医学专题—第16篇-抗精神失常药3575.ppt

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1、1.左旋多巴治疗帕金森病的机制是：左旋多巴治疗帕金森病的机制是：A.激动中枢胆碱受体激动中枢胆碱受体 B.补充纹状体中补充纹状体中DA的不足的不足 C.减少减少NE的再摄取的再摄取 D.抑制脑内抑制脑内DA的降解的降解 E.阻断阻断D受体受体2.下列哪项不是左旋多巴治疗帕金森病的特点？下列哪项不是左旋多巴治疗帕金森病的特点？A.长期用药疗效下降长期用药疗效下降 B.可用于各种类型可用于各种类型PD病人病人 C.卡比多巴可增强其疗效卡比多巴可增强其疗效 D.对肌肉僵直疗效差对肌肉僵直疗效差 E.对痴呆症状疗效差对痴呆症状疗效差3.用左旋多巴治疗帕金森病时，应与下列何药合用？用左旋多巴治疗帕金森病

2、时，应与下列何药合用？A.维生素维生素B6 B.多巴多巴 C.氯丙嗪氯丙嗪 D.卡比多巴卡比多巴 E.多巴胺多巴胺4.左旋多巴易产生不良反应的主要原因是左旋多巴易产生不良反应的主要原因是 A.大部分进人中枢神经系统大部分进人中枢神经系统 B.对对M受体有激动作用受体有激动作用(zuyng)C.促进促进NE释放释放 D.大量多巴胺通过血脑屏障大量多巴胺通过血脑屏障 E.在外周转变为多巴胺在外周转变为多巴胺 上次上次(shn c)课回顾课回顾BDDE第一页，共五十页。5.卡比多巴与左旋多巴合用的理由是卡比多巴与左旋多巴合用的理由是 A.使进人中枢神经系统的左旋多巴增加使进人中枢神经系统的左旋多巴增

3、加 B.减慢左旋多巴由肾脏排泄减慢左旋多巴由肾脏排泄 C.直接激动多巴胺受体直接激动多巴胺受体 D.抑制多巴胺的再摄取抑制多巴胺的再摄取 E.加速左旋多巴吸收加速左旋多巴吸收6.下列药物单用治疗帕金森病无效的是下列药物单用治疗帕金森病无效的是 A.左旋多巴左旋多巴 B.金刚烷胺金刚烷胺 C.卡比多巴卡比多巴 D.苯海索苯海索 E.嗅隐亭嗅隐亭7.苯海索治疗帕金森病的作用机制是苯海索治疗帕金森病的作用机制是 A.促多巴胺释放促多巴胺释放 B.激动激动D2受体受体 C.抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 D.阻断阻断(z dun)中枢中枢M胆碱受体胆碱受体 E.抑制氨基酸脱梭酶抑制氨基酸脱梭酶8.左旋多巴治

4、疗帕金森病的不良反应包括左旋多巴治疗帕金森病的不良反应包括 A.胃肠反应胃肠反应 B.精神症状精神症状 C.直立性低血压直立性低血压 D.锥体外系反应锥体外系反应 E.肝毒性肝毒性ACDABC第二页，共五十页。9.左旋多巴的药理作用和不良反应有哪些左旋多巴的药理作用和不良反应有哪些(nxi)？9.答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后补充纹状体中多巴胺的不答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后补充纹状体中多巴胺的不足发挥抗足发挥抗PD作用。临床作用。临床(ln chun)用于治疗各种类型用于治疗各种类型PD病人其不良反应分病人其不良反应分为早期为早期 和长期两类；早期反应包括胃肠道反应

5、和心血管反应；长期反应包括和长期两类；早期反应包括胃肠道反应和心血管反应；长期反应包括（1）运动过多症，表现为手足、躯体和舌的不自主运动；（）运动过多症，表现为手足、躯体和舌的不自主运动；（2）症状波动，）症状波动，重则出现开一关反应；（重则出现开一关反应；（3）精神症状如精神错乱）精神症状如精神错乱第三页，共五十页。第第1616章章 抗精神失常药抗精神失常药长沙长沙(chn sh)医学院药理教研室医学院药理教研室鲍美华鲍美华第四页，共五十页。目的目的(md)要求：要求：l掌握氯丙嗪、氯氮平的药理作用、临床应用、掌握氯丙嗪、氯氮平的药理作用、临床应用、主要不良反应及禁忌症。主要不良反应及禁忌症

6、。l熟悉奥氮平、碳酸锂、丙咪嗪的作用特点和临熟悉奥氮平、碳酸锂、丙咪嗪的作用特点和临床应用。床应用。l了解其他同类药的作用特点和临床应用。了解其他同类药的作用特点和临床应用。l能根据患者不同症状正确能根据患者不同症状正确(zhngqu)选择药物和给药选择药物和给药方式，并指导患者合理用药。方式，并指导患者合理用药。第五页，共五十页。案例一案例一 患者、女、患者、女、20岁，大一学生。高三时被诊断为精神分裂症，岁，大一学生。高三时被诊断为精神分裂症，用利培酮等药物治疗后，精神症状改善。用利培酮等药物治疗后，精神症状改善。上大学后，因害怕别人知道她服抗精神病药物，有精神病史，上大学后，因害怕别人知

7、道她服抗精神病药物，有精神病史，会影响她的名誉，就自行停药。患者停药不久，出现失眠，多疑，会影响她的名誉，就自行停药。患者停药不久，出现失眠，多疑，认为有人在她宿舍安装了监视器，自己的一举一动认为有人在她宿舍安装了监视器，自己的一举一动(y j y dng)，都，都在别人的监视范围，她无论是在做什么，楼上的同学就马上会知道，在别人的监视范围，她无论是在做什么，楼上的同学就马上会知道，并发出一些声音来暗示她，同学们已经知道了她现在在做什么。为并发出一些声音来暗示她，同学们已经知道了她现在在做什么。为此，常常半夜里不睡觉，拿着一个手电在宿舍里照来照去，看房间此，常常半夜里不睡觉，拿着一个手电在宿舍

8、里照来照去，看房间里到底有没有监视器，同宿舍同学认为她的行为影响了他们的休息，里到底有没有监视器，同宿舍同学认为她的行为影响了他们的休息，她却觉得这是同学是和她过不去。对同学态度差，认为老师也对她她却觉得这是同学是和她过不去。对同学态度差，认为老师也对她不好，成天疑神疑鬼地，认为别人都是针对她，不能安心学习，学不好，成天疑神疑鬼地，认为别人都是针对她，不能安心学习，学习成绩一落千丈。习成绩一落千丈。第六页，共五十页。她老师看她精神状态不好后，通知她父母。患者在她父她老师看她精神状态不好后，通知她父母。患者在她父母要求下来我处求诊。患者既往身体健康，无特殊遭遇母要求下来我处求诊。患者既往身体健康

9、，无特殊遭遇(zoy)事件。事件。精神检查：有被害妄想和关系妄想，有思维被洞悉感，觉得精神检查：有被害妄想和关系妄想，有思维被洞悉感，觉得自己想什么别人都会知道，有被监视感，紧张、情绪激动，不自己想什么别人都会知道，有被监视感，紧张、情绪激动，不承认自己有病，不配合治疗。经过检查，患者被诊断为精神分承认自己有病，不配合治疗。经过检查，患者被诊断为精神分裂症，用氯丙嗪等药物治疗及心理治疗裂症，用氯丙嗪等药物治疗及心理治疗3个月后，上述症状消失。个月后，上述症状消失。问题：问题：氯丙嗪抗精神病的机制是什么？氯丙嗪抗精神病的机制是什么？服用氯丙嗪后会有哪些不良反应服用氯丙嗪后会有哪些不良反应?第七页

10、，共五十页。案例二案例二 患者，女性，患者，女性，27岁。一周前生下了一名男婴，本来一岁。一周前生下了一名男婴，本来一家人很高兴，但她却跟变了一个人似的，动不动就跟家人家人很高兴，但她却跟变了一个人似的，动不动就跟家人发脾气，乱摔东西，严重的是她还总想着趁家人不注意时发脾气，乱摔东西，严重的是她还总想着趁家人不注意时打孩子。担心会发生意外，现在家人都不敢让她碰孩子，打孩子。担心会发生意外，现在家人都不敢让她碰孩子，这样一来，患者情绪更加失落，什么都不想干，连个人卫这样一来，患者情绪更加失落，什么都不想干，连个人卫生都懒得搞，晚上出现失眠症状，食欲也不好。家人无奈生都懒得搞，晚上出现失眠症状，食

11、欲也不好。家人无奈只好带她到医院只好带她到医院(yyun)检查。在就诊过程中她一直在哭，除检查。在就诊过程中她一直在哭，除此之外，体格检查、血压、血液生化及甲状腺功能均正常，此之外，体格检查、血压、血液生化及甲状腺功能均正常，妊娠检查阴性，医生诊断为产后抑郁症，并给予氟西汀治妊娠检查阴性，医生诊断为产后抑郁症，并给予氟西汀治疗，并要求其做心理治疗。疗，并要求其做心理治疗。问题：问题：1.氟西汀的作用机制是什么氟西汀的作用机制是什么 2.氟西汀最常见的不良反应是什么氟西汀最常见的不良反应是什么第八页，共五十页。精神失常：精神失常：是多种原因引起的认知、情感、意志、是多种原因引起的认知、情感、意志

12、、行为等精神活动障碍的一类行为等精神活动障碍的一类(y li)(y li)疾病疾病精神疾病分类：精神疾病分类：、精神分裂症、精神分裂症 、躁狂症、躁狂症 、抑郁症、抑郁症 、焦虑症、焦虑症 第九页，共五十页。药物药物(yow)分类分类、抗精神病药、抗精神病药 主要用于治疗主要用于治疗(zhlio)(zhlio)精神分裂症，也用于其它精神失常精神分裂症，也用于其它精神失常的躁狂症状的躁狂症状 、抗躁狂、抑郁药、抗躁狂、抑郁药用于躁狂症、抑郁症和躁狂抑郁症用于躁狂症、抑郁症和躁狂抑郁症(情感性精神障情感性精神障碍）碍）3 3、抗焦虑药、抗焦虑药 用于焦虑症和焦虑状态用于焦虑症和焦虑状态 第十页，共

13、五十页。第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 精神分裂症：以思维、情感、精神分裂症：以思维、情感、行为行为之间不协调，精神活动与现之间不协调，精神活动与现 实相脱离实相脱离为特征为特征(tzhng)(tzhng)的一类精神病。的一类精神病。精神分裂症分类精神分裂症分类 型：以阳性症状（幻觉和妄想）为主型：以阳性症状（幻觉和妄想）为主 型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主等）为主第十一页，共五十页。药物分类药物分类(fn li)(fn li)：一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类（phenothiazines）：氯丙嗪氯丙嗪奋乃静氟奋乃静奋乃静氟奋乃静 三氟拉嗪硫利

14、达嗪三氟拉嗪硫利达嗪 二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类（thioxanthenes）：氯普噻吨氯普噻吨（泰尔登）氯哌噻吨氟哌噻吨（泰尔登）氯哌噻吨氟哌噻吨 三、丁酰苯类三、丁酰苯类（butyrophenones）：氟哌定醇氟哌定醇 氟哌利多氟哌利多四、其它类：四、其它类：五氟利多舒必利氯氮平利五氟利多舒必利氯氮平利培酮培酮第十二页，共五十页。第一节抗精神失常药第一节抗精神失常药精神病发病精神病发病(f bng)(f bng)机制：机制：脑内脑内DADA功能过强所致功能过强所致 D2 D2受体密度特异性增高受体密度特异性增高1 1、使用左旋多巴、使用左旋多巴2 2、用苯丙胺促进脑内多巴胺释放、用苯丙胺促

15、进脑内多巴胺释放3 3、用药物、用药物(yow)(yow)抑制多巴胺抑制多巴胺羟化酶羟化酶使精神分裂症恶化使精神分裂症恶化(hu)或诱发精神分裂或诱发精神分裂症症第十三页，共五十页。第一节第一节 抗精神失常药抗精神失常药 精神分裂症发病精神分裂症发病(f bng)(f bng)机制假说机制假说 D D2 2黑质黑质(hi zh)(hi zh)-纹状体通路纹状体通路 调节锥体外系运动功能调节锥体外系运动功能中脑中脑-边缘系统通路边缘系统通路(tngl)(tngl)调控情绪反应调控情绪反应中脑中脑-皮层通路皮层通路 调控认知、思想、调控认知、思想、感觉和推理能力感觉和推理能力结节结节-漏斗通路漏斗

16、通路 调控垂体激素的分泌调控垂体激素的分泌体温调节体温调节催吐化学感受区催吐化学感受区DA受体受体第十四页，共五十页。抗精神病作用抗精神病作用(zuyng)机制机制1.阻断中脑阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层皮层(p cng)系统多巴胺受体系统多巴胺受体 2.阻断阻断5-羟色胺受体羟色胺受体 氯丙嗪对脑内氯丙嗪对脑内DA受体缺乏特异的受体缺乏特异的选择性，因而作用多样选择性，因而作用多样新型新型(xnxng)抗精神病抗精神病药的作用位点，如药的作用位点，如利培酮、氯氮平利培酮、氯氮平第十五页，共五十页。一、吩噻嗪类：一、吩噻嗪类：氯丙嗪（氯丙嗪（chlorpromazine）（又名

17、冬眠）（又名冬眠(dngmin)灵灵wintermine）第十六页，共五十页。（一）、氯丙嗪（一）、氯丙嗪 作用机制：阻断作用机制：阻断(z dun)(z dun)DADA受体、受体、M M受体、受体、受体受体多巴胺神经通路：、黑质纹状体通路多巴胺神经通路：、黑质纹状体通路 （锥体外系功能）（锥体外系功能）、中脑边缘系统通路、中脑边缘系统通路 、中脑皮质通路、中脑皮质通路 （情绪、行为有关）（情绪、行为有关）、结节漏斗系统通路、结节漏斗系统通路 （与内分泌、体温调节有关）（与内分泌、体温调节有关）5 5、催吐化学感受区（、催吐化学感受区（CTZCTZ）第十七页，共五十页。第十八页，共五十页。【

18、体内【体内(t ni)(t ni)过程】过程】1 1、口服易吸收，、口服易吸收，2-4h2-4h达高峰，不规则达高峰，不规则2 2、高亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度可达、高亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的血浆浓度的1010倍。倍。3 3、主要经肝脏代谢、主要经肝脏代谢4 4、个体差异大，吸收不规则（相差、个体差异大，吸收不规则（相差1010倍以上），倍以上），用药应个体化用药应个体化5 5、与葡萄糖醛酸结合、与葡萄糖醛酸结合(jih)(jih)后失活，由肾排出后失活，由肾排出第十九页，共五十页。【药理作用】【药理作用】一、中枢神经系统作用一、中枢神经系统作用 1 1、镇静、安定

19、、抗精神病、镇静、安定、抗精神病 正常人：表现为镇静、安定、感情淡漠、正常人：表现为镇静、安定、感情淡漠、反应性降低、诱导其入睡，对刺激有良好反应性降低、诱导其入睡，对刺激有良好的觉醒的觉醒(juxng)(juxng)反应，但反应，但无麻醉作用无麻醉作用 精神病患者：迅速控制兴奋、躁动等症状，长期精神病患者：迅速控制兴奋、躁动等症状，长期使用无耐受性使用无耐受性 控制症状，不能根治，需终身用药控制症状，不能根治，需终身用药第二十页，共五十页。2 2、镇吐作用、镇吐作用 小剂量抑制延髓的催吐化学感受区（小剂量抑制延髓的催吐化学感受区（CTZCTZ）拮抗拮抗(ji kn)(ji kn)延髓延髓CT

20、ZCTZ的的D2D2受体受体 大剂量直接抑制呕吐中枢大剂量直接抑制呕吐中枢 对刺激前庭神经引起的呕吐无效对刺激前庭神经引起的呕吐无效判断：氯丙嗪对各种原因引起判断：氯丙嗪对各种原因引起(ynq)(ynq)的呕吐均有效的呕吐均有效东莨菪碱东莨菪碱苯海拉明苯海拉明第二十一页，共五十页。3 3、抑制体温调节、抑制体温调节 阻断结节漏斗通路阻断结节漏斗通路DADA受体，抑制下丘脑受体，抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境变化而变化。变化而变化。用于物理降温：降低基础代谢用于物理降温：降低基础代谢 降低机体对刺激的反应性降低机体对刺激的反应性 提高机

21、体对缺氧的耐受性提高机体对缺氧的耐受性严重感染严重感染(gnrn)(gnrn)、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象等、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象等人工冬眠合剂：氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪人工冬眠合剂：氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪第二十二页，共五十页。第二十三页，共五十页。4 4、加强其它中枢药物的作用、加强其它中枢药物的作用 加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇的加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇的作用作用5 5、对锥体外系的影响、对锥体外系的影响 阻断黑质纹状体通路阻断黑质纹状体通路(tngl)(tngl)DADA受体，导致受体，导致胆碱能神经功能占优势。胆碱能神经功能占优势。长期使用出现锥体外系反应，

22、如帕金森综长期使用出现锥体外系反应，如帕金森综合症合症第二十四页，共五十页。二、植物神经系统二、植物神经系统 1 1、受体阻断作用受体阻断作用 降低血压降低血压（阻断（阻断受体、直接受体、直接(zhji)(zhji)舒张血管、舒张血管、抑制血管运动中枢）翻转肾上腺素的升压作用，抑制血管运动中枢）翻转肾上腺素的升压作用，反复用药降压作用减弱反复用药降压作用减弱 体位性低血压体位性低血压 问题：氯丙嗪引起的低血压可否用肾上腺素问题：氯丙嗪引起的低血压可否用肾上腺素升压？升压？2、阻断、阻断M 受体受体 口干、视力模糊、眼压升高、便秘口干、视力模糊、眼压升高、便秘第二十五页，共五十页。三、内分泌的影

23、响三、内分泌的影响 “一多三少一多三少”阻断结节阻断结节-漏斗漏斗(ludu)(ludu)通路多巴胺受体通路多巴胺受体 抑制促皮质激素、促性腺激素、生长抑制促皮质激素、促性腺激素、生长因子释放因子释放 促进催乳素分泌促进催乳素分泌 生长缓慢、乳房肿大、闭经等生长缓慢、乳房肿大、闭经等第二十六页，共五十页。【临床【临床(ln chun)(ln chun)应用】应用】1 1、治疗精神病、治疗精神病 精神运动性兴奋和幻觉、妄想为主的精精神运动性兴奋和幻觉、妄想为主的精神分裂症；神分裂症；控制症状，对精神病无根治作控制症状，对精神病无根治作用。用。2 2、止吐、止吐 尿毒症、癌症、放射病、胃肠炎等引起

24、尿毒症、癌症、放射病、胃肠炎等引起的呕吐，妊娠呕吐、顽固性呃逆。的呕吐，妊娠呕吐、顽固性呃逆。对刺激对刺激前庭引起的呕吐无效前庭引起的呕吐无效第二十七页，共五十页。3 3、人工、人工(rngng)(rngng)冬眠冬眠 在物理降温在物理降温(冰袋、冰浴冰袋、冰浴)的配合下，使的配合下，使体温降至正常范围以下。体温降至正常范围以下。人工冬眠合剂：氯丙嗪哌替啶异丙嗪人工冬眠合剂：氯丙嗪哌替啶异丙嗪 用于治疗严重创伤、感染性休克、高热惊用于治疗严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象等厥、中枢性高热、甲状腺危象等第二十八页，共五十页。【不良反应】【不良反应】1 1、一般不良反应、一般不

25、良反应 副作用（副作用（中枢神经及植物神经中枢神经及植物神经系统）。系统）。2 2、锥体外系反应、锥体外系反应 长期大量服用长期大量服用(f yn)(f yn)氯丙嗪出现三种反应氯丙嗪出现三种反应 帕金森综合征帕金森综合征 静坐不能静坐不能 急性肌张力障碍急性肌张力障碍 部分患者还可引起一种特殊而持久的运动障碍部分患者还可引起一种特殊而持久的运动障碍 迟发性运动障碍迟发性运动障碍阻断了黑质阻断了黑质-纹状体通路的纹状体通路的D2D2受体，受体，使纹状体中的使纹状体中的DADA功能减弱、功能减弱、AChACh功能功能相对相对(xingdu(xingdu)增强所致。增强所致。处理：减少药量、停药，

26、也可用抗胆碱处理：减少药量、停药，也可用抗胆碱药缓解药缓解。DADA受体长期被阻断、受体敏感性增加或受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜反馈性促进突触前膜DADA释放增加所致。释放增加所致。处理：难以治疗，抗胆碱处理：难以治疗，抗胆碱(dn jin)(dn jin)药药可加重症状，抗可加重症状，抗DADA药可减轻症状。药可减轻症状。第二十九页，共五十页。3 3、内分泌系统反应：、内分泌系统反应：内分泌紊乱（乳腺增内分泌紊乱（乳腺增大、泌乳、抑制儿童生长等）大、泌乳、抑制儿童生长等）4 4、其他、其他 精神异常、惊厥与癫痫、过敏精神异常、惊厥与癫痫、过敏性皮炎。性皮炎。5 5、急性

27、中毒：、急性中毒：剂量剂量(jling)(jling)大于克出现昏睡、血压骤大于克出现昏睡、血压骤降、达休克水平、心动过速、心律失常（心降、达休克水平、心动过速、心律失常（心电图电图 P-R P-R和和Q-TQ-T延长延长 T T波低平或倒置）波低平或倒置）。应。应立即进行对症治疗，立即进行对症治疗，但禁用肾上腺素但禁用肾上腺素 第三十页，共五十页。【禁忌症】【禁忌症】惊厥惊厥(jngju)(jngju)和癫痫史者、青光眼、乳腺增和癫痫史者、青光眼、乳腺增生乳腺癌、冠心病生乳腺癌、冠心病第三十一页，共五十页。奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪共同特点共同特点(tdin)(td

28、in)：1 1、抗精神病作用强、抗精神病作用强 2 2、镇静作用弱、镇静作用弱 3 3、锥体外系反应明显、锥体外系反应明显第三十二页，共五十页。硫利达嗪硫利达嗪特点：特点：1 1、抗精神病作用、抗精神病作用(zuyng)(zuyng)弱弱 2 2、镇静作用强、镇静作用强 3 3、锥体外系反应小、锥体外系反应小第三十三页，共五十页。二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类 氯普噻吨（泰尔登）氯普噻吨（泰尔登）适用于伴有焦虑适用于伴有焦虑(jiol)(jiol)性抑郁的精神分裂症、焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑(jiol)(jiol)性神经官能症、更年期抑郁症等。性神经官能症、更年期抑郁症等。三、丁酰苯类三、丁酰苯

29、类 氟哌啶醇、氟哌利多、三氟哌多氟哌啶醇、氟哌利多、三氟哌多临床上常与芬太尼合用作临床上常与芬太尼合用作“神经阻滞镇痛术神经阻滞镇痛术”（精神恍惚、（精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失）活动减少、不入睡、痛觉消失）第三十四页，共五十页。四、其他类四、其他类 氯氮平、利培酮等氯氮平、利培酮等基于基于(jy)(jy)新的精神病发病机理的观点：新的精神病发病机理的观点：DA DA和和5-HT5-HT平衡障碍的病因学说平衡障碍的病因学说氯氮平氯氮平 选择性阻断选择性阻断D4D4受体受体 阻断阻断5 5HTHT受体受体特点：无锥体外系反应，很多地区作为首选特点：无锥体外系反应，很多地区作为首选利培酮：

30、利培酮：强阻断强阻断5 5HTHT受体，弱阻断受体，弱阻断D2D2受体受体 无锥体外系反应无锥体外系反应(fnyng)(fnyng)，已成为抗精神病的一线药物已成为抗精神病的一线药物第三十五页，共五十页。第二节第二节 抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)抑郁症抑郁症药药 躁狂抑郁症躁狂抑郁症又称为情感性精神障碍，表现：又称为情感性精神障碍，表现：躁狂或抑郁两者之一反复发作（单相型）称躁狂躁狂或抑郁两者之一反复发作（单相型）称躁狂症、抑郁症；交替症、抑郁症；交替(jiot)(jiot)发作（双相型）称躁狂抑发作（双相型）称躁狂抑郁症郁症 发病机制：发病机制：共同基础共同基础5-HT5-H

31、T缺乏缺乏 躁狂是躁狂是NANA功能亢进功能亢进 抑郁是抑郁是NANA功能不足功能不足第三十六页，共五十页。一、抗躁狂一、抗躁狂(zo kun)药药 抗精神病药（氯丙嗪，氟哌啶醇）、抗癫痫药抗精神病药（氯丙嗪，氟哌啶醇）、抗癫痫药（卡马西平）、（卡马西平）、锂制剂锂制剂二、抗抑郁药二、抗抑郁药 三环类：三环类：丙米嗪（米帕明）、地昔帕明、阿米替林、丙米嗪（米帕明）、地昔帕明、阿米替林、多塞平多塞平 四环类：四环类：马普替林、米安色林马普替林、米安色林 其他类：其他类：氟西汀氟西汀 诺米芬新诺米芬新 曲唑酮曲唑酮三、抗焦虑药三、抗焦虑药 苯二氮卓类苯二氮卓类 丁螺环酮丁螺环酮第三十七页，共五十页

32、。一、抗躁狂一、抗躁狂(zo kun)(zo kun)药药 （5-HT5-HT缺失，缺失，NANA功能亢进）功能亢进）碳酸锂碳酸锂（Lithium carbonate）【作用机制】【作用机制】抑制脑内抑制脑内NANA及及DADA的释放的释放 促进促进(cjn)(cjn)NANA及及DADA再摄取再摄取 抑制脑内肌醇的生成，减少抑制脑内肌醇的生成，减少PIP2的含量的含量第三十八页，共五十页。作用特点：作用特点：1 1、对躁狂症有显著疗效，对抑郁症也有一定疗效，、对躁狂症有显著疗效，对抑郁症也有一定疗效，称为情绪稳定药，也可用于躁狂抑郁双向症状称为情绪稳定药，也可用于躁狂抑郁双向症状(zhngz

33、hung)(zhngzhung)2 2、经肾排泄，钠与其竞争重吸收，补盐可促进、经肾排泄，钠与其竞争重吸收，补盐可促进排出排出3 3、安全范围窄：、安全范围窄：0.8-1.5mM0.8-1.5mM有效，有效，2mM2mM中毒致共中毒致共济失调、昏迷甚至死亡济失调、昏迷甚至死亡 注意监测注意监测(jin c(jin c)血药浓度，血药浓度，高于高于1.6mM1.6mM立即停药，补盐，立即停药，补盐，透析透析第三十九页，共五十页。二、抗抑郁症药二、抗抑郁症药（5-HT5-HT缺乏缺乏(quf)(quf)、NANA功能低下）功能低下）药物分类药物分类(fn li)(fn li)：1 1、三环类：、三

34、环类：丙米嗪（米帕明）丙米嗪（米帕明）地昔帕明地昔帕明 阿米替林阿米替林 多塞平多塞平 2 2、四环类：马普替林、米安色林、四环类：马普替林、米安色林 3 3、其他类：诺米芬新、其他类：诺米芬新 氟西汀氟西汀 文拉法辛文拉法辛 多数具有抗多数具有抗胆碱样作用胆碱样作用(zu(zu y y ng)ng)，阻断，阻断、H1H1受体受体 对对M M、H1H1受体无受体无影响，不良反应少。影响，不良反应少。第四十页，共五十页。丙米嗪丙米嗪(米帕明米帕明)【作用机制】【作用机制】抑制突触前膜对抑制突触前膜对NANA及及5-HT5-HT再摄取再摄取 提高突触后膜对提高突触后膜对5-HT5-HT受体的反应性

35、受体的反应性【药理作用】【药理作用】1 1、中枢神经系统：、中枢神经系统：正常人：困倦、头晕、口干、视力模糊、正常人：困倦、头晕、口干、视力模糊、Bp Bp 下降、注意力不集中下降、注意力不集中(jzhng)(jzhng)、思维能力下降。、思维能力下降。抑郁症患者：情绪提高，精神振奋。抑郁症患者：情绪提高，精神振奋。起效慢，起效慢，2323周起效周起效第四十一页，共五十页。2 2、植物神经系统、植物神经系统(shnjngxtng)(shnjngxtng)：阻断阻断M-RM-R，引起阿托品样，引起阿托品样作用作用 3 3、心血管系统：、心血管系统：心律失常心律失常 、血压下降（抑制多种、血压下降

36、（抑制多种心血管反射），奎尼丁样作用，心血管反射），奎尼丁样作用，心血管病患者慎用心血管病患者慎用第四十二页，共五十页。【临床应用】【临床应用】各型抑郁症（内源性、反应性、更年期各型抑郁症（内源性、反应性、更年期疗效疗效(lioxio)(lioxio)好）；对精神分裂症的抑郁状态差（好）；对精神分裂症的抑郁状态差（常用常用泰尔登泰尔登）。）。第四十三页，共五十页。【不良反应】【不良反应】1 1、副作用：阿托品样作用，乏力、肌震、副作用：阿托品样作用，乏力、肌震 颤颤 2 2、躁狂兴奋（剂量过大）、躁狂兴奋（剂量过大）3 3、过敏反应：皮疹、过敏反应：皮疹(pzhn)(pzhn)、粒细胞减少、黄

37、疸。、粒细胞减少、黄疸。第四十四页，共五十页。地昔帕明地昔帕明 抑制抑制(yzh)(yzh)NANA再摄取再摄取阿米替林阿米替林 抑制抑制(yzh)(yzh)5-HT5-HT再摄取再摄取马普替林、米安色林马普替林、米安色林 选择性抑制选择性抑制NANA再摄取。奏效再摄取。奏效(zu xio)(zu xio)快，副快，副作用小。尤适老年抑郁症作用小。尤适老年抑郁症第四十五页，共五十页。诺米芬新诺米芬新 显著抑制显著抑制(yzh)(yzh)NANA、DADA重摄取，对重摄取，对5-HT5-HT重摄重摄取抑制取抑制(yzh)(yzh)作用弱，适用于各型抑郁症作用弱，适用于各型抑郁症氟西汀氟西汀 文拉

38、法辛文拉法辛 百忧解，抗抑郁作用百忧解，抗抑郁作用(zuyng)(zuyng)与三环类相似（抑与三环类相似（抑制制5-TH5-TH重摄取），对重摄取），对M M、H H受体影响小，不受体影响小，不良反应少良反应少第四十六页，共五十页。第三节第三节 抗焦虑药抗焦虑药焦虑焦虑(jiol)(jiol)表现：恐惧、紧张、忧虑、心悸、表现：恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤、睡眠障碍出冷汗、震颤、睡眠障碍 药物：药物：1 1、苯二氮卓类、苯二氮卓类 2 2、丁螺环酮、丁螺环酮第四十七页，共五十页。选择选择(xunz(xunz)部分激动部分激动5-HT5-HT受体，降受体，降低低5-HT5-HT释放，解

39、除焦虑症状时，不产释放，解除焦虑症状时，不产生镇静、催眠、遗忘，不良反应少，生镇静、催眠、遗忘，不良反应少，依赖性低。依赖性低。丁螺环酮丁螺环酮第四十八页，共五十页。1 1、试以氯丙嗪的作用机制解释、试以氯丙嗪的作用机制解释(jish)(jish)其药理作用其药理作用2 2、氯丙嗪引起的锥体外系症状有哪些表现？用、氯丙嗪引起的锥体外系症状有哪些表现？用何药缓解？何药缓解？3 3、氯丙嗪引起的血压下降能否用肾上腺素解救？、氯丙嗪引起的血压下降能否用肾上腺素解救？为什么？为什么？第四十九页，共五十页。内容(nirng)总结1.左旋多巴治疗帕金森病的机制是：。早期反应(fnyng)包括胃肠道反应(fnyng)和心血管反应(fnyng)。（3）精神症状如精神错乱。能根据患者不同症状正确选择药物和给药方式，并指导患者合理用药。主要用于治疗精神分裂症，也用于其它精神失常的躁狂症状。用于躁狂症、抑郁症和躁狂抑郁症(情感性精神障碍）。四、其它类：五氟利多舒必利氯氮平利培酮。多巴胺神经通路：、黑质纹状体通路。的呕吐，妊娠呕吐、顽固性呃逆。为什么第五十页，共五十页。