甲状腺激素及抗甲状腺药物.ppt
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1、甲状腺激素及抗甲状腺药物 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望 甲状腺激素甲状腺激素 甲状腺激素甲状腺激素甲状腺素甲状腺素(T(T4 4):):75g75g三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸(T(T3 3):):25g25g生理状态:生理状态:甲状腺激素的合成、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节贮存、分泌与调节 作用机制作用机制 T T3 3可与膜上受体结合,也可被动可与膜上受体结合,也可被动进入胞内,与胞浆结合蛋白进入胞内,与胞浆结合蛋白(cytosol
2、 binding protein(cytosol binding protein,CBP),CBP),并与游离的并与游离的T T3 3形成平衡状态。形成平衡状态。甲状腺激素通过调控由核内甲状腺激素通过调控由核内T T3 3受体受体所中介的基因表达而发挥作用。所中介的基因表达而发挥作用。作用机制作用机制 (1 1)近近来来证证明明T-RT-R是是具具有有结结合合DNADNA能能力力的的非非组组蛋蛋白白,可可能能是是原原癌癌基基因因的的产产物物。T T3 3也也可可与与胞胞核核染染色色质质上上的的受受体体结结合合,使使RNARNA多多聚聚酶酶活活性性增增加加,启启动动、调调控控转转录录,增增加加m
3、RNAmRNA及及蛋蛋白白质质合合成成,使使多多种种酶酶和和细细胞胞活活性加强。性加强。(2 2)甲状腺激素的产热)甲状腺激素的产热作用与增加细胞膜上的钠作用与增加细胞膜上的钠泵泵(Na(Na+-K-K+-ATP-ATP酶酶)活性有活性有关。关。(3 3)甲状腺激素增强心肌收缩)甲状腺激素增强心肌收缩力的作用源于心肌球蛋白同工力的作用源于心肌球蛋白同工酶型成分的改变,从而加强了酶型成分的改变,从而加强了肌球蛋白的肌球蛋白的CaCa+-ATP-ATP酶酶的活性。的活性。甲状腺激素甲状腺激素还可增强心脏对儿还可增强心脏对儿茶酚胺的敏感性。茶酚胺的敏感性。【药理作用】【药理作用】1 1维持生长发育维
4、持生长发育 甲状腺激素为人体正常生长甲状腺激素为人体正常生长发育所必需,其分泌不足或过发育所必需,其分泌不足或过量都可引起疾病。量都可引起疾病。甲状腺功能不足时,躯体甲状腺功能不足时,躯体与智力发育均受影响,可致与智力发育均受影响,可致呆小病呆小病(克汀病),成人甲(克汀病),成人甲状腺功能不全时,则可引起状腺功能不全时,则可引起粘液性水肿粘液性水肿。2 2促进代谢促进代谢 甲甲状状腺腺激激素素能能促促进进物物质质氧氧化化,增增加加氧氧耗耗,提提高高基基础础代代谢谢率率,使使产产热热增增多多,而而又又不不能能很很好好利利用用。甲甲亢亢进进时时有有怕怕热热、多多汗汗等症状。等症状。呆小病患者的呆
5、小病患者的CNSCNS的发育发生的发育发生障碍。甲状腺功能亢进时出现障碍。甲状腺功能亢进时出现神经过敏、急躁、震颤、心率神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心输出量增加等现象。加快、心输出量增加等现象。因甲状腺激素可增强心脏对儿因甲状腺激素可增强心脏对儿茶酚胺的敏感性。茶酚胺的敏感性。3.3.神经系统及心血管效应神经系统及心血管效应 体内过程体内过程(1 1)口口服服易易吸吸收收,T T3 3 及及T T4 4的的生生物物利利用用度度分分别别为为50%-75%50%-75%,及及90%-95%90%-95%,与与血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率均均高高达达99%99%以以上上。但但T T3 3与与蛋蛋
6、白白质质的的亲亲和和力力低低于于T T4 4,其其游游离离量可为量可为T T4 4的的1010倍倍(2 2)T T3 3作用快而强,维持时间作用快而强,维持时间短,而短,而T T4 4则作用慢而弱,维持则作用慢而弱,维持时间长时间长,t,t1/21/2较长较长.T.T4 4为为5d,T5d,T3 3为为2d2d。(3 3)主主要要在在肝肝、肾肾线线粒粒体体内内脱脱碘碘,并并与与葡葡萄萄糖糖醛醛酸酸或或硫硫酸酸结结合而经肾排泄。合而经肾排泄。(4 4)甲状腺激素可通过胎盘)甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期和进入乳汁、妊娠和哺乳期应注意。应注意。临床应用临床应用 甲甲状状腺腺激激素素主
7、主要要用用于于甲甲状状腺腺功功能能低下的替代补充疗法低下的替代补充疗法 1.1.呆呆小小病病 功功能能减减退退始始于于胎胎儿儿或或新新生生儿儿,若若尽尽早早诊诊治治,则则发发育育仍仍可可正正常常。若若治治疗疗过过晚晚,则则智智力力仍仍然然低低下,应终身治疗。下,应终身治疗。.一般用一般用甲状腺片甲状腺片,从小量开始,从小量开始,逐渐增大至足量。剂量不宜过大,逐渐增大至足量。剂量不宜过大,以免增加心脏负担而加重心脏疾以免增加心脏负担而加重心脏疾患。垂体功能低下的病人宜先用患。垂体功能低下的病人宜先用皮质激素再给予甲状腺激素,因皮质激素再给予甲状腺激素,因易发生急性肾上腺皮质功能不全。易发生急性肾
8、上腺皮质功能不全。2 2粘液性水肿粘液性水肿 粘液性水肿昏迷者粘液性水肿昏迷者必须立即必须立即静注大量静注大量L-TL-T4 4(左旋甲状腺素)(左旋甲状腺素),以后每日给,以后每日给50g50g,待患者苏,待患者苏醒后改为口服醒后改为口服。(以前以前T3T3急救急救,现认为现认为T3T3有较强的心脏毒性有较强的心脏毒性)治治疗疗取取决决于于病病因因。由由于于缺缺碘碘所所致致者者应应补补碘碘。临临床床上上无无明明显显原原因因发发现现者者可可给给予予适适量量甲甲状状腺腺激激素素,以以补补充充内内源源性性激激素素的的不不足足,并并可可抑抑制制促促甲甲状状腺腺激激素素过过多多分分泌泌,以以缓缓解解甲
9、甲状状腺腺组织代偿增生肥大。组织代偿增生肥大。3 3单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 4 4其他用途其他用途:治疗高胆固醇:治疗高胆固醇血症,肥胖,习惯性流产和不血症,肥胖,习惯性流产和不孕症等均有一定疗效;孕症等均有一定疗效;T3T3抑制抑制试验试验不良反应不良反应 过量可引起甲状腺功能亢进的临过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现,在老人和心脏患者中,可床表现,在老人和心脏患者中,可发生心绞痛和心肌梗塞,宜用发生心绞痛和心肌梗塞,宜用受受体阻断药对抗体阻断药对抗,并应停用甲状腺激,并应停用甲状腺激素。素。抗甲状腺药抗甲状腺药治治疗疗甲甲状状腺腺功功能能亢亢进进(甲亢)的药物有:(甲亢)的药物有:1
10、.1.硫脲类硫脲类 2.2.碘化物类碘化物类 3.3.放射性碘放射性碘 4.4.受体阻断药。受体阻断药。类别:类别:一、硫脲类一、硫脲类 硫脲类可分二类:硫脲类可分二类:(1 1)硫硫氧氧嘧嘧啶啶类类:甲甲硫硫氧氧嘧嘧啶,丙硫氧嘧啶啶,丙硫氧嘧啶 (2 2)咪咪唑唑类类:甲甲巯巯咪咪唑唑,卡卡比马唑(甲亢平)比马唑(甲亢平)(1 1)硫硫脲脲类类的的基基本本作作用用是是抑抑制制甲甲状状腺腺过过氧氧化化物物酶酶所所中中介介的的酪酪氨氨酸酸的的碘碘化化及及偶偶联联,而而药药物物本本身身则则作作为为过过氧氧化化物物酶酶的的底底物物而而被被碘碘化化,使使氧氧化化碘碘不不能能结结合合到到甲甲状状腺腺球球
11、蛋蛋白白上上,从从而抑制甲状腺激素的生物合成。而抑制甲状腺激素的生物合成。作用机制及特点作用机制及特点 (2(2)硫硫脲脲类类药药物物对对已已合合成成的的甲甲状状腺腺激激素素无无效效,须须待待已已合合成成的的激激素素被被消耗后才能完全生效。消耗后才能完全生效。(3 3)丙丙硫硫氧氧嘧嘧啶啶还还能能抑抑制制外外周周组组织织的的T T4 4转转化化为为T T3 3,能能迅迅速速控控制制血血清清中中生生物物活活性性较较强强的的T T3 3水水平平,故故在在重重症甲亢、甲亢危象时该药可首选。症甲亢、甲亢危象时该药可首选。(4 4)硫硫脲脲类类药药物物尚尚有有免免疫疫抑抑制制作作用用,能能轻轻度度抑抑制
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