药剂学的概念和任务.pdf

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1、药剂学的概念和任务药剂学的概念和任务第一章 绪论第一节 药剂学的概念和任务一、药剂学的概念,(一)药剂学的概念,药剂学(pharmaceutics、pharmacy)：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。,制剂 preparations：具体的制剂,制剂学 pharmaceutics：研究制剂的理论和制备工艺的科学。,方剂：中医处方,调剂学 dispensing pharmaceutics：医院调制药物制剂的科学。,药物剂型或称剂型 dosage forms：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式。药物剂型应

2、与人体给药途径相适应，如先锋霉素 VI(头孢拉定)可制成片剂、胶囊剂、口服液，供口服给药；制成软膏剂，用于皮肤给药；若制成粉针剂，可用于注射给药。同一药物可制成多种剂型，用于多种途径给药。药剂学的任务如何解决下列问题制剂应安全、有效、稳定、方便例如蛋白可大量合成，但给药不易。(二)制剂和药剂学的重要性1.所有的药物必须制成适宜的制剂。2.给药途径不同，药物的吸收程度和速度不同，因而药效也不同。3.药剂研究是确保药物安全、有效、稳定的重要保证。胃肠粘附制剂肠道粘附制剂4.临床药学是确保药物合理使用的重要环节。第二节 药剂学的分支学科,(一)基础药剂学(basic pharmaceutics),1

3、.物理药剂学(physical pharmacy)：应用物理化学的原理、手段和方法，研究剂型、制剂的理论和设计的科学。,2生物药剂学(biopharmaceutic)：研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效间关系的科学。,3药物动力学(Pharmacokinetics)：用数学的方法研究药物的 AMDE 的体内过程的科学。,(二)工业药剂学(industriaI Pharmacy)：研究剂型及制剂工业生产的理论、工艺、质量的科学。,(三)医院药剂学(Hospital Pharmaceutics),1临床药学(clinical pharmacy)：上世纪 50 年代由 USC 开展。目前，已经在

4、各地开展。,2调剂学(dispensing pharmaceutics)：医院制剂，目前正规范。第三节 药物剂型与 DDS,1、给药途径及其意义,2、药物剂型的重要性,3、药物剂型的分类,4、药物 DDS一、给药途径及其意义,经口给药：口服、口腔（舌下、颊部）,非经口给药：注射（肌肉、静脉、皮下、硬膜外、锥管内、关节腔等等）、腔道（直肠、阴道）、局部给药（眼用、鼻腔、五官、TTS）、肺部给药,选择给药途径取决于药物的治疗作用和治疗需要 二、剂型的重要性,(1)剂型可改变药物作用的性质,(2)剂型能调节药物作用速度,(3)改变剂型可降低或消除药物的毒副作用,(4)某些剂型有靶向作用,(5)剂型可

5、直接影响药效,(6)剂型可直接影响药物稳定性三、剂型的分类,(一)按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型,(二)按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型,(三)按给药途径分类：1经胃肠道给药剂型,2非经胃肠道给药剂型：(1)注射给药。(2)呼吸道给药。(3)皮肤给药。(4)粘膜给药,(5)腔道给药四、DDS,定时、定量、定位的输送药物的系统,依据1）量效关系（平稳治疗的意义）：例如平稳降压，防止心血管事件2）靶向治疗的意义3）时辰药理学的意义：Circadian delivery,DDS 包括：控释、缓释制剂、靶向给药、TTS 等第四

6、节 辅料在药剂学中的应用,辅料（Excipients）:赋形剂，本身惰性，可以用于制剂的物料，具有赋形作用。,赋形作用,改善药效,控释、缓释必须,药剂学的发展离不开第五节 药品的管理：标准和说明书一、药品标准：应经过审批，是确保药品安全、有效、稳定的依据，药品质量的保证应通过可控的生产条件、处方、工艺达到。药品标准包括的内容：品名、分子式、结构式、性状、鉴别、检查、含量、类别、用法、贮藏、有效期等。药品标准可以分为药典标准、国家标准、中华人民共和国部颁药品标准及国家标准等药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品规格、标准的法典 ,是药品正确使用的依据，需经过临床检验 二、说明书通用

7、名：瑞格列奈片 曾用名：商品名：英文名：Repaglinide Tablets 汉语拼音：Ruielienai Pin 本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-2-(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基-2-氧代乙基苯甲酸。结构式：分子式：分子量：本品为白色或类白色药片。非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛 b 细胞膜外依赖 ATP 的钾离子通道上的 36KDA 蛋白特异性结合，使钾通道关闭，b 细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升

8、高。服药后 1 小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，46 小时内被清除。血浆半衰期约为 1 小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于 98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于 8%）代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于 1%。用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片 30 分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前 15 分钟内服

9、用本药。服药时间也可掌握在餐前 030 分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为毫克。最大的推荐单次剂量为 4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过 16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。1低血糖这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。2视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在治疗开始时。

10、只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。3胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。4肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止治疗的病人极少。5过敏反应 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。1已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者 21 型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）。3伴随或不伴昏迷的糖

11、尿病酮症酸中毒患者。4妊娠或哺乳妇女。58 岁以下儿童。6严重肾功能或肝功能不全的患者。7与 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合并治疗时。1肾功能不良患者慎用，营养不良患者应调整剂量。2同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。3与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不宜继续用口服降糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。4在发生应激反应时，如发热、外伤、感染或手术，可能会出现显着高血糖。5瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在 18 岁以下或 75 岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。6患者必须慎用，不进餐不服药

12、，同时避免开车时发生低血糖。尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。瑞格列奈片尚未在18 岁以下患者中进行过研究。故 12 岁以下儿童禁用。瑞格列奈片未在 75 岁以上的患者中进行过研究。故 75 岁以上的患者不宜使用。1下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用：单胺氧化酶抑制剂（MAOI），非选择性 b 受体阻滞剂，ACE 抑制剂，非甾体抗炎药，水杨酸盐，奥曲肽，酒精以及促合成代谢的激素。b受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。2下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用：口服避孕药，噻嗪类药，皮质激素，达那唑，甲状腺激素和拟交感神经

13、药。3瑞格列奈片不影响地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性，西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。4体外研究结果显示瑞格列奈片主要由 P450（CYP3A4）诱导剂代谢。所以，CYP3A4 抑制剂如酮康唑，伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导 CYP3A4 的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度，应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。避光，室温下密闭保存。企业名称：地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：三、处方药和非处方药（OTC）,处方系指医疗和生产部门的药剂调制的一项重要书面文件1.法定处方2.协定处方3

14、.医师处方,处方药：必须经医生处方才可以调配、购买，并遵医嘱的药品,非处方药：须经评价第六节 GMP、GLP、GSP 和 GCP,是保证药品治疗的强制管理规范。,一、GMP:Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范：检查的对象是人、生产环境、生产的全过程等。三大要素：人为的错误减小到最低、生产过程的优化（防止污染、低质量）、系统的优化,二、GLP 药品非临床研究质量管理规范：主要用于规范动物的安全性试验过程,三、GCP 药物临床试验质量管理规范：确保科学性、受试者的权益,中国古代的丸散膏丹和西方的格林制剂 第七节 药剂学的发展,近代药剂学：1843 年 Br

15、ockedon 发明模印片，1847 年 Murdock 发明硬胶囊，1876 年 Remington 发明压片机，1886 年 Limousin 发明安瓿。,现代药剂学：20 世纪 30 年代，化学动力学引入稳定性研究；20 世纪 50 年代，药物动力学的开展；80 年代，DDS,第一代制剂 为普通制剂如注射剂、片剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等。,第二代制剂 缓释制剂原称长效制剂，40 年代中期开始至今。,第三代制剂 控释制剂，包括各种控释制剂、经皮吸收制剂，其它给药系统制剂。70 年代开始迅速发展。,第四代制剂 靶向制剂，70 年代开始，以较快的速度发展。相关文档：相关文档：更多相关文档请访问：更多相关文档请访问：