医学专题—第五章-传出神经系统药理6014.ppt

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1、第一节第一节概述概述(i sh)(i sh)第一页，共三十一页。第二页，共三十一页。第三页，共三十一页。一、传出神经一、传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)的突的突触结构触结构 突触：是一个(y)神经元与另一个(y)神经元接触并进行信息传递的接触点。突触是由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分构成。通过突触，一个(y)神经元的功能活动能影响与之接触的 另一个(y)神经元的功能活动。第四页，共三十一页。突触前膜：突触前膜：神经末梢神经末梢(shn jn m sho)邻近邻近 间隙的膜间隙的膜 突触后膜：突触后膜：是次一级神是次一级神经元或效应器细胞经元或效应器细胞(

2、xbo)(xbo)上的膜，骨骼肌上的膜，骨骼肌细胞细胞(xbo)(xbo)的突触后膜的突触后膜也称终板膜（也称终板膜（endplate endplate membranemembrane）突触间隙突触间隙(jin x)（15-1000nm）突触包括三部分突触包括三部分第五页，共三十一页。二、传出神经二、传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统系统的递质的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。化学物质。受体：能与药物特异性结合受体：能与药物特异性结合(jih)，能，能传递传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白信息和产生

3、药理效应的细胞蛋白组分。组分。第六页，共三十一页。（1）合成：在胆碱能神经内合成）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A 乙酰胆碱乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与参与(cny)）（4）消失：）消失：Ach 胆碱酯酶（胆碱酯酶（AchE）胆碱胆碱+乙酸乙酸（一）乙酰胆碱（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）第七页，共三十一页。胆碱胆碱(dn jin)结构结构式式 第八页，共三十一页。第九页，共三十一页。(1)(1)合成合成(hchng)(hchng)DH去甲去甲(q ji)肾上肾上腺素腺素酪氨酸酪氨酸

4、多巴多巴多巴胺多巴胺 TH DD酪氨酸羟酪氨酸羟化酶化酶多巴胺多巴胺-羟化羟化酶酶多巴脱多巴脱羧酶羧酶（二）去甲（二）去甲(q ji)肾上腺素（肾上腺素（noradrenaline，NA）第十页，共三十一页。酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺去甲去甲(q ji)肾上腺肾上腺素素第十一页，共三十一页。（2）贮存）贮存(zhcn)在囊泡内在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：摄取摄取1：大部分被突触前膜摄取贮存：大部分被突触前膜摄取贮存在在 囊泡中。囊泡中。摄取摄取2：小部分被被非神经：小部分被被非神经(shnjng)组织组织（如心肌和平滑肌等）

5、重摄取，最后被（如心肌和平滑肌等）重摄取，最后被COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）和（儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO(单胺氧化酶）灭活。单胺氧化酶）灭活。第十二页，共三十一页。第十三页，共三十一页。三三、传传出出神神经经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系系统统的受体的受体 1M胆胆碱碱受受体体(M-R)（毒毒覃覃碱碱型型）：又又可可分分为为3 3种种亚亚型，型，M M1 1 R：主要分布于胃壁细胞、交感主要分布于胃壁细胞、交感(jio n)(jio n)节后神经。节后神经。M M2 2 R：主要分布在心脏、平滑肌。主要分布在心脏、平滑肌。M M3 3-R ：主要主要

6、分布于腺体和血管平滑肌。分布于腺体和血管平滑肌。（一）胆碱受体（一）胆碱受体第十四页，共三十一页。2.N-R（烟碱型）：又可分为（烟碱型）：又可分为2种亚型，种亚型，N1分布分布(fnb)在神经节细胞。在神经节细胞。N2分布在骨骼肌细胞。分布在骨骼肌细胞。第十五页，共三十一页。能与能与AD（肾上腺素）或（肾上腺素）或NA结合的受体。结合的受体。可可分为两大类，即分为两大类，即型肾上腺素受体（型肾上腺素受体（-R）和和型肾上腺素受型肾上腺素受 体（体（-R）。）。1肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R）：又可分为：又可分为1-R：主要：主要(zhyo)分分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。布在

7、血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。2-R：主要分布神经末梢突触前膜。：主要分布神经末梢突触前膜。（二）肾上腺素受体（二）肾上腺素受体 第十六页，共三十一页。2肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R），可分为），可分为(fn wi)3种亚型。种亚型。1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。3-R：主要分布在脂肪细胞。：主要分布在脂肪细胞。第十七页，共三十一页。（三）多巴胺受体 主要主要(zhyo)(zhyo)分布于分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。第十八页，共三十一页。（1）M-R：属

8、于：属于(shy)G蛋白耦联蛋白耦联R。MR兴奋后与兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌三磷酸肌醇（醇（IP3）、二酰基甘油（）、二酰基甘油（DAG），），从而产生效应。从而产生效应。四 传出神经系统受体功能(gngnng)及其分子机制 第十九页，共三十一页。（2）N-R：属于配体门控离子通道型属于配体门控离子通道型受体。由受体。由、r、亚基组成五聚体亚基组成五聚体的细胞膜通道。的细胞膜通道。Ach与与亚基结合亚基结合,可使可使离子通道开放，离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生内流，产生(chnshng)肌肉收缩。肌肉

9、收缩。第二十页，共三十一页。M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2-R：心脏：心脏(xnzng)(xnzng)抑制抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。1.M胆碱受体胆碱受体(M-R)第三节第三节传出神经传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统的生理系统的生理效应效应 第二十一页，共三十一页。神经节神经节 兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌收缩收缩N1-RN2-RN-R 2.N胆碱受体胆碱受体（N-R）第二十二页，共三十一页。1 1-R-R激动引起血管收缩、胃肠道平滑肌松

10、弛、唾液激动引起血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液(tuy)分泌及分泌及肝糖原分解肝糖原分解。2-R激动引起递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制及激动引起递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制及血管平滑肌收缩。血管平滑肌收缩。3.肾上腺素受体肾上腺素受体第二十三页，共三十一页。1 1-R-R激动引起心率激动引起心率(xn l)和心收缩力增加和心收缩力增加。2-R激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动。肝糖原降解和肌肉颤动。3-R激动引起脂肪分解。激动引起脂肪分解。第二十四页，共三十一页。能与多巴胺结合能与多巴胺结合(

11、jih)的受体的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管肾、肠系膜、心、脑血管 扩张扩张 4.多巴胺受体（多巴胺受体（DA-R）：）：第二十五页，共三十一页。第四节第四节 传出神经传出神经系统药物系统药物(yow)的的 作用方式和分类作用方式和分类 一、传出神经系统一、传出神经系统(xtng)(xtng)药物的作用方式药物的作用方式1.直接作用于受体直接作用于受体（1）胆碱受体激动药（毛果芸香碱）胆碱受体激动药（毛果芸香碱）（2）胆碱受体阻断）胆碱受体阻断(z dun)药（阿托品）药（阿托品）（3）肾上腺素受体激动药（去甲肾上腺素）肾上腺素受体激动药（去甲肾上腺素）（4）肾上腺素受体阻断药）肾上

12、腺素受体阻断药 （酚妥拉明）（酚妥拉明）第二十六页，共三十一页。2 2、影响递质、影响递质（1 1）影响递质的释放：促进）影响递质的释放：促进(cjn)(cjn)NANA释放释放(麻黄麻黄碱碱)、促进、促进(cjn)(cjn)AchAch释放释放(氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱)（2 2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）的明）（3 3）影响递质的转运和贮存：抑制）影响递质的转运和贮存：抑制NANA再摄取再摄取（利血平）（利血平）第二十七页，共三十一页。二、传出神经二、传出神经(chunch-shnjng)(chunch-shnjng)系统药物的分类系统药物的分

13、类 主要按其作用主要按其作用(zuyng)(zuyng)性质和对不同类型受体的选择性来分类。性质和对不同类型受体的选择性来分类。第二十八页，共三十一页。第二十九页，共三十一页。第三十页，共三十一页。内容(nirng)总结第五章 传出神经系统药理学概论。（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维。2.去甲肾上腺素能神经(神经兴奋时，末梢释放NA)。突触：是一个神经元与另一个神经元接触并进行信息传递的接触点。突触是由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分构成。受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应(xioyng)的细胞蛋白组分。（1）合成：在胆碱能神经内合成。1M胆碱受体(M-R)（毒覃碱型）：又可分为3种亚型，第三十一页，共三十一页。