大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素教学提纲.ppt
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_05.gif)
《大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素教学提纲.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素教学提纲.ppt(48页珍藏版)》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素2012最新概 述 大大环内内酯类抗抗生生素素含含有有一一个个多多元元的的内内酯环,如如:红霉霉素素和和克克拉拉霉霉素素具具有有14元元环,阿阿齐霉霉素素具具有有15元元环,麦麦迪迪霉霉素素和和米米欧欧卡卡霉霉素素具有具有16元元环。大大环内内酯类抗抗生生素素是是抑抑菌菌药,通通过与与敏敏感感菌菌的的50S亚基基可可逆逆性性结合合抑抑制制蛋蛋白白质的的合合成而起到抑菌的作用。成而起到抑菌的作用。本章主要内容本章主要内容大大环内内酯类 红霉素霉素 阿阿齐霉素霉素 克拉霉素克拉霉素林可霉素林可霉素万古霉素万古霉素第一节 大环内酯类一大一大环内内酯类共性共性化学化学
2、结构和抗菌作用机制相似构和抗菌作用机制相似临床适床适应证和不良反和不良反应相似相似耐耐药机制相似机制相似常用的大常用的大环内内酯类抗生素抗生素天然大天然大环内内酯类半合成大半合成大环内内酯类 天然大天然大环内内酯类1414元元环大大环内内酯类:红霉素霉素(erythromycin)1616元元环大大环内内酯类:螺旋霉素螺旋霉素(spiramycin)、)、乙乙酰螺旋霉素螺旋霉素(acetylspiramycin)、)、麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)半合成大半合成大环内内酯类14141414元元元元环环大大大大环环内内内内酯类酯类:克拉霉素(克拉霉素(克拉霉素(克拉霉素(clarit
3、hromycinclarithromycinclarithromycinclarithromycin)罗红罗红霉素(霉素(霉素(霉素(roxithromycinroxithromycinroxithromycinroxithromycin)地地地地红红霉素(霉素(霉素(霉素(dirithromycindirithromycindirithromycindirithromycin)15151515元元元元环环大大大大环环内内内内酯类酯类:阿阿阿阿齐齐霉素(霉素(霉素(霉素(azithromycinazithromycinazithromycinazithromycin)16161616元元元元环
4、环大大大大环环内内内内酯类酯类:罗罗他霉素(他霉素(他霉素(他霉素(rokitamycinrokitamycinrokitamycinrokitamycin)米欧卡霉素(米欧卡霉素(米欧卡霉素(米欧卡霉素(miokamycinmiokamycinmiokamycinmiokamycin)交沙霉素(交沙霉素(交沙霉素(交沙霉素(josamycinjosamycinjosamycinjosamycin)大大环内内酯类抗菌抗菌谱对革革兰阳阳性性菌菌、部部分分革革兰阴阴性性菌菌和和厌氧氧菌菌有有强大的抗菌活性大的抗菌活性对产-内内酰胺胺酶的的葡葡萄萄球球菌菌和和耐耐甲甲氧氧西西林林金黄色葡萄球菌也有一
5、定的抗菌活性金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性对衣衣原原体体、支支原原体体、非非典典型型分分枝枝杆杆菌菌也也有有良好的抗菌作用良好的抗菌作用通常通常为抑菌药抑菌药,高,高浓度度时为杀菌菌药大大环内内酯类抗菌机制抗菌机制能不同程度地抑制能不同程度地抑制细菌的蛋白菌的蛋白质合成合成.能能与与细菌菌核核糖糖体体5050S S核核糖糖体体可可逆逆性性结合合,通通过抑抑制制新新合合成成的的氨氨酰基基-tRNA-tRNA分分子子从从核核糖糖体体受受体体部部位位(A)(A)位位移移至至肽酰基基结合合部部位位(P)(P)位位,而而选择抑制抑制细菌蛋白菌蛋白质的合成的合成.由由于于细菌菌与与哺哺乳乳动物物体体内内
6、的的核核糖糖体体不不同同,因而不会因而不会对哺乳哺乳动物物细胞造成胞造成损害害.大大环内内酯类耐耐药机制机制1.1.靶靶位位改改变:这是是细菌菌对大大环内内酯类耐耐药的的主主要要机机制制。位位于于质粒粒和和染染色色体体上上的的甲甲基基化化酶结构构基基因因,可可介介导合合成成甲甲基基化化酶,使使细菌菌核核糖糖体体50S亚基基的的23SrRNA上上的的一一个个腺腺嘌呤呤残残基基甲甲基基化化,使使大大环内内酯类不不能能与与50S核核糖糖体体亚基基的的作作用用位位点点结合合而而呈呈现耐耐药性。性。大环内酯类耐药机制2.2.产生生灭活活酶:质粒粒介介导的的红霉霉素素酯酶,大大环内内酯2-磷酸磷酸转移移酶
7、.3.3.主主动外外排排机机制制增增强:耐耐药基基因因编码了了具具有有能能量量依依赖性性主主动外外排排功功能能的的蛋蛋白白质,将将大大环内内酯类外外排排,使使细胞胞内内的的药物物浓度度降降低低从从而而引起耐引起耐药.药物的相互作用物的相互作用竞争争性性抑抑制制卡卡马西西平平代代谢,卡卡马西西平平可可通通过诱导肝肝微微粒粒体体酶降降低低大大环内内酯类的的作作用用。(故故应注意注意?)?)可可抑抑制制茶茶碱碱在在体体内内的的代代谢,与与茶茶碱碱合合用用时,使使茶茶碱碱的的血血药浓度度异异常常升升高高,应监测茶茶碱碱的血的血药浓度。度。(故故应注意注意?)?)药物的相互作用物的相互作用口口口口服服服
8、服红红霉霉霉霉素素素素每每每每日日日日0.5g0.5g,可可可可促促促促进进环环孢孢菌菌菌菌素素素素的的的的吸吸吸吸收收收收并并并并干干干干扰扰其其其其代代代代谢谢,可可可可使使使使环环孢孢菌菌菌菌素素素素的的的的血血血血浓浓度度度度升升升升高高高高310310310310倍倍倍倍(故故故故?)?)?)?)红红霉霉霉霉素素素素与与与与抗抗抗抗凝凝凝凝血血血血药药华华法法法法林林林林联联合合合合应应用用用用可可可可延延延延长长凝凝凝凝血血血血时时间间(?)(?)(?)(?)可可可可清清清清除除除除肠肠道道道道中中中中消消消消除除除除地地地地高高高高辛辛辛辛的的的的菌菌菌菌群群群群,因因因因而而而
9、而导导致致致致地地地地高高高高辛辛辛辛肠肠肝循肝循肝循肝循环环,体内保留,体内保留,体内保留,体内保留时间时间延延延延长长。(?)(?)(?)(?)与与与与H H1 1受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断药药阿司咪阿司咪阿司咪阿司咪唑联唑联用,可引起心律失常用,可引起心律失常用,可引起心律失常用,可引起心律失常(?)(?)(?)(?)大环内酯类常用药物特点红红霉素霉素霉素霉素(erythromycinerythromycin)红霉素抗菌作用及临床应用革革革革兰兰阳阳阳阳性性性性球球球球菌菌菌菌感感感感染染染染:主主主主要要要要用用用用于于于于对对青青青青霉霉霉霉素素素素过过敏敏敏敏的的的的链链球球
10、球球菌菌菌菌感感感感染染染染以以以以及及及及对对青青青青霉霉霉霉素素素素过过敏敏敏敏的的的的耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染军团军团菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染衣原体、支原体感染衣原体、支原体感染衣原体、支原体感染衣原体、支原体感染红霉素的体内过程红红霉素不耐酸,口服霉素不耐酸,口服霉素不耐酸,口服霉素不耐酸,口服剂剂型型型型为肠为肠溶片溶片溶片溶片广广广广泛泛泛泛分分分分布布布布于于于于各各各各组组织织及及及及体体体体液液液液中中
11、中中,不不不不易易易易通通通通过过血血血血脑脑屏屏屏屏障障障障,当当当当脑脑膜膜膜膜有有有有炎炎炎炎症症症症时时,药药物可物可物可物可进进入入入入脑脑脊液脊液脊液脊液主要在肝主要在肝主要在肝主要在肝脏脏代代代代谢谢,血,血,血,血浆浆t t1/21/2约为约为1.6h1.6h红霉素的不良反应胃胃胃胃肠肠道道道道反反反反应应:红红霉霉霉霉素素素素口口口口服服服服或或或或静静静静脉脉脉脉滴滴滴滴注注注注均均均均可可可可产产生生生生,发发生生生生率率率率较较高高高高,临临床床床床症症症症状状状状包包包包括括括括腹腹腹腹痛、腹痛、腹痛、腹痛、腹胀胀、恶恶心、呕吐及腹泻等。心、呕吐及腹泻等。心、呕吐及腹
12、泻等。心、呕吐及腹泻等。肝肝肝肝损损害害害害:以以以以肝肝肝肝实实质质损损害害害害,胆胆胆胆汁汁汁汁淤淤淤淤积积为为主主主主要表要表要表要表现现,常,常,常,常见转见转氨氨氨氨酶酶升高,阻塞性黄疸。升高,阻塞性黄疸。升高,阻塞性黄疸。升高,阻塞性黄疸。过过敏反敏反敏反敏反应应:药热药热、药药疹、疹、疹、疹、荨荨麻疹等。麻疹等。麻疹等。麻疹等。局局局局部部部部刺刺刺刺激激激激:不不不不宜宜宜宜肌肌肌肌内内内内注注注注射射射射,静静静静脉脉脉脉滴滴滴滴注注注注可可可可引起静脉炎。引起静脉炎。引起静脉炎。引起静脉炎。阿奇霉素(阿奇霉素(azithromycin)阿奇霉素抗菌谱与其他大与其他大与其他大
13、与其他大环环内内内内酯类酯类比比比比较较有有有有较较广的抗菌广的抗菌广的抗菌广的抗菌谱谱对对革革革革兰兰阳阳阳阳性性性性菌菌菌菌、阴阴阴阴性性性性菌菌菌菌、厌厌氧氧氧氧菌菌菌菌、支支支支原原原原体、衣原体、螺旋体等均体、衣原体、螺旋体等均体、衣原体、螺旋体等均体、衣原体、螺旋体等均较较敏感敏感敏感敏感与与与与其其其其他他他他大大大大环环内内内内酯酯类类比比比比较较有有有有较较强强的的的的杀杀菌菌菌菌作作作作用用用用阿奇霉素阿奇霉素临床床应用用呼吸道、皮肤、软组织及泌尿生殖器的严重感染治疗艾滋病患者的鸟分枝杆菌感染,能有效抑制鸟分枝杆菌病,减轻临床症状阿阿齐霉素霉素体内体内过程特点程特点500m
14、g500mg的阿的阿的阿的阿齐齐霉素霉素霉素霉素产产生生生生较较低的血低的血低的血低的血药浓药浓度,度,度,度,组组织织中中中中浓浓度度度度高高高高,药药物物物物从从从从组组织织中中中中缓缓慢慢慢慢释释放放放放,以致以致以致以致半衰期半衰期半衰期半衰期长长达达达达3 3天。天。天。天。口口口口服服服服吸吸吸吸收收收收迅迅迅迅速速速速且且且且易易易易于于于于耐耐耐耐受受受受,食食食食物物物物可可可可降降降降低低低低其其其其生物利用度。(故?)生物利用度。(故?)生物利用度。(故?)生物利用度。(故?)阿阿齐霉素霉素不良反不良反应轻轻微或中度的微或中度的微或中度的微或中度的胃胃胃胃肠肠道反道反道反
15、道反应应有有有有少少少少数数数数患患患患者者者者出出出出现现皮皮皮皮疹疹疹疹、肝肝肝肝功功功功能能能能改改改改变变及及及及粒粒粒粒细细胞减少胞减少胞减少胞减少对对大大大大环环内内内内酯酯药药物物物物过过敏敏敏敏者者者者、肝肝肝肝功功功功不不不不全全全全、孕孕孕孕妇妇及哺乳及哺乳及哺乳及哺乳妇应妇应慎用慎用慎用慎用克拉霉素(克拉霉素(clarithromycin)克拉霉素克拉霉素 对对革革革革兰兰阳阳阳阳性性性性菌菌菌菌、嗜嗜嗜嗜肺肺肺肺军军团团菌菌菌菌,肺肺肺肺炎炎炎炎衣衣衣衣原原原原体体体体的的的的作作作作用用用用是是是是大大大大环环内内内内酯类酯类中最中最中最中最强强者者者者 口口口口服服
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 内酯 林可霉素 与其 抗生素 教学 提纲
![提示](https://www.taowenge.com/images/bang_tan.gif)
限制150内