中药提取基础知识讲义--转31153.pptx
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1、中药提取基础知识中药提取基础知识授课老师:授课老师:lhz2006年年10月月总论:中药提取的概念.提:提炼,把中药材中的成分提炼出来。取:精取,把提炼出来的有效成分分离出来。有效成分:是指具有医疗效用和生理活性的单体物质。无效成分:是指与有效成分共存的其他化学成分。第一章:中草药化学成分第一章:中草药化学成分一、糖类一、糖类 糖类是植物光合作用的产物,多视为无效成分。(但有的可直接供药用:蜂蜜、饴糖、葡萄糖等。)分类:单糖类,低聚糖,多糖类。(一)、单糖类:为无色,或白色结晶粉未,味甜,易溶于水,可溶于乙醇,不溶于已醚。(二)、低聚糖:由2-9个单糖分子成,有甜味、能溶于水,难溶于或几乎不溶
2、于有机溶剂(醇沉法可除去)(三)、多糖类:是由10个分子以上或更多的单糖缩合而成的高聚物(分子量很大)已失去了一般糖类的性质,多不溶于水,可溶于热水生成胶体溶液(如淀粉),也不溶于乙醇等有机溶剂,无甜味。主要有:淀粉、菊糖、粘液质、果胶、树胶等,这类成分多无生理活性,通常作为杂质除去(醇沉法)。1.淀粉多存于中药的种子、果实、根茎(如半夏、茯苓、山药等)没有显著的药效(但可水解成葡萄糖,是一种营养物质),淀粉不溶于水和有机溶剂。600C以上的热水易糊化成粘稠状的胶状溶液,不易过滤,故含淀粉较多的中药不宜用水煎煮提取。通常作为杂质除去可用醇沉法除去。2菊糖 性质和淀粉类似,易溶于热水,不溶于乙醇
3、及其它有机溶剂。中药中的菊糖多为无效成分,亦可用醇沉法除去。3粘液质、果胶、树胶类 均属于复杂的多糖类衍生物1.粘液质是植物细胞的正常分泌物,多存在薄壁细胞中(如知母、黄柏、车前子等)。多视为无效成分,因其水提液往往因粘稠性大而很难过滤。除去方法:a.沉醇法 b.加石灰水或醋酸铅生成钙盐或铅盐沉淀而 除去。2.果胶存在植物的果实中,具有抑菌、止血作用。3.树胶是植物受伤害后所分泌出的一类保护性胶体化合物(透明或半透明固体),易溶于水,不溶于有机溶剂,遇水膨胀而形成胶体物质。也可用醇沉法除去二、氨基酸、蛋白质和酶氨基酸、蛋白质和酶1.氨基酸动植物组织中的一种含氨有机物,为无色结晶,易溶于水,难溶
4、于有机溶剂,多为有效成分。2.蛋白质是生命的物质基础,是由a-氨基酸通过肽键结合而成的一类高分子化合物。即由一个氨基酸的羟基与另一个氨基酸的氨基脱水缩合形成肽键CONH的链状结构。性质:溶解性溶于水,不溶于醇等有机溶剂。变性作用其水溶液加热至沸能使之凝固而沉淀析出。盐析其水溶液中加入硫酸盐,使蛋白质沉淀(但不变性)。用于蛋白质的提取与提纯。蛋白质多视为无效成分,且易使提取液腐败和产生沉淀,应尽量除去。除去蛋白质的方法:先醇沉,再水沉。3.酶-是一类具有催化能力的蛋白质。酶的催化作用具有专属性:如蛋白酶可促使蛋白质水解 淀粉酶可使淀粉水解 中药提取时一般都要破坏酶的活性。如:清热解毒口服液中黄芩
5、水提时,应先将水煮沸,将水中的酶破坏后,再煎煮。酶的性质:能溶于水,加热或用强酸、强碱、乙醇等处理时则变性凝固而失去活性。三、有机酸有机酸(一)、概念:是植物中含有羧基的一类化合物,即将成熟的果实中较多,少数以游离状态存在外,多与金属离子钾和钠结合成盐,或与甘油结合成脂肪酸,与生物碱结合成盐。(二)、分类:1.脂肪族有机酸为带羧基的脂肪族化合物:分为高级脂肪酸和低级脂肪酸。如:巴豆酸、乌头酸、草酸等。2.芳香族有机酸为含芳香环的羧基化合物:如:水杨酸、苯甲酸、桂皮酸等。3.萜类有机酸为萜类化合物:如:甘草酸、松香酸等。(三)性质:1中药中的一般低级脂肪酸易溶于水和乙醇,难溶于亲脂性有机溶剂。2
6、高级脂肪酸及芳香族有机酸易溶于有机溶剂而难溶于水。3有机酸盐一般能溶于水而难溶于有机溶剂。(四)提取分离方法:1.利用有机酸与碱生成盐能溶于水而提取。2.游离酸溶于有机溶剂而难溶于水而分离。有机酸多视为有效成分。如:水杨酸有杀菌、解热镇痛作用,金 银花中的绿原酸有抑菌作用。四、油脂和蜡油脂和蜡(一)油脂 是高级脂肪酸的甘油酯所组成的混合物。植物中的油脂主要存在种子中,其它器官含量较少,如薏苡仁醋。性质:1.溶于水,而易溶于石油醚,苯等非极性有机溶剂 2.难溶于冷醇,易溶于热醇中,冷后易析出。(回流提取比渗漉提取的油脂多)3.油脂没有挥发性将油脂滴在滤纸上,留有持久性的透明油迹,加热也不消失。(
7、可与挥发油区别)4.油脂的酸败油醋放久后,易发生水解,产生丙烯醛,而产生腐臭味(二)蜡是由高级脂肪酸与高级一元醇结合而成的脂。广泛存在于植物的茎、叶、树干、果实中。性质:常温下为固体,可溶于热醇中。(三)除去方法油脂和蜡一般视为无效成分,在制成液体制剂时会影响成品的澄明度,在提取过程中要进行脱脂除油处理。(例如渗漉液用珍珠岩助滤剂除油,用膜分离除去油性成分,)蜡与油脂不同的是不易酸败,高温时不产生丙稀醛臭味。五、树脂树脂1.概述:是植物组织内树脂道分泌的渗出物。(植物的茎干用刀切割使树脂不断向外渗出,开始渗出的是液体,露于空气中干燥后变成半透明的或半固体的物质,如乳香、没药。)2.性质:性脆易
8、碎,不溶于水,可溶于醇及其它有机溶剂,在碱性溶液中能部分溶解或完全溶解,加酸时又沉淀析出。有效成分:血竭、乳香、没药等有活血止疼,散瘀生肌作用。无效成分:大多数中药中含有少量树脂,会影响其它成分的提纯,应将其除去。3.除去方法:醇提液回收乙醇后,加水沉淀,因树脂不溶于水而析出水沉。六、挥发油挥发油 挥发油是一类经水蒸汽蒸馏出的与水不相混合的挥发油成分的总称。性质:挥发油多为无色或淡黄色的透明油状液体,具香气,常温下能挥发,在水中溶解度很小,易溶于有机溶剂及脂肪中多视为有效成分。提取方法:水蒸汽蒸馏法。七、生物碱生物碱 生物碱具有明显的生理活性,是中草药中的一类重要有效成分。1.性质:生物碱多具
9、碱性,能与酸结合成盐,多为无色晶体,味苦。游离生物碱一般不溶于或难溶于水,能溶于醇,氯仿等有机溶剂。生物碱盐则可溶于水或乙醇,不溶或难溶于氯仿,乙醚等有机溶剂。(因中药成分多以生物碱盐的形式存在,故水提、醇提、醇沉、水沉均不会损耗其成分)。2.提取方法水提法(煎煮法、酸水提取法)醇提法(渗漉法、回流法)离子交换树脂法其它方法:水蒸汽蒸馏法含挥发性的生物碱。升化法如茶叶中的咖啡碱。八、苷类苷类苷类也具有广泛的生理活性,也是一类重要的有效成分,苷类是一类由糖与非糖化合物通过苷键结合而成的有机化合物,苷类易被稀酸或酶水解后生成苷元和糖(如黄芩苷)。1性质:苷多为无色无臭的晶体、有苦味。大多具有一定的
10、水溶性,可溶于水或乙醇,氯仿中,难溶于醚或苯中。苷元大多可溶于有机溶剂而难溶于水。(故黄芩苷被酶水解成苷元而沉淀析出,而使含量下降)2提取方法溶剂法:水提、醇提后醇沉、水沉而提纯。碱溶酸沉法:因苷类化合物多含酚羟基,呈酸性能与碱成盐,加酸后黄酮转为原来的化合物而析出。多属络合物沉淀法(多用于实验室中)九、色素色素1.分类:a水溶性色素:黄酮类、蒽醌类等。b 脂溶性色素:叶绿素、叶黄素等。叶绿素分布很广,凡是植物的地上部分带有绿色,都是因为含有叶绿素。2叶绿素的性质:不溶于水、难溶于甲醇、可溶于乙 醇、氯仿等有机溶剂。叶绿素具有抗菌、消炎、除臭、促进肉芽生长等作用。3.叶绿素的除去方法:在提取中
11、药其它有效成分时,叶绿素常作为杂质除去,除去方法可在乙醇提取液浓缩后,加入等量的水使叶绿素沉淀析出,过滤除去(醇提水沉法)。第二章:中药提取基础知识第二章:中药提取基础知识 第一节第一节:中药有效成分的提取方法中药有效成分的提取方法 一、溶剂提取法一、溶剂提取法(一)原理:根据中草药中各种有效成分溶解度的性质,选用对需要成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂,将所需要的活性成分从药材组织内溶解出来的一种提取方法。(二)过程:当溶剂加入到粉碎的药材中,由于扩散和渗透作用,使溶剂逐渐通过细胞壁渗透到细胞内。溶剂在细胞内溶解了大量的可溶性成分,造成细胞内外溶液的浓度差而产生了渗透压、在渗透压的作用下
12、,细胞内的浓溶剂不断向外扩散,而细胞外的溶剂又不断进入直至达到动态平衡。浸润 溶解扩散 置换浸润:指溶剂通过毛细管进入细胞组织中(渗透作用)。溶解:指可溶性成分溶解在溶剂中。扩散:指溶剂溶解可溶性成分后形成的浓溶液,具有较高的渗透压。置换:指在渗透压的作用下,细胞内浓溶液不断向外扩散,细胞外的溶剂不断进入细胞内。(三)溶剂的选择选择溶剂的要点:a.要对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小。b.不能与成分起化学变化。c.溶剂要价廉、易得和使用安全。常用的溶剂:1.水水优点:a.价廉、易得、使用安全。b.对中药细胞穿透力强的极性溶剂。c.大多药材中的有效成分均能提取出来。缺点:a.淀粉、果胶、粘液质含
13、量多的药材易被糊化,难过滤。b.苷类成分用水提易酶解。(如黄芩苷)c.对成分的选择性较差,提取出的杂质较多。d提取液易酸败、变质、不能久留。2乙醇乙醇优点:a.溶解性能较好、大多数有效成分均能溶解。b.对细胞穿透力强、成分提取较彻底。c.对药材成分的选择性较强。(淀粉、蛋白质、果胶、粘液质等杂质不易溶解)含量90%以上提挥发油、有机酸、树脂等。含量50%-70%大多数的生物碱、苷类含量50%以下蒽醌类、皂甙类 d提取液好保存。(20%以上就有防腐功能)缺点:a.价格较贵。b.具有一定的生理活性。c.易燃、不安全。3.氯仿、乙醚等 均为实验室或有效成分检验时使用、有毒、大规模生产少用。(四)影响
14、提取的因素 1.药材的粒度:一般来说药材粉碎越细、提取的效率越高,(接触面积越大),但过细会因吸附作用而影响扩散速度,且过细会使过滤困难。应根据 a.药材的不同成分而定:细粉、粗粉、切片、切段b.不同的溶剂而定水提:切片、切段 醇提:粗粉2.浓度差:浓度差是扩散的主要动力,故在提取过程中要保持较高的浓度差,以加速解。故加入的溶剂的量要控制好太多:费工、费时太少:提取不完全3.温度:一般冷提杂质少,热提效率高。注意:a.含淀粉、粘液质等量较多的中草药、水提时应避免加热提取。b.对易挥发的成分在加热提取时,要防止其损失。4.时间:提取时间较长则提出较完全,但杂质也越多,一般生产工艺均有规定。(五)
15、提取方法1.浸渍法浸渍法:是将处理好的药材,用适当的溶剂(水或醇)在常温或温热(60-80)情况下浸渍,使药材有效成分浸出的一种方法。a.分类 冷浸法:常温下进行(浸出率较差,且需时间长)温浸法:在60-80温度下进行(浸出率更高,时间更短)b.优点:此法适于提取有效成分遇热易被破坏及含淀粉、果胶、粘液质多的中药。浸出液的澄明度较好c.缺点:提取时间长,且水提液易霉变质 提取有效成分不完全2.煎煮法煎煮法:是将经过处理过的药材,加入适量的水加热煮沸,使其有效成分煎出的一种方法。a操作方法:药材粗粉或切碎,加水适量,加热至沸,开始计时(并保持微沸),到时间后再过滤,放出煎煮液,反复多次至煎液味淡
16、为止。b注意事项:药材应为加工好的净药材。加水量应为药材量的6-8倍。应加热至沸后才开始计时。c.优点:此法简便易行,能煎出大部分有效成分。尤其适用有效成分能溶于水,对温、热均稳定的药材。d.缺点:对有效成分的选择性差,且杂质较多,精制较困难。容易霉变、腐败变质,不易保存。一些不耐热及挥发性成分在煎煮过程中易被破坏,挥发而损失。3.渗漉法渗漉法:是往药材粗粉中不断添加溶剂使其浸过药粉,从下端出口流出浸出液的一种方法。(因其具有良好的浓度差,故提取效果优于浸渍法)a.操作方法:湿润:用配制好的溶剂拌匀,药材吸收溶剂后充分膨胀。装桶:药材湿润一段时间后装入渗漉桶中。(或多功能提取罐)浸渍:装桶后缓
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