哌替啶的药理作用与作用(精)6835.pptx

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1、 Chapter 19 Analgesics 第一页，共六十六页。objective1.掌握掌握 吗啡、哌替啶的药理作用与作用吗啡、哌替啶的药理作用与作用 机制、临床应用机制、临床应用,不良反响和禁忌症。不良反响和禁忌症。2.熟悉熟悉 阿片生物碱类镇痛药的概念、分类阿片生物碱类镇痛药的概念、分类 可待因、喷他佐辛、曲马朵、可待因、喷他佐辛、曲马朵、罗通定、纳洛酮的药理作用和临床用途罗通定、纳洛酮的药理作用和临床用途.3.了解了解 其他镇痛药的概念与应用特点其他镇痛药的概念与应用特点第二页，共六十六页。Introduction pain 【definition】1)a common experi

2、ence;2)an essential defensive function,3)an unpleasant sensory and emotion 4)with actual or potential tissue damage.第三页，共六十六页。Pain function disorders shock；Aching feature、part 、paroxysmDiagnostic gist 诊断依据诊断依据AdvantageDisadvantage第四页，共六十六页。Pain Acute pain 锐痛锐痛Chronic pain 钝痛钝痛烧伤、战伤、割伤烧伤、战伤、割伤头痛、牙痛、关

3、节痛、头痛、牙痛、关节痛、神经肌肉痛等神经肌肉痛等传导慢、定位不明确、传导慢、定位不明确、伴情绪反响伴情绪反响刺激强、传导快，刺激强、传导快，定位明确定位明确【Classification of pain】第五页，共六十六页。Has an effect on CNS,removes or lessens the sensation of pain.Classification of drugsAnalgesics 镇痛药镇痛药Relieve pain第六页，共六十六页。Antipyretic (解热解热)、Analgesic (镇痛镇痛)Antiinflammatory (抗炎抗炎NSAIDs

4、第七页，共六十六页。Opioid analgesicsSection 1阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药第八页，共六十六页。麻醉麻醉 药品药品阿片类：鸦片、海洛因、吗啡阿片类：鸦片、海洛因、吗啡古柯类：可卡因、古柯叶古柯类：可卡因、古柯叶大麻类：大麻、大麻酚大麻类：大麻、大麻酚精神精神 药品药品镇静催眠药：巴比妥类镇静催眠药：巴比妥类中枢兴奋剂：冰毒、摇头丸中枢兴奋剂：冰毒、摇头丸致幻剂：麦角酰二乙胺致幻剂：麦角酰二乙胺 其他其他烟草：烟草：酒精：酒精：挥发性有机溶剂：汽油挥发性有机溶剂：汽油 毒品的分类毒品的分类 第九页，共六十六页。名称名称主要成分主要成分鸦片鸦片 罂粟罂粟海洛因海洛因

5、 二乙酰吗啡二乙酰吗啡 冰毒冰毒 甲基苯丙胺甲基苯丙胺 摇头丸摇头丸二亚甲基双氧苯丙胺二亚甲基双氧苯丙胺 K K粉粉 氯胺酮氯胺酮 常见毒品的主要成分常见毒品的主要成分第十页，共六十六页。Beautiful poppy(罂粟罂粟)Blessing or disaster？第十一页，共六十六页。NOTICE！全世界有全世界有10%的人口卷入了毒的人口卷入了毒 品的生产和消费；品的生产和消费；全世界每年约有全世界每年约有10万人因吸毒万人因吸毒 死亡；死亡；全世界每年约有全世界每年约有1000万人因吸万人因吸 毒丧失正常智力和工作能力；毒丧失正常智力和工作能力；世界毒品贸易已经占到世界贸世界毒品贸

6、易已经占到世界贸 易的易的13%，仅次于军火贸易，仅次于军火贸易;第十二页，共六十六页。poppyopiumheroinmorphine第十三页，共六十六页。morphine吗吗 啡啡 梦神梦神第十四页，共六十六页。Pharmacokinetics First-pass elimination is extensive bioavailability is low.Passes through BBB and placenta胎胎盘盘barrier.Excretes：kidney，secretes in milk第十五页，共六十六页。Pharmacological Effects 一、一、CN

7、S 1、Analgesia 镇痛镇痛 2、Sedation 镇静镇静3、Cough suppression 镇咳镇咳4、Respiratory depression 抑制呼吸抑制呼吸第十六页，共六十六页。Analgesia 镇痛镇痛Stronger:510mgExtensive:various pain chronic pain acute painLonger：4 6 hours镇痛时镇痛时,意识清醒意识清醒,其他感觉不受影响其他感觉不受影响第十七页，共六十六页。Sedation 镇静镇静消除焦虑、紧张、恐惧等消除焦虑、紧张、恐惧等 欣快感欣快感Decrease anxiety、tensio

8、n and dread.Euphoria :contentment 满足满足 well-being飘飘欲仙飘飘欲仙欣快欣快第十八页，共六十六页。Respiratory depression therapy dosage:respiratory rate and tid volume .toxic dosage:1respiratory failure.2 Sensitivity of respiratory center to CO2.3(-)respiratory center第十九页，共六十六页。Inhibition of cough reflex Others Miosis(缩瞳缩瞳)：

9、“pinpoint pupils is valuable in the diagnosis of opioid overdosage.Cough suppression第二十页，共六十六页。二.Smooth muscle (1)Constipation(便秘便秘):):-CNS 便意迟钝便意迟钝 (+)gastroenteric smooth muscle,propulsive peristaltic waves(蠕动蠕动)第二十一页，共六十六页。(2)(2)biliary pressure:constricts biliary smooth muscle biliary colic(胆绞痛胆

10、绞痛)(3)(3)Urinary retention (尿潴留尿潴留)(4)bronchial SM(+)-induced asthma(诱发哮喘诱发哮喘););第二十二页，共六十六页。三三.Cardiovascular system (1)Hypotension (低血压低血压):a.Cause peripheral vasodilation.(外周血管舒张外周血管舒张)b.Increase histamine组胺组胺release.c.Respiratory depression CO2 vasodilation第二十三页，共六十六页。2.Intracranial pressure2.In

11、tracranial pressure颅颅颅颅内内内内压压压压 respiratory depression CO2 Cerebral vasodilation.3.Protections of myocardiac ischemia 3.Protections of myocardiac ischemia simulate ischemic preconditioning simulate ischemic preconditioning (模模模模拟拟拟拟缺血性缺血性缺血性缺血性预预预预适适适适应应应应)第二十四页，共六十六页。Inhibit immunoreaction免疫系统免疫系统

12、()lymphopoiesis(淋巴细胞增殖淋巴细胞增殖),),secretion of cellular factors,()immunoreaction induced by HIV.四四.Others第二十五页，共六十六页。Morphine Opioid receptors 模拟内源性阿片肽作用 增强内源性镇痛系统的功能 analgesia 镇 痛Mechanism of action第二十六页，共六十六页。内源性镇痛系统内源性镇痛系统脑啡肽神经元脑啡肽神经元脑啡肽脑啡肽阿片受体阿片受体结合20%第二十七页，共六十六页。第二十八页，共六十六页。Mechanism of action mo

13、rphine阿片阿片-R第二十九页，共六十六页。Opioid receptors (2)variety 多型性多型性 阿片受体的亚型主要有四种：阿片受体的亚型主要有四种：、和和 型。型。(3)天然底物天然底物 内阿片样肽：脑啡肽、内阿片样肽：脑啡肽、-内内啡啡肽、强肽、强啡啡肽肽(1)confirmation 证实证实 1973 1973年年三个不同的实验室用高比活性的标记阿三个不同的实验室用高比活性的标记阿 片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。1993 1993年年阿片分子克隆成功。阿片分子克隆成功。第三十页，共六十六页。Clinical Uses 1.A

14、nalgesia 镇痛：其它镇痛药无效的急性锐痛镇痛：其它镇痛药无效的急性锐痛 心梗剧痛：心梗剧痛：前提：前提：BPBP正常正常 机理：镇痛、镇静、扩血管机理：镇痛、镇静、扩血管 biliary colic(胆绞痛胆绞痛):with atropine一个前提三一个前提三个机理个机理第三十一页，共六十六页。2.Cardiogenic asthma强心甙类强心甙类加强心肌收缩力加强心肌收缩力速尿速尿减轻心脏负荷减轻心脏负荷氨茶碱氨茶碱强心，松弛支气管平滑肌强心，松弛支气管平滑肌吗啡吗啡心源性哮喘心源性哮喘治疗治疗第三十二页，共六十六页。吗啡吗啡扩张外周血管扩张外周血管外阻外阻 心负荷心负荷 镇静镇

15、静消除焦虑恐惧消除焦虑恐惧心负荷心负荷 呼吸中枢对呼吸中枢对CO2的敏感性的敏感性缓解浅快缓解浅快呼吸呼吸第三十三页，共六十六页。Diarrhea from almost any cause can be controlled.3.Diarrhea第三十四页，共六十六页。Side Effects 1.Dizziness,nausea,vomiting,constipation,respiratory depression,increased biliary tract pressure.第三十五页，共六十六页。戒断病症戒断病症:成瘾性药物反复使用后成瘾性药物反复使用后,停药可出现兴奋、失眠、流

16、涕、流泪、停药可出现兴奋、失眠、流涕、流泪、出出 汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等意识丧失等,重复用药后可减轻或消重复用药后可减轻或消失。失。2.Tolerance and Physical Dependence第三十六页，共六十六页。成瘾者为获得用吗啡后的欣快感及防止停药后引起的成瘾者为获得用吗啡后的欣快感及防止停药后引起的戒断病症戒断病症,常不择手段以获得吗啡常不择手段以获得吗啡.第三十七页，共六十六页。消灭自己消灭自己：剜骨剃髓不用刀，：剜骨剃髓不用刀，请君夜吸相思膏请君夜吸相思膏祸及家庭祸及家庭：烟瘾一来人似狼，：烟瘾一来人似狼，卖儿卖女不认娘卖儿卖女

17、不认娘 危害社会：危害社会：毒品的危害毒品的危害第三十八页，共六十六页。因毒瘾发作疼痛难忍砍断自己手指。因毒瘾发作疼痛难忍砍断自己手指。第三十九页，共六十六页。吸毒瘦弱不堪吸毒瘦弱不堪第四十页，共六十六页。珍爱生命珍爱生命,远离毒品远离毒品 !Yes to life，no to drugs!6.26第四十一页，共六十六页。addiction therapy1.1.替代疗法：使用成瘾性较轻的阿片类替代疗法：使用成瘾性较轻的阿片类药物进行治疗。药物进行治疗。-美沙酮和二氢埃托美沙酮和二氢埃托啡联合治疗，交替使用，啡联合治疗，交替使用，6-76-7天根本脱瘾。天根本脱瘾。2.2.外科手术法：外科手术

18、法：开颅戒毒术，钻颅切断脑开颅戒毒术，钻颅切断脑毒隐细胞毒隐细胞.第四十二页，共六十六页。1又称冷火鸡法或干戒法。又称冷火鸡法或干戒法。2强制中断吸毒者的毒品供给强制中断吸毒者的毒品供给,使其戒断病症自然消退而到达脱毒目的使其戒断病症自然消退而到达脱毒目的.自然戒断法自然戒断法第四十三页，共六十六页。1是指采用针灸、理疗仪等是指采用针灸、理疗仪等,2减轻吸毒者戒断病症反响的减轻吸毒者戒断病症反响的 一种戒毒方法。一种戒毒方法。自然戒断法自然戒断法第四十四页，共六十六页。morphine poisoning cause coma、pinpoint pupil、respiratory depres

19、sion.naloxone 纳洛酮纳洛酮、nikethamide 尼克刹米尼克刹米、artificial respiration.Overdosage 吸吸O2O2、Treatment第四十五页，共六十六页。impaired hepatic function patientsDelivery分娩分娩breast-feeding women哺乳哺乳,bronchial asthma支喘支喘pulmonary heart disease肺心病肺心病High intracranial pressure patients颅颅内压升高内压升高第四十六页，共六十六页。Contraindications:禁

20、忌症禁忌症P.178第四十七页，共六十六页。codeine可待因可待因第四十八页，共六十六页。1.analgesic and antitussive action morphine,addiction morphine；2.use：1 relief of mild and moderate pain;2acute dry cough.3.side action characteristics 第四十九页，共六十六页。Section 2 Synthetic analgesic drugs Pethidine 哌替啶哌替啶 第五十页，共六十六页。Pethidine 哌替啶 1.Effects an

21、d addiction all morphine;2.Onset rapid and duration short;3.Produces less constipation;action and uses 度冷丁、度冷丁、度冷丁、度冷丁、dolantin第五十一页，共六十六页。1.Analgesia a Used to trauma(创伤创伤),operation,late stage of cancer.b.Used with atropine to treat visceral colic.c.Before delivery the pregnant women should not us

22、e meperidine.clinic uses第五十二页，共六十六页。2.Premedication for surgical operation(麻醉前给药麻醉前给药).3.Artificial hibernation(人工冬眠人工冬眠)dolantin+Chlorpromazine +promethazine 异丙嗪异丙嗪 4.Cardiogenic asthma第五十三页，共六十六页。Adverse effects Low dose:Sweating、Dry mouth、Nausea、Vomiting、tachycardia and postural hypotension.Large

23、 dose:respiratory depression.Contraindications 同同 Morphine第五十四页，共六十六页。fentanyl 芬太尼 1 Analgesic potency and respiratory depressant properties morphine.2Used for acute pain;3neuroleptanalgesia 神经组织镇痛droperidol(氟哌啶醇氟哌啶醇)+fentanyl第五十五页，共六十六页。Methadone 美沙酮美沙酮 1)analgesic potency almost like morphine.2)Us

24、ed for acute pain.3)often substituted for other opioids for treatment of physical dependence.第五十六页，共六十六页。pentazocine 喷他佐辛(镇痛新)1 1 the analgesic potency and the analgesic potency and inhibition of respiration inhibition of respiration morphine morphine 2 2 Inhibits receptor and has Inhibits receptor

25、and has less less dependence.dependence.3 3Used for moderate pain.Used for moderate pain.非麻醉品非麻醉品第五十七页，共六十六页。dihydroetorphine 二氢埃托啡 1 1 镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的500-1000500-1000倍倍,2 2作用仅作用仅2 2小时小时.3 3成瘾性较吗啡轻成瘾性较吗啡轻.4 4常用于镇痛或吗啡类毒品成瘾常用于镇痛或吗啡类毒品成瘾 者的戒毒。者的戒毒。第五十八页，共六十六页。Section 3 Others 延胡索乙素、罗延胡索乙素、罗(颅颅)通定通定 (C

26、orydolis ambigua (Corydolis ambigua、rotundine)rotundine)1 1 analgesic effect meperidine.analgesic effect meperidine.2 2Used for chronic dull pain,Used for chronic dull pain,3 3 No effect on sharp pain.No effect on sharp pain.No addiction.No addiction.第五十九页，共六十六页。Section 4 Opioid Antagonists 纳洛酮、纳曲酮纳

27、洛酮、纳曲酮 (naloxone、naltrexone)第六十页，共六十六页。1Block opioids receptors.2Used for opioid and other analgesics acute intoxication.3Use for diagnosis of addiction.纳洛酮催瘾实验第六十一页，共六十六页。小结小结Analgesic mechanismPharmacological EffectsClinical Uses第六十二页，共六十六页。questions1.Please describe the effects、clinical uses and

28、adverse reactions of morphine.2.List the major uses of dolantin.3.心源性哮喘和支气管哮喘能否使用吗啡？心源性哮喘和支气管哮喘能否使用吗啡？简述理由。简述理由。第六十三页，共六十六页。第六十四页，共六十六页。第六十五页，共六十六页。内容总结Chapter 19。Pain function disorders shock。Analgesic (镇痛)。吗 啡 梦神。1、Analgesia 镇痛。2、Sedation 镇静。pentazocine 喷他佐辛(镇痛新)。dihydroetorphine 二氢埃托啡第六十六页，共六十六页。