M胆碱受体阻断药.pptx

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1、n n阿托品类生物碱M M胆碱受体阻断药阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱n n阿托品合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药合成解痉药合成解痉药第1页/共39页n颠茄植物中分离出的生物碱n植物：左旋莨菪碱左旋莨菪碱n人工合成：消旋莨菪碱消旋莨菪碱阿托品(Atropine)【来源】第2页/共39页颠茄曼陀罗莨菪阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 第3页/共39页Atropa BelladonnaAtropos第4页/共39页竞争性竞争性M M受体阻断药受体阻断药【作作用用机机制制】阿托品(Atropine)n大剂量阻断大剂量阻断N NN N受体受体n受体亚型选择性低受体亚型选择性低高

2、亲和力无内在活性阻断M1-M3M1-M3第5页/共39页汗腺、唾液腺 支气管腺体 胃酸一、抑制腺体分泌一、抑制腺体分泌阿托品(Atropine)【药药理理作作用用】口干、皮肤干燥呼吸道分泌减少抑制胃酸分泌M3第6页/共39页【药药理理作作用用】二、眼二、眼(2)(2)升高眼内压升高眼内压(3)(3)调节麻痹调节麻痹(1)(1)扩瞳扩瞳阿托品(Atropine)阿托品阻断瞳孔括约肌和睫状肌M受体第7页/共39页拟胆碱药拟胆碱药抗胆碱药(1)(1)扩瞳扩瞳去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能N N支配的瞳孔扩大肌占优势支配的瞳孔扩大肌占优势第8页/共39页第9页/共39页第10页/共39页拟胆碱药(2)(

3、2)升高眼内压升高眼内压第11页/共39页 睫状肌M M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚晶状体悬韧带悬韧带睫状肌睫状肌(3)(3)调节麻痹调节麻痹第12页/共39页(3)(3)调节麻痹调节麻痹第13页/共39页【药药理理作作用用】三、松弛内脏平滑肌三、松弛内脏平滑肌阿托品(Atropine)n n松弛多种平滑肌，以过度活动或痉挛时为著 胃胃 肠平滑肌肠平滑肌 支气管平滑肌支气管平滑肌 输尿管平滑肌输尿管平滑肌 膀膀 胱逼尿肌胱逼尿肌n n对胆囊、胆道、子宫平滑肌作用较弱第14页/共39页【药药理理作作用用】四、解除迷走神经对心脏的抑四、解

4、除迷走神经对心脏的抑制制阿托品(Atropine)n n治疗量（）阻断突触前膜治疗量（）阻断突触前膜MM1 1受体，促进受体，促进AChACh的释放的释放n n大剂量（大剂量（1-2mg1-2mg）阻断窦房结）阻断窦房结MM2 2受体，解受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用除迷走神经对心脏的抑制作用n n心率、房室传导加快心率、房室传导加快n n迷走神经张力：年轻人迷走神经张力：年轻人 老人和婴儿老人和婴儿n n心率短暂减慢心率短暂减慢第15页/共39页【药药理理作作用用】五、扩张血管改善微循环五、扩张血管改善微循环阿托品(Atropine)n治疗量：对血管与血压无明显影响治疗量：对血管与血压无

5、明显影响n大剂量：扩张皮肤血管，潮红、湿热大剂量：扩张皮肤血管，潮红、湿热n大剂量大剂量(病理病理)：解除小血管痉挛，改善微循环：解除小血管痉挛，改善微循环n n血管扩张作用与血管扩张作用与MM受体阻断无关受体阻断无关n n直接血管扩张作用直接血管扩张作用n n大剂量阻断大剂量阻断1111受体有关受体有关n n抑制汗腺分泌后体温升高而引起的代偿性散热反应抑制汗腺分泌后体温升高而引起的代偿性散热反应第16页/共39页【药药理理作作用用】六、中枢兴奋作用六、中枢兴奋作用阿托品(Atropine)n n治疗量治疗量(0.51.0mg)(0.51.0mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，：轻度兴奋迷走神经中枢

6、，呼吸加速。解救有机磷中毒呼吸抑制呼吸加速。解救有机磷中毒呼吸抑制n n较大剂量较大剂量(25mg)(25mg)：中枢兴奋增强，烦躁不安，：中枢兴奋增强，烦躁不安，谵妄等谵妄等n n中毒剂量中毒剂量(10mg(10mg以上以上)：明显中枢中毒症状，幻：明显中枢中毒症状，幻觉，运动失调，惊厥等，由兴奋转为抑制，出现觉，运动失调，惊厥等，由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡昏迷、呼吸麻痹而死亡第17页/共39页【临临床床应应用用】阿托品(Atropine)n解除平滑肌痉挛n抑制腺体分泌n眼科应用n抗心律失常n抗休克n解救有机磷酸酯类及毒蕈中毒第18页/共39页【临临床床应应用用】阿托品(Atr

7、opine)解除平滑肌痉挛胃肠绞痛胃肠绞痛膀胱刺激症状膀胱刺激症状小儿遗尿症小儿遗尿症胆肾绞痛胆肾绞痛(+(+哌替啶哌替啶)扩张支气管但抑制呼吸扩张支气管但抑制呼吸道腺体分泌道腺体分泌不能用作平喘药不能用作平喘药松弛膀胱逼尿肌松弛膀胱逼尿肌第19页/共39页【临临床床应应用用】阿托品(Atropine)抑制腺体分泌全身麻醉前给药全身麻醉前给药严重盗汗严重盗汗流涎症流涎症溃疡病辅助用药溃疡病辅助用药防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎的发生预防麻醉辅助药物引起的心动过缓，传导阻滞和血压降低等肺结核重金属中毒和帕金森症颠茄制剂+抗酸药=复方氢氧化铝抗酸解痉作用第20页/共39页【临临床床应应用用】阿托品(A

8、tropine)眼科应用虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎验光配镜验光配镜眼底检查眼底检查松弛虹膜括约肌和睫状肌，消炎和止痛与毛果芸香碱交替预防晶体与虹膜粘连调节麻痹，晶状体固定，准确检验晶状体屈光度v被后马托品取代被后马托品取代第21页/共39页【临临床床应应用用】阿托品(Atropine)抗心律失常迷走神经过度兴奋所致迷走神经过度兴奋所致缓慢型心律失常缓慢型心律失常窦房结功能低下所致室窦房结功能低下所致室性异位节律性异位节律锑剂中毒所致严重室性锑剂中毒所致严重室性心率失常心率失常第22页/共39页【临临床床应应用用】阿托品(Atropine)抗休克感染中毒性休克（大感染中毒性休克（大剂量）剂量）用山

9、莨菪碱取代用山莨菪碱取代解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要脏器血供，回升血压n n解救有机磷酸酯类及毒蕈中毒第23页/共39页【不不良良反反应应及及防防治治】阿托品(Atropine)口鼻咽喉干燥少汗视力模糊（调节麻痹）心悸皮肤干燥潮红眩晕排尿困难便秘一般措施：洗胃等注射拟胆碱药：新斯的明、毒扁豆碱等中枢兴奋：安定或短效巴比妥类过量中毒过量中毒过量中毒过量中毒n n高热、呼吸加快、幻觉、惊厥高热、呼吸加快、幻觉、惊厥高热、呼吸加快、幻觉、惊厥高热、呼吸加快、幻觉、惊厥兴奋转入抑制：昏迷和呼吸兴奋转入抑制：昏迷和呼吸兴奋转入抑制：昏迷和呼吸兴奋转入抑制：昏迷和呼吸麻痹麻痹麻痹麻痹第24页/共3

10、9页【禁禁忌忌症症】阿托品(Atropine)禁用：青光眼、反流性食管炎、幽门梗阻及前列腺肥大慎用：心肌梗塞、心动过速、婴幼儿及老年人第25页/共39页外周抗胆碱强外周抗胆碱强：对平滑肌痉挛及心血管抑制作用较阿托品弱扩瞳及腺体抑制弱扩瞳及腺体抑制弱（阿托品1/201/10）中枢兴奋作用弱中枢兴奋作用弱：脂溶性低，不易通过BBB较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环：抗休克作用山莨菪碱(Anisodamine,654-2)【特特点点】第26页/共39页主要用途主要用途：感染中毒性休克胃肠绞痛眩晕症、突发性耳聋副作用副作用：口干、散瞳、视力模糊、心动过速等禁用禁用

11、：青光眼及前列腺肥大患者山莨菪碱(Anisodamine,654-2)【特特点点】改善微循环+保护细胞松弛平滑肌第27页/共39页外周抗胆碱作用外周抗胆碱作用与阿托品相似腺体抑制腺体抑制：比阿托品强扩瞳及调节麻痹扩瞳及调节麻痹：比阿托品迅速，作用消失快心血管系统及胃肠支气管平滑肌心血管系统及胃肠支气管平滑肌：作用弱东莨菪碱(Scopolamine)【特特点点】n n脂溶性高脂溶性高：易进入中枢：易进入中枢：易进入中枢：易进入中枢n n中枢抑制作用强中枢抑制作用强：镇静镇静镇静镇静催眠催眠催眠催眠浅麻醉浅麻醉浅麻醉浅麻醉第28页/共39页临床应用临床应用东莨菪碱(Scopolamine)【特特点

12、点】麻醉前给药麻醉前给药治疗震颤麻痹治疗震颤麻痹抗晕动病抗晕动病腺体抑制+中枢抑制抑制前庭神经及大脑皮层合用苯海拉明可增强疗效疗效：预防 治疗妊娠呕吐及放射病呕吐中枢抗胆碱作用n n禁忌证禁忌证：青光眼及前列腺肥大患者：青光眼及前列腺肥大患者第29页/共39页作用快，维持时间短主要扩瞳检查眼底及验光儿童验光-阿托品合成扩瞳药【特特点点】n n后马托品后马托品(homatropine)(homatropine)n n托吡卡胺托吡卡胺(tropicamide)(tropicamide)第30页/共39页脂溶性低脂溶性低：口服吸收差，不易通过BBB胃肠解痉作用强胃肠解痉作用强：大剂量减少胃酸分泌临床

13、应用临床应用：胃肠及泌尿道痉挛及胃、十二肠溃疡、妊娠呕吐、遗尿症不良反应不良反应：中毒剂量可导致神经肌肉阻断合成解痉药-季铵类【特特点点】溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromidepropantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛)第31页/共39页合成解痉药-叔胺类【特特点点】贝那替嗪贝那替嗪(benactyzine(benactyzine，胃复康胃复康)n n脂溶性高脂溶性高：口服易吸收，易通过：口服易吸收，易通过BBBBBBn n胃肠解痉作用强胃肠解痉作用强：可抑制胃酸分泌：可抑制胃酸分泌n n中枢作用中枢作用：安定：安定n n临床应用临床应用：兼有焦虑症

14、的溃疡患者、胃：兼有焦虑症的溃疡患者、胃肠蠕动亢进及膀胱刺激症患者肠蠕动亢进及膀胱刺激症患者n n不良反应不良反应：口干、头晕及嗜睡等：口干、头晕及嗜睡等第32页/共39页特异性高、副作用少机制机制：抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌应用应用：消化性溃疡等选择性M1受体阻断药【特特点点】哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)(pirenzepine)第33页/共39页 问 题 阿托品对眼睛的作用是 散瞳、升高眼内压、调节痉挛 散瞳、降低眼内压、调节麻痹 散瞳、升高眼内压、调节麻痹 缩瞳、降低眼内压、调节麻痹第34页/共39页 问 题（多选）阿托品中毒时治疗药物 毛果芸香碱 东莨菪碱 后马托品 新斯的明第35页/共39页 问 题（多选）解救农药中毒时，阿托品过量，治疗药物 毛果芸香碱 东莨菪碱 后马托品 新斯的明第36页/共39页第37页/共39页第38页/共39页感谢您的观看！第39页/共39页