常见化疗药物应用及注意事项.ppt
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1、常见化疗药物应用及注意事项常用化疗药物应用常用化疗药物应用及注意事项及注意事项 一、传统分类(根据来源和作用机制)一、传统分类(根据来源和作用机制)1.1.烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等2.2.抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.3.植物碱类:长春新碱、紫杉醇、喜树碱等植物碱类:长春新碱、紫杉醇、喜树碱等4.4.抗生素类:丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等抗生素类:丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等5.5.激素类:甲地孕酮、黄体酮等类激素类:甲地孕酮、黄体酮等类6.6.杂类:顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等杂类:顺铂、达卡
2、巴嗪、甲基苄肼等常常见见化化疗疗药药物物应应用用及及注注意意事事项项1 1.直直接接破破坏坏D DN NA A2 2.间间接接破破坏坏D DN NA A3 3.作作用用于于微微管管蛋蛋白白 4 4.蛋蛋白白质质合合成成的的抑抑制制剂剂1.1.直接破坏直接破坏DNADNA:(1 1)烷化剂:有一个或多个活泼的烷基,所含烷基能与细)烷化剂:有一个或多个活泼的烷基,所含烷基能与细胞的胞的DNADNA、RNARNA或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使结或引起脱嘌呤,使DNADNA链断裂,在下一次复制时,又链断裂,在下一次复制时,又可使碱基错配,造成可使
3、碱基错配,造成DNADNA结构和功能的损害结构和功能的损害。(2 2)铂类)铂类:类似于双功能烷化剂,铂原子只有顺式才有作用,类似于双功能烷化剂,铂原子只有顺式才有作用,反式无效。反式无效。(3 3)DNADNA嵌合类:能插入嵌合类:能插入DNADNA的双螺旋链,改变的双螺旋链,改变DNADNA的模的模板性质,抑制板性质,抑制DNADNA聚合酶从而抑制聚合酶从而抑制DNADNA、RNARNA合成。放合成。放线菌素线菌素D D、阿霉素、柔红霉素等、阿霉素、柔红霉素等2.2.间接破坏间接破坏DNADNA:(1 1)影响核酸合成(抗代谢药):利用其本身化学结构与)影响核酸合成(抗代谢药):利用其本身
4、化学结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系,影响酶与代体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢物的生成;谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢物的生成;或以或以“伪伪”物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使该合成路径受阻。如:氟尿嘧物,而阻断某一代谢,致使该合成路径受阻。如:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。啶、甲氨蝶呤等。(2 2)产生自由基引起碱基损伤和)产生自由基引起碱基损伤和DNADNA链断裂。链断裂。如如:博来霉素、丝裂霉素。:博来霉素、丝裂霉素。(3 3)抑制)抑制D
5、NADNA拓扑异构酶,使拓扑异构酶,使DNADNA与酶蛋白结合形成易解与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定和僵化,从而使离的复合物趋于稳定和僵化,从而使DNADNA链断裂。如:伊链断裂。如:伊立替康、拓扑替康等。立替康、拓扑替康等。3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白:主要作用妨碍微管形成或促进:主要作用妨碍微管形成或促进分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春碱等。碱等。4.4.蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与氨基酸结合,以氨基酸结合,以“伪伪”物质身份参与生化反应,物质身份参与生化反应,生成无
6、生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如:生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如:嘌呤霉素。嘌呤霉素。三三、根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用分类分类细胞周期:细胞周期:DNADNA合成前期(合成前期(GG1 1)DNADNA合成期(合成期(S S)DNADNA合成后期(合成后期(GG2 2)有丝分裂期(有丝分裂期(MM)1.1.细胞周期非特异性药物(细胞周期非特异性药物(CCNSACCNSA):):对整个增殖对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括:烷化剂、抗生周期中的细胞均有杀灭作用。包括:烷化剂、抗生素类和激素类。其特点:呈剂量依赖性,即杀伤
7、肿素类和激素类。其特点:呈剂量依赖性,即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,推荐:大剂量间歇性给药。瘤的疗效和剂量成正比,推荐:大剂量间歇性给药。2.2.细胞周期特异性药物(细胞周期特异性药物(CCSACCSA):):只对某一时相有只对某一时相有杀伤作用的药物杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞,主要杀伤增殖期的细胞,G0G0期细胞期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:呈时间依不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:呈时间依赖性,推荐:小剂量持续给药。赖性,推荐:小剂量持续给药。烷化剂常见化疗药物应用及注意事项 适适应应证证:恶恶性性淋淋巴巴瘤瘤、急急慢慢性性淋淋巴巴细细胞胞白白血血病病、卵卵巢巢癌癌
8、、神神经经母母细细胞胞瘤瘤等等 用用法法:5 50 00 01 10 00 00 0mmg g/mm2 2,每每周周1 1次次X X1 12 2次次,休休息息2 24 4周周重重复复。稀释溶剂:NS给药途径:iv或ivgtt限制时间:其水溶液仅能稳定2-3h,现配现用注意事项:应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。骨髓抑制最底1-2周;脱发、口腔炎、出血性膀胱炎、胃肠道反应等常常见见化化疗疗药药物物应应用用及及注注意意事事项项适适应应证证:软软组组织织肉肉瘤瘤、骨骨肉肉瘤瘤、睾睾丸丸肿肿瘤瘤等等用用法法:1 1.2 2-2 2g g/mm2 2+N NS
9、S 1 10 00 00 0mml l i iv vg gt tt t 3 3-4 4h h,连连用用3 3-5 5天天 q q3 3-4 4w w 注注意意事事项项:出出血血性性膀膀胱胱炎炎(剂剂量量限限制制性性毒毒性性):美美司司钠钠与与I IF FOO的的代代谢谢产产物物丙丙烯烯醛醛结结合合,发发挥挥保保护护尿尿路路作作用用。美美司司钠钠解解救救总总量量/天天=6 60 0%I IF FOO用用量量/天天,分分3 3次次(0 0、4 4、8 8h h i iv v)抗代谢类药物常见化疗药物应用及注意事项适应证:急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等适应证:急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等用法:用法
10、:10mg/m10mg/m22+NS3-5mlimq2w+NS3-5mlimq2w20-30mg/m20-30mg/m2 2+5%GS500mlivgttqw+5%GS500mlivgttqw鞘内注射剂量鞘内注射剂量10-15mg10-15mg每周每周 1212次次注意事项:注意事项:1 1、剂量限制性毒性:骨髓抑制和黏膜炎、剂量限制性毒性:骨髓抑制和黏膜炎22、大剂量、大剂量MTXMTX解救(解救(100100倍常规剂量:倍常规剂量:20mg/kg20mg/kg或或1.0g/1.0g/次)次)CFCF解救解救:MTX:MTX结束后结束后2424小时开始,小时开始,CF6-15mg/mCF6-
11、15mg/m2 2iv/imiv/imq6hX12q6hX12次,至次,至MTXMTX浓度浓度 0.1umol/l6.5.PH6.5.常见化疗药物应用及注意事项 适应证:胃癌、结直肠癌、乳腺癌等适应证:胃癌、结直肠癌、乳腺癌等用法用法:Folfox4:L-OHP85mg/mFolfox4:L-OHP85mg/m22ivgttD1+LV200mg/mivgttD1+LV200mg/m2 2ivgttD1,2ivgttD1,2+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m2 2civ22hD1,2q2wciv22hD1,2q
12、2wFolfox6:L-OHP100mg/mFolfox6:L-OHP100mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hq2wciv46hq2wFolfox7:L-OHP130mg/mFolfox7:L-OHP130mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu2400mg/m+5-fu240
13、0mg/m2 2civ46hivgttq2wciv46hivgttq2wFOLFIRI:CPT-11180mg/mFOLFIRI:CPT-11180mg/m2 2+LV200mg/m+LV200mg/m2 2ivgttD1+5-fuivgttD1+5-fu400mg/m400mg/m2 2bolusD1+2400-3000mg/mbolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hciv46hq2wq2w稀释溶剂:NS500m给药途径:静脉限制时间:6-8小时常见化疗药物应用及注意事项注意事项:5 5-F FU U为为周周期期特特异异性性药药物物,适适合合缓缓慢慢长长时时间间用用药药,
14、静静脉脉使使用用与与5 5%G GS S 配配伍伍,如如腹腹腔腔化化疗疗用用N NS S。带带状状疱疱疹疹禁禁用用,不不宜宜与与阿阿司司匹匹林林类类药药同同用用主要不良反应有骨髓抑制、消化道反应,严重者可有腹泻和粘膜炎。静脉缓慢滴注48小时或遵医嘱,以维持血浆中有效浓度。增敏治疗时亚叶酸钙要在5-氟尿嘧啶前静脉滴注。密切观察毒性反应。常见化疗药物应用及注意事项适应证:晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等适应证:晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等单药:单药:2500mg/m2500mg/m22 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w联合:联合:18002500mg/m18002500mg/m2
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