医学专题—第八节-胆碱受体阻断药3857.ppt

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1、（cholinoceptor blocking drugs)第一页，共三十七页。M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 天然形成天然形成(xngchng)(xngchng)(xngchng)(xngchng)的的生物碱生物碱半合成衍生物或半合成衍生物或合成生物碱合成生物碱阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二页，共三十七页。第一节 阿托品类生物碱齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三页，共三十七页。（）（）M-R大剂量(jling)(jling)：（）（）N1-R 药理作用和临床(ln chun)(ln

2、chun)应用机制机制(jzh)齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第四页，共三十七页。唾液腺唾液腺 汗腺汗腺(hnxin)(hnxin)(hnxin)(hnxin)泪腺泪腺 呼吸呼吸道腺体道腺体 消化道腺体消化道腺体齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第五页，共三十七页。药理作用与临床(ln chun(ln chun)应用 腺体 眼平滑肌 心脏血管与 血压中枢神经系统药理作用抑制腺体分泌临床应用齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第六页，共三十七页。2.2.眼睛眼睛(yn jing)(yn jing)(yn jing)(yn jing)：

3、齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第七页，共三十七页。（1）扩瞳齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第八页，共三十七页。n n（2 2）眼内压升高眼内压升高(shn o)(shn o)(shn o)(shn o)齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第九页，共三十七页。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十页，共三十七页。睫状肌睫状肌M-R(-)M-R(-)睫状肌松弛睫状肌松弛(sn ch)(sn ch)(sn ch)(sn ch)而而退向外缘退向外缘悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体变晶状体变扁平扁平屈光度减低屈光度减低 (3

4、)调节调节(tioji)麻痹麻痹齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十一页，共三十七页。药理作用与临床(ln chun(ln chun)应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重盗严重盗汗流涎汗流涎 齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十二页，共三十七页。胃肠胃肠 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿管输尿管 、胆管、支气管、胆管、支气管 括约肌括约肌 子宫子宫(zgng)(zgng)。胆、肾绞痛合用度。胆、肾绞痛合用度冷丁。

5、冷丁。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十三页，共三十七页。药理作用与临床药理作用与临床(ln chun(ln chun)应用应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹平滑平滑肌解肌解痉痉临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十四页，共三十七页。4.4.心脏心脏(xnzng)(xnzng)：心率心率(xn l)小量小量(xioling)(xiolin

6、g)（0.40.40.6mg)0.6mg)：少数人：少数人减减慢慢较大量较大量（12mg)12mg)：加快加快房室传导：房室传导：(-)突触前膜的突触前膜的M1-R(负反馈负反馈)(-)窦房结的窦房结的M2-R加速加速齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十五页，共三十七页。药理作用与临床(ln chun(ln chun)应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血管 血压血压CNS药药理理作作用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传导传导加快加快临临床床应应用用麻全前麻全前给药给药 严重的严

7、重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜虹膜睫状睫状体炎体炎 验光验光配镜配镜内脏内脏绞痛绞痛齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十六页，共三十七页。5.血管(xugu(xugu n)n)：机制机制(jzh)(jzh)：(与M受体阻断无关)齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十七页，共三十七页。药理作用与临床(ln chun(ln chun)应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传到传到加快加快大剂大剂量扩量扩血管

8、血管 临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜内脏绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十八页，共三十七页。治疗剂量治疗剂量 轻度兴奋延髓轻度兴奋延髓(yn su)(yn su)(yn su)(yn su)及其高级中枢及其高级中枢 弱的迷走弱的迷走N N兴奋作用兴奋作用较大剂量较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑轻度兴奋延髓和大脑（12mg12mg12mg12mg）中毒剂量中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等）明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg10mg以上）以上）持续大剂量持续大

9、剂量 兴奋转为抑制，最终可致兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭6.6.中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系统系统(CNS)(CNS)：齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第十九页，共三十七页。腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血血管血压压CNS药药理理作作用用抑制腺体分泌扩瞳 眼压 调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率 房室传到加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床药理作用与临床(ln chun)应

10、用应用齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十页，共三十七页。不良反应不良反应 1.1.副作用副作用2.2.使用使用(shyng)(shyng)过过量量呼吸呼吸(hx)(hx)加深加快、高热、谵妄、惊厥等。加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.3.严重严重(ynzhng)(ynzhng)中毒中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十一页，共三十七页。阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十二页，共三十七页。阿托品的副作用视物模糊视物模糊(m hu)齐

11、齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十三页，共三十七页。阿托品的副作用思维混乱思维混乱齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十四页，共三十七页。阿托品的副作用 便秘便秘(bin m)齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十五页，共三十七页。阿托品的副作用 尿潴留尿潴留齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十六页，共三十七页。po:1mg/po:1mg/次次,3mg/,3mg/天天 sc or iv:2mg/sc or iv:2mg/次次齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十七页，共三十七页。中毒

12、(zhng d)(zhng d)解救 毒扁豆碱毒扁豆碱14mg14mg（小儿（小儿(xio r)(xio r)(xio r)(xio r)0.5mg0.5mg）3 3人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温(儿童儿童(r tng)(r tng)更重要更重要)禁忌证禁忌证 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大 1 1、洗胃，促排。、洗胃，促排。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十八页，共三十七页。山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamine)anisodamine)人工合成人工合成(rn n h chn)(rn n h chn)(rn n h chn)(rn n h chn)品品

13、654-2654-2n特点特点(tdin)(tdin)(tdin)(tdin)：1.1.抑制抑制(yzh)(yzh)唾液分泌，扩瞳弱于阿托品唾液分泌，扩瞳弱于阿托品2.2.不易入中枢，不良反应少不易入中枢，不良反应少3.3.抗抗AchAch所致的平滑肌痉挛和抑制心血所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似管作用似 阿托品。阿托品。4.4.血管解痉选择性高血管解痉选择性高5.5.主要用于感染性休克，内脏绞痛主要用于感染性休克，内脏绞痛齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二十九页，共三十七页。东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)n特点特点(tdin)(tdin)(tdin)(

14、tdin)：1.1.外周作用外周作用(zuyng)(zuyng)与阿托品相似与阿托品相似2.2.中枢中枢(zhngsh)(zhngsh)作用与阿托品相反：作用与阿托品相反：镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用 主要用于主要用于：麻前给药晕动病呕吐帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）中药麻醉齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十页，共三十七页。第二节第二节 半合成半合成(hchng)(hchng)品品n一一 合成合成(hchng)(hchng)扩瞳药扩瞳药 n n 后马托品后马托品（homatropine)n作用作用：快，短，适于一般眼底检查：快，短，适于一般眼底检查 调节麻痹弱

15、调节麻痹弱,作用作用(zuyng)维持维持24h.齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十一页，共三十七页。药物药物药物药物浓度（）浓度（）浓度（）浓度（）扩瞳作用扩瞳作用扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹调节麻痹调节麻痹调节麻痹高峰高峰高峰高峰（minmin）消退（消退（消退（消退（d d）高峰高峰高峰高峰（h h）消退消退消退消退（d d）硫酸阿托品硫酸阿托品1.01.0303040407 710101 137377 71212氢溴酸后马氢溴酸后马托品托品1.01.02.02.0404060601 12 20.510.511212托吡卡胺托吡卡胺0.51.00.51.020402

16、0400.250.250.50.50.250.25环喷托酯环喷托酯0.50.5303050501 11 10.250.251 1尤卡托品尤卡托品2.02.05.05.030301/121/121/41/4（无作用）（无作用）（无作用）（无作用）表表8-3 8-3 几种几种(j zhn)(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较扩瞳药滴眼作用的比较齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十二页，共三十七页。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十三页，共三十七页。二二 合成合成(hchng)(hchng)解痉药解痉药（一）（一）季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林（普

17、鲁本辛普鲁本辛 propantheline bromide）齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十四页，共三十七页。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十五页，共三十七页。n n（二）叔胺类叔胺类 贝那替秦（胃复康贝那替秦（胃复康 benactyzine)benactyzine)适于兼焦虑症的溃疡病人适于兼焦虑症的溃疡病人（三）（三）选择性选择性M-M-受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药 哌仑西平哌仑西平（pirenzepin)pirenzepin)选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，用于消化性溃疡受体，用于消化性溃疡 无中枢无中枢(zhngsh)(zhngsh)兴奋兴奋齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第三十六页，共三十七页。内容(nirng)总结（cholinoceptor blocking drugs)。M胆碱受体阻断药。扩瞳，眼压升高，调节麻痹。图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)。图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用。持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致。镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用。帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）。表8-3 几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较。.第三十七页，共三十七页。