合用:胃蛋白酶胃蛋白酶:消化蛋白质的作用消化蛋白质的作用(zuyng)(zuyng)只在酸性条件下最强,只在酸性条件下最强,吗丁啉增强胃肠蠕动,使胃蛋白酶迅速转移至碱性环境的吗丁啉增强胃肠蠕动,使胃蛋白酶迅速转移至碱性环境的肠腔肠腔,丧失了适宜的疗效环境丧失了适宜的疗效环境,难于发挥其应有的作用。难于发挥其应有的作用。胃黏膜保护剂胃黏膜保护剂:其作用会由于吗丁啉的胃动力作用而减其作用会由于吗丁啉的胃动力作用而减弱。若需联用
20、弱。若需联用,必须间隔必须间隔1 1小时以上小时以上,这样可增强疗效这样可增强疗效,还可减轻恶心、呕吐症状。还可减轻恶心、呕吐症状。抗酸剂抗酸剂:吗丁啉增加胃肠蠕动:吗丁啉增加胃肠蠕动,加速胃的排空加速胃的排空,缩短抗酸剂缩短抗酸剂在胃内的停留时间在胃内的停留时间,使其疗效降低。使其疗效降低。胃复安胃复安:重复用药:重复用药,且会增强药物的不良反应且会增强药物的不良反应多潘立酮多潘立酮24第二十四页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布多潘立酮多潘立酮用药注意事项用药注意事项:1 1、可引起椎体外系反应,剂量不宜过大、可引起椎体外系反应,剂量不宜过大,用药时间不宜过长用药时间不宜过长,如需长
21、期服用如需长期服用,应间断服药;应间断服药;2 2、影响卵巢激素的分泌、影响卵巢激素的分泌,导致月经周期异常;导致月经周期异常;3 3、婴儿由于血脑屏障功能、婴儿由于血脑屏障功能(gngnng)(gngnng)未发育完全未发育完全,可能引起可能引起神经方面的不良反应神经方面的不良反应,不宜使用吗丁啉;不宜使用吗丁啉;4 4、吗丁啉可对胎儿垂体分泌及生长发育造成不利影响,孕、吗丁啉可对胎儿垂体分泌及生长发育造成不利影响,孕妇慎用;妇慎用;5 5、促进催乳素释放。成人女性患者要定期检查催乳素水平以、促进催乳素释放。成人女性患者要定期检查催乳素水平以便发现问题及时停药便发现问题及时停药;6 6、偶见
22、一过性、轻度腹部痉挛,停药即好、偶见一过性、轻度腹部痉挛,停药即好;7 7、由于可能发生的心脏安全性的问题以及药物可随乳汁排出,、由于可能发生的心脏安全性的问题以及药物可随乳汁排出,哺乳期妇女禁用或用药期间停止哺乳哺乳期妇女禁用或用药期间停止哺乳25第二十五页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布第三节第三节 止吐药和催吐药止吐药和催吐药(antiemetic and emesis)抑制(yzh)催吐化学感受器:氯丙嗪、异丙嗪用于晕动病呕吐(ut):苯海拉明、茶苯海明受体拮抗剂(多巴胺或5-羟色胺):胃复安、昂丹司琼其他:东莨菪碱、维生素B6(妊娠(rnshn)呕吐)通通过不同不同环节抑制呕
23、吐抑制呕吐26第二十六页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布昂丹司琼昂丹司琼5-HT35-HT3受体拮抗剂。受体拮抗剂。用于化疗和放疗引起的恶心、呕吐;术用于化疗和放疗引起的恶心、呕吐;术后恶心、呕吐;抑制阿片诱导的恶心。后恶心、呕吐;抑制阿片诱导的恶心。和胃复安相比和胃复安相比(xin b)(xin b),抗,抗5-HT5-HT3 3受体的作用受体的作用是其是其7070倍,且没有明显抗多巴胺作用,故倍,且没有明显抗多巴胺作用,故不引起锥体外系反应和镇静作用;不改变不引起锥体外系反应和镇静作用;不改变血清催乳素水平;不进入脑脊液。血清催乳素水平;不进入脑脊液。高度的选择性,对高度的选择性,
24、对5-HT5-HT3 3受体的作用是其他受体的作用是其他型受体的型受体的10001000倍倍与地塞米松合用可增强止吐效果;与地塞米松合用可增强止吐效果;临临床床(l(l n n chuchu n n)应应用用第二十七页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布不良反应:头痛不良反应:头痛(tutng)(tutng)、腹部不适、便秘、腹部不适、便秘用药后女性的体内血药浓度高于男性,清除用药后女性的体内血药浓度高于男性,清除率低于男性率低于男性主要经肝脏代谢,故肝功能衰竭患者剂主要经肝脏代谢,故肝功能衰竭患者剂量应降低;部分患者可发生短暂转氨酶升高;量应降低;部分患者可发生短暂转氨酶升高;肾脏影响较
25、小肾衰竭患者不需要调整剂量肾脏影响较小肾衰竭患者不需要调整剂量可经乳汁分泌,故哺乳期妇女服用本品应可经乳汁分泌,故哺乳期妇女服用本品应暂停哺乳暂停哺乳昂丹司琼昂丹司琼注注意意事事项项第二十八页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布催吐药:兴奋催吐药:兴奋(xngfn)(xngfn)催吐化学敏感催吐化学敏感区,刺激消化道反射性兴奋区,刺激消化道反射性兴奋(xngfn)(xngfn)呕吐中枢,主要用于中毒及就是呕吐中枢,主要用于中毒及就是催吐胃中毒物。见催吐胃中毒物。见”急救急救”第二十九页,共七十七页。无无忧PPT整理整理发布布第四节第四节 胃肠解痉药胃肠解痉药(antispasmodic)又
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