药物代谢动力学.教学提纲.ppt

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1、药物代谢动力学.一、药物作用和药理效应一、药物作用和药理效应l药物作用药物作用(drug action)指药物指药物与靶位结合而对机体最初最原始与靶位结合而对机体最初最原始的影响的影响l药物效应药物效应(drug effect)药物作用药物作用后机体所产生的一系列生理、生化后机体所产生的一系列生理、生化功能或形态的继发反应功能或形态的继发反应(一一)药物作用的性药物作用的性质质药物效应的基本类型药物效应的基本类型l兴奋作用兴奋作用(excitation,stimulation)作用后引起机体某项作用后引起机体某项(些些)功能的提高或增强功能的提高或增强l抑制作用抑制作用(inhibition,

2、depression)使机体活动减弱或功能降低使机体活动减弱或功能降低局部作用局部作用(local action)吸收作用吸收作用直接直接(原发原发)作用作用间接间接(继发继发)作用作用(二二)药物作用的方药物作用的方式式(absorptive action;全身作全身作用或系统作用用或系统作用)指药物被吸收后对机体首指药物被吸收后对机体首先产生的作用先产生的作用通过神经反射或体液调节机制通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变引起远隔器官功能改变l选择性选择性(selectivity):指药物对机指药物对机体所能作用的范围与广度，在适当剂体所能作用的范围与广度，在适当剂量时对某一组织器

3、官有作用，而对其量时对某一组织器官有作用，而对其它组织器官很少或不发生作用它组织器官很少或不发生作用二、药物作用的选择性二、药物作用的选择性m选择性高，作用范围窄，特异选择性高，作用范围窄，特异性强；选择性低，作用广泛。性强；选择性低，作用广泛。m各有优缺点。各有优缺点。m不以人们的意志所转移。不以人们的意志所转移。6 阿托品阿托品受体受体 l眼眼l腺体腺体l平滑肌平滑肌 l心心脏 l血管血管 l中枢神中枢神经系系统哌仑西平西平受体受体K选择作用产生的原因选择作用产生的原因（4 4）组织器官敏感性与受体分布的不同）组织器官敏感性与受体分布的不同（1 1）药物在体内分布不均）药物在体内分布不均（

4、2 2）生化机能的差异）生化机能的差异（3 3）组织结构的不同）组织结构的不同1、治疗效果、治疗效果：凡符合用药目的，改变凡符合用药目的，改变病人的生理、生化功能或病理状态使病人的生理、生化功能或病理状态使患者机体恢复正常的表现。患者机体恢复正常的表现。三、三、治疗效果治疗效果(therapeutic effect）(1)对因治疗（对因治疗（etiological treatment）(2)对症治疗对症治疗(symptomatic treatment)四、不良反应四、不良反应(adverse drug reaction,ADR,untoward reaction)u1937美国使用二甘醇作磺胺

5、药的溶剂美国使用二甘醇作磺胺药的溶剂造成造成100多人死亡多人死亡u1959年年反应停事件反应停事件u1960年年氯碘喹所致的亚急性脊髓视氯碘喹所致的亚急性脊髓视神经炎（神经炎（SMON事件）事件）WHOWHO：一种药物的常规剂量用于人类一种药物的常规剂量用于人类疾病的预防、治疗、诊断或改变生理疾病的预防、治疗、诊断或改变生理功能时所引起的任何有害以及非预料功能时所引起的任何有害以及非预料的作用。的作用。副作用副作用（side effect）毒性反应毒性反应(toxic reaction)变态反应变态反应(allergy reaction)后遗效应后遗效应(residual effect)继发

6、反应继发反应(secondary reaction)不不良良反反应应（一）副作用（副反应）（一）副作用（副反应）药物在常用量（治疗量）下发生药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同，目的无关的反应。随着用药目的的不同，副作副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。用与防治作用在一定条件下可互相转化。产生的原因：药物的选择性低，产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。作用范围广。特点：是药物固有的作用。可以特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。预料，难以避免。（二）毒性反应（二）毒性反应 指用药时间过长、用药剂量过大而引起指用药时间过长、用药剂量过大而

7、引起的机体损的机体损 害性反应。包括急性毒性和慢害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性，性毒性，致癌、致癌、致畸、致致畸、致 突变三致反应突变三致反应也属于慢也属于慢 性毒性反应性毒性反应 范畴。范畴。特点：反应比副作用大，对人体健康特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。危害大，可预料和避免的。产生原因：用药剂量过大或用药时产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。间过长。（三）变态反应（过敏反应）（三）变态反应（过敏反应）指少数有过敏体质的病人指少数有过敏体质的病人 对某些药对某些药 物产生的病理性免疫反应，无法预物产生的病理性免疫反应，无法预 知，知，与药使用剂量及疗程无关。用药

8、理拮抗与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。剂解救无效。产生原因：药物本身或其代谢物、产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应导致机体组织损伤、功能紊乱的反应特点：特点：（1 1）反应与药物原有效应无关）反应与药物原有效应无关（3 3）停药后反应逐渐消失，再用时可）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。能再发。（2 2）反应性质、严重度差异很大，与）反应性质、严重度差异很大

9、，与剂量和给药途经无关。剂量和给药途经无关。（4 4）临床用药前常做皮肤过敏试验）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。但仍有少数假阳性或假阴性反应。（四）后遗效应（四）后遗效应 指停药后血药浓度已降至阈浓度指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的以下时残存的 药理效应。药理效应。如巴比妥类。如巴比妥类。（六）特异质反应（六）特异质反应 指少数特特异质病人对某些药物指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，不同的损害性反应，如如G-6-PD缺乏缺乏。反应程度与剂量成正比。反应程度与剂量成正比。药药物物作作用

10、用的的双双重重性性防治作用防治作用（治病）（治病）不良反应不良反应（致病）（致病）预防作用预防作用 如接种乙肝疫苗如接种乙肝疫苗治疗作用治疗作用 如抗菌，降压如抗菌，降压副作用、毒性反应、变态反副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、应、后遗效应、继发反应、特异质反应、特异质反应、依赖性等依赖性等小小 结结第二节第二节 药物剂量药物剂量-效应关系效应关系(dose-effect relationship)剂量剂量效应效应无无效效量量无无效效最最小小有有效效量量常用量常用量极极量量最最小小中中毒毒量量中毒量中毒量致致死死量量治疗作用治疗作用安全范围安全范围毒毒性性作作用用死死亡亡 量效关

11、系量效关系 量效关系量效关系药物作用药物作用(效应效应)强度随剂量强度随剂量(浓度浓度)的变化而变化的关系的变化而变化的关系.量效曲线量效曲线(dose-effect curve)以药物的剂量以药物的剂量(或对数剂量或对数剂量)为为横坐横坐标标，以药物效应，以药物效应(实际数值或百分实际数值或百分率率)为为纵坐标纵坐标作图所得到的曲线图。作图所得到的曲线图。（效能）（效能）（剂量）（剂量）药物作用药物作用 量量 的概念的概念最大作用强度最大作用强度(效能效能)效价强度效价强度(效价效价)达到某一效应所需要的剂量达到某一效应所需要的剂量.药物引起的最大效应称为药物的效能药物引起的最大效应称为药物

12、的效能（也称最大效应）。（也称最大效应）。此时即使再增加此时即使再增加剂量或浓度效应也不再增强。剂量或浓度效应也不再增强。描述药理效应强描述药理效应强弱的指标。弱的指标。量反应量反应(graded graded responseresponse)：药理效应可以用药理效应可以用数或量分级表示数或量分级表示者，叫做量反应。者，叫做量反应。量反应量反应药物作用药物作用 量量 的概念的概念如心率、血如心率、血压、体温、压、体温、收缩力、排收缩力、排钠量钠量 质反应质反应药物作用药物作用 量量 的概念的概念药理效应以阳性或阴性药理效应以阳性或阴性(全或全或无无)表示者叫做质反应。表示者叫做质反应。例如生

13、存例如生存或死亡或死亡,惊惊厥或不惊厥或不惊厥等厥等药物作用药物作用 量量 的概念的概念半数有效量半数有效量(ED50)使使50%50%的动物或人产生阳性反应的剂量的动物或人产生阳性反应的剂量.半数致死量半数致死量(LD50)在一组动物中引起半数在一组动物中引起半数(50%)(50%)动物死动物死亡的剂量。亡的剂量。药物作用药物作用 量量 的概念的概念治疗指数治疗指数(TI)半数致死量半数致死量(LD50LD50)半数有效量半数有效量(ED50ED50)3 3衡量药衡量药物安全物安全性的指性的指标标治疗指治疗指数越大数越大安全性越大安全性越大小结1.1.药物的基本作用及基本规律药物的基本作用及基本规律2.2.药物不良反应类型药物不良反应类型3.3.药物量效曲线及其规律药物量效曲线及其规律思考题1.1.什么是药物作用什么是药物作用?有何基本规律有何基本规律?2.2.举例说明药物对疾病的对因治疗和对举例说明药物对疾病的对因治疗和对症治疗的关系如何症治疗的关系如何?3.3.药物产生副作用的药理学基础是什么药物产生副作用的药理学基础是什么?4.4.从药物的量效曲线能说明药物作用的从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性哪些特性?此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢