抗过敏类药物.ppt

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1、抗过敏类药物抗过敏类药物 西替利嗪西替利嗪 v基本信息基本信息v商品信息商品信息v研发情况研发情况v公司情况公司情况基本信息基本信息【品名】【品名】西替利嗪西替利嗪【商品名】【商品名】昔利、迪皿、仙特明、喜宁等昔利、迪皿、仙特明、喜宁等【化学名【化学名】()-2-2-4-(4-氯苯基氯苯基)苯甲基苯甲基-1-哌哌 嗪基嗪基乙氧基乙氧基乙酸二盐酸盐乙酸二盐酸盐【分子式】【分子式】C21H25ClN2O32HCl【化学结构】【化学结构】【适应症】【适应症】适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏性皮疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏

2、性皮肤病、寻麻疹、肤病、寻麻疹、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾和哮喘等。还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的有效药物。有效药物。【药理作用】药理作用】本品是长效高选择性的本品是长效高选择性的H1受体拮受体拮抗剂，具有长效、抗剂，具有长效、高选择性的强抗高选择性的强抗H1受体活性。

3、动物实验表明本品无明受体活性。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通羟色胺作用，不易通过血过血-脑脊液屏障而作用于中枢脑脊液屏障而作用于中枢h1受体受体，临床使用时中枢抑制作用较，临床使用时中枢抑制作用较 轻。同轻。同时本品是羟嗪在人体内的代谢产物，时本品是羟嗪在人体内的代谢产物，抗变态反应药，分子具有极性，极少抗变态反应药，分子具有极性，极少通通 过血脑屏障，大大减少中枢镇静副过血脑屏障，大大减少中枢镇静副作用，选择性作用作用，选择性作用H1受体，与抗胆碱受体，与抗胆碱能活性相关的副作用也很少。具有强能活性相关的副作用也很少。具有强抗变态反应活性，缩少组胺引起的风

4、抗变态反应活性，缩少组胺引起的风团面积。团面积。【药物代谢】【药物代谢】服用后，血浆浓度在服用后，血浆浓度在30 min后迅速提高，后迅速提高，Tmax约约2h，然后缓慢下降。其，然后缓慢下降。其 T1/2为为11 h，药，药效可维持效可维持24 h以上。此药在体内经胃肠吸收后大以上。此药在体内经胃肠吸收后大部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经尿排泄率约尿排泄率约70%，经粪便排泄率约，经粪便排泄率约 10%。【用法用量】【用法用量】po，10 mg，qd，肾功能不全时剂量减半。，肾功能不全时剂量减半。对于对于612岁儿童每日口服岁儿童每日口服5

5、 mg。6岁以下儿童，岁以下儿童，0.2 mg/kg。【制剂【制剂】盐酸西替利嗪片剂、胶囊盐酸西替利嗪片剂、胶囊、滴剂、分散剂、滴剂、分散剂 分散剂分散剂 与其它口服固体制剂相比，分散片集服用方与其它口服固体制剂相比，分散片集服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。便、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。它遇水可迅速崩解形成无均匀的混悬液或溶液，它遇水可迅速崩解形成无均匀的混悬液或溶液，但又与泡腾片不同。它的迅速分崩解依赖于崩解但又与泡腾片不同。它的迅速分崩解依赖于崩解剂的选择和使用，未采用泡腾片的泡腾辅料，因剂的选择和使用，未采用泡腾片的泡腾辅料，因此生产和贮存时，对环境因素的

6、要求大大降低，此生产和贮存时，对环境因素的要求大大降低，制备工艺也随之简化。制备工艺也随之简化。【注意事项】【注意事项】肾功能不全患者应在医生指导下使用，服用肾功能不全患者应在医生指导下使用，服用本品时应谨慎饮酒，服药期间不得驾驶机、车、本品时应谨慎饮酒，服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器，船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器，对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用，本品性状对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用，本品性状发生改变时禁止使用，儿童必须在成人监护下使发生改变时禁止使用，儿童必须在成人监护下使用。用。【禁用】【禁用】对羟嗪过敏者禁用对羟嗪过敏者禁用 严重肾功能

7、损害患者禁用严重肾功能损害患者禁用 妊娠期及哺乳期妇女禁用妊娠期及哺乳期妇女禁用【不良反应】【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。【临床信息】【临床信息】与特非那定比较，西与特非那定比较，西 替利嗪选择性更高，作替利嗪选择性更高，作用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更低，西低，西 替利嗪替利嗪10mg的作用相当于特非那定的作用相当于特非那定 60 mg。西

8、替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制变态。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制变态反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移行和介质释放。行和介质释放。返回返回 商品信息商品信息 【抗过敏药物】【抗过敏药物】近几年来，我国抗过敏药零售市场一直呈上升的趋势，近几年来，我国抗过敏药零售市场一直呈上升的趋势，2006年到年到2008年三年之间销售总额逐年上涨。年三年之间销售总额逐年上涨。从全球、国内患病人数和抗过敏药市场的不断上升趋势中，可从全球、国内患病人数和抗过敏药市场的不断上升趋势中，可以看出，我国的抗过敏药市场的发展潜力巨大以看出，我国的抗过敏药市场的发展

9、潜力巨大。【西替利嗪】西替利嗪】v 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件家、市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液家的格局。片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液家的格局。v 据南方医药经济信息研究所数据系统分析表明，据南方医药经济信息研究所数据系统分析表明，年家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领年家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时

10、了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时大药厂的大药厂的“仙特明仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赛特赞赞”和和“斯特林斯特林”片剂，个进口药品占据了用药总量的，而药片剂，个进口药品占据了用药总量的，而药物销售金额则占据了这一品种的份额。物销售金额则占据了这一品种的份额。v 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的，用药金额国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的，用药金额占据了，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药占据了，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药家厂商的片剂占据了，其他家的口业、齐鲁制药家厂商

11、的片剂占据了，其他家的口服制剂所占比重较少。服制剂所占比重较少。2001年年2006年西替利嗪用药趋势及在抗组胺药中所占份额年西替利嗪用药趋势及在抗组胺药中所占份额 单从销售金额来看，西替利嗪市场仍处于相对稳定状单从销售金额来看，西替利嗪市场仍处于相对稳定状态。但相对于销售金额逐渐增长的药品市场，西替利嗪的态。但相对于销售金额逐渐增长的药品市场，西替利嗪的份额降低也是情理之中的事。西替利嗪在临床应用多年，份额降低也是情理之中的事。西替利嗪在临床应用多年，深为医生患者熟悉，凭借多年来形成的坚固市场地位，目深为医生患者熟悉，凭借多年来形成的坚固市场地位，目前其销售额虽然下降，但仍稳居抗组胺药物市场

12、第二位。前其销售额虽然下降，但仍稳居抗组胺药物市场第二位。西替利嗪医院用药市场上以片剂为主，注射剂其次，糖浆剂的市西替利嗪医院用药市场上以片剂为主，注射剂其次，糖浆剂的市场份额有扩大的趋势。场份额有扩大的趋势。2004年年2007年上半年西替利嗪不同剂型的市场份额年上半年西替利嗪不同剂型的市场份额 从年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴从年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过剂在市场上占据了的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时大药厂的敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时大药厂的“仙

13、特明仙特明”、成都民意制药的、成都民意制药的“杰捷杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。所占领，用量上几近平分秋色。【同类产品比较】【同类产品比较】氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我国国内抗过敏市氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我国国内抗过敏市场多年角逐的三大产品。以下就三类药物进行比较。场多年角逐的三大产品。以下就三类药物进行比较。【竞争分析】【竞争分析】v 在西替利嗪市场上，国内企业占据六成多在西替利嗪市场上，国内企业占据六成多的市场份额，企业竞争较为激烈。山东鲁南制药股的市场份额，企业竞争较为激烈。山东鲁南制药股份份 有限公司的有限公司的“贝分贝分”遥遥领先，市场份额超过遥遥领先，市场份

14、额超过25%。v 西替利嗪的进口产品主要是比利时联合的西替利嗪的进口产品主要是比利时联合的“仙特明仙特明”滴剂和片剂，印度太阳药业有限公司的滴剂和片剂，印度太阳药业有限公司的“赛特赞赛特赞”以及印度以及印度Dr.ReddyS Laboratories Ltd.的的“斯特林斯特林”，进口药品占领约，进口药品占领约38%的国内市场份额，的国内市场份额，其中以仙特明为主。其中以仙特明为主。同类药物的竞争分析同类药物的竞争分析v 氯雷他定占据着市场的重要地位，而以氯雷他定为主氯雷他定占据着市场的重要地位，而以氯雷他定为主要成分的开瑞坦同样表现出众要成分的开瑞坦同样表现出众，作为全球最畅销的抗过敏作为全

15、球最畅销的抗过敏药物之一，开瑞坦占领近四分之一国内市场药物之一，开瑞坦占领近四分之一国内市场，良好的发展，良好的发展势头一直持续至今。势头一直持续至今。v 息斯敏息斯敏氯雷他定片利用息斯敏昔日的品牌光辉，有氯雷他定片利用息斯敏昔日的品牌光辉，有利于其重振旗鼓，进军市场，收复失地。利于其重振旗鼓，进军市场，收复失地。v 左西替利嗪是西替利嗪的旋光体，适用于季节性过敏左西替利嗪是西替利嗪的旋光体，适用于季节性过敏性鼻炎、长年性过敏性鼻炎和荨麻疹的治疗，在临床上比性鼻炎、长年性过敏性鼻炎和荨麻疹的治疗，在临床上比西替利嗪具有更高的药效、更好的安全性，为高选择性外西替利嗪具有更高的药效、更好的安全性，

16、为高选择性外周周H1受体拮抗剂，具有取代西替利嗪的良好潜质。受体拮抗剂，具有取代西替利嗪的良好潜质。返回返回 研发情况研发情况 【研发历史】【研发历史】v 西替利嗪是比利时西替利嗪是比利时UCB公司在公司在1987年研发成功的第二代年研发成功的第二代H1抗体抗体拮抗剂，由美国辉瑞制药和比利时联合化工集团拮抗剂，由美国辉瑞制药和比利时联合化工集团UCB联合开发，联合开发，1995年年12月月8日经美国食品药品管理局（日经美国食品药品管理局（FDA）审定批准后上市，）审定批准后上市，2003年年“仙特明仙特明”（西替利嗪）在全球市场的销售额已突破（西替利嗪）在全球市场的销售额已突破20亿美元，亿美

17、元，成为世界级畅销药。成为世界级畅销药。v 1987年首次在比利时上市，它作为长效的选择性口服强效抗变年首次在比利时上市，它作为长效的选择性口服强效抗变态反应药物，临床上已广泛用于治疗呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾态反应药物，临床上已广泛用于治疗呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，并可用于儿童，因此，上市病，并可用于儿童，因此，上市18个月后其欧洲市场占有率已达个月后其欧洲市场占有率已达27。此后，又相继在法国、英国、西班牙等国上市，本品上市后在欧洲。此后，又相继在法国、英国、西班牙等国上市，本品上市后在欧洲一直居抗组胺药物的首位。一直居抗组胺药物的首位。v 由于西替利嗪非专利药在美国上市，其处方药

18、市场自由于西替利嗪非专利药在美国上市，其处方药市场自2004年起年起开始下滑。开始下滑。v 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，开发的品种，1995年年12月月8日经美国日经美国FDA审定批准审定批准后上市，后上市，2003年两家公司的产品年两家公司的产品“仙特明仙特明”在全球市场的在全球市场的销售已突破了销售已突破了20亿美元，而亿美元，而UCB的的“仙特明仙特明”已是欧洲市已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的年辉瑞的“仙特明仙特明”仍仍比上一年增长比上一年增长6%，达到了，达到了13

19、.62亿美元亿美元。v 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液口服溶液36家的格局。家的格局。【专利】返回返回公司情况公司情况【发展【发展历史】历史】【公司近况】【公司近况】2009年，已成为全球最大药品制造商的辉瑞制药与竞争对手惠氏宣年，已成为全球最大药品制造商的辉瑞制药与竞争对手惠氏宣布，两家公司已确定达成并购协议，辉瑞将按惠氏当前布，两家公司

20、已确定达成并购协议，辉瑞将按惠氏当前50.19美元的股价美元的股价对后者以现金加换股方式进行收购，总价值大约对后者以现金加换股方式进行收购，总价值大约680亿美元。收购完成后，亿美元。收购完成后，辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。【特色产品】特色产品】辉瑞以其无与伦比的产品组合在心血管、内分泌、中枢神经、关辉瑞以其无与伦比的产品组合在心血管、内分泌、中枢神经、关节炎、抗感染、泌尿男科、眼科和抗肿瘤等治疗领域保持世界领先地节炎、抗感染、泌尿男科、眼科和抗肿瘤等治疗领域保持世界领先地位。辉瑞中国不断引进、生产和推广世界领先的创新药品

21、以造福广大位。辉瑞中国不断引进、生产和推广世界领先的创新药品以造福广大患者。辉瑞所有引进中国的创新药品均与全球保持同步。迄今辉瑞已患者。辉瑞所有引进中国的创新药品均与全球保持同步。迄今辉瑞已在中国上市了在中国上市了40余种创新药品，其中余种创新药品，其中8种药品全球年销量超过种药品全球年销量超过10亿美亿美元，它们分别是：立普妥、络活喜、西乐葆、万艾可、大扶康、希舒元，它们分别是：立普妥、络活喜、西乐葆、万艾可、大扶康、希舒美、健豪宁和左洛复。辉瑞计划到美、健豪宁和左洛复。辉瑞计划到2012年，在中国市场再上市年，在中国市场再上市13个新个新产品。产品。v 立普妥（阿托伐他汀钙片）立普妥（阿托

22、伐他汀钙片）是截止目前为止全球处方量最多的降是截止目前为止全球处方量最多的降胆固醇药物和处方量排名第一的处方药。胆固醇药物和处方量排名第一的处方药。v 络活喜（苯磺酸氨氯地平片）络活喜（苯磺酸氨氯地平片）是截止目前为止世界处方量最大的是截止目前为止世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物。治疗高血压的品牌药物。v 左洛复（盐酸舍曲林片）左洛复（盐酸舍曲林片）可以治疗抑郁症和强迫症，其疗效显著、可以治疗抑郁症和强迫症，其疗效显著、安全可靠、耐受性强，每日口服一次，可以快速有效地改善抑郁症状，安全可靠、耐受性强，每日口服一次，可以快速有效地改善抑郁症状，有效缓解焦虑情绪，并显著改善强迫症状。有效缓解焦

23、虑情绪，并显著改善强迫症状。v 大扶康（氟康唑胶囊大扶康（氟康唑胶囊/静脉注射液）静脉注射液）是世界上领先的抗真菌药物，是世界上领先的抗真菌药物，治疗危重患者经常合并的致命性真菌感染。因其疗效好、使用方便、治疗危重患者经常合并的致命性真菌感染。因其疗效好、使用方便、副作用低、病人耐受性好等优势使早期经验性治疗的方案成为现实。副作用低、病人耐受性好等优势使早期经验性治疗的方案成为现实。v 2008年年12月，辉瑞制药公司宣布，戒烟新药月，辉瑞制药公司宣布，戒烟新药“伐尼克兰伐尼克兰”(商品名：商品名：畅沛畅沛)在中国上市。畅沛是目前世界上唯一一种不含尼古丁成分的戒烟在中国上市。畅沛是目前世界上唯一一种不含尼古丁成分的戒烟药，也是中国上市的首个不含尼古丁成分的第一个戒烟处方药。药，也是中国上市的首个不含尼古丁成分的第一个戒烟处方药。谢谢 谢谢