肾上腺皮质激素类药物课件.ppt

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1、肾上腺皮质激素 类药物第1页，此课件共51页哦Drugs used in the treatment of asthma include:A Theophylline by aerosolB 2 adrenoceptor agonist given by aerosol,orally,or intravenously.C Mineralocorticoids by aerosol,orally,or intravenously.D Ipratopium aerosolE H1 histamine receptor antagonists第2页，此课件共51页哦The following dru

2、gs are useful for treating peptic ulcers:A CimetidineB Histamine H1 receptor antagonists.C MisoprostolD Calcium carbonateE Omeprazole第3页，此课件共51页哦肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素 类类药物药物 (Adrenal corticosteroids)第4页，此课件共51页哦性激素性激素肾上肾上腺皮腺皮质激质激素素盐皮质盐皮质激素激素去氧皮质酮去氧皮质酮(desoxycortone)(desoxycortone)糖皮质糖皮质激素激素可的松可的松(cortisone

3、)(cortisone)醛固酮醛固酮aldosteronealdosterone氢化可的松氢化可的松(hydrocortisone)(hydrocortisone)第5页，此课件共51页哦第6页，此课件共51页哦糖皮质激素糖皮质激素Glucocorticoids,GCs第7页，此课件共51页哦药动学药动学(pharmacokinetics)口口服服、注注射射均均可可吸吸收收。主主要要在在肝肝中中代代谢谢，可可的的松松和和泼泼尼尼松松在在肝肝内内分分别别转转化化为为氢氢化化可可的的松松和和泼泼尼尼松松龙龙而而生生效效,故故严严重重肝肝病病患患者者应应直直接接用用氢氢可可或或泼尼松龙。泼尼松龙。第

4、8页，此课件共51页哦维持维持时间时间(h)常用常用GCSGCS类药物的比较类药物的比较药物药物类类别别水盐代水盐代谢谢(比值比值)糖代谢糖代谢抗炎作抗炎作用用(比值比值)等效等效剂量剂量(mg)t1/2(min)prednisone 0.6 3.5 5 200 12360.6 3.5 5 200 1236短短效效hydrocortisone 1.0 1.0 20 90 8121.0 1.0 20 90 812betametasone 0 3035 0.6 300 36540 3035 0.6 300 3654中中效效cortisone 0.8 0.8 25 90 8120.8 0.8 25

5、90 812 prednisolone 0.6 4.0 5 200 12360.6 4.0 5 200 1236长长效效dexamethasone 0 30 0.75 300 36540 30 0.75 300 3654第9页，此课件共51页哦糖皮糖皮质激质激素的素的生理生理作用作用糖代谢：血糖糖代谢：血糖蛋白质：蛋白质：分解分解 合成合成脂肪：脂肪：分解分解 合成合成水和电解质：水和电解质：潴钠排钾潴钠排钾允许作用允许作用重分布重分布第10页，此课件共51页哦糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的药理作用1.1.抗炎抗炎(anti-inflammatory effect)快速、强大、非特异性快速、

6、强大、非特异性早期早期 抑制炎性渗出和白细胞抑制炎性渗出和白细胞浸润浸润后期后期 抑制毛细血管和纤维母抑制毛细血管和纤维母细胞的增生反应细胞的增生反应第11页，此课件共51页哦GCs+R核内核内因转录因转录与特异与特异性性DNA位点结位点结合合基基第12页，此课件共51页哦第13页，此课件共51页哦作用机制作用机制抑抑制制细细胞胞因因子子ILsILs、TNFTNF和和炎性介质炎性介质PGsPGs、LTsLTs的产生的产生诱导诱导ACEACE，缓激肽降解，缓激肽降解抑抑制制 NOSNOS，NONO合合成成抑抑制制胶胶原原蛋白和成纤维细胞增殖蛋白和成纤维细胞增殖第14页，此课件共51页哦2.2.免

7、免 疫疫 抑抑 制制 作作 用用(immunosuppressive effect)细胞免疫细胞免疫体液免疫体液免疫抑抑制制巨巨噬噬细细胞胞吞吞噬噬和和处处理理抗抗原原；破破坏坏和和解解体体淋淋巴巴细细胞胞，使使淋淋巴巴细细胞胞；大大剂剂量量抑抑制制 B B细细胞胞转转化成浆细胞，使抗体生成化成浆细胞，使抗体生成第15页，此课件共51页哦3.3.抗休克抗休克(antishock effect)加加强强心心脏脏收收缩缩力力,扩扩张张血血管管和和降低血管对缩血管物质的敏感性降低血管对缩血管物质的敏感性稳定溶酶体膜，减少稳定溶酶体膜，减少MDF形成形成提高机体对细菌内毒素的耐受力。提高机体对细菌内毒

8、素的耐受力。第16页，此课件共51页哦内脏血液灌注内脏血液灌注酸中毒酸中毒缺血缺血缺氧缺氧溶酶体膜破裂溶酶体膜破裂蛋白水解酶蛋白水解酶血浆蛋白血浆蛋白心肌抑制因子心肌抑制因子心肌收心肌收缩缩血管收缩血管收缩心心COGCs第17页，此课件共51页哦4.4.其它其它1 1）退热作用）退热作用 稳稳定定溶溶酶酶体体膜膜，减减少少致致热原释放热原释放 降降低低体体温温调调节节中中枢枢对对致致热原的反应性热原的反应性第18页，此课件共51页哦2 2）.刺激骨髓造血机能刺激骨髓造血机能红细胞和血红蛋白红细胞和血红蛋白血小板血小板纤维蛋白原纤维蛋白原中性白细胞中性白细胞，但功能，但功能淋巴细胞淋巴细胞淋巴组

9、织萎缩淋巴组织萎缩第19页，此课件共51页哦3 3）、骨骼系统）、骨骼系统 骨骼疏松骨骼疏松 抑制成骨细抑制成骨细胞活力，减少骨中胶原胞活力，减少骨中胶原的合成，促进胶原和骨的合成，促进胶原和骨基质的分解，使骨盐不基质的分解，使骨盐不易沉着，骨质形成障碍易沉着，骨质形成障碍第20页，此课件共51页哦4 4）消化系统消化系统 胃胃酸酸和和胃胃蛋蛋白白酶酶分分泌泌,大大剂剂量量应应用用可可诱诱发发或或加加重重溃疡病。溃疡病。第21页，此课件共51页哦5 5）兴奋中枢神经系统）兴奋中枢神经系统 出出现现欣欣快快、激激动动、失失眠眠等等，偶偶可可诱诱发发精精神神失失常常。大大剂剂量量对对儿儿童童能能致

10、致惊厥。惊厥。第22页，此课件共51页哦临床应用临床应用(clinical uses)1.1.替替代代疗疗法法 肾肾上上腺腺皮皮质质及及脑脑垂垂体体前前叶叶功功能能减减退退2.2.严严重重感感染染 1)1)严严重重急急性性感感染染如如中中毒毒性性菌菌痢痢、暴暴发发型型流流脑脑、败败血血症症、严严重重肝肝炎炎、流流行行性腮腺炎等。性腮腺炎等。第23页，此课件共51页哦不不能能消消除除病病因因，抗抗炎炎不不抗抗菌菌机机体体的的防防御御功功能能，致致感感染染扩扩散散，必必须须与与足足量量有效的抗菌药合用有效的抗菌药合用第24页，此课件共51页哦2).2).防防止止炎炎症症后后遗遗症症 如如脑脑膜膜炎

11、炎、心心包包炎炎、关关节节炎炎等等，防防止止粘粘连连及及瘢瘢痕痕形形成，减轻后遗症。成，减轻后遗症。第25页，此课件共51页哦3.3.免疫性疾病免疫性疾病 1)1)自身免疫性疾病自身免疫性疾病风风湿湿热热、风风湿湿及及类类风风湿湿性关节炎、皮肌炎性关节炎、皮肌炎 2)2)器官移植器官移植第26页，此课件共51页哦3)3)过过敏敏性性疾疾病病:荨荨麻麻疹疹、过过敏敏性性鼻鼻炎炎、接接触触性性皮皮炎炎、湿疹、牛皮癣等湿疹、牛皮癣等 不不能能改改变变免免疫疫体体质质或或消消除除病病因因，仅仅缓缓解解症症状状，停药后易复发停药后易复发第27页，此课件共51页哦4.4.高热高热5.5.各各种种严严重重休

12、休克克 特特别别是是中中毒性休克毒性休克6.6.血血液液病病 再再生生障障碍碍性性贫贫血血、血小板减少症和紫癜、血小板减少症和紫癜、粒细胞减少症粒细胞减少症第28页，此课件共51页哦7.7.局部应用局部应用8.8.肿瘤肿瘤 急性淋巴细急性淋巴细胞性白血病、恶性淋胞性白血病、恶性淋巴瘤巴瘤第29页，此课件共51页哦不良反应和用药注意事项：不良反应和用药注意事项：1.1.长长期期大大量量应应用用时时的的不不良良反反应应 (1)(1)类类肾肾上上腺腺皮皮质质功功能能亢亢进进综综合合征征 因因物物质质代代谢谢和和水水盐代谢紊乱所致盐代谢紊乱所致第30页，此课件共51页哦如如满满月月脸脸、水水牛牛背背、

13、向向心心性性肥肥胖胖、皮皮肤肤变变薄薄、痤痤疮疮、多多毛毛、浮浮肿肿、低低血血钾钾、高高血血压压、糖糖尿尿等等。采采用用低低盐盐、低低糖糖、高高蛋蛋白白饮饮食食和和加加用用氯化钾可减轻症状等。氯化钾可减轻症状等。第31页，此课件共51页哦类肾上类肾上腺皮质腺皮质功能亢功能亢进综合进综合征征第32页，此课件共51页哦(2)(2)诱发或加重感染。诱发或加重感染。(3)(3)消化系统并发症消化系统并发症 诱诱发发或或加加剧剧胃胃肠肠溃溃疡疡，甚甚至至造造成成消消化化道道出出血血或或穿孔。穿孔。第33页，此课件共51页哦(4)(4)诱诱发发心心血血管管系系统统并并发发症症 如如高高血血压压和和动动脉脉

14、粥粥样样硬化等。硬化等。(5)(5)骨骨质质疏疏松松、肌肌肉肉萎萎缩缩、伤伤口口愈愈合合迟迟缓缓、影影响响生生长长发育、孕妇可致畸胎等。发育、孕妇可致畸胎等。第34页，此课件共51页哦(6)(6)可诱发精神病或癫痫可诱发精神病或癫痫2.2.停药反应：停药反应：(1)(1)医医源源性性肾肾上上腺腺皮皮质质萎萎缩缩和和机机能能不不全全，甚甚至至可可发发生肾上腺危象。生肾上腺危象。第35页，此课件共51页哦长长期期用用药药反反馈馈性性抑抑制制 ACTHACTH的的分分泌泌所所致致，故故不不能能减减量量过快或突然停药过快或突然停药(2)(2)反反跳跳现现象象 突突然然停停药药或或减减量量过过快快而而致

15、致原原病病复复发发或恶化。或恶化。第36页，此课件共51页哦 下丘脑下丘脑CRH促肾上腺皮质激素释放激素垂体前叶垂体前叶ACTH肾上腺皮质肾上腺皮质GCs第37页，此课件共51页哦（3）contraindication and caution 严重精神病、癫痫、严重精神病、癫痫、活动性消化性溃疡，新近胃肠活动性消化性溃疡，新近胃肠手术、骨折、创伤修复期、高手术、骨折、创伤修复期、高血压、药物不能控制的感染禁血压、药物不能控制的感染禁用。肝肾疾病慎用。用。肝肾疾病慎用。第38页，此课件共51页哦*药物相互作用药物相互作用 与强心苷合用应补钾与强心苷合用应补钾 降低降血糖药、抗凝血降低降血糖药、抗

16、凝血药效应药效应 与水杨酸盐合用，使后与水杨酸盐合用，使后者疗效者疗效 ，胃肠溃疡，胃肠溃疡第39页，此课件共51页哦*权衡利弊，慎重给药权衡利弊，慎重给药*用药期间采用低盐、低用药期间采用低盐、低糖、高蛋白饮食和加用氯糖、高蛋白饮食和加用氯化钾可防治肾上腺皮质功化钾可防治肾上腺皮质功能亢进综合征能亢进综合征 第40页，此课件共51页哦3 3给药方法给药方法 1 1）大大剂剂量量突突击击疗疗法法 用用于于严严重重中中毒毒性性感感染染及及各种休克。各种休克。第41页，此课件共51页哦2 2）一一般般剂剂量量长长期期疗疗法法 用用于于结结缔缔组组织织病病、肾肾病病综综合合征征、顽顽固固性性支支气气

17、管管哮哮喘喘、各各种种恶恶性性淋淋巴巴瘤瘤、淋淋巴巴细细胞胞性性白血病等。白血病等。第42页，此课件共51页哦3).3).小小剂剂量量替替代代疗疗法法 用用于于垂垂体体前前叶叶功功能能减减退退、阿阿狄狄森森病病及及肾肾上上腺皮质次全切除术后。腺皮质次全切除术后。第43页，此课件共51页哦4).4).隔隔日日疗疗法法 根根据据皮皮质质激激素素分分泌泌的的昼昼夜夜节节律律，在在长长期期疗疗法法中中将将一一日日或或两两日日的的总总量量在在隔隔日日早早晨晨一一次次给给予予，此此时时正正值值激激素素正正常常分分泌泌高高峰峰，对对皮皮质质功功能能的的抑抑制较小。制较小。第44页，此课件共51页哦8 812

18、121616202024244 48 8血血浆浆氢氢考考浓浓度度睡眠睡眠血中氢化考的松分泌血中氢化考的松分泌昼夜节律昼夜节律时间时间第45页，此课件共51页哦 盐皮质激素盐皮质激素 有有醛醛固固酮酮和和去去氧氧皮皮质质酮酮。它它们们能能促促进进肾肾远远曲曲小小管管对对Na+Na+、Cl-Cl-的的重重吸吸收收和和K+K+、H+H+的的排排出出，具具有有明明显显的的潴潴钠钠排排钾钾作作用用,主主要要用用于于慢慢性性皮质功能减退症。皮质功能减退症。第46页，此课件共51页哦 促皮质素促皮质素 用用于于诊诊断断垂垂体体前前叶叶肾肾上上腺腺皮皮质质功功能能水水平平及及长长期期使使用用皮皮质质激激素素的

19、的停停药药前前后后，以防止发生皮质功能不全。以防止发生皮质功能不全。第47页，此课件共51页哦皮质激素抑制药皮质激素抑制药1.1.米托坦米托坦 能能选选择择性性地地使使肾肾上上腺腺皮皮质质束束状状带带及及网网状状带带细细胞胞萎萎缩缩、坏坏死死，主主要要用用于于皮皮质质癌癌及及术后辅助治疗。术后辅助治疗。第48页，此课件共51页哦2.2.美替拉酮美替拉酮 能抑制氢化可的松的能抑制氢化可的松的形成形成,用于皮质癌的治疗。用于皮质癌的治疗。还可用于垂体释放还可用于垂体释放 ACTHACTH功能试验。功能试验。第49页，此课件共51页哦思考题思考题:1.1.糖皮质激素的药理作用和糖皮质激素的药理作用和临床应用是什么临床应用是什么?2.2.糖皮质激素有哪些主要糖皮质激素有哪些主要不良反应不良反应?试分析产生不良试分析产生不良反应的原因和防治措施。反应的原因和防治措施。第50页，此课件共51页哦3.3.哪些病人不宜应用糖皮质哪些病人不宜应用糖皮质激素激素?为什么为什么?4.4.为何长期服用糖皮质激素为何长期服用糖皮质激素的人不能突然停药的人不能突然停药?5.5.临床常用的糖皮质激素制临床常用的糖皮质激素制剂和用法有哪些剂和用法有哪些?隔日疗法有隔日疗法有何好处何好处?第51页，此课件共51页哦