放射性药物-2013.ppt

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1、放射性药物放射性药物Company Logo 放射性药物放射性药物 放射性药物是指含有放射性核素，放射性药物是指含有放射性核素，用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂v 放射性核素放射性核素 射线探测射线探测 射线治疗射线治疗v 被标记物被标记物 体内生物学行为体内生物学行为Company Logo 放射性药物分类放射性药物分类 放射性药物放射性药物 体内体内 体外体外 诊断诊断 治疗治疗 （标记化合物）（标记化合物）显像剂显像剂 非显像剂非显像剂 （示踪剂）（示踪剂）Company Logo 放射性药物特点放射性药物特点v具有放射性具有放射性v不恒定性不恒定性 随着

2、衰变、质与量均有变化随着衰变、质与量均有变化v引入量少引入量少 9999m mTc Tc 注射放射性活度注射放射性活度370370MBqMBq，化学量仅化学量仅1010-9-910101010 molmolv辐射自分解辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的由于放射性核素电离辐射的作用导致标记化合物自身分解作用导致标记化合物自身分解Company Logo 对诊断用放射性药物的要求对诊断用放射性药物的要求v衰变方式衰变方式 (decay mode)(decay mode)同质异能跃迁、电子俘同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射获、湮灭辐射。发射光子或光子或X X射线射线 v光子能量光子能量(ph

3、oton energy)100(photon energy)100250 keV 250 keV v有效半衰期（有效半衰期（effective half-lifeeffective half-life）检查过程用）检查过程用时的时的1.51.5倍左右倍左右 v靶靶/非靶比值（非靶比值（target-to-nontarget ratiotarget-to-nontarget ratio，T/NTT/NT）（）（1 1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；清除快；2 2）在靶器官或组织中分布多。）在靶器官或组织中分布多。平面显像平面显像 5:15:1以上，断层

4、显像以上，断层显像2:12:1左右。左右。Company Logo 对治疗用放射性药物的要求对治疗用放射性药物的要求v衰变方式衰变方式 (decay mode)(decay mode)-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）衰变、电子俘获（释放俄歇电子）v光子能量光子能量(photon energy)(photon energy)最大能量在最大能量在1MeV1MeV以上比较理想以上比较理想 v有效半衰期（有效半衰期（effective half-lifeeffective half-life）数小时或数天数小时或数天 v靶靶/非靶比值（非靶比值（target-to-nontarget ratiotar

5、get-to-nontarget ratio，T/NT T/NT）靶靶/非靶比值越高越好非靶比值越高越好 Company Logo 治疗用放射性药物的特点治疗用放射性药物的特点 v放射性药物的辐射作用有一定的范围，即放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。病变细胞产生致死杀伤作用。v由于放射性药物的选择性靶向作用，在体由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。常组织的损伤。v放射性药物持续照射释放超分割的剂量，放射性药物

6、持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。损伤。Company Logo 放射性核素来源放射性核素来源v反应堆生产反应堆生产v加速器生产加速器生产v放射性核素发生器放射性核素发生器Company Logo 加速器生产：加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高贫中子核素，无载体，价格高11C、13N、15O、18F、67Ga、201Tl 反应堆生产：反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低富中子核素，有载体，价格低99Mo、125I、131I、32P、14C、3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂变产物提取：裂变产物提取：9

7、9Mo、131I、133Xe放射性核素发生器：放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、发生器、188W-188Re发生器、发生器、82Sr-82Rb发生器发生器 68Ge-68Ga发生器、发生器、81Rb-81mKr发生器发生器Company Logo 反应堆生产反应堆生产v 从核燃料的裂变产物中分离提取，如从核燃料的裂变产物中分离提取，如131131I,I,133 133Xe,Xe,9999MoMo等常用核素都是铀等常用核素都是铀235235的裂变产物的裂变产物v中子照射各种靶核，发生中子照射各种靶核，发生（n,n,）、（）、（n,fn,f）、）、（n,pn,p）、（、（n,n,）反应

8、，产物多为富中子核素，伴有反应，产物多为富中子核素，伴有衰衰变，如：变，如：9999Mo,Mo,113113Sn,Sn,125125I,I,131131I,I,3232P,P,1414C,C,3 3H,H,133133Xe,Xe,186186Re,Re,153153SmSmv特特点点：能能同同时时辐辐照照多多种种样样品品，生生产产量量大大、辐辐照照时时间短、操作简单间短、操作简单v缺点：不利于制备诊断用放射性药物缺点：不利于制备诊断用放射性药物 较难获得高比活度的产品较难获得高比活度的产品Company Logo 加速器生产加速器生产v加加速速带带电电粒粒子子照照射射靶靶核核，发发生生（d,p

9、d,p）、（,d,d）、（,p,p）、（p,np,n）反反应应，产产物物多多为为缺缺中中子子核核素素，发发射射 或或ECEC衰衰变变，比活度高，无载体，如：比活度高，无载体，如：1111C,C,1313N,N,1515O,O,1818F,F,123123I,I,201201Tl,Tl,6767Ga,Ga,111111InInv特点：发射特点：发射 或或射线射线 半衰期短半衰期短 比活度高比活度高Company Logo RDS Eclipse 回旋加速器回旋加速器 Company Logo 常用的正电子核素常用的正电子核素Company Logo 放射性核素发生器（母牛）放射性核素发生器（母牛

10、）v是从长半衰期母体核素衰变产物中是从长半衰期母体核素衰变产物中分离出短半衰期子体核素的装置分离出短半衰期子体核素的装置v 母体母体 9999Mo Mo 9999MoOMoO4 4-2-2 吸附剂吸附剂 AlAl2 2O O3 3 子体子体 9999m mTcOTcO4 4-洗脱剂洗脱剂 生理盐水生理盐水 峰值时间峰值时间 23 23小时小时Company Logo 9999Mo-Mo-99m99mTc Tc 发生器发生器Company Logo 99m99mTcTc标记物的制备标记物的制备v从钼锝发生器中洗脱出来的从钼锝发生器中洗脱出来的9999m mTcOTcO4 4-中，中，+7+7价的

11、价的9999m mTcTc用用SnClSnCl2 2 还原成还原成+3+3、+4+4、+5+5价才价才能制成能制成9999m mTcTc标记物标记物v9999m mTc Tc 配套药盒：将配体、还原剂、缓冲剂配套药盒：将配体、还原剂、缓冲剂等按规定的配方，组装在一个小瓶内，经等按规定的配方，组装在一个小瓶内，经冷冻干燥，抽真空或充氮而制成的混和试冷冻干燥，抽真空或充氮而制成的混和试剂剂v临床上直接将洗脱得到的临床上直接将洗脱得到的9999m mTcOTcO4 4-加入到药加入到药盒中，即得到盒中，即得到9999m mTc Tc 标记的放射性药物标记的放射性药物Company Logo 含带有络

12、合基团的药物、还原剂含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证、保证pH值的缓冲物质、辅值的缓冲物质、辅剂的冻干品剂的冻干品。9999Mo-Mo-99m99mTc Tc 发生器配套药盒发生器配套药盒Company Logo 放射性药物制备放射性药物制备到应用过程到应用过程放射性核素放射性核素生产生产放射性药物放射性药物 质量控制质量控制 临床应用临床应用 标记标记Company Logo 质量控制质量控制 quality control,QCquality control,QCv 物理鉴定物理鉴定 放射性核素纯度（放射性核素纯度（%）=规定放射性核素的规定放射性核素的放射性活度放射性活度/放射性制剂总放射性活度放射性制剂总放射性活度100%100%v 化学鉴定化学鉴定 放化纯（放化纯（%）=规定的化学形式放射性活度规定的化学形式放射性活度/放射性制剂总放射性活度放射性制剂总放射性活度100%100%v 生物学鉴定生物学鉴定Company Logo 思考题思考题v放射性药物特点放射性药物特点v放射性核素的来源放射性核素的来源v钼锝发生器工作原理钼锝发生器工作原理v放化纯和放射性核素纯度概念放化纯和放射性核素纯度概念