《农药合成概述》PPT课件.ppt

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1、第一章第一章 绪论绪论（Introduction）第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)砷化合物：砷酸钙、砷酸铅砷化合物：砷酸钙、砷酸铅氟化合物：氟铝酸钠（冰晶石）、氟化合物：氟铝酸钠（冰晶石）、氟硅酸钠氟硅酸钠杀虫剂杀虫剂杀菌剂：波尔多液、石硫合剂杀菌剂：波尔多液、石硫合剂一、无机农药（一、无机农药（inorganic pesticides）：）：20世纪世纪40年代以前年代以前二、有机合成农药二、有机合成农药(synthesizing pesticides)由人工研制合成、并由有机化学工业生产的一由人工研制合成、并由有机化学工业生产的一类农药。类农药。1.开创时期：开

2、创时期：20世纪世纪50年代中期以前年代中期以前 各类有机合成农药开始发展，其中，有机氯各类有机合成农药开始发展，其中，有机氯农药是这一时期的主流农药是这一时期的主流2.发展时期：发展时期：50年代后期到年代后期到60年代末年代末 有机磷农药的发展成为主流有机磷农药的发展成为主流第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)3.高效化时期：高效化时期：70年代以后年代以后杀虫剂：拟除虫菊酯类杀虫剂、氨基甲酸酯类杀虫剂：拟除虫菊酯类杀虫剂、氨基甲酸酯类低毒化衍生物、新烟碱类杀虫剂、苯低毒化衍生物、新烟碱类杀虫剂、苯甲酰脲类、噻嗪酮、锐劲特、哒嗪酮甲酰脲类、噻嗪酮、锐劲特、哒嗪酮等杂

3、环类等杂环类杀菌剂：苯并咪唑类、三唑类、甲氧基苯烯酸杀菌剂：苯并咪唑类、三唑类、甲氧基苯烯酸酯类等内吸杀菌剂酯类等内吸杀菌剂除草剂：磺酰脲类、环己二酮类、三唑并嘧啶除草剂：磺酰脲类、环己二酮类、三唑并嘧啶磺酰胺类等超高效除草剂磺酰胺类等超高效除草剂第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)三、农药发展现状三、农药发展现状(actuality)1.发展现状发展现状（1）杂环化合物）杂环化合物(Aromatic Heterocyclic Compounds)的开发已成为新农药发展的主流的开发已成为新农药发展的主流（2）向各类农药中引入氟原子也已成为农药研究）向各类农药中引入氟原子

4、也已成为农药研究开发的热点之一开发的热点之一（3）采用立体有择合成）采用立体有择合成(solid synthesis)、拆分、拆分(split)和差向异构体和差向异构体(isomers)等新技术、新工艺等新技术、新工艺生产高效异构体成为高效农药中的新贵生产高效异构体成为高效农药中的新贵第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)（4）生物源（动物源、植物源和微生物源）农药）生物源（动物源、植物源和微生物源）农药(biologic pesticides)的开发也极受关注的开发也极受关注2.三大类农药的发展特点及未来展望三大类农药的发展特点及未来展望（1）杀虫剂（）杀虫剂（Inse

5、cticide）趋向高效低毒化）趋向高效低毒化（）有机磷类有机磷类(Organophosphorous Pesticides)：专利很少：专利很少（）氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类(Carbamate Pesticides)：集中在低毒衍生物上（如向高毒的母体化合物中集中在低毒衍生物上（如向高毒的母体化合物中引入烃硫基或酰基等）引入烃硫基或酰基等）第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)如：如：第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)（）拟除虫菊酯拟除虫菊酯类：类：a.向分子中引入氟原子向分子中引入氟

6、原子(fluorin atom)b.含氮杂环（含氮杂环（heterocycles）c.光学异构体光学异构体(optics isomer)拆分及立体有择合拆分及立体有择合成高活性异构体成高活性异构体 第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)（）杂环类杂环类(heterocycles)：酰肼类、烟碱类、：酰肼类、烟碱类、吡啶类、吡咯类、吡唑类等吡啶类、吡咯类、吡唑类等第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)（2）杀菌剂（）杀菌剂（Bactericide）保持相对稳定保持相对稳定近期开发的特点：近期开

7、发的特点：a.以杂环化合物为主：除三唑类外，还有吡咯类、以杂环化合物为主：除三唑类外，还有吡咯类、甲氧基丙烯酸酯类、嘧啶类、咪唑类、酰胺类等甲氧基丙烯酸酯类、嘧啶类、咪唑类、酰胺类等第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)c.通过激活植物自身对病害的免疫力达到抗病的通过激活植物自身对病害的免疫力达到抗病的目的，如活化酯目的，如活化酯b.针对病原菌抗性开发新型杀菌剂，如乙霉威针对病原菌抗性开发新型杀菌剂，如乙霉威第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)（3）除草剂（）除草剂（Herbicide）新类型）新类型层出不穷层出不穷磺酰脲类磺酰脲类 环己烯酮、环己

8、烯酮肟醚类环己烯酮、环己烯酮肟醚类 三唑啉酮类三唑啉酮类 脲嘧啶类脲嘧啶类 三唑并嘧啶磺酰胺类三唑并嘧啶磺酰胺类 吡唑基吡唑类吡唑基吡唑类第一节第一节 农药的发展农药的发展(development)第二节第二节 农药的重要作用农药的重要作用1.确保农业稳产、丰收，提高产品质量确保农业稳产、丰收，提高产品质量2.预防人类疾病预防人类疾病第三节第三节 农药的分类农药的分类1.按防治按防治对象对象(object)：杀虫剂、杀菌剂、除草剂等杀虫剂、杀菌剂、除草剂等2.按按来源来源(origin)分类：分类：化学合成农药化学合成农药(synthesizing pesticide)植物农药植物农药(fol

9、iage pesticide)微生物农药微生物农药(microorganism pesticide)等等3.按化学按化学组成组成(makeup)分类：分类：第四节第四节 农药的创新研究农药的创新研究1.根据已知农药进行根据已知农药进行基基团修饰团修饰，官能团官能团(functional group)拼拼接；接；第四节第四节 农药的创新研究农药的创新研究l 2.根据天然活性化合物进行根据天然活性化合物进行仿生合成仿生合成(biomimetic synthesis)；第四节第四节 农药的创新研究农药的创新研究第四节第四节 农药的创新研究农药的创新研究第四节第四节 农药的创新研究农药的创新研究3.用量子化学用量子化学(quantum chemistry)、分子力、分子力学学(molecule dynamics)、模式识别、模式识别(mode identification)等方法研究农药的构效关系，等方法研究农药的构效关系，设计并合成具有药效有新化合物设计并合成具有药效有新化合物4.根据已知的生物学根据已知的生物学(biology)、毒理学知识，、毒理学知识，指导新化合物的合成、筛选指导新化合物的合成、筛选第四节第四节 农药的创新研究农药的创新研究