医学专题—第20章解热镇痛药3682.ppt

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1、解热解热解热解热(ji r)(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药镇痛抗炎药镇痛抗炎药非甾体类抗炎药（非甾体类抗炎药（非甾体类抗炎药（非甾体类抗炎药（非甾体类抗炎药（非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory nonsteroidal anti-inflammatory nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)drugs,NSAIDs)drugs,NSAIDs)水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林苯胺苯胺苯胺苯胺(bn n)(bn n)(bn n)(bn n)类类类类 对乙酰氨

2、基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚吲哚衍生物吲哚衍生物吲哚衍生物吲哚衍生物 吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛 芳基丙酸类芳基丙酸类芳基丙酸类芳基丙酸类 萘普生萘普生萘普生萘普生芳基乙酸类芳基乙酸类芳基乙酸类芳基乙酸类 双氯芬酸双氯芬酸双氯芬酸双氯芬酸烯醇类烯醇类烯醇类烯醇类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类烷酮类烷酮类烷酮类烷酮类选择性环氧酶选择性环氧酶选择性环氧酶选择性环氧酶2 2 2 2抑制抑制抑制抑制(yzh)(yzh)(yzh)(yzh)药药药药 塞来昔布塞来昔布塞来昔布塞来昔布非非非非选选选选择择择择性性性性环环环环氧氧氧氧酶酶酶酶抑抑抑抑制制制制药药药药第一页，共十三页。第二页

3、，共十三页。解热解热(ji r)镇痛消炎镇痛消炎药药药理作用药理作用药理作用药理作用解热作用：解热作用：解热作用：解热作用：降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。（内热原（内热原（内热原（内热原丘脑丘脑丘脑丘脑(qino)(qino)下部体温调节中枢下部体温调节中枢下部体温调节中枢下部体温调节中枢PGEPGE2 2 体温调节点体温调节点体温调节点体温调节点 体温体温体温体温）镇痛镇痛镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用：作用：作用：作用：中等强度镇痛中等强度镇痛中等

4、强度镇痛中等强度镇痛(zhn tn)(zhn tn)，对中等度慢性钝痛有，对中等度慢性钝痛有，对中等度慢性钝痛有，对中等度慢性钝痛有效。对效。对效。对效。对 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。（组织损伤（组织损伤（组织损伤（组织损伤局部产生致痛物质如缓激肽局部产生致痛物质如缓激肽局部产生致痛物质如缓激肽局部产生致痛物质如缓激肽PGPG类增类增类增类增 强对致痛物的感受性强对致痛物的感受性强对致痛物的感受性强对致痛物的感受性 痛觉感受痛觉感受痛觉感受痛觉感受）抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。抗炎抗

5、风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药（亦被称为非甾体抗炎药（亦被称为非甾体抗炎药（亦被称为非甾体抗炎药（nonsteroidalnonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)antiinflammatory drugs,NSAIDs)第三页，共十三页。尼美舒利（尼美舒利（COX-2 COX-2 ICIC5050/COX-1 IC/COX-1 IC5050 =0.018)=0.018)等等阿司匹林，吲哚美辛等阿司匹林，吲哚美辛等萘普生萘普生(

6、COX-2 ICCOX-2 IC5050/COX-1 IC/COX-1 IC5050 =0.6)=0.6)等等 选择性选择性抑制剂抑制剂非选择性非选择性抑制剂抑制剂需诱导需诱导固有的固有的生生 成成生理意义：生理意义：妊娠时妊娠时PGPG增加增加病理意义：病理意义：生成致炎物质生成致炎物质生理功能：生理功能：保护胃肠保护胃肠 调节血小板聚集（调节血小板聚集（TXATXA2 2）调节血管张力（调节血管张力（PGIPGI2 2）调节肾血流量（调节肾血流量（PGIPGI，PGEPGE）功功 能能COX-2COX-2COX-1COX-1环氧酶的两个环氧酶的两个环氧酶的两个环氧酶的两个(lin)(lin

7、)同工酶（同工酶（同工酶（同工酶（COX-1COX-1与与与与COX-2COX-2）的比较的比较的比较的比较第四页，共十三页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)Aspirin 解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛抗抗风湿风湿作用作用作用作用(zuyng)(zuyng)：作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用较强，对风湿性关节炎及风湿热作用较强，对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。作用尤为明显。作用尤为明显。作用尤为明显。药理作用药理作用药理作用药理作用和应用和应用和应用和应用(yngyng)(yngyng)抑制血小板聚集作用抑制血小板聚集作用抑制血小板

8、聚集作用抑制血小板聚集作用 低剂量的阿司匹林（低剂量的阿司匹林（低剂量的阿司匹林（低剂量的阿司匹林（40 40 mg/d)mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶，即可完全抑制血小板的环氧酶，即可完全抑制血小板的环氧酶，即可完全抑制血小板的环氧酶，抑制抑制抑制抑制TXATXA2 2的生成。的生成。的生成。的生成。大量（大量（大量（大量（300 300 mg/dmg/d以上以上以上以上)则血管内皮细胞的则血管内皮细胞的则血管内皮细胞的则血管内皮细胞的PGIPGI2 2生成也会受到抑制，生成也会受到抑制，生成也会受到抑制，生成也会受到抑制，可能出现相反作用。可能出现相反作用。可能出现相反作用。可能出现

9、相反作用。解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林 第五页，共十三页。不良反应不良反应不良反应不良反应1 1 1 1.胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 1 1 1 1 1 1)直接刺激胃粘膜引起；直接刺激胃粘膜引起；直接刺激胃粘膜引起；直接刺激胃粘膜引起；直接刺激胃粘膜引起；直接刺激胃粘膜引起；2)2)2)2)2)2)长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡 溃疡者禁用。溃疡者禁用

10、。溃疡者禁用。溃疡者禁用。溃疡者禁用。溃疡者禁用。2.2.2.2.2.2.凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、症、症、症、症、症、VKVKVKVKVKVK缺乏者禁用。缺乏者禁用。缺乏者禁用。缺乏者禁用。缺乏者禁用。缺乏者禁用。3.3.3.3.3.3.水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 剂量过大（剂量过大（剂量过

11、大（剂量过大（剂量过大（剂量过大（5 5 5 55 5g/g/g/g/g/g/日）出现，有头痛、头晕、日）出现，有头痛、头晕、日）出现，有头痛、头晕、日）出现，有头痛、头晕、日）出现，有头痛、头晕、日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力恶心、呕吐、耳鸣、听力恶心、呕吐、耳鸣、听力恶心、呕吐、耳鸣、听力恶心、呕吐、耳鸣、听力恶心、呕吐、耳鸣、听力(tngl)(tngl)(tngl)(tngl)(tngl)(tngl)障碍，严重者出现高热、脱障碍，严重者出现高热、脱障碍，严重者出现高热、脱障碍，严重者出现高热、脱障碍，严重者出现高热、脱障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即

12、停药，碱化尿液。水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药，碱化尿液。第六页，共十三页。4.4.4.4.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性可见荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性休克。偶见休克。偶见休克。偶见休克。偶见休克。偶见休克。偶见阿司匹

13、林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 5.5.5.5.瑞夷（瑞夷（瑞夷（瑞夷（瑞夷（瑞夷（ReyeReyeReyeReyeReyeReye）综合征综合征综合征综合征 在有病毒感染发热的小儿在有病毒感染发热的小儿在有病毒感染发热的小儿在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生，表现或青年服用易发生，表现或青年服用易发生，表现或青年服用易发生，表现(bioxin)(bioxin)(bioxin)(bioxin)(bioxin)(bioxin)为严重肝功障碍和为严重肝功障碍和为严重肝功障碍和为严重肝功障碍和脑病，少见但可致死。脑病，少见但可致死。脑病，少见但可致死。脑病，少

14、见但可致死。6.6.6.6.6.6.对肾脏的影响对肾脏的影响对肾脏的影响对肾脏的影响对肾脏的影响对肾脏的影响注意：注意：注意：注意：血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。的药物合用可增强其作用。的药物合用可增强其作用。的药物合用可增强其作用。的药物合用可增强其作用。的药物合用可增强其作用。第七页，共十三页。苯胺苯胺(bn n)(bn n)类类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 pa

15、racetamol （扑热息痛）扑热息痛）非那西丁非那西丁非那西丁非那西丁 phenacetin 解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用作用作用较强较强较强较强 抗抗抗抗风湿作用很弱（对中枢环氧酶的抑制强风湿作用很弱（对中枢环氧酶的抑制强风湿作用很弱（对中枢环氧酶的抑制强风湿作用很弱（对中枢环氧酶的抑制强于对外周环氧酶的抑作用）于对外周环氧酶的抑作用）于对外周环氧酶的抑作用）于对外周环氧酶的抑作用）药理作用药理作用药理作用药理作用不良反应不良反应不良反应不良反应 非那西丁的代谢产物可引起非那西丁的代谢产物可引起非那西丁的代谢产物可引起非那西丁的代谢产物可引起(

16、ynq)(ynq)高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症。高铁血红蛋白血症。对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性非那西丁对乙酰氨基酚对氨苯乙醚第八页，共十三页。吲哚美辛（吲哚美辛（吲哚美辛（吲哚美辛（indomethacinindomethacinindomethacinindomethacin，消炎痛）消炎痛）消炎痛）消炎痛）作用及应用作用及应用作用及应用作用及应用抑制环氧酶作用强抑制环氧酶作用强抑制环氧酶作用强抑制环氧酶作用强抑制环氧酶作用强抑制环氧酶作用强，抗炎、解热作用显，抗炎、解热作用显

17、，抗炎、解热作用显，抗炎、解热作用显，抗炎、解热作用显，抗炎、解热作用显著著著著著著(xinzh)(xinzh)(xinzh)(xinzh)(xinzh)(xinzh)，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。

18、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。第九页，共十三页。吲哚吲哚(yn du)(yn du)衍生物衍生物 吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛吲哚美辛 indometacin indometacin（消炎痛）消炎痛）药理作用药理作用药理作用药理作用不良反应不良反应不良反应不良反应环氧酶抑制作用强于其它药环氧酶抑制作用强于其它药环氧酶抑制作用强于其它药环氧酶抑制作用强于其它药具有显著具有显著具有显著具有显著(xinzh)(xinzh)地抗炎解热镇痛和地抗炎解热镇痛和地抗炎解热镇痛和地抗炎解热镇痛和抗抗抗抗风湿风湿风湿风湿作用作用作用作用用于前述疗产效

19、不显著的病例。用于前述疗产效不显著的病例。用于前述疗产效不显著的病例。用于前述疗产效不显著的病例。不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高不良反应多，发生率高胃肠道反应（诱发胃肠道反应（诱发胃肠道反应（诱发胃肠道反应（诱发(yuf)(yuf)加重溃疡）、中枢神经系统反应、加重溃疡）、中枢神经系统反应、加重溃疡）、中枢神经系统反应、加重溃疡）、中枢神经系统反应、抑制造血系统、过敏反应等抑制造血系统、过敏反应等抑制造血系统、过敏反应等抑制造血系统、过敏反应等W.JIN第十页，共十三页。保泰松保泰松 phenylbutazone抗炎抗炎抗抗抗抗风湿风湿(fn sh)(fn sh)

20、作用作用强而解强而解热镇痛作用弱。热镇痛作用弱。药理作用药理作用药理作用药理作用不良反应不良反应不良反应不良反应主要主要主要主要(zhyo)(zhyo)用于风湿性及类风湿性关节炎用于风湿性及类风湿性关节炎用于风湿性及类风湿性关节炎用于风湿性及类风湿性关节炎胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应(fnyng)(fnyng)、过敏反应、过敏反应、过敏反应、过敏反应(fnyng)(fnyng)等等等等第十一页，共十三页。选择性环氧酶选择性环氧酶选择性环氧酶选择性环氧酶2 2抑制剂抑制剂抑制剂抑制剂 尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（nimesulidenimesulide

21、nimesulide）较高的选择性抑制较高的选择性抑制较高的选择性抑制较高的选择性抑制较高的选择性抑制较高的选择性抑制COXCOX2 22，抗抗抗炎作用强。炎作用强。炎作用强。抗痛风抗痛风抗痛风抗痛风(tn fn)(tn fn)(tn fn)药药药药痛风痛风痛风痛风痛风痛风 嘌呤代谢紊乱嘌呤代谢紊乱嘌呤代谢紊乱嘌呤代谢紊乱嘌呤代谢紊乱嘌呤代谢紊乱高尿酸血症高尿酸血症高尿酸血症高尿酸血症高尿酸血症高尿酸血症尿酸盐结晶沉积于组织中导尿酸盐结晶沉积于组织中导尿酸盐结晶沉积于组织中导尿酸盐结晶沉积于组织中导尿酸盐结晶沉积于组织中导尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生致炎症发生致炎症发生致炎症发生致炎症发

22、生致炎症发生别嘌呤醇别嘌呤醇别嘌呤醇别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成丙磺舒丙磺舒丙磺舒丙磺舒丙磺舒丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收，增加尿酸排出。第十二页，共十三页。内容(nirng)总结解热镇痛抗炎药非甾体类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。解热作用：降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。大量（300 mg/d以上)则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制，可能出现相反作用。2)长期用引起胃粘膜损伤诱发和加重溃疡 溃疡者禁用。4.过敏反应 可见(kjin)荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性休克。抗痛风药第十三页，共十三页。