胰岛素及口服降血糖药y教学提纲.ppt

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1、胰岛素及口服降血糖药y药用胰岛素根据来源分为两类：药用胰岛素根据来源分为两类：动物胰岛素：从牛、猪等动物的动物胰岛素：从牛、猪等动物的胰腺胰腺中提中提取。取。人胰岛素：通过人胰岛素：通过基因重组基因重组技术生产。技术生产。注射给药，皮下注射吸收快，尤以注射给药，皮下注射吸收快，尤以前臂外侧前臂外侧和和腹壁腹壁明显。明显。第一节第一节 胰岛素胰岛素胰岛素的药理作用胰岛素的药理作用1.1.1.1.糖代谢：降低血糖，糖代谢：降低血糖，糖代谢：降低血糖，糖代谢：降低血糖，能加速葡萄糖的有氧氧化和无能加速葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解，促进糖原的合成和贮存，促进葡萄糖转变为氧酵解，促进糖原的合成和贮存，促进

2、葡萄糖转变为脂肪，抑制糖原分解和糖异生。脂肪，抑制糖原分解和糖异生。使血糖来源减少，去使血糖来源减少，去路增加路增加。2.2.2.2.脂肪代谢脂肪代谢脂肪代谢脂肪代谢：可促进脂肪合成，抑制脂肪分解，：可促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少减少游离脂肪酸和酮体的生成游离脂肪酸和酮体的生成。3.3.3.3.蛋白质代谢：蛋白质代谢：蛋白质代谢：蛋白质代谢：促进氨基酸进入细胞，直接作用于促进氨基酸进入细胞，直接作用于核核糖体糖体，促进蛋白质的合成促进蛋白质的合成促进蛋白质的合成促进蛋白质的合成；抑制蛋白质分解；抑制蛋白质分解。4.钾离子转运钾离子转运 可可激活激活NaNa+-k-k+-ATP-ATP酶酶，

3、促进钾离子内，促进钾离子内流，增高细胞内钾离子浓度。流，增高细胞内钾离子浓度。作用机制作用机制 胰岛素与胰岛素受体结合而发挥作用，胰岛素与胰岛素受体结合而发挥作用，具有具有酪氨酸蛋白激酶酪氨酸蛋白激酶（TPKTPK）活性的）活性的受体受体临床应用临床应用 1.1.糖尿病糖尿病 胰岛素的替代疗法是治疗糖尿病的最胰岛素的替代疗法是治疗糖尿病的最合理措施。目前主要用于：合理措施。目前主要用于：1 1型糖尿病：型糖尿病：胰岛素是唯一的治疗药物，且须终身胰岛素是唯一的治疗药物，且须终身服药。服药。2 2型糖尿病：型糖尿病：经饮食控制及口服降血糖药疗效不满经饮食控制及口服降血糖药疗效不满意的糖尿病患者。意

4、的糖尿病患者。胰岛素制剂分类：胰岛素制剂分类：1.1.速效胰岛素：包括正规胰岛素和速效胰岛素：包括正规胰岛素和lispro insulinlispro insulin。共同特点：溶解度高、共同特点：溶解度高、可静脉注射、皮下注射可静脉注射、皮下注射起起效快，作用时间短（维持效快，作用时间短（维持6 68h8h）。2.2.中效胰岛素：包括中效胰岛素：包括低精蛋白锌低精蛋白锌胰岛素和胰岛素和珠蛋白锌珠蛋白锌胰胰岛素，维持岛素，维持（181824h24h），不能静脉给药，只能皮不能静脉给药，只能皮下注射下注射。3.3.长效胰岛素长效胰岛素:精蛋白锌精蛋白锌胰岛素，维持胰岛素，维持（242436h36

5、h），不能静脉给药，只能皮下注射不能静脉给药，只能皮下注射。4.4.单组分胰岛素单组分胰岛素:为高纯度胰岛素为高纯度胰岛素（纯度大于（纯度大于99%99%）。不良反应不良反应1.1.低血糖及低血糖休克：低血糖及低血糖休克：是最重要、最常见的不良反应，早期表现为饥饿是最重要、最常见的不良反应，早期表现为饥饿 感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重 者会引起昏迷、休克甚至死亡。者会引起昏迷、休克甚至死亡。治疗：口服糖水；重者立即治疗：口服糖水；重者立即静注静注50%50%葡萄糖葡萄糖注射液注射液202040ml40ml进行抢救。进行抢救。2.2.过敏反

6、应：过敏反应：一般反应轻微而短暂，如荨麻疹，偶见过敏休克。一般反应轻微而短暂，如荨麻疹，偶见过敏休克。3.3.胰岛素耐受性：机体对胰岛素的敏感性降胰岛素耐受性：机体对胰岛素的敏感性降低称为胰岛素耐受性，可分为急性和慢性两低称为胰岛素耐受性，可分为急性和慢性两种类型。种类型。急性耐受性：由于创伤、手术、情绪激动等急性耐受性：由于创伤、手术、情绪激动等应激原因，血中拮抗胰岛素物质增多。治疗应激原因，血中拮抗胰岛素物质增多。治疗上主要是消除诱因，短期内加大上主要是消除诱因，短期内加大InsIns（胰岛素）（胰岛素）的用量。的用量。慢性耐受性产生的原因较为复杂，可能与体慢性耐受性产生的原因较为复杂，可

7、能与体内产生的内产生的InsIns抗体有关。抗体有关。第二节第二节 口服降血糖药口服降血糖药噻唑烷酮类：胰岛素增敏剂噻唑烷酮类：胰岛素增敏剂磺酰脲类磺酰脲类 胰岛素分泌促进药胰岛素分泌促进药双胍类双胍类葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂非磺酰脲类促胰岛素分泌药：瑞格列奈非磺酰脲类促胰岛素分泌药：瑞格列奈钒化合物：能降低血糖，新型的降糖药钒化合物：能降低血糖，新型的降糖药一、胰岛素增敏药一、胰岛素增敏药 噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮等噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮等【药理作用药理作用】1.1.改善胰岛素抵抗、降低高血糖改善胰岛素抵抗、降低高血糖：可降低骨：可降低骨骼肌、脂肪组织和肝脏的胰岛素抵抗

8、；使患骼肌、脂肪组织和肝脏的胰岛素抵抗；使患者空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及游离者空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸水平明显降低。脂肪酸水平明显降低。2.2.改善脂肪代谢紊乱改善脂肪代谢紊乱：3.3.对对2 2型糖尿病血管并发症的防治作用型糖尿病血管并发症的防治作用：抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生，抗动脉粥样硬化；增生，抗动脉粥样硬化；延缓蛋白尿的发生，减轻肾小球病变。延缓蛋白尿的发生，减轻肾小球病变。4.4.改善胰岛改善胰岛B B细胞功能细胞功能：罗格列酮降低游离：罗格列酮降低游离脂肪酸水平来保护脂肪酸水平来保护B B细胞功能。细胞功能

9、。临床应用临床应用 主要用于治疗主要用于治疗胰岛素抵抗和胰岛素抵抗和2 2型糖尿病型糖尿病。不良反应不良反应 有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率低，可有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率低，可见头痛、嗜睡等。见头痛、嗜睡等。常用的制剂常用的制剂二、磺酰脲类二、磺酰脲类-胰岛素分泌促进药胰岛素分泌促进药氯磺丙脲（氯磺丙脲（chlopropamidechlopropamide）甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲（tobutamidetobutamide）格列苯脲（优降糖）（格列苯脲（优降糖）（glyburideglyburide）格列吡嗪（格列吡嗪（glipizideglipizide）格列齐特（达美康）格列

10、齐特（达美康）三代三代格列美脲格列美脲（glimepirideglimepiride）二代二代一代一代1.1.降血糖作用降血糖作用：可降低正常人的血糖，：可降低正常人的血糖，对胰岛功能尚对胰岛功能尚存的病人有效，对胰岛功能完全丧失的患者无效存的病人有效，对胰岛功能完全丧失的患者无效。刺激胰岛刺激胰岛 细胞分泌胰岛素；使血中胰岛素增多。细胞分泌胰岛素；使血中胰岛素增多。降低血清糖原水平。降低血清糖原水平。增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，增强增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，增强胰岛素的作用。胰岛素的作用。抑制胰高血糖素的分泌抑制胰高血糖素的分泌2.2.抗利尿作用抗利尿作用：格列本脲

11、、氯磺丙脲能促进格列本脲、氯磺丙脲能促进ADHADH抗利尿激素抗利尿激素的分泌。的分泌。3.3.对凝血功能的影响对凝血功能的影响：第三代药物降低第三代药物降低ADPADP诱导的血小板聚集，还可刺激诱导的血小板聚集，还可刺激纤溶酶原的生成，恢复纤溶活性，改善微循环，对纤溶酶原的生成，恢复纤溶活性，改善微循环，对预防或减轻糖尿病人微血管并发症有一定作用。预防或减轻糖尿病人微血管并发症有一定作用。药理作用药理作用 用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可后可刺激内源性胰

12、岛素的分泌刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量而减少胰岛素的用量。临床应用临床应用不良反应不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应2.2.过敏反应过敏反应：皮疹、粒细胞、血小板、黄疸和肝：皮疹、粒细胞、血小板、黄疸和肝损害。定期检查血象、肝功能。损害。定期检查血象、肝功能。3.3.神经系统反应神经系统反应：大剂量氯磺丙脲引起精神错乱、：大剂量氯磺丙脲引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调等。嗜睡、眩晕、共济失调等。4.4.持持久久性性低低血血糖糖 为为较较严严重重的的不不良良反反应应，老老人人及及肝肝、肾肾功功能能不不良良者者发发生生率率高高。由由于于低低血血糖糖持持续续较较久，需反复注射葡萄糖

13、解救。久，需反复注射葡萄糖解救。三、双胍类三、双胍类常用制剂常用制剂 甲福明（二甲双胍）、苯乙福明（苯乙双甲福明（二甲双胍）、苯乙福明（苯乙双胍）胍）药理作用药理作用 （1 1）对正常人血糖无影响，而对糖尿病患者可明）对正常人血糖无影响，而对糖尿病患者可明显降低血糖。显降低血糖。（2 2）促进脂肪组织）促进脂肪组织摄取葡萄糖摄取葡萄糖，增加肌肉组织中，增加肌肉组织中糖的无氧酵解糖的无氧酵解，降低葡萄糖降低葡萄糖在肠内的在肠内的吸收及糖原吸收及糖原异生异生。（3 3）抑制胰高血糖素释放抑制胰高血糖素释放。（4 4）增加胰岛素与受体的结合能力。）增加胰岛素与受体的结合能力。临床应用临床应用 用于轻

14、症糖尿病患者，尤其是肥胖和单用用于轻症糖尿病患者，尤其是肥胖和单用饮食控制无效者（双胍类药物饮食控制无效者（双胍类药物妨碍营养物妨碍营养物质的吸收质的吸收，病人用后往往体重降低）；单，病人用后往往体重降低）；单用用磺酰脲类不能控制血糖者磺酰脲类不能控制血糖者，常与本类药，常与本类药物合用。物合用。四、葡萄糖苷酶抑制剂四、葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖（拜糖平）阿卡波糖（拜糖平）为新型口服降血糖药，降低餐后高血糖明显。为新型口服降血糖药，降低餐后高血糖明显。【作用机制作用机制作用机制作用机制】在小肠上皮刷状缘与糖类竞争在小肠上皮刷状缘与糖类竞争在小肠上皮刷状缘与糖类竞争在小肠上皮刷状缘与糖类竞争水解

15、水解水解水解糖类的糖苷水解酶糖类的糖苷水解酶糖类的糖苷水解酶糖类的糖苷水解酶，减慢糖类水解及产生葡萄糖减慢糖类水解及产生葡萄糖减慢糖类水解及产生葡萄糖减慢糖类水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收的速度并延缓葡萄糖的吸收的速度并延缓葡萄糖的吸收的速度并延缓葡萄糖的吸收。用途用途 作为作为2 2型糖尿病的第一线药物，尤其适用于空腹型糖尿病的第一线药物，尤其适用于空腹血糖正常而血糖正常而餐后血糖明显增高者餐后血糖明显增高者。与。与胰岛素、磺酰胰岛素、磺酰脲类、双胍类合用脲类、双胍类合用，可增强降血糖作用，但要注意，可增强降血糖作用，但要注意调整各药剂量。调整各药剂量。五、非磺酰脲类促胰岛素分泌药

16、五、非磺酰脲类促胰岛素分泌药瑞格列奈瑞格列奈19981998年作为年作为“第一个餐时血糖调节药第一个餐时血糖调节药”上市，为上市，为促胰岛素分泌药，可模拟胰岛素的生理性分泌。促胰岛素分泌药，可模拟胰岛素的生理性分泌。作用机制：药物与胰岛作用机制：药物与胰岛B B细胞上的受体结合后，细胞上的受体结合后，抑制钾外流，致使抑制钾外流，致使细胞膜去极化细胞膜去极化，促进电压依赖，促进电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。诱导性钙通道开放，胞外钙内流。诱导B B细胞分泌胰细胞分泌胰岛素。岛素。主要适用于主要适用于2 2型糖尿病患者，老年糖尿病和糖尿型糖尿病患者，老年糖尿病和糖尿病肾病患者也可服用病肾病患者也可服用,对磺酰脲类药物过敏者仍对磺酰脲类药物过敏者仍可使用。可使用。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢