万菲乐普卢利沙星分散片培训课件.ppt

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1、万菲乐普卢利沙星分散片万菲乐普卢利沙星分散片培训课件培训课件主要内容主要内容一、抗生素使用探讨一、抗生素使用探讨二、喹诺酮类药物的发展历程二、喹诺酮类药物的发展历程三、普卢利沙星分散片的作用机理及药代动力三、普卢利沙星分散片的作用机理及药代动力四、普卢利沙星分散片的抗菌谱与适应症四、普卢利沙星分散片的抗菌谱与适应症五、普卢利沙星分散片的临床疗效验证五、普卢利沙星分散片的临床疗效验证六、普卢利沙星分散片的安全性验证六、普卢利沙星分散片的安全性验证七、普卢利沙星分散片的适用科室和用法用量七、普卢利沙星分散片的适用科室和用法用量八、普卢利沙星分散片特点总结八、普卢利沙星分散片特点总结一、抗生素使用的

2、问题与对策探讨一、抗生素使用的问题与对策探讨 在抗生素的使用上我们还应遵循能用低级的就在抗生素的使用上我们还应遵循能用低级的就不用高级的。但是，目前抗生素的大量使用，使绿不用高级的。但是，目前抗生素的大量使用，使绿脓杆菌对大多数抗生素都产生了脓杆菌对大多数抗生素都产生了耐药性耐药性，特别是第，特别是第三代喹诺酮类药物氧氟沙星、左氧氟沙星的前几年三代喹诺酮类药物氧氟沙星、左氧氟沙星的前几年的普遍使用，已经造成众多患者对低级抗生素不起的普遍使用，已经造成众多患者对低级抗生素不起作用或无效。作用或无效。因此，我们建议在上述情况下，可使用第四代因此，我们建议在上述情况下，可使用第四代喹诺酮类药物喹诺酮

3、类药物普卢利沙星分散片。普卢利沙星分散片。普卢利沙星分散片的使用问题普卢利沙星分散片的使用问题二、喹诺酮类药物的发展历程二、喹诺酮类药物的发展历程80年代至90年代末期20世纪世纪70年代年代20世纪世纪60年代年代左氧氟沙星/诺氟沙星/氧氟沙星/培氟沙星萘啶酸/吡咯酸吡哌酸/西诺沙星/甲氟喹酸国内90年代首次上市第一代第一代第二代第二代第三代第三代喹诺酮类药物的发展历程2000年后年后第四代第四代莫西沙星/普卢利沙星/加替沙星2002年国内首次上市三、普卢利沙星分散片的作用机理三、普卢利沙星分散片的作用机理及药代动力及药代动力 干扰细菌细胞的干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用复制而呈现杀

4、菌作用传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）旋转酶）普卢利沙星既作用于拓扑异构酶普卢利沙星既作用于拓扑异构酶II，也作用于拓扑异构酶也作用于拓扑异构酶IV杀菌机制杀菌机制万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 普卢利沙星（普卢利沙星（Prulifloxacin）为新一代氟喹）为新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药，具有良好的体外抗菌活性，诺酮类广谱抗菌药，具有良好的体外抗菌活性，对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌作用，对对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌，流感嗜血杆菌，肺炎克雷伯菌，金黄色葡萄球菌，流感嗜血杆菌，肺炎克雷伯菌，志贺菌，沙门

5、菌抗菌活性强，特别是对铜绿假单志贺菌，沙门菌抗菌活性强，特别是对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性。胞菌有良好的抗菌活性。适用于呼吸系统和泌尿系统的感染症状，另适用于呼吸系统和泌尿系统的感染症状，另外它对皮肤感染和慢性化脓症也有一定疗效外它对皮肤感染和慢性化脓症也有一定疗效。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 在日本普卢利沙在日本普卢利沙星进行了治疗内科、星进行了治疗内科、泌尿科、外科、妇泌尿科、外科、妇产科、皮肤科、耳产科、皮肤科、耳鼻喉科、眼科、牙鼻喉科、眼科、牙科、口腔外科感染科、口腔外科感染及感染性肠炎等总及感染性肠炎等总共共1822例患者的疗例患者的疗效分析。结果见右效分析。结果

6、见右表。表。参考文献：方昨明参考文献：方昨明,金艳金艳,魏敏吉魏敏吉.氟喹诺酮类抗菌剂氟喹诺酮类抗菌剂-普卢利沙星普卢利沙星.中国中国医药导刊医药导刊,2004,6(3):225.万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片独特的结构优势独特的结构优势脂脂脂脂溶溶溶溶性性性性基基基基团团团团提高生物利用度加强靶向性降低药物的毒性和副作用前体药物优势前体药物优势 普卢利沙星 分子量：分子量：461.46461.46水解水解水解水解万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片独特的结构优势独特的结构优势 两性离子作用两性离子作用哌嗪基哌嗪基哌嗪基哌嗪基羧酸基羧酸基羧酸基羧酸基尤利沙星 渗透能力增强

7、：渗透能力增强：易穿透细菌细胞壁易穿透细菌细胞壁,杀死细菌杀死细菌易进入人体组织细胞易进入人体组织细胞,增加组增加组织内药浓度织内药浓度极强的抗菌活性极强的抗菌活性万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星普卢利沙星-优化的分子结构是快速治愈的基础优化的分子结构是快速治愈的基础减少主动外排引起耐药减少主动外排引起耐药(肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌)增强抗革兰阳性菌活性增强抗革兰阳性菌活性NHNNFHHOOOOHH3C减少耐药性的产生，减少光毒性减少耐药性的产生，减少光毒性 改善药代动力学，增强抗厌氧菌活性改善药代动力学，增强抗厌氧菌活性*HCI单剂量口服普卢利沙星（相当于活性成分单剂

8、量口服普卢利沙星（相当于活性成分200mg200mg）后活性代谢物）后活性代谢物UFXUFX的平均血药浓度的平均血药浓度-时间曲线时间曲线起效快起效快达峰时间在达峰时间在0.5-1小时小时半衰期长达半衰期长达7.7-8.9小时小时 人体组织中的有效药物浓度维持时间长，作用持久，不仅减少了患者服药次数，而且连续多次用药在体内无蓄积。药代动力学药代动力学万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片10名健康受试者口服普卢利沙星片名健康受试者口服普卢利沙星片(相当于相当于UFX 200mg)后的主要药动学参数后的主要药动学参数(s，n=10)与与单单剂剂量量服服用用普普卢卢利利沙沙星星相相比比，稳稳

9、态态时时口口服服普普卢卢利利沙沙星星后后，测测得得活活性性代代谢谢物物UFX的的tmax、t12和和MRT基基本本不不变变，表表表表明明明明口口口口服服服服普普普普卢卢卢卢利利利利沙沙沙沙星星星星片片片片(早早早早晚晚晚晚各各各各一一一一次次次次，每每每每次次次次2 20 00 0 mmg g活活活活性性性性成成成成分分分分)在在在在体体体体内内内内基基基基本本本本无无无无积积积积蓄蓄蓄蓄。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片l平衡消除平衡消除-经肝脏代谢经肝脏代谢52%，经肾脏代谢，经肾脏代谢45%l消除肝、肾功能损害所致药物蓄积消除肝、肾功能损害所致药物蓄积l肾功能损害及轻度肝功能

10、损害患者，使用普卢利沙星无须调整剂量肾功能损害及轻度肝功能损害患者，使用普卢利沙星无须调整剂量普卢利的平衡消除肾脏代谢肝脏肝脏代谢其他5245良好的药物安全性良好的药物安全性 肝肾双通道代谢与肝肾双通道代谢与消除消除万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星不普卢利沙星不经过肝细胞色经过肝细胞色素素P-450酶代酶代谢系统，避免谢系统，避免常见的药物相常见的药物相互作用互作用良好的药物安全性良好的药物安全性 避免常见的药物相互避免常见的药物相互作用作用万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片8位为位为C-H键键光毒性较小光毒性较小几种喹诺酮类药物的光毒性比较几种喹诺酮类药物的光

11、毒性比较参考文献：喹诺酮类药物的光毒性研究进展毛浩玉，游雪甫，国外医学药学分册参考文献：喹诺酮类药物的光毒性研究进展毛浩玉，游雪甫，国外医学药学分册 2004年年第第31卷第卷第4期期 氟喹诺酮类抗菌药的临床毒性国外医药抗生素分册氟喹诺酮类抗菌药的临床毒性国外医药抗生素分册 2005年年5月第月第26卷第卷第3期期万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片良好的药物安全性良好的药物安全性 副作用少而轻微副作用少而轻微v普卢利沙星引起的副作用大多数是轻中度，自限普卢利沙星引起的副作用大多数是轻中度，自限性的性的v中枢神经系统副反应的发生率很低中枢神经系统副反应的发生率很低v未发现肝毒性未发现肝

12、毒性v未发现光毒性未发现光毒性v未发现罕见不良事件未发现罕见不良事件万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片产品介绍产品介绍万菲乐万菲乐【通用名】【通用名】【通用名】【通用名】普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片【规【规【规【规 格】格】格】格】铝塑包装铝塑包装铝塑包装铝塑包装 0.1g*6 0.1g*6片片片片/板板板板/盒，盒，盒，盒，6 6片片片片/板板板板*2*2板板板板/盒盒盒盒 产品基本情况介绍产品基本情况介绍 【性【性【性【性 状】状】状】状】本品为淡黄色片本品为淡黄色片本品为淡黄色片本品为淡黄色片适应症适应症v1浅

13、表性皮肤感染（急性浅表性毛囊炎，传染性脓肿）、深部皮肤浅表性皮肤感染（急性浅表性毛囊炎，传染性脓肿）、深部皮肤感染（蜂窝织炎，丹毒，皮下脓肿，化脓性甲沟炎，坏疽）、慢性化感染（蜂窝织炎，丹毒，皮下脓肿，化脓性甲沟炎，坏疽）、慢性化脓性皮肤病变（感染性粉瘤，化脓性汗腺炎、皮下脓肿）脓性皮肤病变（感染性粉瘤，化脓性汗腺炎、皮下脓肿）v2肛门周围脓肿外伤，烫伤，手术后等表层性二次感染肛门周围脓肿外伤，烫伤，手术后等表层性二次感染v3急性上呼吸道感染症（扁桃体炎，喉头炎，急性支气管炎等），急性上呼吸道感染症（扁桃体炎，喉头炎，急性支气管炎等），慢性呼吸系统的继发性感染（慢性支气管炎，支气管扩张症，肺气

14、肿，慢性呼吸系统的继发性感染（慢性支气管炎，支气管扩张症，肺气肿，肺纤维症，支气管哮喘等），肺炎肺纤维症，支气管哮喘等），肺炎v4肾盂肾炎，膀胱炎，前列腺炎肾盂肾炎，膀胱炎，前列腺炎v5胆囊炎，胆管炎胆囊炎，胆管炎v6感染性肠炎，志贺氏细菌性痢疾，沙门氏菌症，霍乱感染性肠炎，志贺氏细菌性痢疾，沙门氏菌症，霍乱v7生殖器感染（子宫内感染，子宫附件炎症）生殖器感染（子宫内感染，子宫附件炎症）v8眼睑炎，麦粒肿眼睑炎，麦粒肿v9中耳炎，窦炎中耳炎，窦炎万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片的主要适用科室普卢利沙星分散片的主要适用科室耳鼻喉科呼吸科皮肤科肾内科泌尿外科消化内科老年

15、科用法用量用法用量v本品为分散片，可直接口服/吞服，也可将本品适量投入约100ml水中，振摇分散后口服。v通常成年人一次0.2g，一日2次。根据症状可适当调整剂量，但一次用量不得超过0.3g。v对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者，一次0.3g，一日2次。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 特点总结特点总结万菲乐万菲乐 特点一：特点一：国家三类新药，第四代喹诺酮类抗菌药，国家三类新药，第四代喹诺酮类抗菌药，极强的抗菌活性，抗菌谱广。极强的抗菌活性，抗菌谱广。普卢利沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，而且还对支原普卢利沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴

16、性菌均有效，而且还对支原体、衣原体等病原体有效，临床治疗基本达到全科覆盖，临床疗效体、衣原体等病原体有效，临床治疗基本达到全科覆盖，临床疗效显著。显著。针对于目前临床上各种细菌对抗生素耐药性增高这一普遍现象，普针对于目前临床上各种细菌对抗生素耐药性增高这一普遍现象，普卢利沙星较广的抗菌谱和极强的抗菌活性使其在临床抗感染药物治卢利沙星较广的抗菌谱和极强的抗菌活性使其在临床抗感染药物治疗中占据了绝对优势。疗中占据了绝对优势。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 日本新药株式会社日本新药株式会社 早在早在1991年公布年公布:(0zaki M等等,Antimicrob Agents Chem

17、other1991 Dec;35(12):2496-9.)普卢利沙星在小鼠体内活性比较普卢利沙星在小鼠体内活性比较:抗全身抗全身金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌感染感染:同同氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星，2倍倍于环丙沙星于环丙沙星于环丙沙星于环丙沙星;抗抗链球菌链球菌感染感染:2-3倍倍于氧氟沙星于氧氟沙星于氧氟沙星于氧氟沙星，5倍倍于环丙沙星于环丙沙星于环丙沙星于环丙沙星;抗抗肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌,粘质沙雷氏菌和铜绿假单胞菌粘质沙雷氏菌和铜绿假单胞菌:2-4倍倍于环丙沙星和氧氟沙星于环丙沙星和氧氟沙星于环丙沙星和氧氟沙星于环丙沙星和氧氟沙星，3-7倍倍于依诺沙星于依诺沙星于依诺沙星于依诺

18、沙星;抗抗粘质沙雷菌粘质沙雷菌感染感染:2-8倍倍于左氧氟沙星于左氧氟沙星于左氧氟沙星于左氧氟沙星;对绿脓杆菌的独特杀菌效果对绿脓杆菌的独特杀菌效果普卢利沙星尤其对绿脓杆菌具有很强的杀菌效果。普卢利沙星尤其对绿脓杆菌具有很强的杀菌效果。普卢利沙星尤其对绿脓杆菌具有很强的杀菌效果。普卢利沙星尤其对绿脓杆菌具有很强的杀菌效果。对绿脓杆菌为主的耐药性对绿脓杆菌为主的耐药性对绿脓杆菌为主的耐药性对绿脓杆菌为主的耐药性GG菌抗菌能力强菌抗菌能力强菌抗菌能力强菌抗菌能力强。绿脓杆菌（绿脓杆菌（绿脓杆菌（绿脓杆菌（铜绿假单胞菌）感染占医院感染）感染占医院感染）感染占医院感染）感染占医院感染10.6%10.6

19、%，仅次于大肠杆菌，仅次于大肠杆菌，仅次于大肠杆菌，仅次于大肠杆菌。目前抗生素的大量使用，使绿脓杆菌对大多数抗目前抗生素的大量使用，使绿脓杆菌对大多数抗目前抗生素的大量使用，使绿脓杆菌对大多数抗目前抗生素的大量使用，使绿脓杆菌对大多数抗生素都产生了耐药性，生素都产生了耐药性，生素都产生了耐药性，生素都产生了耐药性，即使是头孢菌素类复方制剂。即使是头孢菌素类复方制剂。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 普卢利沙星等抗生素对铜绿假单胞菌的半抑菌浓度：1.Abe N1.Abe N等等,Jpn J Antibiot.2005 Oct;58(5):445-51,Jpn J Antibiot.2

20、005 Oct;58(5):445-51普卢利沙星普卢利沙星对抑制绿脓杆对抑制绿脓杆菌的作用甚佳，菌的作用甚佳，其其MICMIC值比对绿值比对绿脓杆菌最有效脓杆菌最有效的哌拉西林的的哌拉西林的MICMIC值更低。值更低。特点二：特点二：无光毒性，安全性高，不良反应率较左氧无光毒性，安全性高，不良反应率较左氧氟沙星低。氟沙星低。喹诺酮类抗菌药普遍会引起光毒性副作用，喹诺酮类抗菌药普遍会引起光毒性副作用，即本身对人体无即本身对人体无害的药物在紫外线的作用下发生化学反应，从而对皮肤细胞害的药物在紫外线的作用下发生化学反应，从而对皮肤细胞造成损害，严重者导致皮肤细胞癌变。造成损害，严重者导致皮肤细胞癌

21、变。普卢利沙星自普卢利沙星自2002年上市以来年上市以来,迄今未有光毒性副作用报告，迄今未有光毒性副作用报告，临床使用情况显示其几乎无光毒性副作用，这一特性有效弥临床使用情况显示其几乎无光毒性副作用，这一特性有效弥补了喹诺酮类药物在抗感染治疗中存在的弊端。补了喹诺酮类药物在抗感染治疗中存在的弊端。与左氧氟沙星相比，普卢利沙星的不良反应率更低，人体耐与左氧氟沙星相比，普卢利沙星的不良反应率更低，人体耐受性好，是目前喹诺酮类药物中安全性最高的产品。受性好，是目前喹诺酮类药物中安全性最高的产品。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 特点特点三：三：口服吸收好，起效快，作用持久，体内无口服吸收

22、好，起效快，作用持久，体内无蓄积。蓄积。普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片亲脂性强，口服后很快被吸收，水解亲脂性强，口服后很快被吸收，水解成尤利沙星成尤利沙星,由于尤利沙星由于尤利沙星C7-位上裸露出来的哌嗪基团同位上裸露出来的哌嗪基团同C3-位上的羧酸形成两性离子的本质位上的羧酸形成两性离子的本质,形成两性离子后产生极形成两性离子后产生极强的组织渗透性，一方面能穿透细菌细胞壁杀死细菌，另一强的组织渗透性，一方面能穿透细菌细胞壁杀死细菌，另一方面能进入人体组织细胞使得组织内药物浓度升高，迅速发方面能进入人体组织细胞使得组织内药物浓度升高，迅速发挥药效，且代谢稳定。挥药效，且代谢稳定。万菲乐万菲乐

23、普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片 2.2.口服普卢利沙星口服普卢利沙星口服普卢利沙星口服普卢利沙星600mg600mg后后后后对前列腺组织的渗透对前列腺组织的渗透对前列腺组织的渗透对前列腺组织的渗透:1.Concia E 等,Pharmacokinetics and safety of NM441,a new quinolone,in healthy male volunteers.J Clin Pharmacol.1994 Sep;34(9):930-7 亲脂性强亲脂性强:在组织中的浓度高于血药浓度在组织中的浓度高于血药浓度1.1.口服普卢利沙星口服普卢利沙星口服普卢利沙星口服普卢利沙星60

24、0mg600mg后整个后整个后整个后整个24 hs24 hs周期内的周期内的周期内的周期内的 肺肺肺肺/血比血比血比血比:特点四：特点四：适应症广泛，可用于全身感染治疗适应症广泛，可用于全身感染治疗 普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片对治疗革兰氏阳性菌及阴性菌引对治疗革兰氏阳性菌及阴性菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻科感染、胆道起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻科感染、胆道感染、肠炎、皮肤软组织感染及外科感染等临床感染性疾感染、肠炎、皮肤软组织感染及外科感染等临床感染性疾病有良好的疗效。特别值得强调的是，其在临床治疗的效病有良好的疗效。特别值得强调的是，其在临床治疗的效果中，以感染

25、性肠炎、细菌性痢疾、化脓性疾患、胆道感果中，以感染性肠炎、细菌性痢疾、化脓性疾患、胆道感染和妇科感染症为最佳，且与其它常用抗菌药无交叉耐药染和妇科感染症为最佳，且与其它常用抗菌药无交叉耐药性性。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片优势五：优势五：分散片剂型独特，提高患者服药的顺应性。分散片剂型独特，提高患者服药的顺应性。分散片系指能迅速崩解成均匀的粘性混悬液的片剂。其特点是分散片系指能迅速崩解成均匀的粘性混悬液的片剂。其特点是（1）速崩、速效）速崩、速效 普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响。分散片能快速完全崩解

26、，大大提高了药物的吸收的吸收有一定的影响。分散片能快速完全崩解，大大提高了药物的吸收度。使药物的达峰峰度增加，达峰时间缩短，这些使临床疗效上更具优度。使药物的达峰峰度增加，达峰时间缩短，这些使临床疗效上更具优势。势。（2）服用方便）服用方便 分散片具有灵活多样的服用方法：即可如普通片剂用水分散片具有灵活多样的服用方法：即可如普通片剂用水吞服，也可先将其分散在水或饮料中服用，适合吞服困难的患者。吞服，也可先将其分散在水或饮料中服用，适合吞服困难的患者。（3）高效）高效 分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、更充分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、更充分，可提些药物的生物利用度。因此，分散片由于服用方便，吸收快，分，可提些药物的生物利用度。因此，分散片由于服用方便，吸收快，生物利用度高等特点提高患者服药的顺应性。生物利用度高等特点提高患者服药的顺应性。万菲乐万菲乐普卢利沙星分散片普卢利沙星分散片招商热线：0519-68852720 18913386018 王先生 15587091117 郭先生QQ联系：755836086企业官网：www.yabang.biz结束结束