医学专题—第16章-解热镇痛抗炎药.ppt3585.ppt

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1、解解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎痛抗炎药第一页，共二十六页。教学教学(jio xu)(jio xu)目标目标1.1.掌握掌握(zh(zhngw)ngw)解解热镇痛抗炎痛抗炎药的共性，共同作用原理。的共性，共同作用原理。2.2.掌握阿司匹林的掌握阿司匹林的药理作用理作用与与剂量量关关系、系、临床床应用和不良反用和不良反应。3.3.熟悉熟悉对乙乙酰氨氨基基酚酚、吲哚美辛和布洛芬美辛和布洛芬的作用、的作用、应用和不良反用和不良反应。4.4.了解美洛昔康、尼美舒利的特点。了解美洛昔康、尼美舒利的特点。第二页，共二十六页。.解解热镇痛痛(zhn tn(zhn tn)抗炎抗炎药是一是一类具有解具有解

2、热、镇痛，而且大多痛，而且大多数数还有抗炎、有抗炎、抗抗风湿湿作用的作用的药物。物。解热镇痛抗炎药的基本作用：解热镇痛抗炎药的基本作用：一一.解解热作用作用解热镇痛解热镇痛(zhn tn)(zhn tn)抗炎药的基本作用抗炎药的基本作用第三页，共二十六页。.【解解热特点特点(tdi(tdin)n)】降降发热者体者体温温,对正常人体正常人体温温无影无影响响.作用散作用散热过程程,对产热无影无影响响.解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药的基本作用镇痛抗炎药的基本作用第四页，共二十六页。.【特点特点】镇痛作用弱而窄痛作用弱而窄,仅对慢性慢性钝痛有效痛有效 对创伤剧痛和痛和内内脏(nizng)(

3、nizng)平滑肌平滑肌绞痛无效痛无效.无成无成瘾性、欣快感及抑制呼吸性、欣快感及抑制呼吸.镇痛作用部位主要在外周痛作用部位主要在外周.二二.镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用第五页，共二十六页。.除除对乙乙酰氨氨基基酚酚外外,都具有抗炎抗都具有抗炎抗风湿湿作用作用,可用于可用于风湿湿(fn(fn sh)sh)关关节炎和炎和类风湿湿(fn(fn sh)sh)关关节炎等的治炎等的治疗.三三.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用(zuyng)(zuyng)第六页，共二十六页。.一水一水杨酸酸类阿司匹林阿司匹林(s p(s p ln)ln)(aspirin,(aspirin,乙乙酰水水杨酸酸)

4、第七页，共二十六页。阿阿 司司 匹匹 林林（aspirinaspirin）又又 称称 乙乙 酰酰 水水 杨杨 酸酸（acety1 acety1 salicylic acidsalicylic acid）药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1 1解热镇痛解热镇痛 常用剂量（0.5g）具有明明显解解热镇痛作用。痛作用。临 床床 应 用用：感感 冒冒 发 热。慢慢 性性 钝 痛痛，例例 如如头痛、牙痛、肌肉(jru)痛、神经痛、关节痛、痛经等。常用常用(chn yn)(chn yn)解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第八页，共二十六页。药理作用及临床应用(yngyng)2 2抗炎抗风湿抗炎抗风湿 本药大

5、剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。临床应用：首首选用于用于急性急性风湿湿热类风湿湿性性关关节炎炎第二节第二节 水杨酸类水杨酸类第九页，共二十六页。药理作用及临床应用3 3抑制血小板聚抑制血小板聚 小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓(xushun)形成（心梗、脑血栓(xushun)）其机理其机理：抑制抑制PGPG合成酶合成酶,使使TXA2TXA2合成合成 临床床应用用：防治血栓性疾病防治血栓性疾病第二节第二节 水杨酸类水杨酸类第十页，共二十六页。不良反应不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应 恶心、心

6、、呕呕吐吐(u t)u t)对胃黏膜的直接刺激作用胃黏膜的直接刺激作用 较大大剂量能量能兴奋延髓催吐化延髓催吐化学学感受感受区区 胃胃溃疡、胃（无痛性）出血、胃（无痛性）出血 因抑制因抑制PGPG合成酶，使合成酶，使，PGPG对胃粘膜的保胃粘膜的保护作用作用。溃疡病禁用病禁用.第十一页，共二十六页。不良反应不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应(fnyng)(fnyng)防治措施：防治措施：饭后服用饭后服用同服抗酸药同服抗酸药使用肠溶片使用肠溶片第十二页，共二十六页。2 2凝血障碍凝血障碍 小剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长(ynchng)。大剂量可竞争维生素K的作用抑制肝脏合

7、成凝血酶原（VitkVitk对抗）抗）。3 3过敏反应过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。第十三页，共二十六页。4水杨酸反应水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心(xn)、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静静滴滴碳碳酸酸氢钠碱碱化化尿尿液液，加速排泄。5 5瑞夷瑞夷(Reye)(Reye)综合征综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。第十四页，共

8、二十六页。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚n对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(acetaminophenacetaminophen)，又名又名扑热息痛扑热息痛 是非那西丁在体内的活性代谢物，抑制中枢是非那西丁在体内的活性代谢物，抑制中枢PGPG合成的强度与阿司匹林相似合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛产生解热镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用,但抑制外周但抑制外周PGPG合成的作用很弱合成的作用很弱,故故解热作用强，解热作用强，镇痛作用弱，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用几乎无抗风湿作用.治疗量不良反应少治疗量不良反应少.但大剂量长期应用可致严但大剂量长期应用可致严重的肝、肾

9、损害重的肝、肾损害第十五页，共二十六页。抗炎作用抗炎作用较阿司匹林强阿司匹林强10104040倍倍,解解热镇痛痛(zhn tn(zhn tn)作用作用与与阿司匹林相似阿司匹林相似,但不良反但不良反应多且多且严重重,一般不用于解一般不用于解热镇痛痛.用于急性用于急性风湿湿性和性和类风湿关湿关节炎的治炎的治疗,也用于癌性也用于癌性发热等等.吲哚吲哚(yn du)(yn du)(yn du)(yn du)美辛美辛n n吲哚吲哚吲哚吲哚(yn du)(yn du)(yn du)(yn du)美辛（美辛（美辛（美辛（IndomethacinIndomethacin，消炎痛，消炎痛，消炎痛，消炎痛）第十六

10、页，共二十六页。.【不良反不良反应】多且多且严重重(ynzhng)(ynzhng)胃胃肠道：道：厌食、食、恶心、腹痛、心、腹痛、诱发溃疡中中枢枢神神经系系统:：眩：眩晕、额痛、精神痛、精神失常失常血液系血液系统：中性粒：中性粒细胞和血小板胞和血小板,再再障障.4 4过敏反敏反应:皮疹，哮喘等皮疹，哮喘等肝肝损害：害：黄黄疸，疸，转氨氨酶升高。酶升高。第十七页，共二十六页。双氯芬酸具有双氯芬酸具有(jyu)(jyu)较强解热、镇痛、抗炎作较强解热、镇痛、抗炎作用用，比吲哚美辛强，比吲哚美辛强2 22.52.5倍，比阿司匹林强倍，比阿司匹林强26265050倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关倍

11、。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应少，节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应少，常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、白细胞减常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、白细胞减少等。少等。双氯芬酸双氯芬酸第十八页，共二十六页。口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。作用作用与与阿司匹林阿司匹林相似，有抗炎、解相似，有抗炎、解热、镇痛作用。痛作用。胃胃肠道反道反应较少少，主要用于风湿性和类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于头痛、牙痛(y tn)、肌肉痛、痛经及感冒发热等。布洛芬布洛芬n n布洛芬（布洛芬（ibuprofenibuprofenibuprof

12、enibuprofen）第十九页，共二十六页。不良反应较轻且易耐受，长期应用需注意胃肠道溃疡和出血，偶见头痛、眩晕、视力模糊等。禁用：活动性溃疡、心力衰竭、肝硬化、低血容量或肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者。用药期间(qjin)出现视力模糊、色盲等视力障碍，应立即停药。布洛芬布洛芬布洛芬布洛芬第二十页，共二十六页。表表5 5-1-1-1-1 其他其他其他其他(qt)(qt)(qt)(qt)有机酸类药物特点有机酸类药物特点有机酸类药物特点有机酸类药物特点第二十一页，共二十六页。22吗吗 啡啡阿司匹林阿司匹林药物药物(yow)(yow)类别类别镇痛药镇痛药解热解热(ji r)(ji r)镇痛

13、抗炎药镇痛抗炎药作用作用(zuyng)(zuyng)部位部位机制机制特点特点用途用途不良反应不良反应直接兴奋阿片受体直接兴奋阿片受体抑制炎症局部抑制炎症局部PGPG的合成的合成强镇痛强镇痛中等镇痛中等镇痛 各类疼痛各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好慢性钝痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效慢性钝痛有效（伴（伴PGPG增多的炎性疼痛）增多的炎性疼痛）缓解其他药无效的剧痛缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制易成瘾，呼吸抑制安全性大，无耐受、无成瘾安全性大，无耐受、无成瘾缓解慢性钝痛缓解慢性钝痛中枢中枢主要在外周主要在外周第二十二页，共二十六页。23 氯丙丙嗪 阿司匹林阿

14、司匹林(s p(s p ln)ln)药物物类别 抗精神病抗精神病药 解解热镇痛抗炎痛抗炎药效效应 抑制体抑制体温温调节 解解热机制机制 直接抑制体直接抑制体温温调节中中枢枢 抑制抑制PGPG的合成和的合成和释放放特点特点 1 1环境境温温度低度低降降温温 只降只降发热体体温温 环境境温温度越低，降度越低，降温温越越显著著 不降正常体不降正常体温温 可降可降发热、正常体、正常体温温 2 2高高温温环境境升升温温用途用途 人工冬眠人工冬眠(dngmin)(dngmin)疗法（降法（降温温）发热第二十三页，共二十六页。思考思考题1.1.氯丙丙嗪降低体降低体温温作用作用与与解解热镇痛痛药的的解解热作用

15、有什作用有什么么不同？不同？2.2.试述阿司匹林的主要作用，述阿司匹林的主要作用，临床床(ln chun(ln chun)用途及不良反用途及不良反应。第二十四页，共二十六页。谢谢(xi xie)!第二十五页，共二十六页。内容(nirng)总结解热镇痛抗炎药。1.掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。降发热者体温,对正常人体温无影响.。小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓）。用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.。用药期间出现视力模糊、色盲等视力障碍，应立即停药。安全性大，无耐受(nai shu)、无成瘾。2高温环境升温。谢谢第二十六页，共二十六页。