医学专题—第五章-解热镇痛及非甾体抗炎药6054.ppt
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1、 第五章解热第五章解热(ji r)(ji r)镇痛药与非镇痛药与非甾甾 体抗炎药体抗炎药 第一页,共三十三页。定义:定义:能使发热病人的体温恢复正常(但对正常人体温没有能使发热病人的体温恢复正常(但对正常人体温没有影响),又具有中等影响),又具有中等(zhngdng)(zhngdng)程度的镇痛作用。程度的镇痛作用。另外,这类药物还有一定的抗风湿作用(苯胺另外,这类药物还有一定的抗风湿作用(苯胺类除外),并无甾类药物的副作用。类除外),并无甾类药物的副作用。主要作用机制可能是抑制前列腺素的生物合成,主要作用机制可能是抑制前列腺素的生物合成,其解热作用是中枢性的,而其镇痛作用主要在外周。其解热作
2、用是中枢性的,而其镇痛作用主要在外周。主要用于炎症引起的钝痛,对创伤性剧痛、内脏痛无效。主要用于炎症引起的钝痛,对创伤性剧痛、内脏痛无效。不易产生耐受性及成瘾性。不易产生耐受性及成瘾性。第二页,共三十三页。非甾体抗炎药的作用非甾体抗炎药的作用(zuyng)机制机制第三页,共三十三页。对于炎症的治疗,早期(zoq)使用糖皮质激素类甾体抗炎药,但使用中经常产生依赖性,且易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用。第四页,共三十三页。第一节解热第一节解热(ji r)镇痛药镇痛药第五页,共三十三页。是一类具有退热及缓解疼痛的药物。解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节(tioji)中枢,使发热的体温降至正常,但对正常
3、人的体温没有影响。近年来的研究表明,前列腺素(Prostaglandine,PG)为一种发热物质,解热镇痛药可能的作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。这类药物的大多数在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用,且解热镇痛作用一般与抑制还原酶的活性相平行。第六页,共三十三页。近年来发现(fxin)Aspirin 为不可逆的花生四烯酸还原酶抑制剂,能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成,具有强效的抗血小板凝聚作用,因此,现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。Aspirin 的副作用主要是对胃粘膜的刺激作用,甚至可引起胃及十二指肠出血等症。因此将Aspirin 制成前药,如成盐、
4、酰胺或酯。Aspirin长期服用会引起胃肠道出血,这主要是由于前列腺素对胃黏膜具有保护作用。而Aspirin抑制前列腺素的生物合成,使得黏膜易于受到损伤。第七页,共三十三页。分类(fn li):水杨酸类:阿司匹林苯胺类:扑热息痛吡唑酮类:安乃近第八页,共三十三页。一、水杨酸类一、水杨酸类植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一,早植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一,早在在1515世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛(tngtng)(tngtng)。18381838年,人们从植物中提取得到水杨酸,年,人们从植物中提取得到水杨酸,18601860年首先年首先合
5、成水杨酸。合成水杨酸。Aspirin Aspirin 是水杨酸类解热镇痛药的代表。是水杨酸类解热镇痛药的代表。因水扬酸的酸性较强,对胃肠道的刺激比较大,对水杨因水扬酸的酸性较强,对胃肠道的刺激比较大,对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。酸的结构改造一直是人们关注的重点。18591859年首次合成年首次合成得到乙酰水杨酸,但得到乙酰水杨酸,但4040年后才应用于临床。年后才应用于临床。第九页,共三十三页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)结构式:结构式:化学名:2(乙酰氧基)苯甲酸。又名乙酰水杨酸性质(xngzh):白色结晶或结晶性粉末,味微酸,微溶于水,易溶于乙醇。第十页,共三十三页。合成方
6、法(fngf):以水杨酸为原料,醋酸作溶剂,醋酐为酰化剂,进行乙酰化反应。第十一页,共三十三页。注意事项:1、在合成过程中,应严格防止(fngzh)铁质掺入,否则产品将带有颜色;2、酰化时升温不宜太快或太高,否则将产生许多副产物,其中的乙酰水杨酸酐是引起哮喘、荨麻疹等的过敏源物质。3、反应完后降温速度不宜过快,以确保反应进一步完全,残留的游离水杨酸不应超过规定标准。第十二页,共三十三页。化学性质:1、在潮湿的空气中则缓缓(hun hun)水解生成水杨酸和醋酸。第十三页,共三十三页。2、本品能与、本品能与NaOH或或Na2CO3溶液反应(中和反应,酯溶液反应(中和反应,酯发生发生(fshng)水
7、解)水解)第十四页,共三十三页。3、本品与三氯化铁试液不发生显色反应。但其稀水、本品与三氯化铁试液不发生显色反应。但其稀水溶液加热水解后,由于产生溶液加热水解后,由于产生(chnshng)水杨酸水杨酸,再加三氯化,再加三氯化铁试液,即生成铁试液,即生成紫堇色紫堇色的络合物。的络合物。第十五页,共三十三页。检查:检查:按药典规定的项目检查:其中按药典规定的项目检查:其中(qzhng)杂质水杨酸杂质水杨酸的限量为的限量为0.1%。药物代谢:药物代谢:在肝脏内水解为水杨酸,再和甘氨酸或葡萄糖在肝脏内水解为水杨酸,再和甘氨酸或葡萄糖醛酸,大部分以结合醛酸,大部分以结合(jih)形式排出体外。形式排出体
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