《脂类药物》PPT课件.ppt

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1、第十三章第十三章 脂类药物脂类药物第一节第一节 概述概述脂类是由脂肪酸和醇生成的酯及衍脂类是由脂肪酸和醇生成的酯及衍生物的统称，在机体内以游离或结生物的统称，在机体内以游离或结合的形式存在于组织细胞中，是机合的形式存在于组织细胞中，是机体内重要的有机大分子物质。体内重要的有机大分子物质。一、脂类药物的分类一、脂类药物的分类（一）按组成不同分类（一）按组成不同分类1.简单脂类：简单脂类：脂肪酸与醇脱水缩合形成的化合物。脂肪酸与醇脱水缩合形成的化合物。如甘油脂是高级脂肪酸与甘油（丙三醇）如甘油脂是高级脂肪酸与甘油（丙三醇）形成，种类最多。形成，种类最多。2.复合脂类：复合脂类：单纯脂加上磷酸等基团

2、形成的衍生物，单纯脂加上磷酸等基团形成的衍生物，包括卵磷脂、脑磷脂、脂蛋白等。包括卵磷脂、脑磷脂、脂蛋白等。3.衍生脂类衍生脂类脂肪酸及其衍生物，如高级脂肪酸、脂肪酸及其衍生物，如高级脂肪酸、前列腺素等。前列腺素等。长链脂肪醇，如鲸蜡醇、鞘氨醇等。长链脂肪醇，如鲸蜡醇、鞘氨醇等。4.不皂化的脂类不皂化的脂类是一类不含脂肪酸的脂质，主要有类是一类不含脂肪酸的脂质，主要有类萜及类固醇。萜及类固醇。（二）按化学性质分类（二）按化学性质分类1不饱和脂肪酸类不饱和脂肪酸类 主要由主要由424个碳原子组成的直链脂肪酸，分子个碳原子组成的直链脂肪酸，分子中带有双键，包括前列腺素、亚油酸、亚麻酸、中带有双键，

3、包括前列腺素、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等。花生四烯酸等。2磷脂类磷脂类 甘油磷脂：含甘油，如卵磷脂（甘油磷脂：含甘油，如卵磷脂（PC）、）、脑磷脂（磷脂酰乙醇胺、脑磷脂（磷脂酰乙醇胺、PE）、磷脂酸）、磷脂酸（PA）、二磷脂酰甘油（心磷脂）等。）、二磷脂酰甘油（心磷脂）等。神经磷脂：含神经氨基醇，是一系列碳神经磷脂：含神经氨基醇，是一系列碳链长度不同的不饱和氨基醇，常以脑酰胺链长度不同的不饱和氨基醇，常以脑酰胺形式存在，如脑酰胺磷酸胆碱（神经磷脂、形式存在，如脑酰胺磷酸胆碱（神经磷脂、鞘磷脂）等。鞘磷脂）等。3胆酸类胆酸类 主要是由主要是由24个碳原子构成的胆烷酸，主要用个碳原子构成的胆烷酸

4、，主要用于肝胆疾病的治疗。于肝胆疾病的治疗。4固醇类固醇类 均为甾体化合物，包括胆固醇、麦角固醇及均为甾体化合物，包括胆固醇、麦角固醇及谷固醇等。谷固醇等。5胆色素胆色素 包括：胆红素、胆绿素、胆素原及胆素等。包括：胆红素、胆绿素、胆素原及胆素等。胆红素是胆汁中的主要色素。胆红素是胆汁中的主要色素。二、脂类药物的用途二、脂类药物的用途1.最佳的能量储存方式最佳的能量储存方式脂肪的主要功用是氧化释放能量，供给机脂肪的主要功用是氧化释放能量，供给机体利用。体利用。1g脂肪在体内完全氧化产生的能量约为，脂肪在体内完全氧化产生的能量约为，比糖和蛋白质多比糖和蛋白质多1倍以上。倍以上。2.生物膜的骨架生

5、物膜的骨架磷脂可与蛋白质结合形成脂蛋白，用于构磷脂可与蛋白质结合形成脂蛋白，用于构成细胞的各种膜，维持细胞和细胞器的正成细胞的各种膜，维持细胞和细胞器的正常形态和功能。常形态和功能。例如细胞膜、核膜、线粒体膜等。例如细胞膜、核膜、线粒体膜等。3.对神经系统的作用对神经系统的作用神经髓鞘中含有大量的胆固醇和磷脂，它神经髓鞘中含有大量的胆固醇和磷脂，它们是神经纤维间的们是神经纤维间的重要绝缘体重要绝缘体。神经组织含有大量磷脂，以中枢神经系统神经组织含有大量磷脂，以中枢神经系统而言，其干重的而言，其干重的5154%为脂类，而其中为脂类，而其中半数以上是磷脂，半数以上是磷脂，与神经兴奋及信号传递与神经

6、兴奋及信号传递有关。有关。.酶的激活剂酶的激活剂 生物膜上许多酶的活性与磷脂关系密切。生物膜上许多酶的活性与磷脂关系密切。若以丙酮除去磷脂或用专一性的磷脂酶破若以丙酮除去磷脂或用专一性的磷脂酶破坏磷脂，均可使此类酶活性下降或完全丧坏磷脂，均可使此类酶活性下降或完全丧失。失。用磷脂酶用磷脂酶C处理而失活的葡萄糖处理而失活的葡萄糖-6-磷酸酶，磷酸酶，只要补加磷脂就可使酶活性恢复。只要补加磷脂就可使酶活性恢复。.生长因子与抗氧化剂生长因子与抗氧化剂l必需脂肪酸对于必需脂肪酸对于X射线引起的皮肤损伤有射线引起的皮肤损伤有保护作用。保护作用。l其作用机理可能是新生组织生长和受损其作用机理可能是新生组织

7、生长和受损组织修复时均需要有充足的必需脂肪酸。组织修复时均需要有充足的必需脂肪酸。第二节第二节 各论各论一、不饱和脂肪酸类一、不饱和脂肪酸类前列腺素前列腺素E1【作用与用途作用与用途】本品有抑制血小板聚集、血栓素本品有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用。能扩张外周和冠脉血管；降低外周阻力和血用。能扩张外周和冠脉血管；降低外周阻力和血压。本品适用于防治血栓性脉管炎、慢性动脉闭压。本品适用于防治血栓性脉管炎、慢性动脉闭塞症、心肌梗死、心力衰竭、视网膜中央静脉血塞症、心肌梗死、心力衰竭、视网膜中央静脉血栓，用于体外循环保护

8、血小板、动脉造影、血管栓，用于体外循环保护血小板、动脉造影、血管重建手术等。重建手术等。二、磷脂类二、磷脂类卵磷脂卵磷脂l被誉为与蛋白质、维生素并列的被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养第三营养素素”，是生命的基础物质。，是生命的基础物质。【作用与用途作用与用途】保护肝胆：预防胆结石，预防脂肪肝，促进肝细胞再生。保护肝胆：预防胆结石，预防脂肪肝，促进肝细胞再生。保护心脏、血管：乳化、分解油脂，调节胆固醇在人体保护心脏、血管：乳化、分解油脂，调节胆固醇在人体内的含量，增进血液循环，有效降低冠心病、动脉硬化症内的含量，增进血液循环，有效降低冠心病、动脉硬化症的发病率，是血管的清道夫。的发病率，是

9、血管的清道夫。促进胰岛素分泌，改善糖尿病症。促进胰岛素分泌，改善糖尿病症。促进大脑发育，增强记忆力，消除疲劳，改善因神经紧促进大脑发育，增强记忆力，消除疲劳，改善因神经紧张而引起的急躁、易怒、失眠等症，减缓记忆力衰退，预张而引起的急躁、易怒、失眠等症，减缓记忆力衰退，预防老年痴呆症。防老年痴呆症。可分解体内过多的毒素，消除青春痘、雀斑并滋润皮肤。可分解体内过多的毒素，消除青春痘、雀斑并滋润皮肤。促进胎、婴儿大脑神经系统与脑容积的增长、发育。促进胎、婴儿大脑神经系统与脑容积的增长、发育。去氢胆酸去氢胆酸【来源来源】由猪胆汁提取精制而成。由猪胆汁提取精制而成。【作用与用途作用与用途】有利胆作用，可

10、促进胆汁有利胆作用，可促进胆汁分泌，增加胆汁容量，使胆道畅通，促进分泌，增加胆汁容量，使胆道畅通，促进胆道小结石的排出。临床上主要用于胆囊胆道小结石的排出。临床上主要用于胆囊及胆道功能失调、慢性胆囊炎、胆石症等。及胆道功能失调、慢性胆囊炎、胆石症等。三、胆酸类三、胆酸类谷固醇谷固醇l【别名别名】-谷固醇，谷甾醇，麦固醇，谷固醇。谷固醇，谷甾醇，麦固醇，谷固醇。l【来源来源】系由米糖油下脚料提取制得。系由米糖油下脚料提取制得。l【作用与用途作用与用途】用于高胆固醇血症和防治动脉硬用于高胆固醇血症和防治动脉硬化症。在肠内与胆固醇结合成低溶解度的复合物，化症。在肠内与胆固醇结合成低溶解度的复合物，干

11、扰了食物中胆固醇（外源性）从胃肠道吸收，干扰了食物中胆固醇（外源性）从胃肠道吸收，并能干扰胆汁中胆固醇（内源性）的重吸收，使并能干扰胆汁中胆固醇（内源性）的重吸收，使胆固醇随粪便排泄，降低血清胆固醇。胆固醇随粪便排泄，降低血清胆固醇。四、固醇类四、固醇类五、色素类五、色素类胆红素胆红素【别名别名】胆红质，胆深红。胆红质，胆深红。【来源来源】由猪胆汁提取制得。由猪胆汁提取制得。【性状性状】应为橙色至红棕色结晶性粉末。应为橙色至红棕色结晶性粉末。【作用与用途作用与用途】用于与牛羊胆酸、猪胆酸、用于与牛羊胆酸、猪胆酸、胆固醇、无机盐及淀粉等混合制成人工牛胆固醇、无机盐及淀粉等混合制成人工牛黄，有解热、抗惊厥和抑菌等作用。黄，有解热、抗惊厥和抑菌等作用。